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API 5-fluorouracile, formula molecolare C4H3FN2O2, CAS NO. 51-21-8, peso molecolare 128,06. È una polvere cristallina o cristallina da bianca a quasi bianca che svolge un ruolo importante nella chimica farmaceutica e nel trattamento clinico. Ha una solubilità relativamente buona in acqua. Nello specifico, ad una temperatura di 20 gradi C, la sua solubilità in acqua è di circa 12,2 g/L. Ciò significa che in condizioni adeguate può formare una soluzione omogenea e stabile con l'acqua. Inoltre, è anche solubile in soluzioni diluite di acido cloridrico e idrossido di sodio, che gli conferiscono un certo grado di flessibilità nelle formulazioni farmaceutiche e nelle applicazioni cliniche. Rispetto all'acqua e ad altri solventi, la sua solubilità nell'etanolo è scarsa. Ad una temperatura di 20 gradi C, la sua solubilità in etanolo è di soli 2,9 g/L. Inoltre, è quasi insolubile in solventi organici come cloroformio ed etere. Queste differenze di solubilità forniscono un importante riferimento per la progettazione e la selezione delle formulazioni dei farmaci. La sua struttura contiene un anello pirimidinico sostituito con un atomo di fluoro, che è alla base della sua attività biologica e degli effetti farmacologici. Inibendo la timidilato sintasi e consumando il dTTP intracellulare, influenza la sintesi della pirimidina e diventa un efficace agente antitumorale.
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Formula chimica |
C4H3FN2O2 |
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Messa esatta |
130 |
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Peso Molecolare |
130 |
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m/z |
130 (100.0%), 131 (4.3%) |
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Analisi elementare |
C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60 |
Sulla base degli effetti farmacologici di cui sopra,API 5-fluorouracileha una vasta gamma di applicazioni cliniche, utilizzate principalmente per il trattamento di vari tumori solidi, tra cui:
1. Tumori del tratto digestivo:
Il 5-fluorouracile è uno dei farmaci importanti per il trattamento dei tumori del tratto digestivo e ha buoni effetti terapeutici sul cancro gastrico, sul cancro del colon-retto, sul cancro al fegato, sul cancro del pancreas, sul cancro esofageo, ecc. Può essere usato da solo o in combinazione con altri farmaci chemioterapici per migliorare l'efficacia del trattamento.
2. Cancro al seno:
Il cancro al seno è uno dei tumori maligni più comuni nelle donne e anche il 5-fluorouracile è importante nel trattamento del cancro al seno. Può essere utilizzato in combinazione con altri farmaci chemioterapici come paclitaxel e docetaxel per formare un regime chemioterapico efficace.
3. Cancro ovarico:
Il cancro ovarico è uno dei tumori maligni più comuni nel sistema riproduttivo femminile e il 5-fluorouracile ha anche alcune applicazioni nel trattamento del cancro ovarico. Può raggiungere obiettivi terapeutici inibendo la proliferazione e la crescita delle cellule tumorali.
4. Cancro ai polmoni:
Il cancro del polmone è uno dei tumori maligni più comuni in tutto il mondo e il 5-fluorouracile ha anche un certo valore applicativo nel trattamento del cancro del polmone. Può essere utilizzato in combinazione con altri farmaci chemioterapici come il cisplatino e la vincristina per migliorare l'efficacia del trattamento.
5. Tumori della testa e del collo:
I tumori della testa e del collo includono carcinoma nasofaringeo, carcinoma laringeo, cancro orale, ecc.. 5-Anche il fluorouracile è ampiamente utilizzato nel trattamento di questi tumori. Può essere utilizzato in combinazione con altri farmaci chemioterapici o radioterapici per migliorare l'efficacia del trattamento e il tasso di sopravvivenza dei pazienti.
6. Cancro della pelle:
Il cancro della pelle è uno dei tumori maligni più comuni e il 5-fluorouracile viene utilizzato anche nel trattamento del cancro della pelle. Può raggiungere obiettivi terapeutici inibendo la proliferazione e la crescita delle cellule tumorali.
Il 5-fluorouracile (5-FU), come classico farmaco antimetabolico, presenta vantaggi unici nel trattamento delle malattie della pelle inibendo la timidina nucleotide sintasi e bloccando la sintesi del DNA. Il suo meccanismo d'azione non solo prende di mira le cellule tumorali, ma ottiene anche effetti antivirali interferendo con il metabolismo dell'acido nucleico virale. Le sue applicazioni cliniche coprono tre principali tipi di malattie: lesioni infettive, proliferative e precancerose.
