Tianeptine Sodio Salt Cas 30123-17-2

Sale di sodio di tianeptina, noto anche come stablon o coaxil, di solito appare come una polvere cristallina bianca o leggermente gialla. È simile nell'aspetto ad altri solidi in polvere, sebbene in superficie possano apparire piccoli cereali o depressioni.

La solubilità in acqua è bassa. È solubile in alcuni solventi organici come etanolo, etere e cloroformio. Tuttavia, la sua solubilità in nitrato d'argento, nitrato di mercurio e cloruro di cerio è elevata. Considerato un tensioattivo, riduce la tensione superficiale dei liquidi. La riduzione della tensione superficiale, la forza coesiva tra lo strato superficiale di un liquido e le molecole all'interno, rende più facile la diffusione e il trasferimento del liquido. è un farmaco con proprietà antidepressive e ansiolitiche e il suo nome chimico è 7- idrossy -5, 6,7, 8- tetraidronaphtho [1, 2- a] piridina -9- uno. Questo articolo si concentrerà sulle proprietà fisiche della tianeptina.

Allo stesso tempo, la nostra azienda non solo fornisce pura polvere, ma offre anche iniezioni e compresse. Se necessario, non esitare a contattarci.

Tianeptina in polvere di sodio COA

L'invenzione si riferisce a un processo di sintesi del farmacoSale di sodio di tianeptina, in particular to a method for synthesizing thieneptine sodium by using 3-chloro-6-methyldibenzo [c, f] [1,2] thiazazol-11 (6H) - keto-5,5 - dioxide as the starting material, forming a Schiff base with amine, Ridurre, idrolizzarsi e infine congelare il sale. Il materiale di partenza del metodo è stabile, facile da acquistare e il processo è semplice. Le condizioni di reazione complessive della via di sintesi sono lievi, l'operazione sperimentale è semplice ed è facile realizzare la produzione industriale.

Nei ratti non stressati, il trattamento della tianeptina può prevenire l'aumento del livello di mRNA del fattore di rilascio di corticotropina (CRF) in DBNST indotto dal CMS e ridurre il livello di mRNA di fattore di rilascio di corticotropina (CRF) in DBNST. Nel gruppo di controllo dell'eliminazione della pressione e nei ratti esposti al CMS, il trattamento con tianeptina ha ridotto significativamente il livello di mRNA CRF di BNST ventrale e CEA. Nel nucleo basolaterale (BLA) dell'amigdala nei ratti anestetizzati, la tianeptina ha bloccato il potenziamento indotto dallo stress di Pb nella regione CA1, ma non ha influenzato il miglioramento indotto dallo stress di LTP. Nell'amigdala, l'ippocampo e l'LTP di ratti anestetizzati, la tianeptina è stata migliorata dalla somministrazione di Pb migliorato in condizioni non stress. Nei ratti, la tianeptina attenua l'induzione periferica piuttosto che Central, LPS o IL -1 segni comportamentali di comportamento morboso indotto. Nei ratti, la tianeptina ha causato la proporzione normalizzata del rapporto di ampiezza di corrente mediata dal recettore AMPA\/kainate dal recettore NMDA e ha impedito l'attenuazione dell'inattivazione indotta da stress degli NMDA-EPSC. Negli animali di controllo e stressati, nella corteccia temporale e nel giro dentato del ratto, la tianeptina ha ridotto significativamente l'apoptosi cellulare, ma non ha avuto alcun effetto su Amons nel corno d'Africa. Solo nel nucleo accumbens, la tianeptina (2,5 mg\/kg, iniezione intraperitoneale) aumenta la dopamina extracellulare. Nei due nuclei accumbens e striato, la tianeptina ha aumentato significativamente le concentrazioni extracellulari di acido idrossifenilacetico (DOPAC) e acido omovanillico (HVA).

Quello che segue è un metodo di sintesi di laboratorio comune perSale di sodio di tianeptina:

Passaggi di sintesi:

 

 

1

Mescolare insieme O-nitroclorobenzene, trietilammina e acqua, calore allo stato di reflusso e il tempo di reazione è di circa 30 minuti a 1 ora.

2

Dopo il completamento della reazione, aggiungere acetato di sodio e acqua e quindi scaldare fino a quando non si è dissolto.

3

Raffreddare la soluzione per precipitare i cristalli. Mescolare con un'asta di vetro e filtrare i cristalli.

4

Lavare il cristallo per rimuovere qualsiasi liquore madre residua. Quindi asciugare il cristallo per ottenere il prodotto di Tianeptina grezza.

 

 

5

Aggiungere la Tianeptina grezza a una quantità adeguata di acqua e scaldarla a uno stato disciolto. Aggiungere una quantità adeguata di soluzione di idrossido di sodio per regolare il valore del pH a circa 7, quindi aggiungere una quantità adeguata di carbonio, calore e bollire attivo per alcuni minuti.

6

Filtra e rimuovere le particelle di carbonio attivate, raffreddare la soluzione e precipitare i cristalli. Mescolare con un'asta di vetro e filtrare i cristalli per ottenere prodotti di alta qualità di tianeptina.

7

Lavare e asciugare la boutique di Tianepine per ottenere il prodotto finale di sale di sodio tianepina.

