Polvere diclazuril, CAS 101831-37-2, The molecular formula C17H9Cl3N4O2 is a nucleoside analogue with high efficiency, low toxicity, and broad-spectrum anti coccidiosis efficacy, which is present against all Eimeria species infected in chickens. It belongs to the triazine class of broad-spectrum anticoccidial drugs, which have a killing effect on Coccidiosi e hanno effetti su varie fasi dello sviluppo della coccidiosi . Il periodo di azione di Quasi inodori . Questo prodotto è leggermente solubile in dimetilformamide, leggermente solubile in tetraidrofurano e quasi insolubile in acqua ed etanolo . ha un effetto preventivo su vari tipi di coccidiosi e viene usato per prevenire coccidiosi nei pulcini, scucini, scucini, geranici e geeuso conigli . ha buoni effetti su tenerezza, aggressione, tossicità, brucellosi, gigante e altre specie di eimeria nei polli, nonché sulla coccidiosi in anatre e conigli .}}
Il nostro prodotto
Polvere diclazurilIl triazine fenilacetionitrile, come farmaco rappresentativo, è diventato un farmaco fondamentale per le infezioni parassitarie nel bestiame, nelle pollerie e nell'acquacoltura in tutto il mondo grazie alla sua alta efficienza, bassa tossicità e caratteristiche ad ampio spettro. Il suo meccanismo d'azione include l'inibizione della catena respiratoria mitocondriale dei nematodi, interferendo con il metabolismo energetico e la sintesi degli acidi nucleici, e ha un potente effetto letale su più stadi del ciclo vitale dei nematodi, come spore, schizonti e gametofiti. Di seguito è una revisione sistematica dell'uso clinico del Diclofenac da quattro dimensioni: specie animali, tipi di malattie, terapia combinata e scenari di applicazione speciali.
La soluzione preferita per la coccidiosi anatra
Spettro di coccidiosi sorgente anatra:
Efficace contro la coccidiosi Taize (causando coccidiosi cecale d'anatra) e la coccidiosi Wenyang di Fila (causando coccidiosi intestinali tenue d'anatra), una concentrazione di mangime di 1 mg/kg può controllare l'infezione e l'effetto terapeutico è superiore ai polietere antibiotici .
Piano di farmaci clinici:
Prevenzione: Aggiungi 0 . 1ml di dikezhuli per 1l di acqua alle anatre di età 1-7 giorni per 3 giorni consecutivi.
Trattamento: durante l'infezione acuta, prendi 0 . 05ml per via orale per 1 kg di peso corporeo una volta al giorno per 3 giorni consecutivi, combinati con vitamina K per emostasi.
Applicazione estesa di tacchini e pollame specializzato
Turchia Coccidiosi:
Efficace contro le infezioni da tacchino di eimeria adenophora ed eimeria, usando una concentrazione di mangime di 1 mg/kg per 5 giorni consecutivi può ridurre la mortalità e migliorare il tasso di conversione dell'alimentazione .
Osservando il pollame:
Per l'infezione di Eimeria di pavone e Eimeria dispersa, aggiungendo 50 g di dikezhuli per 100 kg di feed per 7 giorni consecutivi può ottenere un tasso di guarigione di oltre il 90%.
Trattamento innovativo della coccidiosi di maialino
Caratteristiche del patogeno:
Isospora Suis è il principale patogeno che causa la diarrea nei suinetti invecchiati 7-21 giorni e farmaci tradizionali come i sulfonamidi possono facilmente indurre la resistenza ai farmaci .
Piano di Dikezhuli:
Prevenzione: prendere 1ml/head (0 . 5% Soluzione) per via orale 3-7 giorni dopo la nascita per 2 giorni consecutivi può ridurre l'incidenza della diarrea del 60%.
Trattamento: durante il periodo di infezione acuta, prendi 0 . 1 ml per via orale per 1 kg di peso corporeo una volta al giorno per 3 giorni consecutivi e corretto la disidratazione con sali di reidratazione.
Applicazioni innovative in acquacoltura: dai pesci ai crostacei
(1) svolta nella mixosporidiosi del pesce ciprinidae
Caratteristiche del patogeno:
Myxosporidium (come le iodothyromonas) può parassitare le branchie, la pelle e gli organi interni dei pesci e le medicine tradizionali (come Dichlorvos) sono inclini a residui e recidiva .
Piano di Dikezhuli:
Prevenzione: l'aggiunta di 50 g di Dikezhuli Premix (0 . 5%) per 100 kg di feed per 7 giorni consecutivi, una volta al mese, può ridurre il tasso di infezione dell'80%.
