Mecobalaminè un composto organico con la formula chimica C63H91CON13O14P e CAS 13422-55-4. È una vitamina B12 endogena che esiste nel sangue e nel midollo spinale e può attraversare la barriera emato-encefalica senza sottoporsi a biotrasformazione. Può essere usato per trattare o prevenire la carenza di vitamina B12 e le sue complicanze. Il suo nome chimico è CO alpha [alpha (5, 6 - dimetil benzene e imidazolo)] - cobalt co beta armatura ammide, il peso molecolare di 1344,40. Il gruppo metilico in questa struttura molecolare gli consente di partecipare direttamente al ciclo unitario a un carbonio nel corpo e nella funzione senza sottoporsi a trasformazione metabolica. La sua forma fisica è in polvere cristallina rosso scuro, con un punto di fusione superiore a 190 gradi C. È parzialmente solubile in acqua fredda e facilmente solubile in acqua calda. Dopo averlo assunto, mecobalamn può sostituire la vitamina B12 endogena, aumentare i livelli di vitamina B12 e migliorare la carenza di vitamina B12. La vitamina B12 è essenziale per l'ematopoiesi, il neurometabolismo, la produzione di DNA e l'RNA, i carboidrati, il grasso e il metabolismo delle proteine. Aiuta a migliorare la funzione del ferro nel ciclo metabolico e aiuta i folati nella sintesi della colina. È una vitamina B12 endogena utilizzata principalmente per trattare il danno neuroinfiammatorio e può anche aiutare nel trattamento della neurite ottica, del glaucoma e della demenza senile. Inoltre, anche le malattie come l'anemia e le ulcere orali causate dalla mancanza di vitamina B12 nel corpo possono essere trattate prendendo Mecobalamn. I prodotti della nostra azienda vengono utilizzati solo per la ricerca di laboratorio.
|
|
|
|
Formula chimica |
C24H36O5 |
|
Messa esatta |
404 |
|
Peso molecolare |
405 |
|
m/z |
404 (100.0%), 405 (26.0%), 406 (2.7%), 406 (1.0%) |
|
Analisi elementare |
C, 71.26; H, 8.97; O, 19.77 |
Tossicità subacuta
Dopo l'iniezione endovenosa di {{0}}. 5, 5. 0 e 5 0. 0mg\/kg\/giorno per 90 giorni nei cani, non ci sono stati cambiamenti speciali nei sintomi generali, peso corporeo, peso ematico e peso dell'organo in ogni gruppo di trattamento. Nell'esame istopatologico, è stato riscontrato attraverso l'osservazione microscopica che gli eosinofili sono stati aggiunti alle cellule cutanee dei tubuli urinari prossimali renali alla dose di 50,0 mg\/kg e è stato osservato un aumento dei lisosomi attraverso la microscopia elettronica, mentre non sono state osservate cambiamenti in altri organi.
Tossicità cronica
Dopo l'iniezione endovenosa di {{0}}. 5, 5. 0 e 5 0. 0 mg\/kg\/giorno per 12 mesi nei cani, non ci sono stati cambiamenti nei sintomi generali, peso corporeo, peso ematico in ogni gruppo di trattamento. Nell'esame istopatologico, è stato riscontrato attraverso l'osservazione microscopica che i granuli eosinofili sono stati aggiunti alle cellule cutanee sui tubuli urinari prossimali renali a dosi di 5,0 mg\/kg o superiore. Un aumento dei lisosomi è stato osservato attraverso la microscopia elettronica e è stato anche osservato un aumento dei lisosomi nelle cellule mesangiali glomerulari e nelle cellule epatiche di Kupffer nella dose di esperimento da 50,0 mg\/kg.
Informazioni sulla farmacopea
- Prendi circa 1 mg di questoMecobalamin, aggiungi circa 5 0 mg di bisolfato di potassio, posizionalo in un crogiolo, brucia fino a quando non si è sciolto, fresco, aggiungi 3 ml di acqua, bolli fino a quando non si dissolvono, aggiungi 1 goccia di fenolftaleina soluzione indicatore, aggiungi la soluzione di test di idrossido di sodio fino a quando non appare il colore rosso, aggiungi 0. 5ml di sodio acetata, {} {}} {}. Acido acetico, e 0. 5ml di 0. 2% 1- nitroso -2- naphthol -3, 6- soluzione di sodio acido per apparire rosso o arancione rosso; Aggiungi acido cloridrico da 0,5 ml, fai bollire per 1 minuto e il colore non scomparirà.
