Gabapentin Powderè una forma in polvere di gabapentin, con il suo componente centrale che è gabapentin (nome chimico: 1- (aminometil) acido cicloesanecarbossilico, formula molecolare: C ₉ H ₁₇ no ₂). È una polvere cristallina bianca da bianco a quella bianca, inodore, leggermente amaro e altamente solubile in acqua. È un derivato dell'acido gamma aminobutirrico (GABA), ma non di un agonista del recettore GABA e il suo meccanismo d'azione è diverso dai farmaci antiepilettici esistenti. Esercita effetti terapeutici influenzando il rilascio di neurotrasmettitore e l'attività elettrica neuronale. Questa sostanza viene utilizzata per il trattamento aggiuntivo dei pazienti con epilessia con convulsioni localizzate che non possono essere controllati in modo soddisfacente o tollerato da farmaci antiepilettici convenzionali, nonché da pazienti con epilessia con convulsioni localizzate che successivamente diventano generalizzate. Regolando il rilascio di neurotrasmettitore, la frequenza e la gravità delle convulsioni epilettiche possono essere ridotte.
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Ulteriori informazioni sul composto chimico:
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Gabapentin coa
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Gabapentin Powderè un farmaco antiepilettico derivato dell'acido gamma aminobutirrico (GABA) con una struttura chimica simile a GABA ma un meccanismo d'azione unico. Come forma di polvere, il gabapentin esercita effetti terapeutici regolando il rilascio di neurotrasmettitore e l'attività elettrica neuronale e il suo core usa copre due campi principali:
Trattamento dell'epilessia
Il gabapentin è un derivato sintetizzato artificialmente dell'acido gamma aminobutirrico (GABA), con una struttura chimica in cui le molecole GABA sono legate in modo covalentemente legato a un anello cicloesilammina lipofilo. Come farmaco antiepilettico di seconda generazione, il meccanismo d'azione della gabapentina differisce fondamentalmente dai tradizionali farmaci antiepilettici come la fenitoina sodio e la carbamazepina. Sebbene il gabapentin non si leghi direttamente ai recettori GABA, migliora l'inibizione GABAergica attraverso i seguenti percorsi:
Stimolare il rilascio di GABA del pool non di vescicole: aumento della concentrazione di GABA del gap sinaptico e prolungare la durata del potenziale post -sinaptico inibitorio (IPSP).
Inibizione dell'attività della transaminasi GABA: riduce la degradazione della GABA e aumenta i livelli di GABA nel cervello. Gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato che la gabapentin può aumentare la concentrazione di GABA nel liquido cerebrospinale del 30% -50%.
Regolazione di GABA sintasi: miglioramento dell'attività del glutammato decarbossilasi (GAD) e promuovere la produzione di GABA.
Blocco del canale di calcio
La gabapentin si lega alla subunità ₂ δ dei canali di calcio dipendenti dalla tensione, inibendo l'afflusso di ioni di calcio e riducendo il sovraccuscolo neuronale. Questo meccanismo svolge un ruolo cruciale nel controllo delle crisi epilettiche, in particolare con significativi effetti inibitori sulla trasmissione sinaptica eccitatoria mediata dal glutammato.
Penetrabilità della barriera emato-encefalica
Il gabapentin ha un'elevata solubilità lipidica e può passare rapidamente attraverso la barriera emato-encefalica. La concentrazione di liquido cerebrospinale può raggiungere il 20% -30% della concentrazione plasmatica, garantendo la sua distribuzione efficace nel sistema nervoso centrale.
Indicazioni e posizionamento clinico di gabapentin nel trattamento dell'epilessia
Indicazioni fondamentali
Gabapentin Powderviene utilizzato principalmente per il trattamento dei seguenti due tipi di pazienti con epilessia:
Cursi parziali: comprese convulsioni localizzate semplici (inconscio) e convulsioni localizzate complesse (con disturbi della coscienza), nonché generalizzazione secondaria di convulsioni localizzate.
Epilessia refrattaria: come terapia adiuvante per i pazienti che sono inefficaci o intolleranti ai tradizionali farmaci antiepilettici come la carbamazepina e la fenitoina sodio.
Posizionamento clinico
Terapia adiuvante preferita: nei pazienti con epilessia refrattaria, la gabapentin può ridurre la frequenza convulsiva di maggiore o uguale al 50% nel 25% -50% dei pazienti, con un'efficacia a lungo termine stabile.
