Cloperastina cloridratoCome sostanza chimica, ha una serie di proprietà fisiche specifiche. È un cristallo semi trasparente incolore o una polvere cristallina da sottile a grossolana con un certo grado di cristallinità, che gli conferisce una forma solida distinta. Formula molecolare C20H24clNO · HCl o C20H25Cl2NO, CAS C20H25Cl2NO. Questa sostanza ha una certa acidità, che può essere determinata dai gruppi acidi (come gli ioni cloruro) nella sua struttura molecolare. Questa sostanza è composta da cinque elementi: carbonio (C), idrogeno (H), cloro (CL), azoto (N) e ossigeno (O). Tra questi, il carbonio ha la percentuale più alta (circa il 65,57%), seguita da cloro (circa il 19,36%). L'uso clinico di questa sostanza è principalmente per il trattamento della tosse secca, ovvero la tosse senza otta o piccola flemma. Allevia i sintomi della tosse secco inibendo il centro della tosse e riducendo il riflesso della tosse. Questo meccanismo d'azione lo rende significativamente efficace nel trattamento dei sintomi della tosse secca causati da infezioni del tratto respiratorio superiore, bronchite acuta, bronchite cronica e altre condizioni. Tuttavia, va notato che questo prodotto è solo per uso di laboratorio.
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Formula chimica |
C20H24clno |
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Messa esatta |
329 |
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Peso molecolare |
330 |
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m/z |
329 (100.0%), 331 (32.0%), 330 (21.6%), 332 (6.9%), 331 (2.2%) |
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Analisi elementare |
C, 72.82; H, 7.33; Cl, 10.75; N, 4.25; O, 4.85 |
Il metodo di sintesi dicloperastina cloridrato(Anche comunemente noto come clorfeniramina cloridrato o sciroppo di tosse cloridrato) può essere ottenuto attraverso vari percorsi, che si basano principalmente sulle tecniche di sintesi e sui principi di reazione nella chimica organica.
Percorso sintetico di base
La sintesi della clorfeniramina cloridrato di solito comporta più passaggi, tra cui la selezione di materie prime, la sintesi di intermedi e la reazione di formazione del sale del prodotto finale. Il percorso di sintesi di base può includere i seguenti passaggi chiave:
(1) Preparazione delle materie prime:
Seleziona materiali di partenza adatti, che di solito includono composti contenenti anelli di benzene, anelli di piridina e altre strutture, nonché acidi utilizzati per la formazione di sale come cloruro di idrogeno o acido cloridrico.
(2) Sintesi intermedia:
Attraverso una serie di reazioni organiche come reazioni di sostituzione, reazioni di condensazione, reazioni di eterificazione, ecc., I materiali di partenza vengono convertiti in intermedi contenenti lo scheletro di farmaci bersaglio. Queste reazioni possono richiedere catalizzatori, solventi e condizioni di reazione specifiche come temperatura, pressione, pH, ecc.
(3) Purificazione e separazione:
Purificazione degli intermedi per rimuovere le impurità e migliorare la purezza del prodotto. I metodi di purificazione possono includere ricristallizzazione, distillazione, estrazione, ecc.
(4) Reazione di formazione del sale:
L'intermedio purificato viene reagito con cloruro di idrogeno o acido cloridrico per produrre clorfeniramina cloridrato. Questo passaggio è uno dei passaggi chiave nel processo di sintesi, che determina le proprietà e la qualità del prodotto finale.
La forte inibizione delle correnti di Herg K+ da parte della sostanza biologicamente attiva cloperastina cloridrato (cloperastina cloridrato) non solo dimostra la sua specificità come farmaco, ma rivela anche il suo potenziale significato farmacologico.
Analisi approfondita dell'inibizione della corrente di Herg K+
Considerazioni sulla sicurezza cardiaca
Il canale Herg K+ è il vettore principale della corrente di potassio del raddrizzatore ritardato rapido (IKR) nel cuore ed è essenziale per il mantenimento del processo di ripolarizzazione del potenziale d'azione dei cardiomiociti. Pertanto, nonostante le eccellenti prestazioni della loperastina come soppressore della tosse e Antistaminico, la sua sicurezza cardiaca deve essere rigorosamente valutata durante lo sviluppo del farmaco per garantire la sicurezza cardiaca a dosi terapeutiche.
Importanza della dipendenza dalla concentrazione
L'inibizione delle correnti Herg K+ da parte della loperastina HCl dipende dalla concentrazione, il che significa che l'inibizione aumenta gradualmente con l'aumentare della concentrazione di farmaci. Questa proprietà suggerisce che nelle applicazioni cliniche, il rischio di effetti cardiaci avversi può essere ridotto mediante il controllo preciso della dose del farmaco per garantire l'efficacia minimizzando l'inibizione dei canali Herg K+.
Interazioni farmacologiche
A causa dell'inibizione delle correnti Herg K+ da parte della loperastina HCl, può interagire con altri farmaci che hanno anche attività inibitoria Herg, aumentando ulteriormente il rischio di aritmie cardiache. Pertanto, è necessario prestare particolare attenzione a evitare un uso concomitante con altri farmaci con attività inibitoria HERG o per regolare la dose se necessario per ridurre al minimo la potenziale cardiotossicità quando si utilizza la clofentezina.
Strategia di sviluppo dei farmaci
Ottimizzazione strutturale:
Ridurre l'affinità della loperastina per i canali Herg K+ attraverso la modifica chimica per ridurre la cardiotossicità.
