CAS sale maleato metilergonovino 57432-61-8

Sale malato metilergonovinoè un composto alcalino organico con la formula molecolare C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. È una polvere cristallina bianca o simile e simile e la sua forma di cristallo è generalmente prismatica o colonnare. È insolubile in acqua e facilmente solubile in solventi organici come etanolo, cloroformio, benzene ed etere. La decomposizione si verifica ad alte temperature e i principali prodotti includono azoto, monossido di carbonio, anidride carbonica e acqua. È un isomero estratto dal seme velenoso del genere Datura Stramonium e ha varie attività biologiche, come analgesici, anestetici, ansia e effetti allucinogeni. È alcaloide Ergot, un metabolita attivo di alcaloide Ergot metilico, con effetti di vasocostrizione e di contrazione uterina. Methyl Maleate è un efficace antagonista selettivo del recettore 5-HT con attività orale e un valore PA2 di 9,6. Il malato di metilergometrina ha anti emicrania e attività dopaminergica, che può essere utilizzata per prevenire e controllare l'emorragia postpartum.

Quanto segue è la tabella di analisi delle informazioni sul prodotto:

Metilergometrina maleato, come derivato degli alcaloidi ERGOT, è diventato un importante farmaco terapeutico nei settori di ostetricia, ginecologia, neurologia e gastroenterologia a causa del suo meccanismo farmacologico unico e ampie indicazioni dalla sua emergenza a metà del 20 ° secolo. Migliora direttamente la contrattilità uterina stimolando i recettori alfa adrenergici e i recettori della serotonina nella muscolatura liscia uterina, esercitando allo stesso tempo effetti regolamentari multidimensionali sul sistema nervoso centrale, sulla muscolo liscio gastrointestinale e sul sistema vascolare.

Indicazione principale: il farmaco principale per il sanguinamento ginecologico e l'involuzione uterina

 

1. Prevenzione e trattamento dell'emorragia postpartum
L'emorragia postpartum è la principale causa di mortalità materna in tutto il mondo, con circa l'80% causata dall'atonia uterina. La metilergolina maleato agisce direttamente sulle cellule muscolari lisce uterine, aumentando la concentrazione di ioni di calcio intracellulare e innescando le contrazioni tetaniche, chiudendo così rapidamente i vasi sanguigni sulla superficie del distacco placentare.
Uso preventivo: iniettare 0,2 mg per via intramuscolare immediatamente dopo la sezione cesarea o il parto vaginale può ridurre il sanguinamento postpartum del 35% (rispetto all'uso di ossitocina da solo) e non vi è alcuna differenza significativa nell'incidenza di eventi avversi.

 

Uso terapeutico: per sanguinamento testardo che è inefficace con ossitocina, iniezione endovenosa di 0,2 mg (diluita e spinta lentamente) può avere effetto entro 30 secondi e dura per circa 45 minuti. Se necessario, ripetere ogni 2-4 ore, fino a 5 volte.
ATTENZIONE: non utilizzare prima della consegna del feto, altrimenti può causare rigidità e contrazione uterina, portando all'ipossia fetale o all'emorragia intracranica.
2. Involuzione uterina incompleta dopo aborto
Dopo l'aborto medico o l'aborto indotto, le deboli contrazioni uterine possono portare a ritenzione residua dei tessuti e sanguinamento persistente. La metilergolina maleato promuove le contrazioni uterine e accelera l'escrezione del contenuto uterino.

 

Uno studio che coinvolge 300 pazienti con aborto precoce ha mostrato che la somministrazione orale di 0,2 mg tre volte al giorno per tre giorni consecutivi può aumentare il tasso di scarico residuo dalla cavità uterina dal 65% all'88%, riducendo al contempo la durata del sanguinamento vaginale di una media di 2,3 giorni.

4. Trattamento per mestruazioni eccessive
Per i pazienti con sanguinamento uterino disfunzionale anovulatorio (DUB), l'ergometrina maleato può ridurre il flusso mestruale regolando il tono muscolare liscio uterino. La somministrazione orale di 0,2 mg due volte al giorno per 5 giorni consecutivi può ridurre il flusso mestruale del 40% -50%, in particolare per i pazienti intolleranti o controindicati alla terapia ormonale.

