5-clorouracileè un composto organico che è una polvere da bianca a quasi bianca, in genere che mostra una leggera struttura cristallina. Il peso molecolare è 146,53, CAS 1820-81-1 e la formula molecolare è C4H3cln2O2. La solubilità in acqua è 1 m NH4OH: solubile a 50 mg/mL e il coefficiente di acidità (PKA) è 6,77 ± 0,10 (previsto). È un analogo della pirimidina utilizzato principalmente per il trattamento dei tumori. È un tipo di farmaco antitabolico. Spesso usato in combinazione con leucovorin. Dopo aver reagito con uracile, lo xenon difluoruro produce 5-fluorouracile. Può anche essere usato per sintetizzare la capitabina, che viene assorbita per via orale e convertita in 5-FU nei tessuti per esercitare effetti anti-tumore. Come farmaco antitumorale, il fluorouracile ha anche un valore dell'applicazione nella sintesi di altri derivati della pirimidina. Questi composti hanno una vasta gamma di applicazioni nella ricerca sulle scienze della vita, come essere utilizzati come biomateriali o composti organici per studiare i processi biologici come la sintesi del DNA e il metabolismo, l'attività degli enzimi, ecc. Inoltre, questi composti possono anche essere usati per preparare materiali come coloranti fluorescenti, pigmenti e tensiottici.
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Formula chimica |
C4H3cln2O2 |
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Messa esatta |
146 |
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Peso molecolare |
147 |
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m/z |
146 (100.0%), 148 (32.0%), 147 (4.3%), 149 (1.4%) |
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Analisi elementare |
C, 32,79; H, 2.06; Cl, 24.19; N, 19.12; O, 21.84 |
5-clorouracileè un composto organico utilizzato principalmente per la sintesi di altri farmaci e sostanze chimiche, con vari usi.
1. Farmaci antitumorali sintetici: è un composto organico con le caratteristiche strutturali della pirimidina. È ampiamente usato nella sintesi di farmaci antitumorali, principalmente inibendo la timidina nucleotide sintasi per interferire con la sintesi del DNA. Questo enzima è uno degli enzimi chiave nel processo di replicazione cellulare, responsabile della sintesi di nucleotidi di timidina necessari per il DNA. Inibendo l'attività di questo enzima, viene prevenuta la sintesi del DNA, inibendo così la crescita e la proliferazione delle cellule tumorali.
In termini di trattamento, viene utilizzato principalmente per il trattamento del carcinoma del colon -retto, del carcinoma mammario, del cancro gastrico e di altri tumori maligni. Questi tumori in genere hanno una forte domanda di sintesi del DNA, essendo così in grado di inibire la crescita delle cellule tumorali interferendo con la sintesi del DNA. L'uso di combinazione con altri farmaci può migliorare il loro effetto di uccisione sulle cellule tumorali e migliorare ulteriormente l'effetto terapeutico.
2. Fluorouracile sintetico:
svolge un ruolo importante nel processo di sintesi di fluorouracile. Il fluorouracile è un farmaco antitumorale ampiamente usato, il cui meccanismo d'azione è inibire la crescita e la proliferazione delle cellule tumorali interferendo con la sintesi del DNA. Questo processo è cruciale per il controllo e il trattamento dei tumori.
Nel processo di sintetizzazione del fluorouracile, è necessario combinare 5Colouracile con elementi di fluoro. Questa reazione di solito deve essere eseguita in condizioni chimiche specifiche per garantire il progresso regolare della reazione e la purezza del prodotto. Combinando con il fluoro, la struttura subisce un cambiamento, formando un nuovo composto chiamato fluorouracile.
Il fluorouracile ha attività anti-tumore e può essere usato per trattare una varietà di tumori maligni, come carcinoma del colon-retto, carcinoma mammario e carcinoma gastrico. La sua efficacia è stata validata in un gran numero di studi clinici e ampiamente utilizzata nel trattamento clinico. L'uso di combinazione con altri farmaci può migliorare ulteriormente il loro effetto di uccisione sulle cellule tumorali e migliorare l'effetto terapeutico.
3. Capecitabina sintetica: la capitabina è un farmaco antitumorale orale che funziona convertendolo in 5-fluorouracile nel corpo . 5 il clorouracile è un intermedio chiave nella sintesi della Capecitabina, che può essere preparata combinando con sostanze chimiche appropriate. La capitabina è utilizzata principalmente per trattare il carcinoma del colon -retto, il carcinoma mammario, il carcinoma gastrico e altri tumori maligni.