Trattamento: durante il periodo di infezione acuta, 10 ml di soluzione di Dikezhuli (0 . 1%) devono essere spruzzati ogni 1 m ³ di acqua per 3 giorni consecutivi, combinati con bagno medicato (concentrazione 3%), raggiungendo un tasso di guarigione del 75%.
(2) Studio esplorativo sulle malattie parassita
Microsporidiosi dei gamberetti:
Studi di laboratorio hanno dimostrato che Dictuzumab ha un effetto inibitorio sulla fase di formazione delle spore dell'epatopancreas enterocitozoo in gamberi, ma è necessaria un'ulteriore verifica della sicurezza clinica .
Malattia di ciliate fissi di granchio:
Combinato con solfato di rame (0 . 5mg/L), può ridurre l'attacco degli insetti di aggregazione della superficie del granchio e migliorare la qualità dell'aspetto dei granchi commerciali.
Polvere diclazuril, as an efficient and broad-spectrum triazine phenylacetonitrile based anti coccidial drug, has a direct impact on drug quality, production cost, and environmental friendliness due to its synthesis process. The current mainstream synthesis methods can be divided into two categories: traditional stepwise synthesis and one pot synthesis processes. The following analysis will focus on reaction pathways, key Passaggi, vantaggi e svantaggi e direzioni di ottimizzazione .
Metodo di sintesi graduale tradizionale: controllo raffinato dei percorsi classici
Il metodo tradizionale inizia con 2, 6- dicloro -4- nitroanilina e costruisce gradualmente la molecola target attraverso passi come diazotizzazione, sostituzione, riduzione e ciclizzazione . Il percorso centrale è il seguente:
Preparazione di 3,4 intermedi, 5- tricloronitrobenzene
Condizioni di reazione: in acido solforico concentrato, 2, 6- dicloro -4- nitroanilina reagisce con nitrito di sodio per formare sali di diazonium, che vengono quindi accoppiati con cloruro cloruro ciotto Ottenuto .
Punti di controllo chiave:
La temperatura dovrebbe essere strettamente controllata al di sotto dei 50 gradi per evitare la decomposizione dei sali di diazonium;
Quando si aggiunge l'acido fosforico a goccia, la temperatura interna non deve superare i 10 gradi per evitare che si verifichino reazioni laterali .
Resa: approssimativamente 86%, il prodotto è un cristallo giallo chiaro con un punto di fusione di 49-50 grado .
Sintesi di 2, 6- dicloro - - (4- clorofenil) -4- nitrophenylacetonitrile
Condizioni di reazione: il bromuro di tetra-n-butilammonio viene usato come catalizzatore di trasferimento di fase e il tricloronitrobenzene reagisce con p-cloriodyanzil nella soluzione di idrossido di sodio . dopo la dissoluzione in tetraidrofurano e acidificazione con acido acetico glaciale, estrazione è portata a out di {4}
Punti di controllo chiave:
Il dosaggio del catalizzatore dovrebbe essere preciso a 0,5 g, poiché un dosaggio eccessivo può portare a una riduzione della purezza del prodotto;
Durante l'estrazione, l'acetato di etil deve essere aggiunto in tre parti separate per garantire la separazione completa .
Resa: circa il 73%, il prodotto è un cristallo giallo con un punto di fusione di 110-113 grado .
Preparazione della riduzione intermedia 4- amino -2, 6- Dichloro - - (4- clorofenil) fenilacetonitrilele
Condizioni di reazione: nel solvente di metanolo, il carbonio platino al 5% viene utilizzato come catalizzatore e l'idrogeno viene utilizzato per ridurre il nitro all'amino .
Punti di controllo chiave:
La pressione dell'idrogeno deve essere mantenuta a 1-2 MPA per evitare una reazione incompleta;
Il catalizzatore deve essere attivato, altrimenti l'attività diminuirà e influenzerà la resa .
Resa: non esplicitamente menzionato, ma il rendimento complessivo dei passaggi successivi è di circa il 30%.
Le reazioni di ciclizzazione e decarbossilazione generano dicclozolid
Condizioni di reazione: il prodotto ridotto viene riflusso di carbamato di etil malonil in acido acetico glaciale, idrolizzato e decarbossilato per ottenere il prodotto grezzo e quindi purificato mediante ricristallizzazione DMF .
Punti di controllo chiave:
La temperatura di reflusso deve essere controllata con precisione a livello 120-130, poiché l'eccessiva temperatura può portare alla decomposizione del prodotto;
Il rapporto solvente deve essere ottimizzato durante la ricristallizzazione per evitare la perdita del prodotto .
