Polvere di articaina CAS 23964-58-1

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Polvere di articainaè un anestetico locale ammidico a base di esteri con un aspetto di polvere cristallina bianca. La sua forma cloridrato è solubile in acqua (maggiore o uguale a 5 mg/mL) e dimetilsolfossido (DMSO). La sua forma in polvere viene conservata a 2-8 gradi per 2 anni e a -20 gradi per 3 anni; La forma solvente può essere conservata a -20 gradi per 6 mesi e a -80 gradi per 1 anno. L'articaina esercita effetti anestetici locali legandosi in modo reversibile alla subunità alfa dei canali del sodio voltaggio-dipendenti nel lume neurale, bloccando la trasmissione degli impulsi nervosi. Viene utilizzato principalmente per l'estrazione dei denti, il trattamento della polpa e la chirurgia orale come la porcellana vitale per i denti posteriori superiori e inferiori. Viene utilizzato anche in combinazione con l'adrenalina (1:100.000 o 1:200.000) per potenziare l'anestesia e ridurre il sanguinamento. Può anche essere utilizzato come strumento medicinale per studiare la funzione e il meccanismo del dolore dei canali del sodio voltaggio-dipendenti. Esplora il suo ruolo protettivo nei modelli di danno renale acuto, ad esempio inibendo l'attivazione di NF - κ B e la via dell'inflammasoma NLRP3.

L'uso principale diPolvere di articainaè un anestetico locale, ampiamente utilizzato in odontoiatria, chirurgia orale e in alcuni interventi chirurgici minori. Blocca in modo reversibile i canali del sodio voltaggio{1}}dipendenti sulla membrana delle cellule nervose, inibisce la trasmissione degli impulsi nervosi e quindi produce effetti anestetici locali.

La "scelta d'oro" per l'anestesia dentale

 

Nel campo dell’odontoiatria, l’atecamina è diventata l’anestetico preferito grazie alle sue proprietà farmacologiche uniche:
Insorgenza rapida: l'anestesia può essere prodotta entro 1-3 minuti dall'iniezione, riducendo significativamente i tempi di attesa del paziente. Ad esempio, nell'intervento chirurgico di estrazione del dente posteriore mascellare, dopo l'iniezione di infiltrazione sottomucosa di 80 mg di articaina al 4%, il picco di concentrazione nel sangue può essere raggiunto entro 10-15 minuti e il tempo di insorgenza dell'anestesia è molto più rapido rispetto agli anestetici locali tradizionali.
Anestesia forte: il suo effetto anestetico è 1,5-2 volte quello della lidocaina, particolarmente adatto per interventi dentistici complessi come l'estrazione di denti inclusi e il trattamento del canale radicolare. I dati clinici mostrano che il tasso di successo dell’articaina nei test elettronici della polpa è del 64,5%, significativamente più alto rispetto ad altri anestetici locali.
Ambito d'azione preciso: attraverso l'anestesia dell'infiltrazione sottomucosa, è possibile completare l'estrazione del dente e il trattamento della polpa dei denti posteriori superiori e inferiori, riducendo la necessità di anestesia dei tessuti profondi e diminuendo il rischio di reazioni avverse sistemiche. Ad esempio, durante l’intervento chirurgico di rialzo del seno mascellare, la concentrazione locale di articaina può raggiungere 100 volte quella della circolazione sistemica, garantendo un’anestesia sufficiente nell’area chirurgica.
Basso rischio di allergia: essendo un anestetico locale amidico, l'incidenza di reazioni allergiche all'articaina è inferiore a quella degli anestetici locali esteri (come la procaina), rendendolo adatto ai pazienti con allergie.

Anestesia ausiliaria per interventi brevi

 

Oltre all’odontoiatria, l’articaina può essere utilizzata anche per i seguenti interventi brevi:
Biopsia cutanea: utilizzo dell'anestesia locale da infiltrazione per ridurre il dolore del paziente e migliorare la precisione della biopsia.
Resezione superficiale del tumore: come la resezione di lipomi e fibromi, le sue caratteristiche a breve-termine (durata dell'anestesia di circa 20-40 minuti) possono evitare l'intorpidimento a lungo termine dopo l'intervento chirurgico.
La microchirurgia plastica, come la chirurgia della doppia palpebra e la chirurgia estetica con iniezione, ha una forte permeabilità dei tessuti e può anestetizzare accuratamente l'area chirurgica.

