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Cloramfenicolo, noto anche con il nome commerciale Chloromycetin, è un antibiotico ad ampio-spettro utilizzato da decenni grazie alle sue potenti proprietà antibatteriche. Appartiene alla famiglia degli anfenicoli ed è utilizzato principalmente per trattare infezioni gravi causate da batteri resistenti ad altri antibiotici. Il meccanismo d'azione prevede l'inibizione della sintesi proteica batterica legandosi alla subunità 50S del complesso ribosomiale, impedendo così ai batteri di crescere e moltiplicarsi. Ciò lo rende efficace contro un'ampia gamma di batteri Gram-positivi e Gram-negativi, compresi alcuni ceppi resistenti alla penicillina e alla tetraciclina.
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| Formula chimica | C11H12Cl2N2O5 |
| Messa esatta | 322.01 |
| Peso Molecolare | 323.13 |
| m/z | 322.01 (100.0%), 324.01 (63.9%), 323.02 (11.9%), 326.01 (10.2%), 325.01 (7.6%), 327.01 (1.2%), 324.02 (1.0%) |
| Analisi elementare | C, 40,89; H, 3,74; CI, 21,94; N, 8,67; Oh, 24.76 |
Terapia antibatterica
Cloramfenicoloentra principalmente nelle cellule batteriche e si lega ai ribosomi batterici, impedendo la crescita e la formazione di catene peptidiche, arrestando così la sintesi proteica. Nello specifico blocca la peptidil transferasi della subunità 50S dei ribosomi batterici, inibendo la traduzione e, ad alte concentrazioni, inibendo la sintesi del DNA eucariotico.
Si tratta di un antibiotico ad ampio-spettro particolarmente efficace contro i batteri Gram-negativi. I batteri sensibili includono batteri Enterobacteriaceae (come Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Salmonella, ecc.), nonché Bacillus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Listeria, Staphylococcus, ecc. Inoltre, è efficace anche contro Chlamydia, Leptospira, Rickettsia e alcuni batteri anaerobici come Clostridium tetani, Clostridium perfrigens, Actinomyces, Lactobacillus e Fusobacterium.
Tuttavia, nonostante la sua efficacia, il suo utilizzo è limitato a causa dei potenziali effetti collaterali gravi. Questi possono includere la soppressione del midollo osseo, che può portare ad anemia, trombocitopenia e leucopenia, nonché anemia aplastica potenzialmente fatale. Inoltre, può causare la sindrome del bambino grigio nei neonati, una condizione caratterizzata da colore della pelle grigia, tono muscolare debole e frequenza cardiaca lenta.
Pertanto, viene generalmente prescritto solo quando altri antibiotici sono inefficaci o controindicati. Viene somministrato in varie forme, comprese compresse, capsule, colliri e unguenti, a seconda del tipo e della gravità dell'infezione. A causa della sua potenziale tossicità, è essenziale un attento monitoraggio dei pazienti durante il trattamento per gestire tempestivamente eventuali reazioni avverse.
Viene comunemente somministrato per via orale per il trattamento delle febbri tifoide e paratifo causate dalla sensibile Salmonella typhi e Salmonella paratyphi. Dopo che la temperatura corporea del paziente è tornata alla normalità e i sintomi clinici sono alleviati, il trattamento deve continuare per altri 10 giorni per garantire la completa eliminazione dell'agente patogeno e prevenire le recidive. Tuttavia, a causa del graduale sviluppo della resistenza ai farmaci nei batteri del tifo durante i periodi epidemici, il tempo necessario per ridurre la febbre è più lungo rispetto ai fluorochinoloni e alle cefalosporine di terza-generazione, che sono più comunemente utilizzati come farmaci di prima-linea in questi casi. Durante i periodi non-epidemici, i batteri del tifo sono generalmente sensibili a questo farmaco, rendendolo adatto al trattamento di casi sporadici causati da ceppi sensibili, soprattutto nelle aree con bassi tassi di resistenza.
