Benzhexolo cloridrato CAS 52-49-3

Benzhexolo cloridrato, formula molecolare C20H31NO ClH,CAS 52-49-3. Di solito una polvere cristallina bianca leggera, inodore, con un sapore leggermente amaro, che è benefico per il dolore e l'intorpidimento e non è facilmente volatile. È facilmente solubile in metanolo, etanolo o triclorometano, ma leggermente solubile in acqua a 670,9 ug/L (22,5 gradi C). Sebbene la solubilità non sia elevata, può essere completamente disciolto in solventi adatti per preparare formulazioni farmaceutiche. Stabile a temperatura ambiente e non soggetto a decomposizione o degradazione chimica. È un profarmaco debolmente acido con proprietà anfifiliche e il metilprednisolone succinato viene caricato attivamente nei liposomi utilizzando un gradiente di Ca dell'acido acetico. In breve, il gradiente transmembrana medio [acido acetico Ca] liposoma - [acido acetico Ca] viene utilizzato come forza trainante per il caricamento a lunga distanza di profarmaci GC anfifilici debolmente acidi. La caratteristica di questo gradiente è che gli ioni Ca2- che non riescono a penetrare la membrana superano l'acido acetico che riesce a penetrare la membrana.

Il benzexolo cloridrato è un farmaco anticolinergico centrale che blocca selettivamente la via colinergica striatale, regolando l'equilibrio tra dopamina e acetilcolina. Viene utilizzato principalmente per il trattamento del morbo di Parkinson e dei disturbi motori correlati.

Indicazioni principali: malattia e sindrome di Parkinson

 

1. Morbo di Parkinson
La caratteristica patologica principale della malattia di Parkinson è la degenerazione e la morte dei neuroni dopaminergici nella substantia nigra del mesencefalo, che porta a uno squilibrio tra dopamina e acetilcolina, causando sintomi come tremori a riposo, rigidità muscolare e bradicinesia. Inibendo i recettori dell'acetilcolina, la neurotrasmissione colinergica viene indebolita, ripristinando così l'equilibrio dei neurotrasmettitori, migliorando i tremori (soprattutto tremori alle mani e alla testa) e la rigidità muscolare e migliorando la mobilità articolare. Ad esempio, i pazienti possono passare dall’andatura lenta e dal corpo rigido al camminare liberamente dopo aver assunto farmaci.

 

2. Sindrome di Parkinson
Compresa la sindrome di Parkinson secondaria causata da encefalite, arteriosclerosi, farmaci, ecc. Ha un effetto significativo sui sintomi di tremore e rigidità della paralisi tremore post-encefalite e può essere utilizzato anche per disturbi motori associati a malattie neurologiche come la malattia di Wilson e la malattia di Huntington, regolando l'equilibrio di dopamina e acetilcolina per alleviare i sintomi.

Antagonismo delle reazioni extrapiramidali indotte dai farmaci-

 

1. Reazioni extrapiramidali causate da farmaci antipsicotici
I farmaci antipsicotici come la fenotiazina (come la clorpromazina) e i butirrilbenzeni (come l'aloperidolo) possono causare sintomi come comportamento sedentario, disturbi acuti del tono muscolare (come spasmi muscolari del collo e rotazione degli occhi) e disturbi motori- ad esordio tardivo. Esercitando effetti anticolinergici, questi sintomi possono essere efficacemente alleviati e la tolleranza dei pazienti ai farmaci psicotropi può essere migliorata.

 

Ad esempio, sintomi come torsioni del corpo e spasmi dei muscoli facciali possono essere alleviati dopo i farmaci.

2. Disturbi del movimento causati da altri farmaci
I farmaci che abbassano il sangue come Li Xue Ping possono causare reazioni extrapiramidali influenzando i neurotrasmettitori e possono essere utilizzati anche in tali situazioni.