Quali sono gli effetti collaterali di questa sostanza?
1. Effetti collaterali del sistema digestivo
- Nausea e vomito: questi sono gli effetti collaterali del sistema digestivo più comuni, di solito più pronunciati nelle prime fasi dei farmaci e possono gradualmente alleviare man mano che il trattamento progredisce.
- Riduzione dell'appetito: i pazienti possono sperimentare la perdita di appetito a causa dell'influenza dei farmaci.
- Dolore addominale e diarrea: alcuni pazienti possono provare disagio o diarrea nell'addome e nei casi gravi possono verificarsi una diarrea sanguinosa o un sanguinamento rettale. Al momento, i farmaci dovrebbero essere arrestati immediatamente e il trattamento sintomatico dovrebbe essere somministrato.
2. Effetti collaterali del sistema nel sangue
- Soppressione del midollo osseo: questo composto può inibire la funzione ematopoietica del midollo osseo, portando a una diminuzione del numero di globuli bianchi, globuli rossi e piastrine. Ciò può aumentare il rischio di infezione, anemia e sanguinamento.
- Diminuzione dei globuli bianchi: questa è una delle principali manifestazioni degli effetti collaterali del sistema sanguigno, che di solito raggiunge il punto più basso entro 2-3 settimane dall'inizio del trattamento e può tornare alla normalità dopo 3-4 settimane.
3. Mucosa orale ed effetti collaterali della pelle
- Mucosite orale o ulcerazione: uno degli effetti collaterali specifici di questo composto è la mucosite orale, che può portare all'ulcerazione nei casi gravi.
- Pigmentazione della pelle: i pazienti possono sperimentare una pigmentazione della pelle sul viso, le unghie e altre aree dopo l'uso.
- Perdita di capelli e dermatite: l'uso a lungo termine può portare a problemi della pelle come la perdita di capelli e la dermatite.
4. Tossicità epatica
Impromata funzionalità epatica: è metabolizzato nel fegato e può causare danni reversibili epatici. Pertanto, durante l'uso è necessario un monitoraggio regolare della funzione epatica.
5. Cardiotossicità
Reazioni cardiovascolari: in rari casi, questo composto può causare reazioni cardiovascolari come aritmia, angina o cambiamenti nell'elettrocardiogramma. Una volta che queste reazioni si verificano, l'uso del fluorouracile deve essere immediatamente interrotto e devono essere prese misure di trattamento appropriate.
6. Neurotossicità
- Neuropatia periferica: può influenzare il sistema nervoso, portando alla neuropatia periferica. Alcuni pazienti possono sperimentare sintomi come sensazioni anormali, intorpidimento nelle loro mani e piedi e nevralgia.
- Neurotossicità a lungo termine: l'uso a lungo termine del fluorouracile può portare ad una maggiore tossicità per il sistema nervoso.
7. Effetti collaterali locali
Infiammazione venosa: quando si inietta questa sostanza, può verificarsi infiammazione venosa locale.
8. Altri effetti collaterali
- Cardiotossicità migliorata: per i pazienti con malattie sottostanti come la malattia coronarica, la sua cardiotossicità può essere più pronunciata.
- Accumulo di farmaci: a causa del suo lento metabolismo, questa sostanza è soggetta all'accumulo nel corpo e l'uso prolungato ed eccessivo può portare ad una maggiore tossicità.
Quali sono i canali di vendita per questa sostanza?
Fornitore di reagenti chimici
Molti fornitori di reagenti chimici professionali forniscono servizi di vendita per5-clorouracile. Questi fornitori hanno in genere un ampio inventario di reagenti chimici, tra cui vari intermedi farmaceutici, ingredienti farmaceutici attivi e prodotti chimici fini. Puoi cercare la sostanza su queste piattaforme e contattare il fornitore per consultazione e acquisto.
Contatto diretto con i fornitori: alcuni fornitori pubblicheranno informazioni sui prodotti sui loro siti Web ufficiali e puoi visitare direttamente questi siti Web per contattare i fornitori per la consultazione e l'acquisto.
Aziende farmaceutiche
Le aziende farmaceutiche specializzate nella produzione e nel commercio di intermedi farmaceutici e ingredienti farmaceutici attivi sono anche canali importanti per l'acquisto di questo composto. Queste aziende di solito hanno una produzione consolidata, ispezione di qualità e sistema di vendita, che può fornire ai clienti prodotti e servizi di alta qualità.
