Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di mecobalamina cas 13422-55-4 in Cina. Benvenuti nella mecobalamina cas 13422-55-4 all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Mecobalaminaè una delle forme biologicamente più attive di vitamina B12 nel corpo umano. La sua caratteristica strutturale principale risiede nel sistema di anelli tetra-pirrolici centrato attorno a uno ione cobalto, con un gruppo metilico sopra-legante (-CH3), che lo rende un coenzima metallico organico presente in natura. Questa struttura unica della metil cobalamina le consente di partecipare direttamente ai processi fisiologici chiave del corpo umano senza subire complesse conversioni epatiche: è un cofattore necessario per la metionina sintasi, regolando il percorso di ri-metilazione dell'omocisteina per mantenere la salute del sistema cardiovascolare e nervoso e garantendo la sintesi precisa del DNA e dei fosfolipidi della mielina; allo stesso tempo, partecipa ad un'ampia gamma di reazioni di metilazione come donatore di metile, influenzando direttamente la regolazione epigenetica e l'equilibrio dei neurotrasmettitori. Rispetto alle forme tradizionali di cianocobalamina, la sua affinità tissutale superiore e la capacità di penetrazione attraverso la barriera ematoencefalica gli consentono di mostrare una migliore efficacia e velocità di insorgenza nel trattamento della neuropatia periferica diabetica, dell'anemia megaloblastica e delle malattie degenerative del sistema nervoso centrale, rendendolo un importante principio attivo nei moderni campi della neurofarmacologia e della terapia nutrizionale di precisione.
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Formula chimica |
C24H36O5 |
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Messa esatta |
404 |
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Peso Molecolare |
405 |
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m/z |
404 (100.0%), 405 (26.0%), 406 (2.7%), 406 (1.0%) |
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Analisi elementare |
C, 71.26; H, 8.97; O, 19.77 |
Tossicità subacuta
Dopo l'iniezione endovenosa di 0,5, 5,0 e 50,0 mg/kg/die per 90 giorni nei cani, non si sono verificati cambiamenti particolari nei sintomi generali, nel peso corporeo, nel sangue e nel peso degli organi in ciascun gruppo di trattamento. Nell'esame istopatologico, attraverso l'osservazione microscopica è stato riscontrato che gli eosinofili sono stati aggiunti alle cellule cutanee dei tubuli urinari prossimali renali alla dose di 50,0 mg/kg e attraverso la microscopia elettronica è stato osservato un aumento dei lisosomi, mentre non sono stati osservati cambiamenti in altri organi.
Tossicità cronica
Dopo l'iniezione endovenosa di 0,5, 5,0 e 50,0 mg/kg/die per 12 mesi nei cani, non sono stati osservati cambiamenti nei sintomi generali, nel peso corporeo, nel sangue e nel peso degli organi in ciascun gruppo di trattamento. Nell'esame istopatologico, è stato riscontrato attraverso l'osservazione microscopica che granuli eosinofili sono stati aggiunti alle cellule cutanee sui tubuli urinari prossimali renali a dosi di 5,0 mg/kg o superiori. Un aumento dei lisosomi è stato osservato attraverso la microscopia elettronica ed è stato osservato anche un aumento dei lisosomi nelle cellule mesangiali glomerulari e nelle cellule di Kupffer epatiche nell'esperimento con una dose di 50,0 mg/kg.
Informazioni sulla farmacopea
- Prendine circa 1 mgMecobalamina, aggiungere circa 50 mg di bisolfato di potassio, metterlo in un crogiolo, bruciare fino a scioglimento, raffreddare, aggiungere 3 ml di acqua, far bollire fino a dissoluzione, aggiungere 1 goccia di soluzione indicatrice di fenolftaleina, aggiungere la soluzione di prova di idrossido di sodio fino a quando appare un colore rosso chiaro, aggiungere 0,5 ml di acetato di sodio, 0,5 ml di acido acetico diluito e 0,5 ml di soluzione allo 0,2%. La soluzione sodica dell'acido 1-nitroso-2-naftol-3,6-disolfonico appare di colore rosso o rosso arancio; Aggiungere 0,5 ml di acido cloridrico, far bollire per 1 minuto e il colore non scomparirà.
- Nel cromatogramma registrato sotto la voce determinazione del contenuto, il tempo di ritenzione del picco principale della soluzione in esame deve essere coerente con quello del picco principale della soluzione di riferimento.
