Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori di acetato di argipressina più esperti in Cina. Benvenuti nell'acetato di argipressina all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Acetato di argipressinaè un ormone nonapeptide ciclico sintetizzato artificialmente che simula l'azione dell'ormone antidiuretico naturale (AVP), esercitando la duplice funzione fisiologica di vasocostrizione e antidiuretica. La sua struttura chimica è costituita da nove amminoacidi, che formano una struttura ciclica attraverso legami disolfuro tra residui di cisteina nelle posizioni 1 e 6. Contiene amminoacidi aromatici come tirosina e fenilalanina, con una formula molecolare di C48H69N15O14S2 e un peso molecolare di circa 1144,28.
Il farmaco realizza la sua funzione attivando il recettore V1a nella muscolatura liscia vascolare e il recettore V2 nei tubuli renali
Effetto vasocostrizione:
Dopo il legame ai recettori V1a, la via di segnalazione della fosfolipasi C (PLC) - inositolo trifosfato (IP3) - ione calcio (Ca ² ⁺) viene attivata, portando alla contrazione della muscolatura liscia e all'aumento della resistenza vascolare periferica, aumentando così la pressione sanguigna. Questo meccanismo è comunemente utilizzato per controllare il sanguinamento vasodilatatore acuto come il sanguinamento da rottura di varici esofagee.
Effetto antidiuretico:
L'attivazione della via dell'adenilato ciclasi (AC) - adenosina monofosfato ciclico (cAMP) - proteina chinasi A (PKA) attraverso il recettore V2 promuove l'inserimento sulla membrana dell'acquaporina 2 (AQP2) nel dotto collettore renale, migliora il riassorbimento di acqua, riduce la produzione di urina e corregge i sintomi della poliuria del diabete insipido centrale.
Il nostro prodotto
Acetato di argipressina COA
 |
||
| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | Acetato di argipressina | |
| Grado | Grado farmaceutico | |
| N. CAS | 129979-57-3 | |
| Quantità | 60g | |
| Norma di imballaggio | Borsa in PE+borsa in alluminio | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 202501090069 | |
| MFG | 9 gennaio 2025 | |
| ESP | 8 gennaio 2028 | |
| Struttura |
|
|
| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.54% |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale all'1,0% | 0.42% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 99,0% | 99.98% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.52% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 95 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 500 ppm |
| Magazzinaggio | Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto al di sotto di -20 gradi | |
|
|
||
|
|
||
| Formula chimica: | C46H65N15O12S2 |
| Massa esatta: | 1083 |
| Peso Molecolare: | 1084 |
| m/z: | 1083 (100.0%), 1084 (49.8%), 1085 (12.1%), 1085 (9.0%), 1084 (5.5%), 1086 (4.5%), 1085 (2.8%), 1085 (2.5%), 1086 (1.9%), 1086 (1.2%), 1087 (1.1%) |
| Analisi elementare: | C, 50.96; H, 6.04; N, 19.38; O, 17.71; S, 5.91 |
Acetato di argipressina, noto anche come ormone antidiuretico (ADH), è un ormone peptidico composto da nove peptidi sintetizzato dai neuroni dei nuclei ipotalamici sopraottici e paraventricolari. Viene rilasciato nel flusso sanguigno attraverso la ghiandola pituitaria e svolge un ruolo centrale nel mantenimento dell'equilibrio dei liquidi, dell'omeostasi della pressione sanguigna e della risposta allo stress. La sua funzione fisiologica è ottenuta attraverso il legame specifico con i membri della famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G (GPCR), con i principali sottotipi di recettori inclusi i recettori V1a, V1b e V2.
Distribuzione dei recettori e specificità funzionale
La distribuzione dei sottotipi dei recettori TFA della vasopressina nei tessuti è altamente selettiva, determinandone la diversità funzionale.
Recettore V1a (recettore della vasopressina di tipo 1a)
Distribuzione: ampiamente distribuito nella muscolatura liscia vascolare, nelle cellule del miocardio, nelle cellule del fegato, nelle piastrine e nel sistema nervoso centrale (come l'ippocampo e l'amigdala).
Funzione:
Vasocostrizione: nella muscolatura liscia vascolare, la vasopressina TFA si lega ai recettori V1a e attiva la via di segnalazione della fosfolipasi C (PLC) - inositolo trifosfato (IP3) - ione calcio (Ca ² ⁺), causando un aumento della concentrazione intracellulare di Ca ² ⁺, innescando la contrazione della muscolatura liscia vascolare, aumentando la resistenza vascolare periferica e quindi aumentando la pressione sanguigna. Questo meccanismo è particolarmente importante quando il volume del sangue è insufficiente (come nel caso di sanguinamento o disidratazione), poiché può mantenere rapidamente la stabilità circolatoria.