Siti Web ufficiali: alcune aziende farmaceutiche pubblicheranno informazioni sui prodotti sui loro siti Web ufficiali e puoi visitare direttamente questi siti Web e contattare la società per la consultazione e l'acquisto.
Aziende farmaceutiche
Mospettive del settore: l'industria farmaceutica tiene spesso varie mostre, che sono buone opportunità di conoscere le tendenze del settore, soddisfare i fornitori e acquistare prodotti. Puoi cercare aziende farmaceutiche che forniscano questa sostanza alla mostra e abbiano comunicazioni faccia a faccia e acquisti con loro.
Istituzioni e università di ricerca
Alcuni istituti di ricerca e università possono anche avere il suo inventario ed essere disposti a venderlo al mondo esterno. Queste istituzioni hanno in genere laboratori avanzati e attrezzature di ricerca in grado di produrre reagenti chimici di alta qualità.
Istituzioni e università di ricerca
Cooperazione della ricerca: se sei un ricercatore di un istituto di ricerca o università, puoi provare a stabilire relazioni cooperative con altri istituti di ricerca o università per realizzare congiuntamente progetti di ricerca e condividere risorse dei reagenti.
Acquisto diretto: alcuni istituti di ricerca o università possono essere disposti a vendere il loro inventario del composto direttamente ai clienti bisognosi. È possibile contattare il dipartimento di gestione della ricerca o il capo di laboratorio di queste istituzioni per la consultazione e l'acquisto.
Precauzioni
Qualità del prodotto: quando si acquista, è importante prestare attenzione alla qualità del prodotto. Scegli fornitori o società affidabili per garantire che i prodotti acquistati soddisfino standard e requisiti pertinenti.
Prezzo e tempi di consegna: i prezzi e i tempi di consegna possono variare tra diversi fornitori o società. Prima dell'acquisto, si prega di comunicare completamente con il fornitore o la società per comprendere informazioni dettagliate come i prezzi e i tempi di consegna.
Regolamenti legali: si prega di rispettare le leggi, i regolamenti e le regole pertinenti durante l'acquisto e l'utilizzo5-clorouracile. Assicurati che il tuo comportamento di acquisto e utilizzo sia legale e conforme.
Informazioni di base e proprietà chimiche
5-clorouracileè un composto di pirimidina clorata con la formula chimica C₄H₃cln₂o₂, con un peso molecolare di 146,53 e un numero CAS 1820-81-1. Il suo aspetto è cristalli bianchi, con una densità di 1,61 g/cm³, un punto di fusione superiore a 300 gradi, un punto di flash di 203,9 gradi e un indice di rifrazione di 1,587. Come derivato clorato di uracile, l'atomo di cloro nella sua struttura molecolare sostituisce l'atomo di idrogeno alla 5a posizione di uracile, migliorando significativamente la polarità e la reattività della molecola.
Processo di produzione e passaggi chiave
Le materie prime core sono uracile (c₄h₄n₂o₂) e gas di cloro (Cl₂). La purezza di Uracile deve essere maggiore o uguale al 99% per ridurre le reazioni laterali. Il gas di cloro deve essere essiccato (ad es. Attraverso uno scrubber di acido solforico concentrato) per rimuovere l'umidità e prevenire la formazione di sottoprodotti di idrolisi.
La reazione viene eseguita in condizioni anidro. I solventi comuni includono diclorometano o triclorometano. L'uracile viene sciolto nel solvente e il gas di cloro secco viene lentamente introdotto. La temperatura di reazione è controllata a 25-40 gradi per evitare una clorazione eccessiva. Durante la reazione, è necessario agitare continuo per garantire la distribuzione uniforme del gas di cloro. L'equazione di reazione è la seguente: c₄h₄n₂o₂ + cl₂ → c₄h₃cln₂o₂ + hcl
Il cloruro di idrogeno generato (HCL) viene rimosso attraverso lo spurgo dell'azoto o un dispositivo di assorbimento della soluzione alcalino, facilitando la reazione a procedere in avanti.
Dopo la reazione, la miscela subisce una distillazione del vuoto per rimuovere il solvente e il residuo viene lavato con acqua fredda per rimuovere uracile non reagite e sali inorganici. Il prodotto grezzo viene ulteriormente purificato mediante ricristallizzazione, utilizzando una miscela di etanolo-acqua (rapporto di volume 3: 1) come solvente. La temperatura di ricristallizzazione è controllata a 60-70 gradi e, dopo il raffreddamento, precipitano i cristalli simili a aghi bianchi. Il prodotto purificato deve essere essiccato a vuoto a 50 gradi fino a raggiungere un peso costante, con la purezza finale che raggiunge oltre il 99%.
