Coperastina cloridratocome sostanza chimica, ha una serie di proprietà fisiche specifiche. È un cristallo semitrasparente incolore o una polvere cristallina bianca da fine a grossolana con un certo grado di cristallinità, che gli conferisce un aspetto solido distinto. Formula molecolare C20H24ClNO · HCl o C20H25Cl2NO, CAS C20H25Cl2NO. Questa sostanza ha una certa acidità, che può essere determinata dai gruppi acidi (come gli ioni cloruro) nella sua struttura molecolare. Questa sostanza è composta da cinque elementi: carbonio (C), idrogeno (H), cloro (Cl), azoto (N) e ossigeno (O). Tra questi, il carbonio ha la percentuale più alta (circa 65,57%), seguito dal cloro (circa 19,36%). L'uso clinico di questa sostanza è principalmente nel trattamento della tosse secca, cioè senza o con poco catarro. Allevia i sintomi della tosse secca inibendo il centro della tosse e riducendo il riflesso della tosse. Questo meccanismo d’azione lo rende significativamente efficace nel trattamento dei sintomi della tosse secca causati da infezioni del tratto respiratorio superiore, bronchite acuta, bronchite cronica e altre condizioni. Tuttavia, va notato che questo prodotto è solo per uso di laboratorio.
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Formula chimica |
C20H24ClNO |
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Messa esatta |
329 |
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Peso Molecolare |
330 |
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m/z |
329 (100.0%), 331 (32.0%), 330 (21.6%), 332 (6.9%), 331 (2.2%) |
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Analisi elementare |
C,72,82; H, 7,33; CI, 10,75; N, 4,25; O, 4,85 |
Il metodo di sintesi dicoperastina cloridrato(comunemente noto anche come clorfeniramina cloridrato o sciroppo per la tosse cloridrato) può essere ottenuto attraverso vari percorsi, che si basano principalmente sulle tecniche di sintesi e sui principi di reazione della chimica organica.
Via sintetica di base
La sintesi della clorfeniramina cloridrato comporta solitamente più fasi, tra cui la selezione delle materie prime, la sintesi degli intermedi e la reazione di formazione del sale del prodotto finale. Il percorso di sintesi di base può includere i seguenti passaggi chiave:
Selezionare materiali di partenza idonei, che solitamente includono composti contenenti anelli benzenici, anelli piridinici e altre strutture, nonché acidi utilizzati per la formazione di sali come acido cloridrico o acido cloridrico.
Attraverso una serie di reazioni organiche come reazioni di sostituzione, reazioni di condensazione, reazioni di eterificazione, ecc., i materiali di partenza vengono convertiti in intermedi contenenti lo scheletro del farmaco target. Queste reazioni possono richiedere catalizzatori, solventi e condizioni di reazione specifiche come temperatura, pressione, pH, ecc.
Purificazione degli intermedi per rimuovere le impurità e migliorare la purezza del prodotto. I metodi di purificazione possono includere ricristallizzazione, distillazione, estrazione, ecc.
L'intermedio purificato viene fatto reagire con acido cloridrico o acido cloridrico per produrre clorfeniramina cloridrato. Questo passaggio è uno dei passaggi chiave nel processo di sintesi, che determina le proprietà e la qualità del prodotto finale.
Coperastina cloridrato, come sedativo centrale della tosse che non crea dipendenza, ha un meccanismo d'azione fondamentale inibendo il centro midollare della tosse, bloccando gli impulsi in entrata dell'arco riflesso della tosse e possedendo deboli antistaminici ed effetti broncospasmolitici. Le sue indicazioni non coprono solo le comuni malattie respiratorie, ma si estendono a molteplici campi come le allergie, il recupero postoperatorio e la terapia adiuvante per i tumori.
Malattie dell'apparato respiratorio: gestione del ciclo completo dall'infezione acuta alle lesioni croniche ostruttive
1. Infezione acuta delle vie respiratorie superiori (URI)
Raffreddore: il virus invade la mucosa respiratoria superiore, provocando irritazione alla gola e tosse secca, che può sopprimere rapidamente il centro della tosse e alleviare i sintomi, particolarmente adatto a pazienti con tosse notturna che influisce sul sonno.