Trattamento dei disturbi motori speciali

 

1. Disturbo del tono muscolare
Compresi disturbi del tono muscolare locale come spasmi di torsione e spasmi di scrittura. Inibendo la trasmissione del nervo colinergico centrale, riducendo l'elevazione del tono muscolare e la spasticità, migliorando la postura anormale o i movimenti ripetitivi.
2. Trattamento adiuvante dell'epilessia e della schizofrenia
Negli ultimi anni sono stati segnalati casi secondo cui la benzoxetina cloridrato può essere utilizzata per trattare i sintomi positivi dell'epilessia e della schizofrenia (come allucinazioni e deliri), con una dose massima di 20 mg al giorno, ma è richiesto uno stretto monitoraggio delle reazioni avverse.

La via sintetica dibenzhexolo cloridratopuò essere realizzato attraverso i seguenti passaggi:

1. Condurre la reazione di condensazione di Knoevenagel di benzaldeide e acetilacetone per ottenere -fenil- -acetone (alfa-fenil-beta-chetoestere).

2. Il -fenil- -acetone e l'idrossido di sodio (NaOH) subiranno la reazione di condensazione dell'aciloina in etanolo (EtOH) per ottenere - fenil- - alfa-fenil-beta-etanolo.

3. Reazione di - Fenil- -Clorurazione di propanolo e tricloruro di fosforo (PCl₃) in cloroformio (CHCl₃) per ottenere 3-cloro- - fenil- -3-cloro-alfa-fenil-beta-etanolo.

4. Aggiungere 3-cloro- -fenil- -Benzhexol è stato ottenuto mediante alchilazione Friedel-Crafts del propanolo con trietilammina e cloruro ferrico in toluene.

5. Si ottiene facendo reagire il benzexolo con acido cloridrico.

In generale, la via sintetica del benhexolo cloridrato è complicata e richiede più fasi di reazione e reagenti. Pertanto, le condizioni di reazione e la qualità del farmaco devono essere rigorosamente controllate nella produzione e nell'uso effettivi per garantire la purezza e la qualità del farmaco.

In una parola, il fenilexolo cloridrato è una molecola farmaceutica con determinate proprietà chimiche. Nella ricerca sui farmaci è spesso necessario considerare l'influenza delle sue proprietà chimiche sull'efficacia e sulla farmacocinetica del farmaco.

Va notato che le proprietà chimiche del fenilexolo cloridrato saranno influenzate da fattori ambientali, quali temperatura, umidità, luce, ecc. Pertanto, è necessario evitare condizioni ambientali avverse durante la conservazione e l'uso.

In questo tipo di liposoma, il metilprednisolone succinato viene "pompato" nella fase acquosa del liposoma leggermente alcalino nella sua forma protonata (senza carica) attraverso la diffusione del doppio strato lipidico. Lì perde il suo protone, si carica negativamente e forma il sale di calcio insolubile metilprednisolone succinato, che precipita nella fase acquosa all'interno del liposoma. Applicare il liposoma sotto forma di tampone isotonico come una soluzione contenente soluzione salina e/o saccarosio ai pazienti affetti da artrite reumatoide. Preferibilmente, i liposomi di metilprednisolone succinato vengono applicati lentamente per via endovenosa a una delle vene più grandi per ridurre l'adesione e l'assorbimento da parte delle cellule endoteliali. I liposomi di metilprednisolone succinato aderiscono e si legano ai monociti circostanti, che inglobano i liposomi di metilprednisolone succinato. Durante questo processo, il metilprednisolone succinato viene rilasciato dai liposomi e in una certa misura attiva il recettore dei ribocorticoidi. Una volta che i monociti si avvicinano all’ambiente dell’artrite infiammatoria, inibisce la successiva attivazione dei monociti. Pertanto, la differenziazione dei monociti in macrofagi e cellule dendritiche è inibita o tende a indurre un fenotipo tollerante, e la possibilità di migrazione dei monociti nelle articolazioni infiammate è ridotta.

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