- Evitare il funzionamento leggero. Prelevare quantità adeguate di questo prodotto e del prodotto di riferimento, scioglierle e diluirle in acqua per preparare una soluzione contenente circa 50 μ g per 1 ml. Misurare lo spettro di assorbimento della soluzione di prova nell'intervallo di lunghezze d'onda di 220-550 nm utilizzando la spettrofotometria UV visibile (Regola generale 0401), che dovrebbe essere coerente con quello della soluzione di riferimento.
- Lo spettro di assorbimento degli infrarossi di questo prodotto deve essere coerente con lo spettro di riferimento (set di spettri 732).
ispezionare
Chiarezza della soluzione:
Prendi 20 mg di questo prodotto e sciogliilo in 10 ml di acqua. La soluzione dovrebbe essere chiara (Regola Generale 0902, Metodo 1).
Sostanze correlate:
Determinato mediante cromatografia liquida ad alte-prestazioni (Regola generale 0512). Evitare il funzionamento leggero.
Soluzione di prova:
Prelevare una quantità adeguata di questo prodotto, scioglierlo nella fase mobile e diluirlo quantitativamente per preparare una soluzione contenente circa 0,5 mg per 1 ml.
Soluzione di riferimento:
Misurare accuratamente 1 ml della soluzione di prova, collocarlo in un matraccio tarato da 100 ml, diluire fino alla tacca con la fase mobile e agitare bene.
Soluzione per l'idoneità del sistema:
Prendere circa 5 mg di sostanza di riferimento metomil, aggiungere 5,0 ml di soluzione di acido cloridrico 1 mol/L, riporre al buio per 1 ora, aggiungere immediatamente 5,0 ml di soluzione di idrossido di sodio 1 mol/L e agitare bene.
Condizioni cromatografiche:
Utilizzare il gel legante ottadecilano come riempitivo (spettro Luna C18, 4,6 mm x 250 mm, 5 μ m o colonna cromatografica equivalente); Utilizzando una soluzione di diidrogeno fosfato 0,03 mol/L (regolata a pH 4,5 con una soluzione di idrossido di sodio o acido fosforico 0,2 mol/L) - acetonitrile (84:16) come fase mobile, la lunghezza d'onda di rilevamento è 342 nm; Il volume di iniezione è di 20 μl.
Requisito di idoneità del sistema:
Nella tabella dei colori della soluzione di idoneità del sistema, il tempo di ritenzione del picco della formammide è di circa 13 minuti e il grado di separazione tra il picco della formammide e il picco delle impurità con un tempo di ritenzione relativo di circa 1,16 dovrebbe essere maggiore di 3,0.
Metodo di misurazione:
Misurare con precisione la soluzione di prova e la soluzione di controllo, iniettarle nel cromatografo liquido e registrare il cromatogramma fino a quando il tempo di ritenzione del picco dello spettro cromatico del componente principale è tre volte.
Limite:
Se sono presenti picchi di impurità nella tabella dei colori della soluzione di prova, l'area di un singolo picco di impurità non deve superare 0,5 volte (0,5%) dell'area del picco del terreno della soluzione di laminazione di controllo e la somma delle aree di ciascun picco di impurità non deve superare 2 volte (2,0%) dell'area del picco principale della soluzione di laminazione di controllo.
Contenuto di umidità:
Prendi questo prodotto e misuralo secondo il metodo di determinazione dell'umidità (Regola generale 0832, Metodo 1). Il contenuto di umidità non deve superare il 12,0%.
Determinazione del contenuto
Secondo il metodo della cromatografia liquida ad alte- prestazioni (regola generale 0512) per la determinazione. Evitare il funzionamento leggero.
Soluzione di prova
Prelevare una quantità adeguata di questo prodotto, pesarlo accuratamente, scioglierlo nella fase mobile e diluirlo quantitativamente per preparare una soluzione contenente circa 50 μ g per 1 ml.
Soluzione di riferimento
Prelevare una quantità adeguata di sostanza di riferimento metomil, pesarla accuratamente, scioglierla nella fase mobile e diluirla quantitativamente per preparare una soluzione contenente circa 50 μ g per 1 ml.
Metodo di misurazione
Misurare con precisione la soluzione di prova e la soluzione di controllo, iniettarle separatamente nel cromatografo liquido e registrare il cromatogramma. Calcolare in base all'area del picco utilizzando il metodo dello standard esterno.