- Nel cromatogramma registrato sotto l'elemento di determinazione del contenuto, il tempo di ritenzione del picco principale della soluzione di test dovrebbe essere coerente con quello del picco principale della soluzione di riferimento.
- Evitare il funzionamento della luce. Prendi le quantità appropriate di questo prodotto e del prodotto di riferimento, dissolvili e diluirli in acqua per preparare una soluzione contenente circa 50 μ g per 1 ml. Misurare lo spettro di assorbimento della soluzione di prova nell'intervallo di lunghezza d'onda di 220-550 nm usando la spettrofotometria visibile UV (regola generale 0401), che dovrebbe essere coerente con quella della soluzione di riferimento.
- Lo spettro di assorbimento a infrarossi di questo prodotto dovrebbe essere coerente con lo spettro di riferimento (set di spettro 732).
ispezionare
Chiarezza della soluzione:
Prendi 20 mg di questo prodotto e dissolvilo in 10 ml di acqua. La soluzione dovrebbe essere chiara (regola generale 0902, metodo 1).
Sostanze correlate:
Determinato dalla cromatografia liquida ad alte prestazioni (regola generale 0512). Evitare il funzionamento della luce.
Soluzione del test:
Prendi una quantità adeguata di questo prodotto, dissolvilo nella fase mobile e diluilo quantitativamente per preparare una soluzione contenente approssimativamente 0. 5mg per 1 ml.
Soluzione di riferimento:
Misurare accuratamente 1 ml della soluzione di prova, posizionarlo in un pallone volumetrico da 100 ml, diluire al segno con fase mobile e agitare bene.
Soluzione di idoneità del sistema:
Prendi circa 5 mg di sostanza di riferimento di metomile, aggiungi 5. 0 ml di soluzione di acido cloridrico 1mol\/L, posizionati al buio per 1 ora, aggiungi immediatamente 5. 0 ml di soluzione di idrossido di sodio 1MO\/L e agitare bene.
Condizioni cromatografiche:
Usa il gel di bonding Octadecilane come riempimento (spettro Luna C18, 4.6MMX25 0 mm, 5 μ m o colonna cromatografica equivalente); Utilizzando una soluzione fosfato di diidrogeno 0. 03mol\/L (regolata a pH 4,5 con soluzione di idrossido di sodio 0,2 MOL\/L o acido fosforico) - acetonitrile (84:16) come fase mobile, la lunghezza d'onda di rilevamento è di 342nm; Il volume di iniezione è di 20 μ L.
Requisito di idoneità del sistema:
Nel grafico a colori della soluzione di idoneità del sistema, il tempo di ritenzione del picco di formamide è di circa 13 minuti e il grado di separazione tra il picco di formamide e il picco di impurità con un tempo di ritenzione relativo di circa 1,16 dovrebbe essere maggiore di 3. 0.
Metodo di misurazione:
Misurare con precisione la soluzione di prova e la soluzione di controllo, iniettarli nel cromatografo liquido e registrare il cromatogramma fino al tempo di ritenzione del picco di spettro di colore componente principale è tre volte.
Limite:
If there are impurity peaks in the color chart of the test solution, the area of a single impurity peak shall not exceed {{0}}.5 times (0.5%) of the peak area of the control rolling solution soil, and the sum of the areas of each impurity peak shall not exceed 2 times (2.0%) of the main peak area of the control rolling solution.
Contenuto di umidità:
Prendi questo prodotto e misuralo secondo il metodo di determinazione dell'umidità (regola generale 0 832, metodo 1). Il contenuto di umidità non dovrebbe superare il 12,0%.
Determinazione del contenuto
Secondo il metodo cromatografico liquido ad alte prestazioni (regola generale 0512) per la determinazione. Evitare il funzionamento della luce.
Soluzione di prova
Prendi una quantità adeguata di questo prodotto, peserlo accuratamente, dissolvilo in fase mobile e diluilo quantitativamente per preparare una soluzione contenente circa 50 μ g per 1 ml.
Soluzione di riferimento
Prendi una quantità adeguata di sostanza di riferimento di metomile, peserla accuratamente, dissolvila in fase mobile e diluirla quantitativamente per preparare una soluzione contenente circa 50 μ g per 1 ml.
Metodo di misurazione
Misurare con precisione la soluzione di prova e la soluzione di controllo, iniettarli separatamente nel cromatografo liquido e registrare il cromatogramma. Calcola in base all'area di picco utilizzando il metodo standard esterno.