Questo farmaco può essere utilizzato anche per trattare l'enterite da Salmonella complicata dalla sepsi, poiché può penetrare efficacemente nella circolazione sanguigna per raggiungere il sito infetto e inibire la proliferazione della Salmonella patogena. Tuttavia, è inefficace contro i portatori di Salmonella-individui che ospitano i batteri ma non mostrano sintomi clinici-perché non può eliminare completamente i batteri che colonizzano il tratto intestinale, rendendolo inadatto all'eradicazione degli stati portatori.
Può attraversare facilmente la barriera emato-oculare, un vantaggio fondamentale per il trattamento delle infezioni oculari, e raggiungere concentrazioni terapeutiche efficaci in vari tessuti oculari tra cui cornea, iride, sclera, congiuntiva, cristallino, umore acqueo e nervo ottico. Ciò lo rende un farmaco efficace per il trattamento delle infezioni oculari esterne (come congiuntivite, cheratite), infezioni intraoculari, infezioni oculari totali e tracoma causate da batteri sensibili, con buona efficacia clinica e lieve irritazione locale.
Ha una notevole attività antibatterica contro i comuni anaerobi come Bacteroides fragilis, Clostridium e Peptostreptococcus e può essere usato per trattare le infezioni anaerobiche inclusi ascessi addominali, peritonite dopo perforazione intestinale, malattia infiammatoria pelvica e infezioni delle ferite. Tuttavia, alcuni anaerobi possono produrre enzimi specifici che inattivano il farmaco, portando al fallimento del trattamento. Nei casi di infezioni miste con batteri Gram-negativi, di solito non viene utilizzato da solo per infezioni gravi come l'endocardite anaerobica, la sepsi o la meningite, ma è spesso combinato con antibiotici aminoglicosidici per potenziare l'effetto terapeutico e coprire uno spettro più ampio di agenti patogeni.
Può essere utilizzato anche per il trattamento delle infezioni da rickettsie come la febbre maculosa delle Montagne Rocciose e la febbre Q, con efficacia paragonabile agli antibiotici tetracicline. Inoltre, viene applicato clinicamente per il trattamento della febbre ricorrente, della peste, della brucellosi, della psittacosi e della cancrena gassosa. In particolare, può fungere da alternativa sicura per i pazienti allergici alla doxiciclina, nonché per le donne incinte e i bambini sotto gli 8 anni, per i quali gli antibiotici tetraciclici sono controindicati a causa di potenziali effetti avversi.
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Reazioni avverse e precauzioni
Nonostante la sua efficacia,cloramfenicoloha diverse reazioni avverse che ne limitano l'uso. Dosi elevate possono inibire la sintesi delle proteine mitocondriali dell'ospite a causa della somiglianza tra i ribosomi 70S mitocondriali dei mammiferi e i ribosomi 70S batterici. Ciò può portare ad anemia, leucopenia e trombocitopenia. Inoltre, può causare neurite periferica, neurite ottica, deficit visivo, atrofia ottica e cecità. Altre reazioni avverse comprendono insonnia, allucinazioni, psicosi tossica, varie eruzioni cutanee, febbre da farmaci, edema angioneurotico, dermatite da contatto e congiuntivite. La somministrazione orale a lungo termine- può inibire la flora intestinale, impedendo la sintesi della vitamina K e inducendo una tendenza al sanguinamento. Può anche causare infezioni secondarie.
Pertanto, quando lo si utilizza, è essenziale seguire il consiglio medico, monitorare regolarmente l'emocromo e interrompere immediatamente l'uso se si verificano reazioni avverse. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata al suo utilizzo nei bambini, nelle donne incinte e nei pazienti con disfunzione epatica.
Ricerca scientifica e sviluppo di farmaci
Studi sul metabolismo dei farmaci
Etichettato con coloranti fluorescenti come CY5.5 o verde indocianina (ICG) può essere utilizzato per studiarne i processi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione (ADME) in vivo, fornendo dati importanti per lo sviluppo di farmaci.
Bioimmagini e tracciamento
Il prodotto etichettato consente il monitoraggio-in tempo reale e l'osservazione della sua distribuzione e del comportamento dinamico all'interno degli organismi biologici utilizzando tecniche di imaging a fluorescenza. Ciò aiuta a comprendere i suoi meccanismi terapeutici e a valutare la sua efficienza di targeting verso cellule o tessuti specifici.