I metodi di sintesi comuni diMecobalaminaincludono principalmente i seguenti, che si basano sulla reazione in due-fasi di riduzione e metilazione della cianocobalamina. Nelle operazioni pratiche, viene spesso utilizzata una reazione one pot per completare la sintesi:
Utilizzando la cianocobalamina come materia prima, la metilcobalamina viene preparata mediante riduzione con boroidruro di sodio e metilazione con iodometano
Questo metodo fa prima reagire la cianocobalamina con boroidruro di sodio in un solvente come acqua o metanolo per la riduzione, quindi aggiunge iodometano per la metilazione e infine ottiene la metilcobalamina. Durante il processo di reazione, fattori quali la selezione del solvente, la temperatura di reazione, il tempo di reazione e la proporzione delle materie prime possono influenzare la qualità e la resa del prodotto.
Preparazione della metilcobalamina da cianocobalamina mediante riduzione con boroidruro di sodio e metilazione con dimetilsolfato:
Simile al metodo precedente, ma utilizzando dimetil solfato come reagente di metilazione nella fase di metilazione. Il dimetilsolfato è anche un reagente di metilazione comunemente usato che può convertire efficacemente la cianocobalamina in metilcobalamina.
Preparazione della metilcobalamina da cianocobalamina mediante riduzione con boroidruro di sodio e metilazione con metiltoluensolfonato:
Questo metodo utilizza anche la cianocobalamina come materiale di partenza, che viene ridotta con boroidruro di sodio e quindi metilata con metil p-toluensolfonato. La scelta di questo metodo dipende dalla disponibilità dei reagenti di metilazione e dall'ottimizzazione delle condizioni di reazione.
Preparazione della metilcobalamina mediante riduzione della cianocobalamina con boroidruro di sodio e metilazione con dimetilcarbonato:
Il dimetil carbonato è anche un reagente che può essere utilizzato per la metilazione, che viene utilizzata in questo metodo per convertire la cianocobalamina ridotta in metilcobalamina.
In presenza di sali di cobalto o ferro, il boroidruro di sodio riduce la cianocobalamina e quindi la metilazione viene effettuata utilizzando trimetil ioduro solfossido o trimetil bromuro solfossido per preparare la metilcobalamina:
Questo metodo introduce sali di cobalto o di ferro come catalizzatori nella reazione di riduzione, che possono contribuire a migliorare l'efficienza della reazione e la purezza del prodotto. La fase di metilazione viene eseguita utilizzando reagenti come trimetil ioduro solfossido o trimetil bromuro solfossido.
azione farmacologica
Mecobalaminaè un coenzima endogeno B12 che partecipa al ciclo di un'unità di carbonio e svolge un ruolo importante nella reazione di metilazione della sintesi della metionina dall'omocisteina. Esperimenti su animali hanno scoperto che questo prodotto entra più facilmente negli organelli neuronali rispetto alla cianocobalamina, partecipa alla sintesi della timidina nelle cellule cerebrali e nei neuroni del midollo spinale, promuove l'utilizzo del folato e del metabolismo degli acidi nucleici e ha un effetto più forte sulla promozione dell'acido nucleico e della sintesi proteica rispetto alla cianocobalamina; Questo prodotto può promuovere la funzione di trasporto assonale e la rigenerazione assonale, normalizzare il trasporto delle proteine dello scheletro assonale del nervo sciatico nei ratti con diabete indotto da streptozotocina; Ha effetti inibitori sulla neurodegenerazione indotta dai farmaci-, come quelli causati da doxorubicina, acrilammide, vincristina e ipertensione spontanea nei ratti. Nella coltura del tessuto di ratto, si è scoperto che questo prodotto può promuovere la sintesi dei fosfolipidi e la formazione della mielina neuronale. Questo prodotto può ridurre la trasmissione sinaptica ritardata e ripristinare la normale funzione. Aumentando l'eccitabilità delle fibre nervose e inducendo il recupero del potenziale finale della piastra, può ripristinare i livelli di acetilcolina nel cervello di ratti alimentati con mangime carente di colina a livelli normali.
Una malattia misteriosa e mortale, l’anemia, veniva comunemente riscontrata negli ospedali di molte grandi città del Nord America e dell’Europa. Il numero di globuli rossi nel sangue era solo un-terzo o inferiore a quello delle persone normali e vari metodi di trattamento erano inefficaci. Spesso morivano entro 1-3 anni. Questa malattia è chiamata anemia perniciosa.
