1- (2,6-diclorofenil) -2-indolinone(Diclofenac), polvere cristallina da bianco a giallo chiaro, insolubile in acqua, altrimenti noto come acido diclofenac, è un farmaco antinfiammatorio non steroideo con effetti anti-infiammatori, analgesici e antipiretici. Clinicamente, è usato per il dolore causato da artrite reumatoide, spondilite adesiva, artrite non infiammatoria, artrite, reumatismo non articolare, infiammazione non articolare, varie nevralgia, dolore al cancro, dolore post-traumatico e febbre causata da varie infiammazioni. È tossico per alcuni animali, come gli avvoltoi. La polvere di diclofenac viene utilizzata principalmente in chimica, ma la soluzione diclofenac viene utilizzata principalmente per gli animali, come la soluzione diclofenac per gli occhi di cani o gatti quando è malato.
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Formula chimica |
C14H9Cl2NO |
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Messa esatta |
277 |
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Peso molecolare |
278 |
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m/z |
277 (100.0%), 279 (63.9%), 278 (15.1%), 281 (10.2%), 280 (9.7%), 282 (1.5%), 279 (1.1%) |
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Analisi elementare |
C, 60.46; H, 3.26; Cl, 25.49; N, 5.04; O, 5.75 |
1- (2,6-diclorofenil) -2-indolinone(Diclofenac) è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) con effetti analgesici, antinfiammatori e antipiretici. È comunemente usato per i seguenti scopi:
Analgesia
Il diclofenac può essere usato per alleviare il dolore da lieve a moderato, come mal di testa, artrite, mal di denti, dolore mestruale e dolore muscoloscheletrico.
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Antignificazione
Il diclofenac svolge un ruolo antinfiammatorio inibendo la sintesi di mediatori infiammatori nella reazione infiammatoria, come la prostaglandina e il leucotriene. Pertanto, viene spesso usato per trattare le malattie e i sintomi correlati all'infiammazione, come l'artrite, la spondilite anchilosante e la gotta.
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Artrite
Il diclofenac è ampiamente usato in vari tipi di artrite, tra cui l'artrite reumatoide, l'artrosi e la spondilite anchilosante. Può ridurre il dolore, il gonfiore e la rigidità e migliorare la funzione articolare.
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Antipiretico
Il diclofenac può essere utilizzato per il trattamento antipiretico in pazienti con sintomi della febbre.
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Gout acuto
Diclofenac può essere utilizzato per il trattamento analgesico e antinfiammatorio durante gli attacchi di gotta acuta.
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Controllo del dolore postoperatorio
Il diclofenac può essere usato come analgesico postoperatorio per alleviare il dolore causato da traumi chirurgici.
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Applicazioni dentali
Nel campo dentale, il diclofenac è comunemente usato per trattare il mal di denti e il dolore postoperatorio, nonché per alleviare l'infiammazione e il disagio causato durante l'estrazione dei denti o il trattamento del canale radicolare.
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Altri usi
Il diclofenac è anche usato per trattare alcune altre malattie e sintomi, come emicrania, dolore mestruale, nevralgia e artralgia gottina.
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1- (2,6-diclorofenil) -2-indolinone, comunemente noto come diclofenac, si manifesta principalmente nelle sue proprietà antinfiammatorie dovute al suo meccanismo farmacologico, come segue:
Inibitare la cicloossigenasi e la lipossigenasi
Effetto doppio inibitorio: il diclofenac ha un doppio effetto dell'inibizione della cicloossigenasi (COX) e della lipossigenasi nelle reazioni infiammatorie. Quando la cicloossigenasi è inibita, i suoi metaboliti, prostaglandine, sono significativamente ridotti.
Ridurre i mediatori infiammatori: la riduzione delle prostaglandine riduce le reazioni infiammatorie locali, la congestione dei tessuti e il gonfiore e la sensibilità al dolore alla bradicinina, esercitando così i loro effetti anti-infiammatori.
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Effetto antinfiammatorio
Convalida clinica: il diclofenac ha dimostrato di avere buoni effetti antinfiammatori sia negli esperimenti su animali che nella pratica clinica umana.
Inibizione mirata: Diclofenac ha un'inibizione significativamente più forte di COX-2 rispetto a COX-1. A causa della stretta relazione tra COX-2 e infiammazione e dolore, mentre la COX-1 è correlata al mantenimento delle normali funzioni del tratto gastrointestinale umano, questa inibizione selettiva provoca reazioni avverse gastrointestinali relativamente basse causate da diclofenac, inferiori ai farmaci come l'aspirina e l'indometacina.
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Indicazioni
Artrite cronica: l'acido diclofenac è ampiamente usato per trattare il gonfiore e il dolore di varie malattie dell'artrite cronica, tra cui l'artrite reumatoide, l'artrosi, la spondilite ankilosante, l'artrite gottosa, ecc. È il farmaco per il trattamento di prima linea per queste malattie.