Studi sull'assorbimento cellulare
I ricercatori possono anche studiare i meccanismi di assorbimento degli antibiotici da parte delle cellule e i fattori che influenzano tale assorbimento utilizzando prodotti etichettati.
Farmacocinetica
Viene assorbito rapidamente e completamente dopo la somministrazione orale e può essere ampiamente distribuito in vari tessuti e fluidi corporei in tutto il corpo. La concentrazione di distribuzione nel liquido cerebrospinale è superiore a quella di altri antibiotici e la biodisponibilità orale è compresa tra il 75% e il 90%. Mezz'ora dopo la somministrazione orale, è possibile raggiungere la concentrazione efficace nel sangue, raggiungendo il picco in 2-3 ore. Dopo aver assunto 0,5 g, 1 g e 2 g per via orale una volta, la concentrazione nel sangue in 2 ore può raggiungere rispettivamente 4 mg/l, 8~10 mg/l e 16~21 mg/l. L'assunzione da 1 a 2 g al giorno, suddivisi per via orale in 4 volte, può mantenere a lungo nel sangue una concentrazione antibatterica efficace compresa tra 5 e 10 mg/L. Dopo l’infusione endovenosa, le concentrazioni plasmatiche medie sono simili a quelle dopo la somministrazione orale della stessa dose. Dopo l'iniezione intramuscolare, l'assorbimento è lento e irregolare e la concentrazione plasmatica è solo il 50% della stessa dose assunta per via orale, ma dura più a lungo. Il tasso di legame con le proteine plasmatiche è compreso tra il 50% e il 60%. L'emivita-è di 2 o 3 ore.
L'emivita-dei neonati è significativamente più elevata di quella degli adulti. I bambini sotto i 2 anni durano circa 24 ore, mentre quelli tra i 2 e i 4 anni durano circa 12 ore. Dopo l'assorbimento, questo prodotto è ampiamente distribuito in vari tessuti e fluidi corporei in tutto il corpo, con il contenuto più elevato nel fegato e nei reni, seguiti da polmoni, milza, miocardio, intestino e cervello. Il contenuto della bile è basso, circa dal 20% al 50% della concentrazione nel sangue. Può anche penetrare nel versamento pleurico, nell'ascite, nel latte materno, nella circolazione fetale e nei tessuti oculari. Può penetrare la barriera ematoencefalica-e raggiungere il liquido cerebrospinale.
La concentrazione nel liquido cerebrospinale normale può raggiungere dal 20% al 50% della concentrazione nel sangue e dal 50% al 100% nell'infiammazione. Metabolizzato principalmente nel fegato, viene combinato con l'acido glucuronico e inattivato. Circa il 75%-90% dei metaboliti vengono escreti nelle urine entro 24 ore, di cui dal 5% al 15% sono farmaci immodificati. Dopo la somministrazione orale di 1 g, la concentrazione nelle urine è di 70-150 mg/L. Nei pazienti con grave malattia epatica, l’emivita può essere prolungata e l’accumulo può causare avvelenamento a causa del ridotto metabolismo intraepatico.
Nell'epoca d'oro dello sviluppo degli antibiotici, il successo di farmaci come la streptomicina e la penicillina ha ispirato gli scienziati di tutto il mondo a cercare freneticamente il prossimo "proiettile miracoloso" proveniente dalla natura. In questa magnifica storia, la storia della scoperta dicloramfenicolosi distingue. Non è solo il primo antibiotico prodotto su larga scala attraverso la sintesi artificiale, ma anche il primo vero "antibiotico ad ampio-spettro", che ha dimostrato un'efficacia quasi miracolosa contro malattie mortali come la febbre tifoide.
