Peptide dermorfin CAS 77614-16-5

Peptide dermorfinaè uno degli oppioidi. Gli oppioidi endogeni si riferiscono a peptidi prodotti dal corpo, tra cui enkephaline, endorfine, enkefaline forti e neofenkefaline, che hanno una vasta gamma di effetti. La dermorfina è un composto peptidico con proprietà chimiche complesse, CAS 77614-16-5. Le molecole di pikefalina contengono più legami chimici, come legami disolfuro, legami peptidici, ecc. Questi legami chimici possono rompersi o essere formati in ambienti chimici specifici, partecipando così a varie reazioni chimiche. Ad esempio, il legame disolfuro nella molecola peptidica dermorfina può rompersi sotto l'azione di un ossidante, con conseguente formazione di dermorfina ossidata.

Peptide dermorfina, un peptide oppiaceo, possiede diverse caratteristiche distintive. In primo luogo, è un agonista di recettore μ-oppioide (MOR) naturale scoperto nella pelle anfibio. Questo attributo lo rende un potenziale candidato per varie applicazioni farmacologiche. In secondo luogo, la dermorfina presenta un'elevata affinità per il tipo di recettore degli oppioidi μ, con conseguente potente attività antinocicettiva dopo somministrazione sistemica o centrale. Questa caratteristica è stata attribuita alla sua significativa permeabilità barriera emato-encefalica. In terzo luogo, le proprietà biologiche e antinocicettive della dermorfina sono state ben consolidate, posizionandolo come un composto genitore adatto per esplorare gli effetti della modifica sulla sua attività. Inoltre, la dermorfina è disponibile in alta purezza (99%) e può essere archiviata a livello -20, garantendo la sua stabilità ed efficacia. In sintesi, un unico agonismo del recettore μ-oppioide della dermorfina, un'elevata affinità del recettore, una potente attività antinocicettiva e una stabilità contribuiscono al suo potenziale significativo nella ricerca farmaceutica e nelle applicazioni.

Peptide dermorfinaè stato selezionato come composto genitore a causa delle sue proprietà biologiche e antinocicettive. La dermorfina esprime un'elevata affinità per il tipo di recettore degli oppioidi μ e una potente attività antinocicettiva dopo l'applicazione da applicazione sistemica (intraperitoneale, IP., Endovenosa, IV) o centrale (intratecale, IT). Dermorfina, un peptide isolato dalla pelle delle rane di fillomedusa e dal componente del recettore peptidico (NOP) dall'agonista endogeno nociceptina/orfanina FQ (n/OFQ).

Trattamento del dolore

 

Come farmaco analgesico, può essere usato per trattare vari tipi di dolore, tra cui dolore postoperatorio, dolore al trauma, dolore al cancro, ecc. Il suo meccanismo d'azione è attivare la via analgesica nel sistema nervoso legandosi ai recettori degli oppioidi, esercitando così analgesici effetti. La pikephalin ha un forte effetto analgesico e può essere usato per trattare il dolore da moderato a grave.

Il trattamento delle malattie neurologiche

 

Come dolore neuropatico, artrite, angina, dolore muscolare, ecc. Queste malattie sono generalmente correlate a funzioni anormali del sistema nervoso e le corticorpine possono migliorare lo stato funzionale del sistema nervoso regolando l'attività e la trasmissione dei neuroni.

Il trattamento della tossicodipendenza

 

Soprattutto dipendenza da oppiacei. Dopo aver legame con i recettori degli oppioidi, i peptidi oppioidi possono inibire gli effetti dei farmaci oppioidi, aiutare i pazienti a ridurre gradualmente la loro dipendenza dai farmaci e, in definitiva, smettere di dipendenza.

Trattamento tumorale

 

Soprattutto per il controllo del dolore canceroso. Nel trattamento del tumore, i corticosteroidi possono essere utilizzati in combinazione con altri farmaci per alleviare il dolore e migliorare la qualità della vita dei pazienti.