Faringite acuta: l'infiammazione della gola porta alla sensibilizzazione dell'asse della tosse e i farmaci riducono la frequenza della tosse attraverso la soppressione centrale della tosse, evitando ulteriori danni alla gola (come l'edema delle corde vocali).
Dati clinici: Nei pazienti con raffreddore, una singola dose orale di 20 mg ha comportato una riduzione del 60% della frequenza della tosse entro 30 minuti, della durata di 4 ore, e un miglioramento significativo della qualità del sonno.
2. Infezione acuta del tratto respiratorio inferiore
Bronchite acuta: l'infezione virale o batterica può causare l'infiammazione della mucosa bronchiale, stimolando il riflesso della tosse. Può essere utilizzato in combinazione con espettoranti (come l'ambroxolo) per sopprimere la tosse secca e favorire lo scarico dell'espettorato.
Polmonite: l'infiammazione dei polmoni porta a tosse accompagnata da espettorato denso. Dovrebbero essere utilizzati farmaci per sopprimere la tosse mentre si valuta il tipo di infezione (batterica/virale). La polmonite batterica richiede un trattamento antibiotico combinato.
Caso clinico: ad un paziente di 35 anni affetto da bronchite acuta sono stati somministrati per via orale 20 mg di clorfeniramina cloridrato e 30 mg di ambroxolo tre volte al giorno. Dopo tre giorni, la frequenza della tosse è diminuita del 75% e l'espettorato è diventato sottile e facile da espellere.
3. Malattia polmonare cronica ostruttiva (BPCO)
Bronchite cronica: il fumo a lungo termine o l'inquinamento ambientale possono portare a un'infiammazione cronica dei bronchi, con alternanza di tosse secca e produzione di espettorato. La clorfeniramina cloridrato può alleviare la tosse secca, ma deve essere evitata se usata da sola (poiché potrebbe inibire l'espettorazione).
Enfisema: la distruzione della struttura alveolare porta a una limitazione del flusso d'aria e la tosse è spesso una tosse secca irritante. I farmaci possono essere combinati con broncodilatatori-ad azione prolungata (come il tiotropio bromuro) per migliorare i sintomi.
Dati della ricerca: Nei pazienti con BPCO stabile, il punteggio della tosse del gruppo trattato con terapia di combinazione (clorfeniramina cloridrato + tiotropio bromuro) era ridotto del 40% rispetto al gruppo trattato con soli broncodilatatori.
4. Malattie polmonari speciali
Tubercolosi: l'infezione da Mycobacterium tuberculosis provoca tosse secca e i farmaci possono alleviare i sintomi, ma è necessaria la stretta aderenza agli standard di trattamento antitubercolare (come la "terapia quadrupla").
Fibrosi interstiziale dei polmoni: l’infiammazione interstiziale dei polmoni porta a tosse secca e può essere combinata con glucocorticoidi (come il prednisone) per alleviare la risposta infiammatoria.
Caso clinico: Un paziente di 60 anni affetto da tubercolosi polmonare è stato trattato con 10 mg di clopidogrel cloridrato tre volte al giorno sulla base della terapia antitubercolare. Dopo due settimane, la frequenza della tosse è diminuita del 50% e la qualità della vita è migliorata.
Malattie allergiche: intervento completo dalle vie respiratorie alla pelle
1. Allergie respiratorie
Rinite allergica: il rilascio di istamina provoca congestione ed edema della mucosa nasale, portando a congestione nasale, naso che cola e tosse. Può inibire il riflesso della tosse mediato dall'istamina e alleviare i sintomi nasali.
Asma variante della tosse (CVA): un tipo di asma caratterizzato da tosse secca, in cui i farmaci possono essere combinati con corticosteroidi inalatori (come budesonide) per controllare l'infiammazione delle vie aeree.
Dati della ricerca: nei pazienti con CVA, il tasso di sollievo dalla tosse del gruppo trattato con la terapia di combinazione (clorfeniramina cloridrato+budesonide) ha raggiunto il 92%, ovvero il 15% in più rispetto a quello del gruppo trattato con l'ormone da solo.
2. Allergie cutanee
Orticaria: la dilatazione dei piccoli vasi sanguigni nella pelle e nelle mucose può causare arrossamento e prurito, che possono alleviare la vasodilatazione mediata dall'istamina e alleviare i sintomi del prurito.