La purezza è stata rilevata mediante cromatografia liquida ad alte prestazioni (HPLC), l'integrità cristallina è stata verificata mediante determinazione del punto di fusione e la struttura molecolare è stata confermata da ¹H NMR. Gli standard di controllo della qualità chiave includono: purezza maggiore o uguale al 99%, intervallo di punti di fusione 300-302 gradi e impurità inferiore o uguale allo 0,1%.
Ottimizzazione della produzione su scala industriale
Progettazione continua del reattore
Nella produzione su larga scala, i reattori tubolari sono stati usati per ottenere un contatto controcorrente tra la soluzione di gas di cloro e uracile, migliorando l'efficienza di trasferimento di massa. Il reattore era dotato di una bobina di raffreddamento per controllare con precisione la temperatura a 30 ± 2 gradi, evitando il surriscaldamento locale che porta alla formazione di sottoprodotti (come il diclorouracile).
Sistema di recupero solvente
Il solvente distillato è stato essiccato da setacci molecolari e riciclato, con un tasso di recupero superiore o uguale al 95%, riducendo significativamente i costi di produzione. L'unità di trattamento del gas di scarico ha utilizzato una torre di spruzzo liquido alcalino per garantire che la concentrazione di emissione di HCL fosse <10 ppm, soddisfacendo i requisiti di protezione ambientale.
Controllo dell'automazione
Il sistema PLC è stato utilizzato per monitorare la pressione, la temperatura e il flusso di gas di cloro nella nave di reazione in tempo reale. I parametri chiave sono stati collegati con dispositivi di interruzione di emergenza per garantire la sicurezza della produzione. Ad esempio, quando il flusso di gas di cloro era anormale, il sistema ha interrotto automaticamente l'alimentazione e ha avviato il programma di spurgo di azoto.
Aree di applicazione e domanda di mercato
Intermedi farmaceutici
Come intermedio chiave per la sintesi di farmaci antitumorali (come 5-fluorouracile), la domanda annuale globale è di circa 200 tonnellate. Il suo derivato, 5-cloro-6- (clorometil) uracile, viene utilizzato per preparare gli inibitori della metilazione del DNA, con un prezzo di mercato di 48.600 yuan/ton.
Reagenti di ricerca
Utilizzato dalle università e dagli istituti di ricerca per la ricerca chimica dell'acido nucleico, come lo studio dell'effetto del cloro-uracile sulla fedeltà della replicazione del DNA. I reagenti ad alta purezza (superiori o uguali al 99,5%) costano circa 1.500 yuan/kg, con un volume di vendite annuale di oltre 50 tonnellate.
Scienza dei materiali
Come unità funzionale che partecipa alla reazione di copolimerizzazione, viene utilizzata per preparare materiali in resina con proprietà di adsorbimento speciali. Ad esempio, la resina ottenuta attraverso la copolimerizzazione con stirene ha una capacità di adsorbimento di 120 mg/g per ioni metallici pesanti (come Pb²⁺).
Misure di sicurezza e protezione ambientale
Protezione personale
Gli operatori devono indossare maschere a gas, tute protettive chimiche e guanti di nitrile. Dovrebbero essere condotti regolari controlli sanitari sul lavoro, con particolare attenzione ai rischi di contatto respiratorio e della pelle.
Smaltimento dei rifiuti
Il liquido di scarto viene trattato mediante ossidazione (come con l'ipoclorito di sodio) e quindi entra nel sistema biochimico. Il tasso di rimozione del COD è maggiore o uguale al 90%. Il gas di scarico viene assorbito da due livelli di soluzione alcalina + adsorbimento del carbonio attivo e la concentrazione di emissione di idrocarburi non metano è <20 mg/m³. Il residuo di rifiuti è affidato a un'unità qualificata per lo smaltimento dell'incenerimento.
Piano di emergenza
Il seminario è dotato di strumenti di allarme di perdita di cloro (con un limite di rilevamento di 0,5 ppm) e dispositivi di spruzzo di emergenza. Sono organizzati esercitazioni regolari. In caso di perdita, il sistema di ventilazione a pressione negativa viene immediatamente attivato e la soluzione di idrossido di sodio al 10% viene utilizzata per la neutralizzazione.
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