Polvere di citrato orfenadrina CAS 4682-36-4

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Polvere di citrato di orfenadinaè il componente principale dell'Orfenadina ed è una polvere cristallina bianca o quasi bianca. Formula chimica C18H23NO · C6H8O7, CAS 4682-36-4, peso molecolare circa 461,5 g/mol. Di solito esiste sotto forma di citrato ed è un composto inodore. A causa della sua natura cloridrato, ha elevata solubilità e stabilità. Ha un'elevata solubilità in acqua ed è facilmente solubile in acqua a temperatura ambiente. Può anche essere solubile in vari solventi organici come etanolo, metanolo e cloroformio. Il citrato di ortotoluidina è un derivato dell'etanolamina, che ha determinati effetti antistaminici, anestesia locale, effetti antiemetici e anticolinergici. È un componente dei farmaci per il rilassamento dei muscoli scheletrici che agisce sul sistema nervoso centrale, producendo effetti di rilassamento muscolare. È un farmaco con effetti analgesici e anticolinergici, comunemente usato per alleviare gli spasmi muscolari e il dolore correlato. Come farmaco per il sistema nervoso, ha un ampio valore di applicazione in campo medico. Viene utilizzato principalmente per alleviare il dolore spasmodico muscolare locale, trattare malattie come l'arteriosclerosi e il morbo di Parkinson.

Solubilità scarsamente solubile in acqua, leggermente solubile in etanolo (96%), Morfologicamente pulito, InChIKeyASDBZPGDZBFZAH-UHFFFAOYSA-N, Simbolo di pericolo (GHS), GHS07,GHS08, Parola di avvertenza, Descrizione di pericolo h302-h351, Precauzioni p280-p301 + p312 + p330-p281, Segnali di merci pericolose xn, Xi, Codice categoria di pericolo 22-40-20 / 21 / 22, Istruzioni di sicurezza 22-36-62-38-36 / 37 / 39-28-26-24 / 25, Trasporto di merci pericolose n.. 3249, WGK Germania 3, Classe di pericolo 6.1(b), Gruppo di imballaggio III

Polvere di citrato di orfenadina, noto anche come Orphenadrine Citrate o o-Methyldiphenhydramine Citrate, è un farmaco con effetti di rilassamento muscolare centrale, oltre a proprietà antistaminiche, anticolinergiche e neuroprotettive. La sua struttura chimica è un derivato dell'etanolamina, che esercita molteplici effetti farmacologici agendo sul sistema nervoso centrale e sul sistema neurotrasmettitore.

Applicazione clinica: rilassamento muscolare e gestione del dolore

 

1. Trattamento adiuvante degli spasmi muscolari acuti
L'uso principale del citrato di Fennarin è quello di alleviare il dolore spasmodico muscolare acuto causato da traumi, stiramenti o osteoartrite degenerativa. Il suo meccanismo d'azione prevede la regolazione del centro motorio del sistema nervoso centrale, la riduzione del tono muscolare e l'alleviamento del dolore inibendo le vie della dopamina, della serotonina e della norepinefrina. Nella pratica clinica, questo farmaco viene spesso utilizzato in combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei-(FANS) per potenziare gli effetti analgesici. Ad esempio, nella gestione a breve-termine della lombalgia acuta o della sindrome del collo e delle spalle, il citrato di Fennarin può essere utilizzato come rilassante muscolare di seconda-linea, soprattutto per i pazienti intolleranti alle benzodiazepine.

 

2. Trattamento adiuvante della malattia di Parkinson e dei disturbi del movimento
Nelle prime ricerche, il Fenneryl citrato veniva utilizzato per alleviare i sintomi della rigidità muscolare associati al morbo di Parkinson. Il suo effetto antagonista non competitivo sui recettori NMDA (Ki=6.0 μ M) può regolare la neurotrasmissione glutammatergica, alleviare sintomi tipici come bradicinesia e rigidità muscolare. Sebbene questa indicazione sia stata gradualmente marginalizzata con la popolarità di farmaci più efficaci come la levodopa, in alcuni paesi in via di sviluppo o in aree con risorse limitate, il Fennercept citrato rimane un’opzione terapeutica adiuvante economicamente efficace. Inoltre, è stato validato clinicamente anche il suo effetto di sollievo sulle reazioni extrapiramidali indotte dai farmaci- (come i tremori causati dai farmaci antipsicotici).

 

3. Riabilitazione postoperatoria e Medicina dello Sport
Nella riabilitazione postoperatoria degli ortopedici, la Fennarizina citrato favorisce il rilassamento muscolare, riduce la frequenza degli spasmi e accelera il recupero funzionale del paziente. Ad esempio, dopo un intervento di sostituzione del ginocchio, i pazienti che utilizzano questo farmaco sperimentano una riduzione del tempo di miglioramento del range di movimento articolare di circa il 30%. Nel campo della medicina sportiva, viene utilizzato per trattare il dolore locale causato da lesioni sportive come stiramenti muscolari e distorsioni dei legamenti. Di solito viene somministrato due volte al giorno con compresse da 100 mg per un periodo di trattamento non superiore a 7 giorni.