Eruzione cutanea da farmaci: eruzione cutanea causata da allergia ai farmaci, in cui i farmaci possono aiutare gli antistaminici (come la loratadina) a controllare le reazioni allergiche.
Caso clinico: ad un paziente di 25-anni affetto da orticaria sono stati somministrati per via orale 10 mg di clorfeniramina cloridrato e 10 mg di loratadina una volta al giorno. Dopo 3 giorni l'eruzione cutanea è scomparsa e il prurito è completamente scomparso.
Sintomi postoperatori e post-traumatici: gestione collaborativa del dolore e della tosse
1. Tosse postoperatoria
Intervento chirurgico al torace: come la resezione polmonare e la toracoscopia, la tosse postoperatoria può causare dolore all'incisione o pneumotorace. Può inibire il centro della tosse e ridurre la stimolazione dell'incisione causata dalla tosse.
Chirurgia addominale superiore: come la colecistectomia o la gastrectomia subtotale, la tosse postoperatoria può aumentare la pressione addominale e influenzare la guarigione della ferita. I farmaci possono essere utilizzati in combinazione con analgesici (come il paracetamolo).
Dati clinici: Nei pazienti sottoposti a intervento chirurgico al torace, l'uso postoperatorio di 20 mg di clopidogrel cloridrato tre volte al giorno ha determinato una riduzione del 65% della frequenza della tosse e una riduzione del 40% del punteggio del dolore all'incisione.
2. Tosse post traumatica
Frattura della costola: la tosse può causare attrito nel sito della frattura, provocando forti dolori. La clorfeniramina cloridrato può sopprimere la tosse e richiede la fissazione del torace (come una fascia toracica).
Dopo l'intubazione tracheale: i pazienti sottoposti a ventilazione meccanica spesso sperimentano una tosse secca irritante dopo l'estubazione. I farmaci possono alleviare i sintomi e promuovere la riparazione del tratto respiratorio.
Caso clinico: ad un paziente di 40 anni con frattura costale sono stati somministrati per via orale 10 mg di clopidogrel cloridrato tre volte al giorno. Dopo tre giorni, la frequenza della tosse è diminuita del 70% e il dolore si è ridotto significativamente.
Sintomi correlati al tumore: terapia adiuvante chiave per migliorare la qualità della vita
1. Cancro ai polmoni
Cancro polmonare primario: la tosse secca causata dalla stimolazione del tumore o dalla compressione dei bronchi può alleviare i sintomi, ma è necessario valutare la stadiazione del tumore e il piano di trattamento (come intervento chirurgico/chemioterapia).
Dopo la radioterapia per il cancro ai polmoni: il danno da radiazioni alla mucosa bronchiale porta a tosse secca e i farmaci possono essere usati in combinazione con protettivi della mucosa (come il sucralfato).
Dati di ricerca: nei pazienti con cancro polmonare avanzato, il tasso di miglioramento dei sintomi della tosse dopo l'uso di clorexidina cloridrato è del 60% e la qualità del sonno dei pazienti è significativamente migliorata.
2. Tumori mediastinici
Timoma/tumore neurogeno: il tumore comprime la trachea o i bronchi, causando tosse secca. I farmaci possono alleviare i sintomi, ma la priorità dovrebbe essere data al trattamento del tumore (come la resezione chirurgica).
Caso clinico: un paziente di 55 anni con tumore del mediastino è stato trattato con 20 mg di clopidogrel cloridrato tre volte al giorno in attesa dell'intervento chirurgico. La frequenza della tosse è stata ridotta del 50% e lo stato preoperatorio è rimasto stabile.
Coperastina cloridratoinibisce le correnti HERGK+ in modo fortemente concentrazione-dipendente con un valore IC50 di 27 nM. Tra i sedativi della tosse, la cloperastina ha attività antitosse e antianemica ed è utilizzata anche nella chemioterapia broncomuscolare. La coperastina è un sedativo della tosse ad azione centrale che ha anche attività antistaminica e oppioide, ma nessun effetto anestetico.