Adatto a bambini e adolescenti: Gabapentin ha mostrato una buona sicurezza e tollerabilità nel trattamento adiuvante di convulsioni parziali nei bambini di età superiore ai 3 anni e il dosaggio deve essere regolato in base al peso corporeo (10-30 mg/kg/giorno).
Posizionamento clinico
Vantaggi speciali del gruppo:
I pazienti con insufficienza renale: il dosaggio deve essere regolato in base al tasso di clearance della creatinina, ma la concentrazione di farmaci nel sangue non deve essere monitorata (a causa di caratteristiche di farmacocinetica lineare).
Pazienti anziani: a causa di una diminuzione del tasso metabolico, si raccomanda di iniziare con una dose bassa (100 mg/giorno) e titolare lentamente a una dose efficace.
Strategia di terapia di combinazione e meccanismo sinergico di gabapentin
Uso combinato con farmaci antivirali
Prevenzione della nevralgia posterpetica (PHN): la combinazione di gabapentin (1800 mg/giorno) e Famciclovir (1000 mg/giorno) può ridurre l'incidenza del PHN del 40%. Il meccanismo può essere correlato all'effetto neuroprotettivo del gabapentin e all'effetto antivirale sinergico di Famciclovir.
Uso combinato con farmaci da oppiacei
Trattamento del dolore neuropatico: la combinazione di gabapentin (1800 mg/die) e morfina (30 mg/giorno) può ridurre il punteggio del dolore dei pazienti con dolore da cancro del 60%e il dosaggio di farmaci oppioidi può essere ridotto del 30%, con una riduzione del 25%nell'incidenza delle reazioni avverse.
Uso combinato con antidepressivi
Trattamento della fibromialgia: la combinazione di gabapentin (1800 mg/die) e duloxetina (60 mg/giorno) può ottenere un tasso di sollievo dal dolore del 70% nei pazienti con fibromialgia, significativamente più alta rispetto al gruppo trattata con sola duloxetina (45%).
Trattamento nevralgia
Post Herpetic Nevralgia (PHN)
Stato clinico: Gabapentin è un trattamento di prima linea approvato dalla FDA per PHN, con un'efficacia significativamente migliore rispetto agli analgesici tradizionali come l'amitriptilina e la carbamazepina.
Meccanismo d'azione: inibire i canali di calcio nei neuroni del corno dorsale spinale e ridurre la trasmissione del segnale del dolore. Migliora l'attività dell'interneurone GABAergic e inibisce la trasmissione del segnale del dolore.
Prove cliniche: uno studio randomizzato controllato (RCT) che coinvolge 32 pazienti con PHN ha mostrato che dopo 4 settimane di trattamento con gabapentin (300-1200 mg/giorno), il punteggio del dolore (VAS) è diminuito di oltre il 50%, il punteggio di qualità del sonno (QS) è migliorato significativamente e l'incidenza di reazioni avverse era inferiore a quella del gruppo placebo. Studi di follow-up a lungo termine hanno dimostrato che la gabapentin può ridurre il tasso di ricorrenza del PHN del 40%, in particolare per la prevenzione del dolore neuropatico in fase acuta.
Neuropatia del diabete
Indicazioni: gabapentin è il farmaco di trattamento raccomandato per la neuropatia periferica del diabete (DPN), in particolare per i pazienti con diabete con epilessia.
Meccanismo d'azione: inibire i canali del calcio, ridurre il rilascio di glutammato dalle terminazioni nervose e alleviare l'ipersensibilità al dolore. Migliora l'inibizione GABAergica e migliora la velocità di conduzione nervosa.
Evidenza clinica: uno studio randomizzato controllato di 49 pazienti con DPN ha mostrato che dopo 6 settimane di trattamento con gabapentin (1800-3600 mg/die) combinato con la mecobalamina, il tasso di sollievo dal dolore ha raggiunto il 72,7%, significativamente più alto rispetto al gruppo trattato con mecobalamina (33,3%). L'esame neuroelettrofisiologico ha mostrato che il gabapentin può migliorare la velocità di conduzione motoria (MCV) e la velocità di conduzione sensoriale (SCV) del nervo peroneale comune e del nervo surale.
Nevralgia trigeminale
Posizionamento clinico: il gabapentin può essere usato come farmaco di prima linea per la sola nevralgia del trigemino o in combinazione con anticonvulsivanti tradizionali come la carbamazepina e Oxcarbazepina.