Valutazione della sicurezza cardiaca:
Valutare in modo completo la sicurezza cardiaca del farmaco attraverso esperimenti in vitro Herg K+ e modelli animali nella fase iniziale dello sviluppo dei farmaci.
Amministrazione personalizzata del farmaco:
Secondo il background genetico del paziente, lo stato della malattia e altri fattori, viene formulato un regime farmacologico personalizzato per garantire la sicurezza e l'efficacia del farmaco.
L'effetto inibitorio della loperastina cloridrato sulle correnti Herg K+, fornendo al contempo una base farmacologica per la sua applicazione nel soppressore e antistaminico della tosse, rappresenta anche una sfida della sicurezza cardiaca. Questa proprietà dovrebbe essere pienamente considerata durante lo sviluppo e l'uso dei farmaci per garantire la sicurezza e l'efficacia del farmaco attraverso l'ottimizzazione strutturale, la valutazione della sicurezza cardiaca e il dosaggio personalizzato. Inoltre, gli studi futuri devono esplorare ulteriormente il meccanismo dettagliato dell'inibizione della corrente di Herg K+ mediante clofibrare l'idrocloruro e come ottimizzare la sua efficacia terapeutica e la sicurezza cardiaca attraverso un controllo preciso del dosaggio dei farmaci.
La cloperastina inibisce le correnti Hergk+ in modo forte-dipendente dalla concentrazione con un valore IC50 di 27 nm. I soppressori della tosse, la cloperastina ha attività antosse e antianemica ed è anche utilizzata nella chemioterapia broncomuscolare. La cloperastina è un soppressore della tosse che ha anche l'attività antistaminica e oppioidi, ma nessun effetto anestetico.
Applicazioni farmacologiche
Come soppressore della tosse centrale non dipendente, la clepivastina esercita il suo effetto soppressore della tosse principalmente inibendo il centro della tosse. Il suo effetto soppressore della tosse è più debole di quello della codeina, ma non è tollerante e non dipendente, il che lo rende ampiamente utilizzato nella pratica clinica. La cloperastina è efficace nell'alleviare la tosse secca frequente senza espettorato causato dall'infiammazione acuta del tratto respiratorio superiore, della bronchite cronica, della tubercolosi e del carcinoma polmonare. Il suo meccanismo di soppressione della tosse include l'inibizione dello spasmo della muscolatura liscia bronchiale, alleviare la congestione della mucosa broncale ed edema e quindi contribuire alla soppressione della tosse. Inoltre, l'effetto di blocco del recettore H1 della clepivastina riduce anche le reazioni allergiche, aiutando ulteriormente alla soppressione della tosse.
La cloperastina è un antistaminico che blocca i recettori H1 e riduce la stimolazione dell'istamina di mastociti ed eosinofili, riducendo così i sintomi delle reazioni allergiche. Questa proprietà rende efficace la cloperastina nel trattamento dei sintomi causati da reazioni allergiche come la rinite allergica e l'orticaria. Inoltre, la cloperastina può inibire la secrezione di acido gastrico e ridurre il danno della mucosa gastrica attraverso l'antagonismo competitivo dei recettori H2 di istamina H2 sulle cellule a parete gastrica, che è adatto al trattamento di sintomi scomodi causati da acido gastrico eccessivo, come il bruciore di stomaco e la reflusso acido.
La cloperastina ha un certo effetto sedativo, che può migliorare la qualità del sonno e, a sua volta, aiuta ad alleviare l'ansia e la tensione. Questo meccanismo d'azione rende la cloperastina preziosa nel trattamento dell'insonnia. Tuttavia, va notato che l'uso a lungo termine della cloperastina può comportare la dipendenza, quindi dovrebbe essere utilizzato sotto la guida di un medico e le condizioni fisiche del paziente devono essere attentamente monitorate.
La cloperastina è in grado di alleviare leggermente lo spasmo della muscolatura liscia bronchiale, una proprietà aggiuntiva nel trattamento di disturbi respiratori come l'asma bronchiale e la malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO). Rilassando i muscoli bronchiali, la loperastina migliora la respirazione del paziente e riduce i sintomi come la dispnea.
La cloperastina può causare effetti collaterali come sonnolenza e vertigini, quindi dovresti evitare di guidare un veicolo a motore o fare altri lavori che richiedono un alto grado di concentrazione durante l'uso.
- Per le donne in gravidanza e allattante, la cloperastina dovrebbe essere utilizzata con cautela sotto la supervisione medica per evitare di influenzare la salute del feto o del bambino.
- Se il paziente è accompagnato da evidenti sintomi di tosse, l'uso della loperastina per la soppressione della tosse può inibire il riflesso della tosse, con conseguente espettorato non è facile tossire, quindi dovrebbe essere usato in combinazione con i farmaci espettoranti.
- L'uso specifico e il dosaggio della loperastina devono essere determinati dal medico in base all'età, al peso e alle condizioni del paziente, ecc. I pazienti devono seguire le istruzioni del medico.
In sintesi, come un farmaco con effetto di soppressore della tosse centrale, nonché attività antistaminica e simile ad oppioidi (ma nessun effetto anestetico), la loperastina ha una vasta gamma di applicazioni nella tosse, antistaminica, inibizione del sistema nervoso centrale e rilassamento muscolare bronchiale. Tuttavia, i suoi possibili effetti collaterali e controindicazioni devono essere annotati quando lo usi e il farmaco deve essere usato razionalmente sotto la guida di un medico.
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