Scenario di trattamento speciale: applicazione disciplinare incrociata dall'emicrania ai disturbi della motilità gastrointestinale

 

1. Trattamento in fase acuta dell'emicrania
Sale malato metilergonovinoMaleato attiva selettivamente i recettori della 5-idrossitriptamina 2A sulle cellule muscolari lisce vascolari intracraniche, causando vasocostrizione e alleviando i sintomi di emicrania causati da una maggiore pressione intracranica. La sua efficacia è particolarmente significativa nei pazienti con emicrania con aura: uno studio randomizzato controllato ha mostrato che 2 ore dopo l'iniezione intramuscolare di 0,2 mg, il tasso di rilievo del mal di testa ha raggiunto il 72%, significativamente superiore al gruppo placebo (35%).
ATTENZIONE: l'uso a lungo termine può portare a mal di testa per overdose di droga (MOH) e si raccomanda di utilizzare per non più di 9 giorni al mese.

 

2. Regolazione dei disturbi della motilità gastrointestinale
Questo farmaco regola la motilità gastrointestinale inibendo l'effetto stimolante dell'acetilcolina sulla muscolatura liscia gastrointestinale
Paralisi intestinale postoperatoria: somministrazione orale di 0,2 mg tre volte al giorno dopo la chirurgia addominale può ridurre il tempo di recupero dei suoni intestinali (in media 1,5 giorni prima) e ridurre l'incidenza dell'ostruzione intestinale.
Gastroparesi del diabete: combinato con domperidone, il tempo di svuotamento gastrico può essere ridotto da 120 minuti a 75 minuti, migliorando significativamente la nausea e i sintomi di vomito.

 

Meccanismo: stimolando i recettori della dopamina nel sistema nervoso centrale, inibisce indirettamente il tono vagale.
3. Rilievo di spasmi dolorosi
La metilergolina maleato può agire direttamente sui recettori della 5-idrossitriptamina sulla superficie delle cellule muscolari, inibire l'afflusso di ioni di calcio e ridurre l'eccitabilità cellulare. Per gli spasmi ureterali causati da calcoli renali, l'iniezione intramuscolare di 0,2 mg può ridurre il punteggio del dolore (VAS) da 8 a 3 punti, con una durata di circa 3 ore. L'effetto è paragonabile a quello del cloroglucolinolo ma ha effetto più velocemente.

Strategia di terapia di combinazione: equilibrio preciso dal miglioramento dell'efficacia alla riduzione della tossicità

 

1. Effetto sinergico con ossitocina
Nel trattamento dell'emorragia postpartum, la combinazione di iniezione intramuscolare di 0,2 mg di ergometrina maleato e 10 infusione endovenosa UI di ossitocina può produrre un effetto di contrazione sinergica. Uno studio multicentrico ha dimostrato che il gruppo di farmaci combinato ha avuto una riduzione del 29% del sanguinamento postpartum di 24 ore rispetto al solo gruppo di ossitocina (P<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Meccanismo: l'ossitocina agisce principalmente sul corpo uterino, mentre l'ergometrina maleato ha un effetto di contrazione più forte sul segmento inferiore dell'utero e i due si completano a vicenda per coprire l'intero utero.

2. Terapia di combinazione cauta con farmaci per prostaglandine
Per emorragia postpartum refrattaria, l'ergometrina maleato può essere usato in combinazione con trometamina carboprost (15 metil PGF2). Tuttavia, va notato che:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180mmHg), che richiedono un attento monitoraggio della pressione sanguigna.
Se utilizzato in combinazione, la dose di ergometrina maleato deve essere dimezzata (iniezione intramuscolare di 0,1 mg) per ridurre il rischio di eventi avversi cardiovascolari.

3. Interazione con farmaci antiipertensivi
L'effetto agonistico del recettore adrenergico alfa del maleato ergometrino può portare a un'elevata pressione sanguigna e il dosaggio deve essere regolato quando usato in combinazione con farmaci antiipertensivi come la nifedipina e il labetalolo. Ad esempio, nel trattamento dell'emorragia postpartum nelle madri ipertensive, se è richiesto l'uso dell'ergometrina maleato, la dose di nifedipina deve essere ridotta da 30 mg/giorno a 15 mg/die e la pressione arteriosa deve essere monitorata ogni 30 minuti.