Meccanismo d'azione: inibire i canali di calcio nei neuroni del tratto spinale del trigemino e ridurre gli scarichi anormali. Bloccare la trasmissione di segnali di dolore dal ganglio del trigemino al sistema nervoso centrale.
Prove cliniche: uno studio sulla nevralgia del trigemino atipico ha mostrato che dopo 8 settimane di trattamento con gabapentin (1200-2400 mg/die) combinato con carbamazepina, il tasso di sollievo dal dolore ha raggiunto l'85%e le componenti del dolore bruciante e persistenti sono state significativamente ridotte. Quando si utilizza il solo gabapentin, circa il 60% dei pazienti può ottenere un controllo del dolore, ma sono necessarie dosi più elevate (maggiori o uguali a 2400 mg/die).
Dolore neuropatico correlato al cancro: la gabapentin può alleviare il dolore neuropatico nei pazienti con cancro avanzato, in particolare per coloro che sono resistenti ai farmaci oppioidi o hanno effetti collaterali significativi.
Dolore a lesioni del midollo spinale: sebbene non approvati dalla FDA, diversi studi hanno dimostrato che il gabapentin (1800-3600 mg/giorno) può ridurre significativamente i punteggi del dolore (riduzione del VAS del 40% -50%) nei pazienti con lesione del midollo spinale.
Dolore dell'arto fantasma: gabapentin può migliorare la percezione del dolore e la qualità del sonno nei pazienti con dolore agli arti fantasma regolando la plasticità del midollo spinale.
Trattamento assistito per la malattia mentale
Disturbo d'ansia generalizzato (GAD): uno studio controllato in doppio cieco includeva 60 pazienti con GAD. I risultati hanno mostrato che dopo 8 settimane di trattamento con gabapentin (600-1800 mg/giorno) combinati con inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI), il punteggio Hamilton Ansiety Scale (HAMA) è stato significativamente ridotto rispetto al solo gruppo SSRI (P<0.01), and the effect was faster (significant in the second week).
Disturbo d'ansia sociale (SAD): uno studio a apertura a marchio ha incluso 25 pazienti tristi. Dopo 12 settimane di trattamento con gabapentin (900-2700 mg/giorno), il 72% dei pazienti ha raggiunto la remissione clinica (il punteggio della scala di ansia sociale di Liebowitz è diminuito di maggiore o uguale al 40%) e ha avuto una buona tollerabilità (solo 3 pazienti hanno interrotto i farmaci a causa della sonnolenza). Il gabapentin riduce la formazione del riflesso condizionata correlata all'ansia inibendo la sovrattivantettiva del circuito della corteccia prefrontale dell'amigdala; Nel frattempo, il suo effetto sedativo può alleviare i sintomi somatici come palpitazioni e tremori delle mani in situazioni sociali.
Disturbo bipolare: terapia adiuvante per fasi maniacali e depressive
Episodio manico acuto: una revisione ha incluso 40 studi e ha scoperto che il gabapentin (900-3600 mg/giorno) combinato con sale di litio o farmaci antipsicotici è stato efficace nel trattamento della mania acuta con un tasso di efficacia del 50% -80%, specialmente nei pazienti con disturbi d'ansia comorbida o abuso di sostanza. Il suo effetto anti -manico è superiore alla carbamazepina (600 mg/die), in particolare per migliorare l'accelerazione psicomotoria.
Depressione bipolare: due studi a marchio aperto hanno dimostrato che il gabapentin (900-1800 mg/giorno) combinato con antidepressivi ha migliorato i sintomi depressivi in 5 pazienti su 8 con depressione bipolare; Un altro studio che coinvolge 22 pazienti ha mostrato che la combinazione di gabapentin e lamotrigina può raggiungere la remissione clinica (riduzione del punteggio MADRS maggiore o uguale al 50%) nel 68% dei pazienti. La base patofisiologica del disturbo bipolare comporta una bassa attività GABAergica, un'elevata attività glutamatergica e un'elevata concentrazione di ioni di calcio intracellulare.Gabapentin Powderpuò correggere le anomalie di cui sopra aumentando la conduzione GABAergica, inibendo il rilascio di glutammato e bloccando i canali di calcio, esercitando così doppi effetti di effetti anti -maniani e anti depressivi.
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