I metodi di sintesi comuni diMecobalaminIncludere principalmente i seguenti, che si basano sulla reazione in due fasi della riduzione e della metilazione della cianocobalamina. Nel funzionamento pratico, una reazione di una pentola viene spesso utilizzata per completare la sintesi:
Usando la cianocobalamina come materia prima, la metilcobalamina viene preparata mediante riduzione con boroidruro di sodio e metilazione con iodometano
Questo metodo reagisce prima la cianocobalamina con boroidruro di sodio in un solvente come acqua o metanolo per la riduzione, quindi aggiunge iodometano per la metilazione e finalmente ottiene metilcobalamina. Durante il processo di reazione, fattori come la selezione del solvente, la temperatura di reazione, il tempo di reazione e la proporzione di materie prime possono influire sulla qualità e la resa del prodotto.
Preparazione della metilcobalamina dalla cianocobalamina per riduzione con boroidride di sodio e metilazione con dimetil solfato:
Simile al metodo sopra, ma usando dimetil solfato come reagente di metilazione nella fase di metilazione. Il dimetil solfato è anche un reagente di metilazione comunemente usato che può convertire efficacemente la cianocobalamina in metilcobalamina.
Preparazione della metilcobalamina dalla cianocobalamina mediante riduzione con boroidruro di sodio e metilazione con metil touenesolfonato:
Questo metodo utilizza anche la cianocobalamina come materiale di partenza, che viene ridotto dalla boroidride di sodio e quindi metilato con p-tolionesolfonato. La scelta di questo metodo dipende dalla disponibilità di reagenti di metilazione e dall'ottimizzazione delle condizioni di reazione.
Preparazione della metilcobalamina mediante riduzione della cianocobalamina con boroidruro di sodio e metilazione con dimetil carbonato:
Il dimetil carbonato è anche un reagente che può essere utilizzato per la metilazione, che viene utilizzato in questo metodo per convertire la cianocobalamina ridotta in metilcobalamina.
In presenza di sali di cobalto o di ferro, la boroidruro di sodio riduce la cianocobalamina e quindi la metilazione viene eseguita utilizzando trimetil ioduro sulfossido o trimetil bromuro di solfossido per preparare la metilcobalamina:
Questo metodo introduce i sali di cobalto o di ferro come catalizzatori nella reazione di riduzione, che possono aiutare a migliorare l'efficienza della reazione e la purezza del prodotto. La fase di metilazione viene eseguita utilizzando reagenti come il solfossido di trimetil ioduro o il solfossido bromuro di trimetil.
Azione farmacologica
Mecobalaminè un coenzima endogeno B12 che partecipa al ciclo dell'unità di carbonio e svolge un ruolo importante nella reazione di metilazione della sintesi della metionina dall'omocisteina. Esperimenti sugli animali hanno scoperto che questo prodotto è più facile da entrare in organelli neuronali rispetto alla cianocobalamina, partecipando alla sintesi della timidina nelle cellule cerebrali e nei neuroni del midollo spinale, promuovendo l'utilizzo del metabolismo dei folati e dell'acido nucleico e ha un effetto più forte sulla promozione della sintesi di acido nucleico e proteina rispetto al cyanochalamina; Questo prodotto può promuovere la funzione di trasporto assonale e la rigenerazione assonale, normalizzare il trasporto della proteina dello scheletro assonale del nervo sciatico nei ratti del diabete indotti dalla streptozotocina; Ha effetti inibitori sulla neurodegenerazione indotta da farmaci, come quelli causati da doxorubicina, acrilamide, vincristina e ipertensione spontanea nei ratti. Nella coltura del tessuto di ratto, è stato scoperto che questo prodotto può promuovere la sintesi fosfolipidica e la formazione della mielina neuronale. Questo prodotto può ridurre la trasmissione sinaptica ritardata e ripristinare la normale funzione. Aumentando l'eccitabilità delle fibre nervose e inducendo il recupero del potenziale di piastra finale, può ripristinare i livelli di acetilcolina nel cervello dei ratti alimentati con alimentazione carente di colina a livelli normali.
Una malattia di anemia misteriosa e mortale è stata comunemente trovata negli ospedali in molte grandi città del Nord America e dell'Europa. Il numero di globuli rossi nel sangue era solo un terzo o meno di quello delle persone normali e vari metodi di trattamento erano inefficaci. Sono spesso morti entro 1-3 anni. Questa malattia si chiama anemia perniciosa.