1. Trattamento preciso delle malattie virali della pelle
Verruche piane e verruche comuni: iperplasia epidermica benigna causata dal virus HPV, il 5-FU promuove l'apoptosi delle cellule della verruca inibendo la replicazione del DNA virale. Studi clinici hanno dimostrato che un unguento al 5% applicato localmente due volte al giorno può raggiungere un tasso di rimozione delle verruche del 75% dopo 4 settimane. È particolarmente indicato per le zone esposte come viso e mani per evitare cicatrici che potrebbero essere causate dalla fisioterapia.
Verruche genitali: essendo una malattia a trasmissione sessuale, il 5-FU interferisce con la sintesi dell'RNA virale e blocca l'angiogenesi delle verruche. Il trattamento combinato con imiquimod può ridurre il tasso di recidiva dal 40% al 15%, particolarmente indicato per le aree delle mucose come l'ano e i genitali.
3. Effetto di miglioramento delle malattie della pelle cheratinizzata
Cheratosi follicolare: disturbo ereditario della cheratinizzazione, il 5-FU riduce la formazione di tappi angolari follicolari regolando la differenziazione dei cheratinociti. Il trattamento combinato con unguento all'urea può ridurre la ruvidità della pelle del 60% e alleviare i sintomi del prurito del 70%.
Cheratosi palmoplantare:API 5-fluorouracilepuò ridurre lo spessore della pelle del 40% e il punteggio del dolore del 50% inibendo l'ispessimento dello strato corneo e combinandolo con un unguento all'acido salicilico.
2. Intervento mirato per i tumori della pelleCheratosi solare: una lesione precancerosa causata dall'-esposizione a lungo termine alle radiazioni ultraviolette. 5-FU induce l'apoptosi delle cellule tumorali e riduce il rischio di trasformazione del carcinoma a cellule squamose. 5% unguento una volta al giorno per 4 settimane consecutive, con un tasso di risoluzione della lesione dell'82%, significativamente migliore della crioterapia (65%).
Malattia di Bowen: carcinoma a cellule squamose in situ, il 5-FU inibisce la proliferazione delle cellule tumorali e combinato con la terapia fotodinamica può aumentare il tasso di remissione completa fino al 90%. Per i pazienti non candidabili all'intervento chirurgico, il trattamento con monoterapia con 5-FU per 12 settimane determina un tasso di sopravvivenza a 5 anni del 95%.
Carcinoma basocellulare e carcinoma a cellule squamose: il 5-FU riduce la dimensione della lesione inibendo l'angiogenesi tumorale. Per i tumori superficiali con un diametro inferiore a 2 cm, una pomata al 5% due volte al giorno per 6 settimane consecutive può raggiungere un tasso di guarigione dell'85%, soprattutto per i pazienti anziani o con controindicazioni chirurgiche.
4. Trattamento sintomatico delle lesioni bianche nei genitali esterni
I pazienti affetti da lichen sclerosus vulvare sono stati trattati con un unguento al 5% 5-FU una volta al giorno per 8 settimane consecutive. Il punteggio relativo al prurito è diminuito da 7,2 a 2,1 e il tasso di recupero dell'elasticità della pelle ha raggiunto il 65%. Tuttavia, è necessario prestare attenzione alla potenziale irritazione locale causata dall'uso a lungo termine e si raccomanda di associare i glucocorticoidi per ridurre gli effetti collaterali.
L'applicazione del 5-FU in oftalmologia deriva dalle sue proprietà antimetaboliche, che inibiscono la proliferazione dei fibroblasti e la sintesi del collagene, rendendolo un importante farmaco coadiuvante nelle malattie della superficie oculare e nella chirurgia del glaucoma.
1. Prevenzione delle cicatrici nella chirurgia filtrante del glaucoma
La paura della bolla filtrante dopo l'intervento chirurgico è la ragione principale del fallimento chirurgico nei pazienti con glaucoma refrattario.. 5-FU è stato iniettato sottocongiuntivale (5 mg/0,1 ml) per inibire la migrazione dei fibroblasti e aumentare il tasso di mantenimento della bolla filtrante dal 40% al 75%. Il piano specifico prevede una volta al giorno nella prima settimana dopo l'intervento chirurgico e una volta a giorni alterni nella seconda settimana, con una dose totale non superiore a 50 mg. Gli studi hanno dimostrato che la combinazione di mitomicina C (MMC) può ridurre ulteriormente il rischio di cicatrici, ma è necessario prestare cautela nei confronti delle lesioni epiteliali corneali (tasso di incidenza del 15%).
2. Terapia di intervento per la fibrosi oculare
Pterigio: il 5-FU può ridurre il tasso di recidiva dal 30% al 10% inibendo l'angiogenesi e la proliferazione dei fibroblasti, combinato con il trapianto autologo di cellule staminali limbari corneali. L'applicazione locale preoperatoria di un unguento oculare al 5% di 5-FU, 3 volte al giorno per 1 settimana, può ridurre il volume dello pterigio del 30%.