Il sale di sodio teneppina è un antidepressivo triciclico. Il suo meccanismo antidepressivo è diverso da quello degli antidepressivi triciclici tradizionali. Può aumentare il reuptake di 5- ht nello spazio sinaptico, che può avere l'effetto di migliorare la conduzione dei neuroni HT 5-. Nessuna affinità con i recettori della colina o dell'adrenalina. L'effetto antidepressivo è simile a quello dei farmaci triciclici, ma la tolleranza è migliore di quella dei farmaci triciclici. Negli esperimenti sugli animali, può aumentare l'attività spontanea delle cellule piramidali nell'ippocampo e accelerare il recupero della loro funzione dopo l'inibizione; Può aumentare il riassorbimento della serotonina da parte dei neuroni nella corteccia cerebrale e nell'ippocampo. Il sodio di tioneptina viene assorbito rapidamente e completamente nel tratto digestivo. La distribuzione è rapida e il PPB è fino al 94%. Attraverso il fegato - Il metabolismo dell'ossidazione e della N -demetilazione è completo e il terminale di autorizzazione T1\/2 è breve, che è 2,5 ore. Una piccola quantità di farmaco prototipo (8%) viene escreta dal rene, principalmente il suo metabolita viene escreto dall'urina. L'autorizzazione T1\/2 è stata prolungata per 1 ora in pazienti con insufficienza renale.

Sale di sodio di tianeptina, noto anche come aminopeptidina o sodio aminopeptidina, è un composto organico con una formula molecolare di C19H16N4NA2O4 e un peso molecolare di 408.34. I seguenti sono gli usi principali del prodotto:

01

Antidepressivi

Il sale di sodio di tianepina è un farmaco con attività antidepressiva ampiamente utilizzata per trattare vari tipi di depressione, tra cui depressione da lieve a grave. Funziona regolando i livelli di neurotrasmettitori serotonin (5- ht) e norapinefrina (NE) nel cervello. Rispetto agli antidepressivi tradizionali, ha diversi meccanismi di azione e caratteristiche farmacologiche, rendendolo un antidepressivo efficace.

02

Farmaci antianxiety

Il sale di sodio di tianepina viene anche usato per trattare i disturbi d'ansia e le reazioni di stress. Allevia le risposte all'ansia e allo stress aumentando i livelli di serotonina e noradrenalina nel cervello, colpendo anche la dopamina (DA) e - il sistema di acido aminobutirrico (GABA) ha anche un certo effetto regolatorio. Questo lo rende un farmaco con attività anti ansia e ampiamente usato per trattare vari tipi di disturbi d'ansia.

03

Migliora la memoria e la funzione cognitiva

La ricerca ha scoperto che il sale di sodio di tianepina ha un certo impatto sui neurotrasmettitori nel cervello, che può migliorare la memoria e la funzione cognitiva. Promuove l'eccitabilità neuronale e la plasticità aumentando i livelli di dopamina e noradrenalina nel cervello e migliora le prestazioni in settori come l'attenzione, il tempo di reazione e la gestione emotiva. Questi effetti possono essere applicati per trattare i disturbi neurocognitivi come il disturbo da deficit di attenzione iperattività (ADHD).

04

Agenti neuroprotettivi

Il sale di sodio di tianepina ha effetti neuroprotettivi e può proteggere il cervello da varie malattie neurodegenerative e danni cerebrali. Esercita effetti neuroprotettivi regolando i livelli di neurotrasmettitori serotonina e noradrenalina e aumentando il rilascio del fattore neurotrofico derivato dal cervello (BDNF). Questi effetti possono essere applicati per trattare le malattie neurodegenerative come la malattia di Parkinson e la malattia di Alzheimer.

 

05

Farmaci antifatigue

Il sale di sodio di tianepina viene usato come farmaco antifarico per alleviare la fatica fisica e i sintomi legati alla fatica. Migliora l'affaticamento del corpo e lo stato emotivo regolando i livelli di neurotrasmettitori serotonina e noradrenalina e aumentando il rilascio della dopamina. Questi effetti possono essere applicati per trattare le malattie legate alla fatica come la sindrome da affaticamento cronico.

 

1. Dipendenza e abusi: l'uso a lungo termine può portare a dipendenza e abusi, specialmente a dosi elevate, che agiscono in modo simile ai farmaci da oppiacei e possono causare dipendenza e altri gravi effetti collaterali.
2. Sintomi di astinenza: interrompere l'uso a lungo termine può comportare sintomi di astinenza simili al ritiro degli oppiacei, tra cui ansia, brividi, tremori, depressione, dolore muscolare e sudorazione.
3. Sintomi psicologici: un uso eccessivo del farmaco oltre le dosi terapeutiche è associato a sintomi psichiatrici, specialmente negli individui con una storia di abuso di sostanze o disturbi psichiatrici.
4. Rischi cardiaci e respiratori: il sovradosaggio su di esso può portare a effetti simili agli oppioidi, con conseguente insufficienza respiratoria e morte, in quanto colpisce direttamente il recettore μ - oppioidi. Inoltre, l'assunzione eccessiva può anche portare a tossicità cardiaca.
5. Soppressione del sistema nervoso centrale: alte dosi di questo farmaco possono aumentare il rischio di soppressione del sistema nervoso centrale, specialmente se usato in combinazione con altri inibitori del sistema nervoso centrale come le benzodiazepine.
6. Altri effetti collaterali: anche a basse dosi, può causare effetti collaterali come dolore addominale, incubi, costipazione, vertigini, sonnolenza, bocca secca, mal di testa e nausea.
7. Interazioni farmacologiche: può interagire con altri farmaci, aumentando il rischio di effetti collaterali, specialmente se usato in combinazione con MAOIS (inibitori della monoamina ossidasi).
8. Gravidanza e allattamento al seno: può non essere sicuro durante la gravidanza in quanto può portare alla dipendenza alla nascita. Non ci sono informazioni sufficienti di sicurezza al riguardo durante l'allattamento al seno, ma si consiglia di evitarne l'uso.
9. Storia dei disturbi da uso di sostanze: le persone con una storia di disturbi da uso di sostanze devono prestare particolare attenzione ai rischi di dipendenza e ritiro quando lo usano.

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