Ipertrofia cardiaca: l’attivazione dei recettori V1a nelle cellule del miocardio può promuovere la sintesi proteica e la proliferazione cellulare. Una stimolazione eccessiva a lungo termine può portare a un’ipertrofia cardiaca patologica, associata alla progressione dell’insufficienza cardiaca.
Aggregazione piastrinica: l'AVP migliora la capacità di aggregazione piastrinica attraverso i recettori V1a e partecipa al processo di trombosi.
Regolazione centrale: nelle regioni del cervello come l’ippocampo e l’amigdala, i recettori V1a sono coinvolti nell’apprendimento e nella memoria, nella regolazione delle emozioni e nel controllo del comportamento sociale.
Recettore V1b (recettore della vasopressina di tipo 1b)
Distribuzione: distribuito principalmente nella ghiandola pituitaria anteriore, nelle cellule alfa/beta pancreatiche, nei dotti collettori renali e nel sistema nervoso centrale (come ipotalamo e corteccia prefrontale).
Funzione:
Rilascio dell'ormone adrenocorticotropo (ACTH): nella ghiandola pituitaria anteriore, la vasopressina TFA si lega ai recettori V1b e attiva il percorso PLC-IP3-Ca ² ⁺ per stimolare la secrezione di ACTH, che a sua volta attiva la corteccia surrenale per secernere cortisolo, formando il nucleo nucleare reattivo allo stress dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (asse HPA).
Secrezione di glucagone: l'attivazione dei recettori V1b nelle cellule alfa del pancreas può promuovere il rilascio di glucagone e partecipare alla regolazione del glucosio nel sangue.
Emozione e comportamento: l'espressione dei recettori V1b nel sistema nervoso centrale è correlata al loro ruolo regolatore nell'ansia, nella depressione e nel comportamento aggressivo. Ad esempio, nei pazienti con depressione grave, la sovraregolazione dell’espressione del recettore V1b nella ghiandola pituitaria porta ad un’eccessiva attivazione dell’asse HPA, esacerbando i sintomi dell’umore basso.
Recettore V2 (recettore della vasopressina di tipo 2)
Distribuzione: espressa specificatamente nelle cellule principali del dotto collettore renale e nelle cellule epiteliali del tubulo renale distale.
Funzione:
Effetto antidiuretico: l'AVP si lega al recettore V2 e attiva la via di segnalazione dell'adenilato ciclasi (AC) - adenosina monofosfato ciclico (cAMP) - proteina chinasi A (PKA), promuovendo il trasporto di acquaporina 2 (AQP2) dalle vescicole intracellulari alla membrana luminale, aumentando la permeabilità della membrana all'acqua, migliorando così il riassorbimento dell'acqua, riducendo la produzione di urina e mantenendo i liquidi equilibrio della pressione osmotica.
Regolazione delle acquaporine: la via di segnalazione del recettore V2 è coinvolta anche nella modifica della fosforilazione dell'AQP2 e nel mantenimento della stabilità della membrana. La stimolazione a lungo termine del TFA con vasopressina può sovraregolare l'espressione di AQP2 e migliorare la capacità del rene di riassorbire l'acqua.
Analisi del percorso del segnale principale
I recettori AVP attivano vie di segnalazione a valle attraverso diversi meccanismi di accoppiamento delle proteine G, ottenendo specificità funzionale:
Via di segnalazione dei recettori V1a/V1b (via PLC-IP3-Ca ² ⁺)
Meccanismo: la vasopressina TFA si lega ai recettori V1a/V1b, attivando la proteina Gq e successivamente attivando il PLC. Il PLC catalizza l'idrolisi del fosfatidilinositolo 4,5-difosfato (PIP2) per produrre IP3 e diacilglicerolo (DAG). IP3 si lega al recettore IP3 sul reticolo endoplasmatico, rilasciando Ca ² ⁺ immagazzinato nel citoplasma e provocando un aumento della concentrazione intracellulare di Ca ² ⁺; Il DAG attiva la proteina chinasi C (PKC) e partecipa alla regolazione della proliferazione e differenziazione cellulare.
Effetti fisiologici:
Contrazione della muscolatura liscia vascolare (recettore V1a).
Secrezione di ACTH (recettore V1b).
Aggregazione piastrinica (recettore V1a).
Via di segnalazione del recettore V2 (via AC cAMP PKA)
Meccanismo: dopo che la vasopressina TFA si lega al recettore V2, attiva la proteina Gs, che a sua volta attiva l'AC. L'AC catalizza l'ATP per generare cAMP, che agisce come secondo messaggero per attivare la PKA. La PKA fosforila le proteine bersaglio (come AQP2), promuovendone il trasporto di membrana e l'attivazione funzionale.