Resa: circa il 70%, contenuto del prodotto finale maggiore o uguale al 98% (HPLC), punto di fusione 291 gradi .
vantaggio:
Le fasi di reazione chiare facilitano il controllo della qualità intermedia;
Adatto per la sintesi su piccola scala in laboratorio, con alta purezza del prodotto .
Svantaggi:
Sono richieste più fasi di purificazione, con conseguente elevato consumo di solvente;
Il rendimento complessivo è basso (circa il 30%) e il costo è elevato;
Parte delle materie prime (come l'etil malonyminocarbamato) deve essere fatta da sé, il che aumenta la complessità del processo .
Un processo di sintesi di pentola: doppia ottimizzazione dell'efficienza e del costo
Per ovviare alle carenze dei metodi tradizionali, i ricercatori hanno sviluppato un metodo di una pentola che accorcia i passi attraverso reazioni continue . Il percorso fondamentale è il seguente:
Reazione di diazotizzazione e clorazione
A partire da 2, 6- dicloro -4- nitroanilina, reagisce con nitrito di sodio in acido solforico concentrato per formare sali di diazonium, che vengono quindi accoppiati con il cloruro cuproso per ottenere direttamente 3,4, 5- triclorobenzene {6}
Punto di ottimizzazione: omettere la fase di separazione intermedia e ridurre l'utilizzo del solvente .
Reazioni di condensa e riduzione
Sotto la catalisi di Teba (benzil trietilammonio cloruro), il tricloronitrobenzene si condensa direttamente con p-clorocyanobenzil per formare nitroacetonitrile;
Successivamente, è stato aggiunto l'idrosulfito di sodio per ridurre il gruppo Nitro a un gruppo amino, risultante nell'intermedio 4- amino -2, 6- dicloro - - (4- clorofenyl) fenilacetonile {5} {5} {5} {5} {5} {5} {5} {5} {5}.
Punto di ottimizzazione:
I catalizzatori possono essere riciclati per ridurre i costi delle materie prime;
La reazione di riduzione viene eseguita in condizioni alcaline per evitare la corrosione dell'attrezzatura in ambienti acidi .
Reazioni cicliche e di decarbossilazione
Gli intermedi ed etil malonyminocarbamato sono bolliti in una pentola in acido acetico glaciale e quindi subiscono reazioni di diazotizzazione, accoppiamento, ciclizzazione, idrolisi e decarbossilazione per generare direttamente diciclozolid .}
Punto di ottimizzazione:
Controlla la temperatura di reazione in grado 5-10 per evitare le reazioni laterali;
Ottimizza l'efficienza della ciclizzazione regolando il dosaggio di acetato di potassio .
Resa: circa 37 . 6%, un aumento di 7,6 punti percentuali rispetto ai metodi tradizionali.
vantaggio:
Le fasi di reazione sono state ridotte da 5 a 3, riducendo il tempo di reazione totale del 40%;
Il tasso di recupero del solvente è stato aumentato all'85%, riducendo il costo dello smaltimento dei rifiuti;
Le materie prime sono prontamente disponibili e adatte alla produzione industriale .
Svantaggi:
Le condizioni di reazione richiedono un controllo preciso e requisiti elevati delle apparecchiature;
Alcuni intermedi, come il carbamato di etil malonil, si basano ancora sulle importazioni .
Direzione di ottimizzazione e tendenza del settore dei metodi di sintesi
Orientamento della chimica verde
Sviluppare sistemi di reazione acquosi per ridurre l'uso di solventi organici;
Esplora le condizioni di catalisi enzimatica, isotermiche fotocatalitiche e reazione per ridurre il consumo di energia .
Applicazione del processo di flusso continuo
Utilizzo dei reattori di microcanale per ottenere una produzione continua di passaggi pericolosi come la diazotizzazione e la ciclizzazione, migliorando la sicurezza;
Controllo in tempo reale dei parametri di reazione attraverso la tecnologia di monitoraggio online per garantire la coerenza del prodotto .
Sostituzione e localizzazione delle materie prime
Sviluppare un percorso sintetico prodotto a livello nazionale per materie prime chiave come il carbammato di etil malonil;
Utilizzo delle risorse di biomassa (come il glucosio) come materiale di partenza per ridurre la dipendenza dai petrolchimici .
Standardizzazione del controllo di qualità
Stabilire HPLC, IR e altri standard del metodo di rilevamento perpolvere diclazurile i suoi intermedi;
Stabilire limiti di controllo di impurità per garantire la sicurezza del farmaco .
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