Negli anni ’40, il successo dell’applicazione della penicillina aprì una nuova era nel trattamento antibiotico, ma anche i suoi limiti erano evidenti: era inefficace contro molti batteri Gram negativi (come i bacilli del tifo e i bacilli della dissenteria) e richiedeva una produzione di fermentazione, che era complessa, a bassa resa e costosa. Nel frattempo, sebbene la streptomicina sia efficace contro il Mycobacterium tuberculosis, sono emersi rapidamente problemi di tossicità e resistenza. Pertanto, gruppi di ricerca globali, in particolare le aziende farmaceutiche, hanno investito enormi risorse nello screening dei microrganismi del suolo alla ricerca di ceppi che possano produrre nuove sostanze antibatteriche. Questa è una vera “corsa all'oro del suolo” e il cloramfenicolo è il tesoro scoperto inaspettatamente in questa competizione.
Nel 1946, il botanico professor Paul Burkhold isolò un attinomicete da un campione di terreno portato da un collega venezuelano. Questo campione non proviene da una misteriosa foresta pluviale, ma da un normale terreno agricolo vicino alla capitale venezuelana Caracas. Questo ceppo è stato chiamato Streptomyces venezuelae in onore della sua origine. Il team di Burkhold, compreso il giovane studente laureato David Gottlieb, scoprì che il terreno di coltura del batterio aveva una forte attività antibatterica, non solo inibendo i batteri Gram-positivi, ma anche efficace contro i batteri Gram-negativi (come Salmonella typhi e Haemophilus influenzae) che la penicillina non era in grado di affrontare in quel momento. Questa caratteristica di 'ampio{5}}spettro' ha subito attirato grande attenzione. Hanno subito investito nella ricerca, tentando di purificare le sostanze attive presenti.
La ricerca dell'Università di Yale si è rapidamente fusa con l'industria. Burkhold collabora con la rinomata azienda farmaceutica Parker Davis, con i chimici dell'azienda leader nella purificazione delle sostanze attive. Un team di chimici guidati da MC Rebstock ha isolato con successo composti cristallini puri dal terreno di coltura dello Streptomyces venerata in Venezuela. Lo chiamarono Clorofenolo - un nome derivato dalle sue caratteristiche strutturali molecolari: un anello benzenico contenente cloro e una struttura alcolica ammidica.
Notizie simili sono arrivate anche dall’Inghilterra oltre Atlantico. Un team di scienziati della Eli Lilly and Company ha isolato un ceppo di attinomiceti chiamato Streptomyces omiyaensis da campioni di terreno di una fattoria a Urbana, Illinois, ed ha estratto la stessa sostanza dai suoi metaboliti. L'hanno chiamata Cloromicina (uno dei nomi commerciali del cloramfenicolo). Dopo il confronto, è stato confermato che il cloramfenicolo e la cloromicina sono la stessa sostanza. Alla fine, il cloramfenicolo divenne il suo nome generico (INN). Questa competizione transatlantica si concluse con un "pareggio" scientifico, ma Parker Davis prese l'iniziativa nel successivo sviluppo e commercializzazione.
Domande frequenti
La polvere di cloramfenicolo può essere utilizzata per trattare le ferite?
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Conclusione L'applicazione di una singola dose di cloramfenicolo topico su ferite suturate ad alto rischio dopo un intervento chirurgico minore produce una moderata riduzione assoluta del tasso di infezione che è statisticamente ma non clinicamente significativa.
Si può mettere il cloramfenicolo sulla pelle?
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Il cloramfenicolo è un unguento topico ampiamente utilizzatoapplicato regolarmente su linee di sutura e innesti cutanei, in particolare su viso e contorno occhi.
Quando non dovresti usare il cloramfenicolo?
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L'acciaio inossidabile 304 soddisfa i requisiti internazionali di qualità alimentare, l'acciaio inossidabile 316 non è solo di qualità alimentare o medica. Tuttavia, l’uso di questo grado medico come coppetta di produzione non porterà ulteriori vantaggi a tutti. Perché si chiama 304 o 316? Questo viene definito principalmente in base alla composizione del materiale. 316 L'acciaio inossidabile non è simile ai materiali minerali, dopo l'uso può rilasciare alcune sostanze per favorire l'assorbimento umano.
Di quale licenza ho bisogno?
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Se sei incinta o stai-allattando. Se indossi lenti a contatto morbide. Se ha mai avuto una reazione allergica al cloramfenicolo o ad altri colliri. Se qualcuno nella tua famiglia ha mai avuto una grave malattia del sangue.
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