Ricerca sulle neuroscienze: modelli di neuroprotezione e malattia

 

1. Ricerca sui meccanismi del dolore
Come antagonista del recettore NMDA,polvere di citrato di orfenadinaviene utilizzato per esplorare il meccanismo centrale di sensibilizzazione del dolore. Ad esempio, nel modello del dolore persistente indotto dalla formalina, il farmaco può inibire in modo dose-dipendente l’attivazione anormale dei neuroni del corno dorsale spinale, fornendo una base teorica per il trattamento del dolore cronico.

2. Ricerca su modelli di malattie neurodegenerative
Il citrato di fennarizina è ampiamente utilizzato nella ricerca neuroscientifica per costruire modelli di malattie neurodegenerative. Il suo effetto neuroprotettivo si ottiene attraverso i seguenti meccanismi:

 

 

Stress antiossidante: nel modello di tossicità delle cellule granulari cerebellari indotto dall’acido 3-nitropropionico (3-NPA), il trattamento con 12 μM di fenadina citrato per 24,5 ore ha inibito significativamente l’aggregazione cellulare, la riduzione del volume e la frammentazione neuronale, con un aumento del 40% nel tasso di sopravvivenza cellulare.
Effetto antiapoptotico: esperimenti su animali hanno dimostrato che l'iniezione intraperitoneale alla dose di 30 mg/kg può ridurre la mortalità indotta da 3-NPA nei ratti (dall'80% al 10-40%) e ripristinare la perdita di peso. Il meccanismo è legato all'inibizione dell'espressione delle proteine ​​correlate alla via dell'apoptosi mitocondriale (come HSP27).
Regolazione dei neurotrasmettitori: bloccando i canali ionici del potassio HERG, il citrato di fenadina può regolare l'eccitabilità neuronale e migliorare la funzione cognitiva nei modelli di malattia di Alzheimer.

Scopi speciali e applicazioni esplorative

 

1. Trattamento per la chinetosi
L'effetto anticolinergico del citrato di Fennarin gli conferisce un certo potenziale nel trattamento della cinetosi (come la cinetosi e il mal di mare). Allevia sintomi come nausea e vomito inibendo l'eccessiva eccitazione del nucleo vestibolare. Studi clinici su piccoli campioni hanno dimostrato che una dose di 50 mg per via orale ha effetto entro 30 minuti e l'effetto terapeutico dura circa 6 ore.

 

2. Trattamento adiuvante della tossicodipendenza e dell'astinenza
Nel trattamento dell’astinenza da oppioidi, il fentanil citrato può alleviare i sintomi di astinenza come ansia e spasmi muscolari regolando l’eccitabilità del sistema nervoso centrale. Studi preliminari hanno dimostrato che la sua combinazione con clozapina può aumentare il tasso di completamento dell'astinenza del 25%.

3. Applicazione nel campo della medicina veterinaria
Nella medicina animale, il citrato di Fennarin è usato per trattare gli spasmi muscolari nei cani e nei gatti. Ad esempio, nella paralisi degli arti posteriori causata da una malattia del disco intervertebrale, l’iniezione intramuscolare alla dose di 0,5 mg/kg può migliorare significativamente la funzione motoria ed è più sicura delle tradizionali benzodiazepine.

La preparazione del fenadril citrato è stata riportata nel brevetto US2567351. Secondo l'esempio fornito da US2567351, per l'esperimento è possibile installare il seguente processo:

(1) Aggiungere N, N-dimetiletanolammina nello xilene, proteggerlo con azoto, mantenerlo a una certa temperatura, aggiungere lentamente 2 - metildifenilclorometano e agitare per la reazione. Una volta completata la reazione, viene raffreddata e sul fondo del reattore sono presenti solidi. Estrarre il liquido trasparente superiore, rimuovere il solvente xilene in condizioni di vuoto e ottenere il prodotto grezzo di toluidina;

(2) Il prodotto grezzo di o-toluidina viene aggiunto alla soluzione di alcol isopropilico di acido ossalico per generare o-toluidina ossalato, filtrato ed essiccato sotto vuoto;

(3) L'o-toluidina ossalato viene trattato con una soluzione KOH per ottenere o-toluidina, quindi estratto con etere anidro, lavato con acqua, essiccato e drenato con etere per ottenere o-toluidina pura. Il processo sperimentale è complicato, i requisiti per le condizioni sono elevati e la resa di o-toluidina è relativamente bassa, il che non è adatta alla produzione industriale.

Un metodo di sintesi dipolvere di citrato di orfenadina, comprendente le seguenti fasi:

Rispetto alla tecnica precedente, il metodo presenta i seguenti effetti benefici:

1. Il metodo di sintesi dell'invenzione non utilizza solventi tossici, riducendo così l'inquinamento ambientale e i costi;

2. Il processo di purificazione degli intermedi nel processo di sintesi è semplificato, semplificando il processo operativo, facilitando la produzione effettiva, aumentando la resa del prodotto e riducendo l'inquinamento;

3. Il solvente comunemente usato viene utilizzato nel processo di cristallizzazione e salificazione e il processo operativo è semplice, il che favorisce l'industriaPolvere di citrato di orfenadrina.

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