Upadacitinib in polvere cas 1310726-60-3

Polvere upadacitinibè un solido da bianco a bianco sporco con un gusto inodore e leggermente amaro. La formula molecolare è C17H19N7O e il peso molecolare è di 323,38 g/mol. Il composto è costituito principalmente da un anello di piridina, un anello di pirimidina e un anello di piperidina. In cui esiste un gruppo metilico e un gruppo amminico sull'anello della piperidina e un gruppo di metiltiol è collegato all'anello di pirimidina. Allo stesso tempo, contiene anche un gruppo carbossammide, che è la base del meccanismo per la sua capacità di inibire selettivamente gli effetti di JAK1 su JAK2, JAK3 e TYK2. La solubilità in mezzo acido con pH 1.2 è inferiore a 0. 1 mg/ml, mentre la solubilità in soluzione tampone con pH 6,8 è alta fino a 21 mg/ml. Inoltre, ha una bassa solubilità in acqua. è un inibitore orale, selettivo di Jak (Janus chinasi) usato come trattamento per l'artrite reumatoide e altre malattie autoimmuni. È un inibitore di JAK selettivo orale il cui componente principale è un composto contenente gruppo carbossammide e anello di piridina, anello di pirimidina e anello di piperidina. Il farmaco ha buone proprietà e stabilità farmacocinetica e ha un importante effetto terapeutico sull'artrite reumatoide e altre malattie autoimmuni.

Polvere upadacitinibè un inibitore selettivo di JAK1 la cui struttura chimica unica e proprietà farmacologiche lo fanno avere una varietà di potenziali applicazioni cliniche. Quella che segue è un'introduzione agli usi principali di Upadacitinib:

1. Trattamento dell'artrite reumatoide precoce:

Upadacitinib è stato approvato dalla FDA per il trattamento dell'artrite reumatoide (RA). L'AR è una malattia autoimmune che provoca artrite infiammatoria che provoca dolore e disabilità. Upadacitinib, inibendo la via di segnalazione JAK1, può ridurre i sintomi dei pazienti con RA e si prevede che migliorerà la loro qualità di vita.

2. Trattamento attivo della spondilite anchilosante:

Upadacitinib è stato recentemente approvato dalla FDA per il trattamento della spondilite anchilosante attiva (AS). Come è una malattia cronica caratterizzata da dolore e rigidità nella colonna vertebrale e nel bacino. Upadacitinib, inibendo la via di segnalazione JAK1, può alleviare i sintomi come pazienti e aiutare a mantenere la loro mobilità articolare.

3. Trattamento di altre malattie autoimmuni:

Oltre all'AR e AS, Upadacitinib ha anche mostrato significativi effetti terapeutici negli studi clinici per il trattamento di alcune altre malattie autoimmuni, come il lupus eritematoso sistemico (SLE) e la sindrome di Sjogren (SS). Queste malattie sono causate dal sistema immunitario del corpo che attacca i propri tessuti e organi. Upadacitinib ha un grande potenziale per il trattamento di queste malattie inibendo la via di segnalazione JAK1.

4. Trattamento della lesione endoteliale vascolare correlata alla dialisi:

È stato anche dimostrato che Upadacitinib ha una certa efficacia contro la lesione endoteliale vascolare associata alla dialisi (Dahn). Dahn è principalmente causato dalla lesione e dalla morte delle cellule endoteliali vascolari causate dalla dialisi cronica, che porterà ulteriormente a conseguenze avverse come la calcificazione vascolare e le malattie cardiovascolari. Upadacitinib, inibendo la via di segnalazione JAK1, può ridurre i sintomi nei pazienti di Dahn e aiutare a proteggere la loro salute vascolare.

Nel complesso, Upadacitinib ha una vasta gamma di potenziali applicazioni cliniche, in particolare nel trattamento delle malattie autoimmuni come l'AR e l'AS. Inoltre, può anche svolgere un ruolo importante nel trattamento di altre malattie legate al sistema immunitario, come SLE e SS. Le ampie prospettive di applicazione di Upadacitinib forniscono ai pazienti più scelte e aiutano a migliorare la loro qualità di vita.

Quella che segue è una breve panoramica delpolvere upadacitinibMetodo di sintesi, che è principalmente diviso nei seguenti passaggi:

1. Introduzione dell'anello di piridina:

La sintesi di upadacitinib inizia con la reazione di 4- amino -3- metilbenzoico ester metilico con 2- cloropiridina per generare 4- [(2- cloropiridin -3- yl) methoxy] -3- methylbenzamide.