Effetti fisiologici:
L'inserimento della membrana AQP2 migliora il riassorbimento renale di acqua (recettore V2).
La stimolazione a lungo termine può sovraregolare l'espressione del gene AQP2 e aumentare la sintesi dell'acquaporina.
Regolazione trasversale e integrazione
L'effetto sinergico di Ca ² ⁺ e cAMP: nelle cellule del dotto collettore renale, la via di segnalazione del recettore V2 può attivare Rap1 GTPasi attraverso la via Epac (proteina di scambio che attiva direttamente cAMP), promuovendo l'inserimento nella membrana AQP2. Allo stesso tempo, la segnalazione di Ca²⁺ può potenziare l'attività della PKA attraverso la calmodulina (CaM), formando un effetto sinergico.
Desensibilizzazione e internalizzazione dei recettori: la stimolazione a lungo termine dei TFA con vasopressina può portare alla fosforilazione dei recettori (come - mediata da proteine inibitorie), innescare l'internalizzazione dei recettori, ridurre la sensibilità cellulare aiacetato di argipressinae formano un meccanismo di regolamentazione del feedback negativo.
Significato fisiopatologico e applicazione clinica
L'anomalia della via di segnalazione del recettore TFA della vasopressina è strettamente correlata a varie malattie e le strategie di intervento mirate ai recettori sono diventate un argomento caldo nel trattamento:
Insufficienza cardiaca
Meccanismo: nello scompenso cardiaco, la diminuzione del volume sanguigno e della pressione di perfusione renale attiva la secrezione di TFA di vasopressina attraverso la stimolazione della pressione non osmotica (come i barocettori atriali), con conseguente vasocostrizione mediata dal recettore V1a e ritenzione idrica mediata dal recettore V2, aggravando la congestione polmonare e l'iponatriemia.
Trattamento: gli antagonisti del recettore V2 (come Tovaptan) possono ridurre il riassorbimento di acqua bloccando il legame del recettore AVP-V2, migliorare l'iponatriemia e la ritenzione di liquidi e non attivare il sistema renina angiotensina aldosterone (RAAS) per evitare il rischio di disturbo elettrolitico dei diuretici tradizionali.
Iponatremia
Meccanismo: nella sindrome da anormale secrezione dell'ormone antidiuretico (SIADH), un'eccessiva secrezione di TFA di vasopressina porta a ritenzione idrica e iponatriemia diluita.
Trattamento: gli antagonisti dei recettori V2 possono promuovere l'escrezione di acqua libera, correggere l'iponatriemia ed evitare la riduzione del volume sanguigno causata da un'eccessiva diuresi.
Ansia e depressione
Meccanismo: i recettori V1b svolgono un ruolo chiave nell’iperattivazione dell’asse HPA e la loro sovraregolazione è associata a sintomi depressivi.
Trattamento: gli antagonisti selettivi del recettore V1b (come SSR149415) inibiscono la secrezione di ACTH, riducono i livelli di cortisolo, alleviano l'ansia e il comportamento depressivo e sono attualmente in sperimentazione clinica.
Ipertensione
Meccanismo: la vasocostrizione mediata dal recettore V1a è uno dei meccanismi importanti dell’ipertensione, soprattutto nell’ipertensione sensibile al sale doveacetato di argipressinala sensibilità aumenta.
Trattamento: gli antagonisti del recettore V1a possono ridurre la resistenza vascolare periferica, ma i loro potenziali effetti collaterali sulla contrattilità miocardica e sulla funzione piastrinica devono essere bilanciati.
L'arginina vasopressina raggiunge molteplici funzioni fisiologiche come vasocostrizione, riassorbimento di acqua, risposta allo stress e regolazione delle emozioni attraverso le vie di segnalazione PLC-IP3-Ca ² ⁺ e AC cAMP PKA tramite i sottotipi di recettori V1a, V1b e V2. L’anomalia del suo percorso di segnalazione è strettamente correlata a malattie come insufficienza cardiaca, iponatriemia, ansia e depressione. Le strategie di intervento selettivo mirate ai recettori, come gli antagonisti dei recettori V2 e gli antagonisti dei recettori V1b, forniscono nuove direzioni per il trattamento clinico. La ricerca futura dovrà chiarire ulteriormente i meccanismi di regolazione dinamica dei sottotipi di recettori nelle malattie complesse, sviluppare farmaci mirati più efficienti e a basso effetto collaterale ed esplorare il potenziale valore terapeutico della via di segnalazione dei TFA della vasopressina nelle malattie del sistema nervoso centrale.
Etichetta sexy: argipressina acetato, fornitori, produttori, fabbrica, commercio all'ingrosso, acquisto, prezzo, sfuso, in vendita