Dolore reumatico del tessuto molle: usato anche per il trattamento del dolore reumatico del tessuto molle non articolare, come dolore alla spalla, tenosinovite, borsite, dolore muscolare, ecc.
Dolore acuto: diclofenac ha significativi effetti terapeutici su alcune condizioni di dolore acuto, come dolore postoperatorio, gonfiore, lesioni post-traumatiche (come distorsioni, ceppi), dismenorrrea primaria, mal di testa, mal di denti, ecc.
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Precauzioni
Effetto sintomatico: va notato che il diclofenac ha principalmente effetti sintomatici, vale a dire antinfiammatorio, analgesico e antipiretico e non può trattare direttamente la causa. Pertanto, è essenziale trattare contemporaneamente le cause sottostanti durante il processo di applicazione.
Reazioni avverse: sebbene le reazioni avverse gastrointestinali causate dal diclofenac siano relativamente basse, ci sono ancora alcune persone che possono subire danni gastrointestinali. Inoltre, potrebbero esserci altre potenziali reazioni avverse, come le reazioni allergiche, quindi è importante comprendere e seguire la consulenza medica prima dell'uso.
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In sintesi, le manifestazioni specifiche di 1- (2,6-diclorofenil) -2-indolinone (diclofenac) negli aspetti antinfiammatori includono principalmente il suo doppio meccanismo di inibizione dei mediatori infiammatori, significativi effetti antinfiammatori, grandi indicazioni, effetti sintomatici che necessitano di attenzione e potenziali reazioni avverse.
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Punto di fusione 156 - 158 gradi, punto di ebollizione 412,0 ± 45,0 gradi C (previsto), densità 1.431 ± 0,06 g / cm3 (previsto), condizioni di stoccaggio sigillate in asciugatura, temperatura ambiente, coefficiente di acidità (PKA) PKA4 (incerto), solubilità idrica 1,278 mg / l (30 OC), GHS (GHS pericolosi, GHS, pericolo di avvertimento, pericolo di avvertimento, pericolo di avvertimento, pericolo di avvertimento, pericolo di avvertimento, pericolo di avvertimento, pericolo di avvertimento, pericolo di avvertimento, pericolo di avvertimento, pericolo di avvertimento, pericolo di avvertimento, pericolo di avvertimento, pericolo di avvertimento, pericolo di avvertimento, pericolo di avvertimento, pericolo di avvertimento, pericolo di avvertimento, pericolo di avvertimento, pericolo di avva ° H301, Istruzioni di prevenzione P264-P270-P 301 + P 310 + P330-P405-P501, trasporto di merci pericolose n.
La via di sintesi comune di1- (2,6-diclorofenil) -2-indolinone(Diclofenac) di solito comporta il seguente passaggio impegnato:
La sintesi di diclofenac di solito inizia con acido 2,6-diclorobenzoico. Questo passaggio in genere prevede la reazione di acido 2,6-diclorobenzoico con una certa quantità di anidride e solvente per generare l'anidride corrispondente.
Dopo che il composto iniziale subisce una reazione di aminazione, viene generato 2-cyano-3-amino-4-imino-5-fluoropiridina. Questo passaggio prevede in genere l'uso di reagenti di ammoniaca (come ammoniaca o acqua di ammoniaca) e solventi.
Il prossimo passo è combinare 2-cyano-3-amino-4-imino-5-fluoropiridina con-L'estere beta bromo chetonico reagisce per formare una semplice struttura ad anello aromatico. Questo passaggio di solito richiede condizioni alcaline e solventi appropriati.
La reazione di eliminazione è un passo importante nella sintesi di diclofenac. Per reazione di eliminazione - la parziale rimozione degli esteri di bromone e l'introduzione di un gruppo funzionale carbonilico formano in definitiva la struttura ammidica di diclofenac.
Dopo la sintesi, il prodotto ottenuto viene generalmente purificato attraverso le fasi di cristallizzazione e purificazione. La cristallizzazione può essere ottenuta attraverso il controllo del solvente e le condizioni di temperatura per ottenere prodotti diclofenac ad alta purezza.
1- (2,6-diclorofenil) -2-indolinone, noto anche come diclofenac, è un'importante materia prima farmaceutica (API) con ampie prospettive di applicazione. Come tipo di farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS), il diclofenac viene utilizzato principalmente clinicamente per alleviare il dolore, ridurre l'infiammazione e il raffreddamento. Con l'invecchiamento globale e la crescente consapevolezza della salute, la domanda di prodotti farmaceutici di alta qualità e ad alte prestazioni continua a crescere e le prospettive di mercato per diclofenac stanno diventando sempre più ampie. Ecco le sue prospettive di sviluppo:
Analisi della domanda di mercato
La promozione dell'invecchiamento della popolazione
Con l'aggravamento dell'invecchiamento della popolazione globale, il tasso di incidenza di dolore cronico, artrite e altre malattie anziane è in aumento di anno in anno. Diclofenac, come farmaco efficace per il trattamento di queste malattie, continuerà a crescere nella domanda di mercato. Soprattutto nei paesi sviluppati, a causa dell'elevato grado di invecchiamento della popolazione, la domanda di prodotti farmaceutici come il diclofenac è più urgente.