2. Costruzione dell'anello di pirimidina:

Successivamente, usando la reazione di sostituzione aromatica nucleofila (SNAR), 4- [[4- [(2- cloropyridin -3- yl) methoxy] -3- metilfenil] Amino] {5}} metiltiimidina {6} carbicfenyl, dopo un multi-stomaco di reazione composto precursore 4- [[4- (3h-imidazo [1, 2- b] pyrazin -6- yl) metossy] -3- metilfenil] amino] -2- metiltiopirimidie {} di Upfenib] è stato sintetizzato -carbonitrile.

3. Introduzione dell'anello di piperidina:

4- [[4- (3h-imidazo [1, 2- b] pyrazin -6- yl) methoxy] -3- methylfenyl] amino] -2- metiltiimidine {9}} idrossilammina per formare un anello di piperidina. Questo passaggio di solito richiede un certo tempo di reazione e temperatura.

4. Introduzione di acido carbossilico:

Infine, il gruppo metiltiol sull'anello pirimidina di Upadacitinib è stato convertito in acido carbossilico mediante reazione di esterificazione con dietil carbonato (dietil carbonato) e acetil cloruro (acetil cloruro), per ottenere la sintesi completa di upadacitinib.

Oltre ai metodi sopra descritti, Mohamed et al. menzionato anche alcuni altri metodi di sintesi di Upadacitinib in letteratura, come il metodo per reagire direttamente il fosforo tricloruro (tricloruro di fosforo) e 2- cloropiridina per ottenere un anello di piridina, usando materie prime diverse per costruire l'anello della pirimidina e così via. Questi metodi sono tutti in grado di ottenere con successo Upadacitinib, ma le loro rotte sintetiche possono essere leggermente diverse. Inoltre, diversi laboratori possono avere metodi di sintesi diversi, quindi il metodo di sintesi di upadacitinib non è unico.

1. Solubilità:

Upadacitinib ha una solubilità inferiore a 0. 1 mg/ml in mezzi acidi a pH 1.2 e una solubilità fino a 21 mg/mL in soluzioni tamponate a pH 6,8. Inoltre, ha una bassa solubilità in acqua. Questi dati suggeriscono che Upadacitinib è più solubile in ambienti neutri o alcalini ed è più stabile rispetto agli ambienti acidi.

2. Stabilità chimica:

Secondo una ricerca pertinente, Upadacitinib è stabile a temperatura ambiente e non perderà la sua efficacia anche se viene congelata a lungo tempo a lungo. Inoltre, il farmaco può essere stabilizzato in forme di dosaggio compresse, capsule o soluzione convenzionali. Questi dati indicano che Upadacitinib ha una buona stabilità chimica tra i tipi di farmaci comuni.

3. Proprietà ottiche:

Upadacitinib è da bianco a bianco sporco con un sapore inodore e leggermente amaro. Il suo stato elementare è un cristallo incolore e trasparente. Queste proprietà possono anche essere utilizzate per analizzare la purezza di Upadacitinib.

4. Reazione chimica:

Come farmaco orale, Upadacitinib di solito richiede reazioni metaboliche nel corpo umano per esercitare il suo effetto terapeutico. Gli studi hanno dimostrato che dopo che Upadacitinib è metabolizzato dal CYP3A4, genererà un metabolita M12. La struttura di M12 è simile a quella di Upadacitinib, quindi ha anche alcuni effetti antinfiammatori. Altri studi hanno anche dimostrato che Upadacitinib può essere idrolizzato in molecole più piccole attraverso l'azione della carbossilesterasi nel corpo umano. Questi dati indicano che Upadacitinib ha una via metabolica relativamente complessa nel corpo umano.

Nel complesso, Upadacitinib è un inibitore di JAK orale e selettivo con proprietà chimiche relativamente stabili. È composto principalmente da un composto contenente un gruppo carbossammide e un anello di piridina, un anello di pirimidina e un anello di piperidina e può inibire selettivamente l'effetto di JAK1 su JAK2, JAK3 e TYK2. SebbenePolvere upadacitinibHa alcune reazioni metaboliche nel corpo umano, ha ancora buone proprietà farmacocinetiche e stabilità.

Upadacitinib, come nuovo inibitore orale Janus Kinasi (JAK) 1/JAK2, ha mostrato significative prospettive di efficacia e ampie applicazione nel trattamento delle malattie immunitarie. Quella che segue è un'analisi dettagliata delle prospettive di sviluppo di Upadacitinib:

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