L'effetto anestetico dipolvere di articainaderiva dalla sua precisa regolazione della conduzione nervosa:

Blocco dei canali del sodio

L'anello aromatico e i gruppi lipofili nella molecola dell'articaina facilitano la penetrazione nella membrana delle cellule nervose, si legano alla subunità alfa dei canali del sodio voltaggio-dipendenti, impediscono l'afflusso di ioni sodio e quindi inibiscono la generazione e la conduzione dei potenziali d'azione. Questo meccanismo è simile a quello della lidocaina, ma la struttura dell'anello tiobenzenico dell'articaina migliora la sua affinità per i canali del sodio, con conseguente insorgenza più rapida e maggiore efficacia.

Effetti antinfiammatori e protettivi renali (uso non anestetico)

Negli ultimi anni, gli studi hanno scoperto che l'atecamina può alleviare il danno renale acuto indotto dal lipopolisaccaride (LPS) - inibendo la via di segnalazione NF - κ B e l'attivazione dell'inflammasoma NLRP3. Negli esperimenti sugli animali, il pretrattamento con articaina può ridurre significativamente i livelli dei marcatori di danno tubulare renale (come la creatinina sierica e l’azoto ureico) e diminuire l’infiltrazione di cellule infiammatorie. Questo effetto potrebbe essere correlato alla sua struttura estere, ma non è stato ancora applicato nel trattamento antinfiammatorio clinico.

Applicazioni tipiche in chirurgia odontoiatrica

 

Estrazione del dente mascellare posteriore: l'estrazione dei molari mascellari può essere completata mediante anestesia di infiltrazione sottomucosa buccale, evitando ematomi o danni ai nervi che possono verificarsi con l'anestesia a blocco tradizionale.
Terapia canalare: la potente anestesia dell'articaina garantisce che i pazienti non avvertano dolore durante l'intero processo di trattamento, soprattutto in caso di necrosi della polpa o pulpite acuta.
Restauro attivo in porcellana pulpare: durante la fase di preparazione del dente, l'atecamina può fornire fino a 40 minuti di anestesia per soddisfare le esigenze operative cliniche.

Applicazione combinata con adrenalina

 

L'articaina viene spesso utilizzata in combinazione con l'adrenalina (1:100.000 o 1:200.000) per prolungare la durata dell'anestesia e ridurre il sanguinamento:

Durata d'azione prolungata: l'adrenalina restringe i vasi sanguigni, rallentando l'assorbimento dell'articaina ed estendendo la durata dell'anestesia da 20 minuti a 60-90 minuti.
Ridurre l'assorbimento sistemico: abbassare la concentrazione di picco del farmaco nel sangue, ridurre il rischio di reazioni avverse come vertigini e palpitazioni. Ad esempio, dopo l’aggiunta di adrenalina all’articaina al 4%, l’incidenza dell’intorpidimento delle labbra nei pazienti è diminuita dal 98% al 75% e non sono state segnalate reazioni avverse gravi.

Farmaci per popolazioni speciali

 

Pazienti pediatrici: la sicurezza dell'articaina nei bambini è stata convalidata. Uno studio su bambini di età compresa tra 4 e 13 anni ha mostrato che il punteggio VAS (Visual Analog Scale) per interventi semplici (come l’estrazione di denti decidui) era 0,5, e per interventi complessi (come l’estrazione di denti multipli) era 1,1, entrambi inferiori rispetto al gruppo trattato con lidocaina.
Pazienti anziani: i metaboliti dell'articaina (come l'acido articainico) vengono escreti principalmente attraverso i reni. La ridotta funzionalità renale negli anziani può prolungarne l'emivita-, ma gli studi clinici non hanno riscontrato effetti di accumulo significativi e può comunque essere utilizzato in sicurezza.

Confronto con la lidocaina

Confronto con la messicana

• Permeabilità organizzativa: la struttura ad anello tiobenzenico dell'articaina facilita la penetrazione nel tessuto osseo, rendendolo adatto all'anestesia dei denti posteriori mandibolari; La messicaina ha una bassa liposolubilità e richiede dosi più elevate per ottenere lo stesso effetto.
• Via metabolica:Polvere di articainaviene metabolizzato principalmente attraverso il fegato, mentre il meprazolo viene escreto attraverso i reni. I pazienti con disfunzione renale hanno maggiori probabilità di scegliere l'articaina.

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