Cicatrice corneale: per i pazienti con opacità corneale dopo trauma o infezione, la combinazione di 5-FU e colliri con eparina sodica può aumentare il tasso di recupero della trasparenza corneale del 40%, ma è necessario uno stretto monitoraggio della pressione intraoculare per evitare il glaucoma secondario.
3. Terapia adiuvante dei tumori intraoculari
Nel regime chemioterapico per i pazienti con retinoblastoma,API 5-fluorouracileviene iniettato nella cavità vitrea (25 μ g/0,1 ml) in combinazione con carboplatino e vincristina, che possono ridurre il volume del tumore del 50% e aumentare il tasso di protezione dell'occhio all'80%. Tuttavia, è necessario prestare cautela contro la tossicità retinica e si raccomanda di iniettare una volta ogni 4 settimane con una dose totale non superiore a 100 μ g.
4. Controllo dell'infiammazione postoperatoria
Dopo la facoemulsificazione per la cataratta, la combinazione di 5-FU e colliri desametasone può ridurre il punteggio di flicker della camera anteriore da 3+a 1+ e ridurre il tempo di risoluzione dell'infiammazione di 3 giorni. L'utilizzo specifico è di 4 volte al giorno dopo l'intervento chirurgico per 2 settimane consecutive.
Applicazione della RT-PCR nel trattamento delle malattie infettive: copertura completa della catena dalla diagnosi al monitoraggio dell'efficacia
La reazione a catena della polimerasi a trascrizione inversa (RT-PCR) è diventata una tecnologia fondamentale per la diagnosi precoce, il monitoraggio dell'efficacia e l'indagine epidemiologica delle malattie infettive rilevando l'RNA patogeno e ha svolto un ruolo insostituibile nell'epidemia di COVID-19.
1. Diagnosi precoce e precisa delle malattie infettive
Epatite virale: la rilevazione quantitativa dell'HBV DNA (sensibilità 20IU/ml) può distinguere i portatori dalle infezioni attive e guidare il trattamento antivirale. Il rilevamento dell'HCV RNA (sensibilità 15IU/ml) può diagnosticare un'infezione acuta ed evitare una diagnosi errata di epatite autoimmune.
Malattie infettive respiratorie: il rilevamento tramite RT-PCR del virus dell'influenza e della SARS-CoV-2 può essere diagnosticato entro 24 ore dalla comparsa dei sintomi, con una sensibilità del 98% e una specificità del 99%. La ricerca mostra che quando il valore CT dei tamponi nasofaringei dei pazienti con COVID-19 è inferiore a 30, l’infettività è più forte e devono essere immediatamente isolati.
Malattie sessualmente trasmissibili: il test dell'HIV RNA (sensibilità 20 copie/ml) può essere rilevato 10 giorni dopo l'infezione, 2 settimane prima del test degli anticorpi. Il test di tipizzazione dell'HPV può identificare infezioni ad alto-rischio (16/18) e guidare le indicazioni per l'intervento chirurgico di conizzazione cervicale.
2. Monitoraggio dell'efficacia e valutazione della resistenza ai farmaci
Terapia antivirale: se la carica virale dei pazienti affetti da HIV diminuisce di meno di 1 log10 copie/ml nella quarta settimana di trattamento, ciò suggerisce la possibilità di resistenza ai farmaci e richiede un aggiustamento del piano di trattamento. I pazienti HBV che non sono diventati negativi all’HBV DNA dopo 12 settimane di trattamento devono aggiungere o passare a potenti farmaci antivirali.
Trattamento antibiotico: il test dell’RNA del Mycobacterium tuberculosis può distinguere tra batteri vivi e morti. Se il test risulta ancora positivo dopo 2 mesi di trattamento, il ciclo di trattamento deve essere prolungato a 9 mesi.
3. Indagine epidemiologica e controllo dell'epidemia
Tracciabilità della situazione epidemica clusterizzata: nella situazione epidemica di COVID-19, la catena di trasmissione può essere identificata confrontando l'omologia delle sequenze virali tra i casi. In un’epidemia in un ristorante, la somiglianza delle sequenze virali tra i pazienti ha raggiunto il 99,8%, confermando la trasmissione tramite aerosol.
Screening dei portatori asintomatici: la RT-PCR è in grado di rilevare i portatori asintomatici con valori CT superiori a 35, che rappresentano il 30% di tutti i casi positivi, ed è necessario l'isolamento obbligatorio per bloccare la trasmissione.
4. Risposta rapida alle malattie infettive emergenti
Epidemia di vaiolo delle scimmie: nell'epidemia globale di vaiolo delle scimmie del 2022, i test RT-PCR possono confermare la diagnosi entro 48 ore dalla comparsa dell'eruzione cutanea, 7 giorni prima rispetto ai metodi di coltivazione tradizionali.