Miglioramento della consapevolezza della salute
Con il miglioramento degli standard di vita delle persone e il miglioramento della consapevolezza della salute, sempre più persone prestano attenzione al proprio stato di salute. Diclofenac, come un farmaco antinfiammatorio non steroideo sicuro ed efficace, può soddisfare la ricerca delle persone della vita di alta qualità. Soprattutto nei campi di sport e fitness, prevenzione delle malattie professionali, ecc. Diclofenac ha ampie prospettive di applicazione.
Lo sviluppo dei mercati emergenti
I paesi dei mercati emergenti come la Cina e l'India hanno una crescente domanda di prodotti farmaceutici a causa delle loro grandi popolazioni e del rapido sviluppo economico. Il miglioramento degli standard medici e dei sistemi di sicurezza sanitaria in questi paesi guiderà ulteriormente la domanda di mercato per prodotti farmaceutici come Diclofenac.
Progresso tecnologico e ottimizzazione del processo di produzione
Supporto politico per l'industria farmaceutica
I governi di tutto il mondo hanno introdotto una serie di misure politiche a supporto dello sviluppo dell'industria farmaceutica al fine di salvaguardare la sanità pubblica e migliorare il livello di sicurezza medica. Queste politiche includono l'aumento del supporto per la ricerca e lo sviluppo farmaceutico, il miglioramento dell'efficienza di approvazione dei prodotti farmaceutici e il rafforzamento della supervisione del mercato farmaceutico. Queste misure politiche forniranno un ambiente politico favorevole per la ricerca e lo sviluppo, la produzione e le vendite di prodotti farmaceutici come Diclofenac.
Protezione della proprietà intellettuale
La protezione della proprietà intellettuale è cruciale per l'innovazione e lo sviluppo nell'industria farmaceutica. Rafforzando la protezione della proprietà intellettuale, reprimere i prodotti contraffatti e scadenti e mantenendo l'ordine di mercato, i governi di tutto il mondo aiuteranno a salvaguardare la proprietà intellettuale e i diritti e gli interessi legittimi di prodotti farmaceutici come Diclofenac. Ciò contribuirà a stimolare la vitalità dell'innovazione delle aziende farmaceutiche e promuovere il continuo aggiornamento e ottimizzazione di prodotti farmaceutici come Diclofenac.
Conformità con le regole del commercio internazionale
Con l'approfondimento della globalizzazione, le regole del commercio internazionale hanno un impatto significativo sull'internazionalizzazione dell'industria farmaceutica. Rafforzando la conformità e la cooperazione con le norme sul commercio internazionale, i governi di vari paesi possono promuovere la liberalizzazione e la facilitazione del commercio internazionale nei prodotti farmaceutici, che contribuiranno a migliorare la competitività internazionale di prodotti farmaceutici come Diclofenac.
Modello di concorrenza del mercato e tendenza
Modello di concorrenza del mercato
Allo stato attuale, il panorama competitivo del mercato di Diclofenac è relativamente disperso, sia con le grandi aziende farmaceutiche internazionali che le piccole e medie imprese farmaceutiche di piccole e medie dimensioni. Queste imprese hanno alcune differenze nella qualità del prodotto, nel prezzo, nella quota di mercato e in altri aspetti. Con l'intensificazione della concorrenza sul mercato e la crescente domanda di farmaci di alta qualità da parte dei consumatori, la concorrenza nel mercato di Diclofenac diventerà più intensa.
Tendenze del mercato
In futuro, il mercato di Diclofenac mostrerà le seguenti tendenze di sviluppo: in primo luogo, i prodotti di alta qualità e ad alte prestazioni diventeranno il mainstream del mercato; La costruzione di linee di produzione intelligenti e automatizzate migliorerà l'efficienza della produzione e la qualità del prodotto; In terzo luogo, la liberalizzazione e la facilitazione del commercio internazionale promuoveranno lo sviluppo internazionale di prodotti farmaceutici come Diclofenac; In quarto luogo, la medicina personalizzata e la medicina di precisione diventeranno importanti direzioni di sviluppo per prodotti farmaceutici come Diclofenac.
Etichetta sexy: 1- (2,6-diclorofenil) -2-indolinone CAS 15307-86-5, fornitori, produttori, fabbrica, all'ingrosso, acquisto, prezzo, massa, in vendita