Gli scienziati inizialmente hanno scoperto che l'assunzione di integratori epatici potrebbe controllare i sintomi dell'anemia perniciosa. Dopo 20 anni di ricerca, non fu fino al 1948 che gli scienziati isolarono una sostanza cristallina rossa dal fegato che ebbe l'effetto di controllare l'anemia perniciosa, chiamata Vitamina B12.
La vitamina B12 è un complesso contenente cobalto e la metilcobalamina è il prodotto di quarta generazione della vitamina B12. A causa del legame di un gruppo metilico alla molecola di cobalto centrale, non è necessario attivare per agire direttamente come coenzima nel processo di produzione di metionina dall'omocisteina (HCY).
Gli studiosi giapponesi hanno sintetizzato con successo la metilcobalamina attraverso la sintesi chimica usando la cianocobalamina come materiale di partenza. La Cina ha iniziato la produzione nel 2003, generalmente usando la cianocobalamina come materiale di partenza per sintetizzare la metilcobalamina attraverso la riduzione e le reazioni di metilazione. I processi di produzione di varie aziende cinesi sono sostanzialmente gli stessi.
Effetti collaterali comuni
Reazioni gastrointestinali
Le reazioni gastrointestinali sono uno degli effetti collaterali più comuni durante l'uso. Ciò include principalmente sintomi come la perdita di appetito, nausea, vomito e diarrea. Queste reazioni sono generalmente lievi e con farmaci prolungati, la maggior parte dei pazienti può gradualmente adattarsi e alleviare i sintomi. Tuttavia, per i pazienti con sintomi più gravi, può essere necessario regolare il dosaggio di farmaci o interrompere l'osservazione.
Reazioni allergiche
Le reazioni allergiche sono uno degli effetti collaterali che richiedono particolare attenzione durante l'uso. Sebbene l'incidenza di reazioni allergiche sia bassa, una volta che si verificano, possono portare a gravi conseguenze. I sintomi delle reazioni allergiche possono includere eruzione cutanea, prurito, arrossamento e gonfiore della pelle e nei casi gravi, possono persino verificarsi sintomi di shock allergici come difficoltà a respirare e riduzione della pressione sanguigna. Pertanto, prima di usarlo, i pazienti dovrebbero informare i loro medici in dettaglio della loro storia di allergia per evitare potenziali rischi di allergia alla droga.
Sintomi del sistema nervoso
Questo composto, come un importante nutriente per il sistema nervoso, può anche causare alcuni sintomi neurologici durante il suo uso. Questi sintomi possono includere mal di testa, vertigini, affaticamento, ecc. Questi sintomi sono generalmente lievi e con farmaci prolungati, la maggior parte dei pazienti può adattarsi gradualmente e alleviare i sintomi. Tuttavia, per i pazienti con sintomi più gravi, dovrebbero considerare tempestivamente cure mediche e considerare di regolare il loro regime di farmaci.
Mecobalamin, noto anche come metilcobalamina, è un derivato della vitamina B12 che svolge un ruolo cruciale nel mantenere la salute umana. È una vitamina solubile in acqua essenziale per numerose reazioni biochimiche nel corpo, in particolare quelle che coinvolgono il sistema nervoso e la formazione di globuli rossi.
A differenza di altre forme di vitamina B12, come la cianocobalamina, è la forma di coenzima attiva e naturale che partecipa direttamente ai processi metabolici senza richiedere una conversione aggiuntiva nel corpo. Ciò lo rende altamente biodisponibile e facilmente utilizzato dalle cellule.
È vitale per la sintesi del DNA, la funzione neuronale e la produzione di mielina, la guaina protettiva attorno alle fibre nervose. Supporta una sana conduzione del nervo ed è spesso prescritto per trattare condizioni come la neuropatia periferica, in cui il danno ai nervi provoca dolore, intorpidimento o sensazioni di formicolio.
Inoltre, contribuisce alla formazione di globuli rossi aiutando nella sintesi dell'eme, il componente contenente ferro dell'emoglobina. Livelli adeguati garantiscono un efficiente trasporto di ossigeno in tutto il corpo, prevenendo l'anemia.
La carenza può portare a disabilità neurologiche, affaticamento, debolezza e altri problemi di salute. È comunemente integrato nelle diete vegetariane o vegane, poiché la vitamina B12 è naturalmente abbondante nei prodotti animali.
Etichetta sexy: Mecobalamin CAS 13422-55-4, fornitori, produttori, fabbrica, all'ingrosso, acquisto, prezzo, in blocco, in vendita