Preparazione del composto del prodotto:

Pesare IOG di metilergometrina grezza maleato, 25 g di metanolo e 25 g di etanolo in un singolo da 250 ml di reazione a porto - e riscaldarli a 50 gradi C per lo scioglimento; Aggiungere 0,5 g di argilla attivata, mescolare per 30 minuti, filtrare mentre caldo, mescolare il filtrato su raffreddamento a 5 gradi C, filtrare e separare il solido e asciugarlo per ottenere il composto maleato di metil ergometrini 7 3 g, produce il 73%.

Preparazione del composto malato metilergometrino:

Pesare IOG di mazzo di metilergotamina grezza, 45 g di metanolo e 450 g di etanolo in un singolo da 1000 ml di reazione a porto - e riscaldarli a 70 gradi C per lo scioglimento; Aggiungi 2 g di argilla attiva, mescola per 30 minuti, filtro mentre è caldo, mescolare il filtrato per raffreddare in - 5 grado C, filtrare e separare il solido e asciugarlo per ottenere il composto malate di metil ergometrina 6 9 g, resa 69%.

Preparazione del composto malato metilergometrino:

Pesare IOG di mazzo di metilergotamina grezza, 25 g di metanolo e 175 g di etanolo in un singolo di reazione a portata di 250 ml - e scaldarli a 650 gradi C per lo scioglimento; Aggiungi 0. 75 g di argilla attivata, mescola per 30 minuti, filtro mentre è caldo, mescolare il filtrato su raffreddamento a 0 gradi C, filtrare e separare il solido e asciugare per ottenere composto maleato di metil ergometrina 7 8 g, resa il 78%.

La via di sintesi disale malato metilergonovinoè il seguente:

Questa è una semplice via di sintesi di metilergotamina andronato, ma nella produzione effettiva, possono esserci schemi di sintesi più complessi o le condizioni di reazione di cui sopra possono essere regolate.

È caratterizzato un metodo per preparare il composto maleato di metilergotamina in quanto comprende i seguenti passaggi: riscaldare la metilergotamina malata di mazzo e dissolverlo in un solvente cristallino, aggiungendo argilla attiva, agitazione e filtraggio; Il filtrato viene raffreddato e cristallizzato, separato ed essiccato per ottenere la forma cristallina di metilergotamina maleato.

Preparazione del composto:

Pesare IOG di metilergometrina grezza maleato, 30 g di metanolo e 120 g di etanolo in un singolo da 250 ml a sua volta a turno di reazione a turno, e scaldarli a 60 gradi C per lo scioglimento; Aggiungi l'argilla attiva IG, mescola per 30 minuti, filtra mentre è caldo, mescolare il filtrato per raffreddare (TC, filtrare e separare il solido e asciugarlo per ottenere il composto maleato di metil ergometrina 8 2 g, produrre l'82%.

È un farmaco comunemente usato per trattare l'emorragia postpartum e la distrofia uterina. Le seguenti sono le sue caratteristiche farmacocinetiche:

Sale malato metilergonovinoè un analogico Ergonovino sintetico semi -, la cui funzione principale è contrarre il muscolo liscio dell'utero, migliorare la contrattilità e la frequenza dell'utero, in modo da raggiungere lo scopo di trattare l'emorragia postpartum e la distrofia uterina. Le seguenti sono le sue caratteristiche farmacologiche:

1. Meccanismo d'azione: il metaergonandronato agisce sulle cellule muscolari lisce uterine 1-recettore adrenergico e il recettore 5-idrossitriptamina può aumentare la contrazione muscolare e ridurre il flusso sanguigno dei vasi sanguigni endometriali, riducendo così l'emorragia postpartum.

2. Farmacodinamica: il mega può aumentare la tensione e la frequenza della muscolatura liscia uterina, riducendo così l'emorragia postpartum. Tra le donne sottoposte a taglio cesareo, MEGA può ridurre significativamente l'incidenza del sanguinamento, specialmente quando le donne hanno fattori di rischio alti -, come la gravidanza multipla, l'infezione intrauterina, ecc.

3. Farmacocinetica: dopo la somministrazione orale, il metilergotandronato può essere assorbito nel tratto gastrointestinale, con una biodisponibilità di circa il 60-70%. Il tasso di assorbimento sarà più veloce quando il farmaco viene somministrato in altri modi (come l'iniezione intramuscolare). Il farmaco è distribuito principalmente in fegato, polmone, reni, utero e altri tessuti nel corpo ed è principalmente escreto attraverso il fegato e il rene.

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