Trattamento delle malattie cardiovascolari

 

Come angina pectoris e infarto del miocardio. La pikefalina può dilatare i vasi sanguigni, ridurre la pressione sanguigna, aumentare l'apporto di sangue miocardico e alleviare i sintomi dell'angina.

Trattamento del diabete

 

La ricerca ha scoperto che i corticosteroidi possono aumentare la sensibilità all'insulina, migliorare la resistenza all'insulino e quindi ridurre i livelli di zucchero nel sangue. Inoltre, può anche regolare l'appetito e la sazietà, aiutare a controllare la dieta e perdere peso e migliorare ulteriormente le condizioni dei pazienti con diabete.

La sintesi di combinazione è un metodo di sintesiPeptide dermorfinacomposti che utilizzano chimica combinatoria. Questo metodo combina in genere più frammenti di aminoacidi e quindi forma legami peptidici attraverso reazioni di condensa. Il vantaggio del metodo di sintesi combinatoria è che può sintetizzare rapidamente un gran numero di analoghi e le proprietà della molecola target possono essere modificate modificando l'ordine di disposizione degli aminoacidi. Di seguito è riportato un passaggio dettagliato ed equazione chimica per la sintesi della dermorfina usando un metodo di sintesi di combinazione specifica:

Quella che segue è un'equazione chimica specifica per la sintesi di corticorpin usando un metodo di sintesi di combinazione:

NH₂-CH (CH₃₃H₃₃O₃₃) -CO-NH-CH₂₆H₂₆O₆₆ + NH₂-CH₂₆H₂₆O₆₆ + C₇H₁₄N₂/C₂₅H₃₄O₅→ NH₂-CH (CH₃₃H₃₃O₃₃) -CO-NH-CH₂₆H₂₆O₆₆ + NH₂-CH₂₆H₂₆O₆₆ + C₇H₁₄N₂/C₂₅H₃₄O₅

Nel regno della ricerca in dermorfina, diverse direzioni promettono per i progressi futuri. In primo luogo, c'è una crescente attenzione alla progettazione e alla sintesi di nuovi analoghi della dermorfina e peptidi ibridi. Ciò comporta l'incorporazione di modifiche strutturali per migliorare l'affinità, la selettività e la stabilità, nonché il potenziale per azioni doppie o multi-target. Ad esempio, lo sviluppo di peptidi ibridi che combinano dermorfina con melatonina ha dimostrato effetti analgesici promettenti.

In secondo luogo, è cruciale un'ulteriore chiarimento dei meccanismi molecolari alla base dell'interazione della dermorfina con i recettori degli oppioidi. Studi strutturali ad alta risoluzione, come la microscopia crioelettronica, possono fornire approfondimenti sulle modalità di legame del recettore e le vie di segnalazione a valle. Questa conoscenza può guidare la progettazione razionale di analoghi della dermorfina più efficaci e più sicuri.

In terzo luogo, è necessario esplorare le potenziali applicazioni della dermorfina e dei suoi analoghi in varie aree farmacologiche. Data la sua potente attività analgesica, la dermorfina può fungere da composto di piombo per lo sviluppo di nuovi analgesici con effetti collaterali ridotti e una migliore tollerabilità. Inoltre, le sue proprietà agoniste a doppio recettore potrebbero essere sfruttate per il trattamento di malattie complesse che coinvolgono più sistemi fisiologici.

Infine, i profili di sicurezza e tollerabilità della dermorfina e dei suoi analoghi devono essere accuratamente valutati in studi preclinici e clinici. Ciò include la valutazione di potenziali effetti collaterali, interazioni farmacologiche e sicurezza a lungo termine. La traduzione di successo della ricerca sulla dermorfina in applicazioni cliniche richiede un approccio multidisciplinare che coinvolge chimici, farmacologi, clinici e regolatori.

In sintesi, la ricerca sulla dermorfina è pronta a progredire nelle direzioni del nuovo design analogico, del chiarimento del meccanismo molecolare, dell'esplorazione delle applicazioni farmacologiche e della valutazione della sicurezza. Questi progressi hanno il potenziale per sbloccare il pieno potenziale terapeutico della dermorfina e i suoi analoghi nella gestione del dolore e oltre.

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