Gli scienziati inizialmente hanno scoperto che l’assunzione di integratori di fegato intero poteva controllare i sintomi dell’anemia perniciosa. Dopo 20 anni di ricerca, solo nel 1948 gli scienziati isolarono dal fegato una sostanza cristallina rossa che aveva l'effetto di controllare l'anemia perniciosa, chiamata vitamina B12.
La vitamina B12 è un complesso contenente cobalto e la metilcobalamina è il prodotto di quarta generazione della vitamina B12. Grazie al legame di un gruppo metilico con la molecola centrale di cobalto, non è necessario attivarlo per agire direttamente come coenzima nel processo di produzione di metionina dall'omocisteina (Hcy).
Gli studiosi giapponesi hanno sintetizzato con successo la metilcobalamina attraverso la sintesi chimica utilizzando la cianocobalamina come materiale di partenza. La Cina ha iniziato la produzione nel 2003, utilizzando generalmente la cianocobalamina come materiale di partenza per sintetizzare la metilcobalamina attraverso reazioni di riduzione e metilazione. I processi produttivi delle varie aziende cinesi sono sostanzialmente gli stessi.
Effetti collaterali comuni
Reazioni gastrointestinali
Le reazioni gastrointestinali sono uno degli effetti collaterali più comuni durante l'uso. Ciò include principalmente sintomi come perdita di appetito, nausea, vomito e diarrea. Queste reazioni sono generalmente lievi e, con un trattamento prolungato, la maggior parte dei pazienti può gradualmente adattarsi e alleviare i sintomi. Tuttavia, per i pazienti con sintomi più gravi, potrebbe essere necessario aggiustare il dosaggio del farmaco o interrompere l’osservazione.
Reazioni allergiche
Le reazioni allergiche sono uno degli effetti collaterali che richiedono particolare attenzione durante l'uso. Sebbene l’incidenza delle reazioni allergiche sia bassa, una volta che si verificano, possono portare a gravi conseguenze. I sintomi delle reazioni allergiche possono includere eruzione cutanea, prurito, arrossamento e gonfiore della pelle e, nei casi più gravi, possono verificarsi anche sintomi di shock allergico come difficoltà di respirazione e diminuzione della pressione sanguigna. Pertanto, prima di utilizzarlo, i pazienti dovrebbero informare dettagliatamente il proprio medico sulla propria storia di allergie per evitare potenziali rischi di allergia ai farmaci.
Sintomi del sistema nervoso
Questo composto, essendo un nutriente importante per il sistema nervoso, può anche causare alcuni sintomi neurologici durante il suo utilizzo. Questi sintomi possono includere mal di testa, vertigini, affaticamento, ecc. Questi sintomi sono generalmente lievi e, con un trattamento prolungato, la maggior parte dei pazienti può gradualmente adattarsi e alleviare i sintomi. Tuttavia, i pazienti con sintomi più gravi dovrebbero rivolgersi immediatamente al medico e prendere in considerazione la possibilità di modificare il loro regime terapeutico.
Mecobalamina, noto anche come metilcobalamina, è un derivato della vitamina B12 che svolge un ruolo cruciale nel mantenimento della salute umana. È una vitamina idrosolubile-essenziale per numerose reazioni biochimiche nel corpo, in particolare quelle che coinvolgono il sistema nervoso e la formazione dei globuli rossi.
A differenza di altre forme di vitamina B12, come la cianocobalamina, è la forma di coenzima attiva e presente in natura che partecipa direttamente ai processi metabolici senza richiedere un'ulteriore conversione nel corpo. Ciò lo rende altamente biodisponibile e facilmente utilizzabile dalle cellule.
È vitale per la sintesi del DNA, la funzione neuronale e la produzione di mielina, la guaina protettiva attorno alle fibre nervose. Supporta una sana conduzione nervosa ed è spesso prescritto per trattare condizioni come la neuropatia periferica, in cui il danno ai nervi provoca dolore, intorpidimento o sensazioni di formicolio.
Inoltre, contribuisce alla formazione dei globuli rossi favorendo la sintesi dell'eme, il componente dell'emoglobina contenente ferro-. Livelli adeguati garantiscono un efficiente trasporto di ossigeno in tutto il corpo, prevenendo l’anemia.
La carenza può portare a disturbi neurologici, affaticamento, debolezza e altri problemi di salute. Viene comunemente integrato nelle diete vegetariane o vegane, poiché la vitamina B12 è naturalmente abbondante nei prodotti animali.
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