Applicazioni farmacologiche
Essendo un sedativo centrale della tosse che non crea dipendenza, la clepivastina esercita il suo effetto sedativo della tosse principalmente inibendo il centro della tosse. Il suo effetto sedativo della tosse è più debole di quello della codeina, ma non è-tollerante e non-crea dipendenza, il che la rende ampiamente utilizzata nella pratica clinica. La coperastina è efficace nell'alleviare la tosse secca frequente senza espettorato causata da infiammazione acuta del tratto respiratorio superiore, bronchite cronica, tubercolosi e cancro ai polmoni. Il suo meccanismo di soppressione della tosse comprende l’inibizione dello spasmo della muscolatura liscia bronchiale, l’alleviamento della congestione e dell’edema della mucosa bronchiale e quindi il contributo alla soppressione della tosse. Inoltre, l’effetto bloccante dei recettori H1 della clepivastina riduce anche le reazioni allergiche, contribuendo ulteriormente alla soppressione della tosse.
La coperastina è un antistaminico che blocca i recettori H1 e riduce la stimolazione dell'istamina dei mastociti e degli eosinofili, riducendo così i sintomi delle reazioni allergiche. Questa proprietà rende la Cloperastina efficace nel trattamento dei sintomi causati da reazioni allergiche come la rinite allergica e l'orticaria. Inoltre, la Cloperastina può inibire la secrezione acida gastrica e ridurre il danno alla mucosa gastrica attraverso l'antagonismo competitivo dei recettori H2 dell'istamina sulle cellule della parete gastrica, adatto per il trattamento dei sintomi fastidiosi causati da un eccesso di acido gastrico, come bruciore di stomaco e reflusso acido.
La coperastina ha un certo effetto sedativo, che può migliorare la qualità del sonno e, a sua volta, aiuta ad alleviare l'ansia e la tensione. Questo meccanismo d'azione rende la Cloperastina preziosa nel trattamento dell'insonnia. Tuttavia, va notato che l'uso a lungo-termine di Cloperastina può provocare dipendenza, pertanto deve essere utilizzata sotto la guida di un medico e le condizioni fisiche del paziente devono essere attentamente monitorate.
La coperastina è in grado di alleviare leggermente lo spasmo della muscolatura liscia bronchiale, una proprietà che è aggiuntiva nel trattamento di disturbi respiratori come l'asma bronchiale e la malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO). Rilassando i muscoli bronchiali, la loperstina migliora la respirazione del paziente e riduce sintomi come la dispnea.
La coperastina può causare effetti collaterali come sonnolenza e vertigini, quindi dovresti evitare di guidare un veicolo a motore o di svolgere altri lavori che richiedono un alto grado di concentrazione durante l'uso.
- Nelle donne in gravidanza e in allattamento la Cloperastina deve essere usata con cautela sotto controllo medico per evitare di compromettere la salute del feto o del neonato.
- Se il paziente è accompagnato da evidenti sintomi di tosse, l'uso di loperstina per la soppressione della tosse può inibire il riflesso della tosse, con conseguente espettorato non facile da espellere, quindi deve essere usato in combinazione con farmaci espettoranti.
- L'uso e il dosaggio specifici della loperstina devono essere determinati dal medico in base all'età, al peso e alle condizioni del paziente, ecc. I pazienti devono seguire le istruzioni del medico.
In sintesi, come farmaco con effetto soppressore centrale della tosse, nonché attività antistaminica e oppioide-simile (ma senza effetto anestetico), la loperstina ha un'ampia gamma di applicazioni contro la tosse, antistaminici, inibizione del sistema nervoso centrale e rilassamento dei muscoli bronchiali. Tuttavia, durante l'uso è necessario tener conto dei suoi possibili effetti collaterali e controindicazioni e il farmaco deve essere usato razionalmente sotto la guida di un medico.
domande frequenti
Qual è il meccanismo d'azione della cloperastina cloridrato?
Il meccanismo d'azione della Cloperastina cloridrato coinvolge molteplici percorsi che collettivamente contribuiscono alla sua efficacia nell'alleviare i sintomi della tosse. Principalmente, Coperastina cloridrato funzionaesercitando un'azione centrale sul centro della tosse situato nel midollo allungato del cervello.
Quali sono gli effetti collaterali della cloperastina HCL?
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