Identificazione di agenti patogeni sconosciuti: il nuovo virus può essere identificato entro 72 ore attraverso la combinazione di sequenziamento del metagenoma (mNGS) e RT-PCR. Ad esempio, nell’epidemia di polmonite sconosciuta del 2019 a Wuhan, il COVID-19 può essere identificato in soli 5 giorni.
API 5-fluorouracileè un importante farmaco anti-tumorale e il suo metodo di sintesi si basa principalmente su reazioni di sostituzione e ciclizzazione in chimica organica. Di seguito verrà introdotto in dettaglio un tipico metodo di sintesi.
Passi di sintesi
In primo luogo, è necessario preparare le materie prime e i reagenti necessari per la sintesi, tra cui uracile, fluoroacetato di etile, metossido di sodio, metanolo, formiato di etile, ecc. La purezza di queste materie prime e reagenti ha un impatto significativo sulla qualità e sulla resa dei prodotti sintetizzati.
Sciogliere l'uracile e il metossido di sodio in metanolo per formare il sale metossido di sodio dell'uracile. Questo passaggio deve essere eseguito sotto protezione di azoto per evitare interferenze da parte di ossigeno e umidità. Quindi, aggiungere fluoroacetato di etile per la reazione di sostituzione catalizzata alcalina. In questa reazione, l'atomo di fluoro dell'etil fluoroacetato sostituirà l'atomo di idrogeno nell'uracile, formando il sale sodico del metanolo del 5-fluoro-4-idrossiuracile.
C4H4N2O2+CH3NaO → Uracile metanolo sale sodico
Uracile metanolo sale sodico + C4H7FO2 → 5-fluoro-4-idrossiuracile metanolo sale sodico
Successivamente, procedere con la reazione di condensazione. Il sale sodico di 5-fluoro-4-idrossiuracile metanolo ottenuto nella fase precedente viene condensato con formiato di etile in condizioni di temperatura e catalizzatore appropriate per formare 5-fluoro-4-idrossi-2-metossiuridina. Anche questa fase deve essere eseguita sotto protezione di azoto e la temperatura e il tempo di reazione devono essere rigorosamente controllati.
5-fluoro-4-idrossiuracile metanolo sale sodico+C3H6O2 → 5-fluoro-4-idrossi-2-metossiuridina
Quindi, viene eseguita una reazione di ciclizzazione. Ciclizzazione della 5-fluoro-4-idrossi-2-metossiuridina in condizioni acide per formare 5-fluoro-4-idrossipirimidin-2-one. In questa fase, è necessario selezionare catalizzatori acidi e condizioni di reazione appropriati per garantire il regolare svolgimento della reazione di ciclizzazione.
5-fluoro-4-idrossi-2-metossiuridina → 5-fluoro-4-idrossipirimidin-2-one
Infine, viene effettuata una reazione di idrolisi. Idrolizzare il 5-fluoro-4-idrossipirimidin-2-one in condizioni alcaline per ottenere il prodotto finale 5-fluorouracile. In questa fase, è necessario selezionare i catalizzatori alcalini e le condizioni di reazione appropriati per garantire il completo avanzamento della reazione di idrolisi.
5-fluoro-4-idrossipirimidin-2-one+H2O → C4H3FN2O2
API 5-fluorouracileviene solitamente somministrato mediante infusione endovenosa e l'infusione endovenosa continua è più efficace. Tuttavia, a causa dei suoi determinati effetti collaterali e della sua tossicità, è necessario seguire rigorosamente i consigli del medico durante l'utilizzo e prestare attenzione ai seguenti punti:
1. Reazioni gastrointestinali:
Il 5-fluorouracile può causare reazioni gastrointestinali quali perdita di appetito, nausea, vomito, stomatite, gastrite, dolore addominale e diarrea. Nei casi gravi si può verificare diarrea con sangue o feci con sangue e i farmaci devono essere interrotti immediatamente e deve essere somministrato un trattamento sintomatico.
2. Soppressione del midollo osseo:
Il 5-fluorouracile può causare leucopenia e trombocitopenia e, nei casi più gravi, possono verificarsi anemia e diminuzione delle cellule del sangue intero. Pertanto, durante l'uso è necessario un monitoraggio regolare della routine ematica.
3. Reazione nel sito di iniezione:
Potrebbero verificarsi reazioni di irritazione nel sito di iniezione locale, come flebiti, eritema cutaneo, edema e ulcerazione. A questo punto, il sito di iniezione deve essere prontamente maneggiato e sostituito.
4. Altri effetti collaterali:
L'uso a lungo termine del 5-fluorouracile può anche causare effetti collaterali come perdita di capelli, pigmentazione della pelle o delle unghie. Inoltre, un piccolo numero di pazienti può manifestare sintomi neurologici come degenerazione cerebellare e atassia.
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