Compressa di sodio di tianeptinaè un farmaco orale contenente l'ingrediente attivo sodio di tianeptina. Appartiene alla categoria degli antidepressivi ed è principalmente usato per trattare la depressione e i relativi disturbi dell'umore. La tianeptina di sodio migliora l'umore e allevia i sintomi depressivi migliorando il reuptake della serotonina nel cervello, influenzando leggermente i sistemi di dopamina e noradrenalina. La maggior parte degli antidepressivi, come gli SSRI, aumentano la loro concentrazione inibendo il reuptake dei neurotrasmettitori, mentre il meccanismo d'azione della tianeptina sodio è opposto ma ugualmente efficace. Può avere effetti ausiliari sul dolore cronico, sulla fibromialgia o sui disturbi legati allo stress, seguire rigorosamente la consulenza medica. Può causare reazioni avverse come faucia secca, costipazione, vertigini, sonnolenza, insonnia, nausea o indigestione.
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Ulteriori informazioni sul composto chimico:
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Tianeptina Sodio COA
Compressa di sodio di tianeptinaè un farmaco antidepressivo usato per trattare la depressione e i relativi disturbi dell'umore, con il suo principio attivo fondamentale che è la tianeptina sodio. Quella che segue è una spiegazione dettagliata delle sue informazioni di produzione:
Preparazione di materie prime e materiali ausiliari
Preparazione di ingredienti attivi (API)
La sintesi del sodio di tianeptina richiede reazioni organiche multiple e le principali materie prime includono:
Materiali di partenza: come O-cloroanilina, cicloesanone, ecc., Deve soddisfare gli standard di grado farmaceutico (purezza maggiore o uguale al 99%).
Intermedia: preparato attraverso condensa, ciclizzazione, clorazione e altre reazioni, con un forte controllo del contenuto di impurità (come materie prime non reagite e sottoprodotti).
Reazione di formazione di sale: l'acido libero di tiamethoxam viene reagito con idrossido di sodio per formare un sale di sodio e il pH (7.0-8.0) deve essere controllato per evitare un'eccessiva formazione di sale o decomposizione.
Punti di controllo chiave: le condizioni di reazione (temperatura, pressione, dosaggio del catalizzatore) devono essere controllate con precisione per evitare le reazioni laterali. I processi di purificazione (come la ricristallizzazione e la separazione cromatografica) richiedono la rimozione delle impurità genotossiche (come le nitrosamine). Il processo di asciugatura dovrebbe evitare il degrado dell'API causato da alta temperatura.
Selezione e preparazione di materiali ausiliari
Gli eccipienti devono rispettare gli standard cinesi di farmacopea o USP/EP e gli eccipienti comunemente usati includono:
Filler: lattosio, cellulosa microcristallina (per aumentare il volume delle compresse).
Adesivo: polivinilpirrolidone (PVP), idrossipropil metilcellulosa (HPMC) (promuove la formazione di particelle).
Disinfettante: carbossimetil cellulosa di carbossimetil clossimetil reticolato (CCNA), amido carbossimetil di sodio (CMS NA) (accelera la disintegrazione delle compresse).
Lubrificanti: magnesio stearato, polvere di talco (per ridurre l'attrito durante la compressione).
Materiali di rivestimento: idrossipropil metilcellulosa (HPMC), polietilenglicole (PEG) (per migliorare gli odori di aspetto e maschera).
Principio di screening: non vi è alcuna interazione tra eccipienti e API (come evitare l'uso di solfito contenente eccipienti per prevenire la degradazione ossidativa). Prendi in considerazione la specificità del paziente (come l'intolleranza al lattosio che richiede la sostituzione con altri riempitivi).
Processo di sintesi e preparazione della formulazione
La via sintetica del sodio di tianeptina
La via di sintesi tipica è divisa nei seguenti passaggi:
Reazione di ciclizzazione: la condensazione dell'o-cloroanilina con cicloesanone produce la diidrodibenzotiazina intermedia.
Reazione di clorazione: introduzione di atomi di cloro sotto l'azione di un catalizzatore (come FeCL ∝) per formare composti a 3 cloro.
Reazione di metilazione: introduzione di un gruppo metilico in posizione 6 attraverso un reagente di metilazione come lo iodometano.
Introduzione della catena laterale amino: reagisce con l'acido 7-aminoeptanoico per formare la molecola bersaglio.
Formazione e purificazione del sale: reagisce con l'idrossido di sodio per produrre sale di sodio, che viene quindi purificato mediante ricristallizzazione o cromatografia per ottenere API ad alta purezza.
Direzione di ottimizzazione del processo:
L'adozione della tecnologia di reazione a flusso continuo per migliorare la resa (attualmente la resa in fase di laboratorio è di circa il 65-70%).
Sviluppare catalizzatori verdi (come la biocatalisi) per ridurre i rifiuti.
Processo di preparazione dei tablet
Metodo di granulazione e compressione a umido (processo mainstream)
1
Pre miscelazione
Pre -mix API con alcuni riempitivi (come la cellulosa microcristallina) per garantire l'uniformità.
2
Granulazione a umido
Aggiungi soluzione adesiva (come soluzione di etanolo PVP al 5%) e forma particelle bagnate attraverso granulatore di agitazione ad alta velocità.
3
Essiccazione e granulazione
Essiccazione a letto fluidizzato (temperatura di ingresso 50-60 gradi), setacciatura (20-60 mesh) per ottenere particelle uniformi.
4
Miscelazione totale
Aggiungere disintegranti e lubrificante, mescolare per 10-15 minuti.
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Tablet Pressing
Controlla la differenza nel peso delle compresse (± 5%), sulla durezza (50-100 N) e la fragilità (inferiore o uguale all'1%).
6
Metodo diretto di compressione (applicabile a API Sensibile all'umidità e al calore)
I materiali ausiliari con buona compressibilità (come lattosio essiccato a spruzzo e amido pregelatinizzato) devono essere sottoposti a screening.
È necessario controllare l'umidità ambientale (RH inferiore o uguale al 40%) per impedire alle particelle di assorbire l'umidità e il ciuffo.
7
Processo di rivestimento
Scopo: mascherare gli odori spiacevoli, prevenire l'umidità e controllare il rilascio di farmaci.
Composizione della soluzione di rivestimento: HPMC (3-5%), PEG 400 (1-2%), biossido di titanio (1-2%), polvere di talco (0,5-1%).
Parametri di processo: temperatura dell'aria di ingresso di 60-70 gradi, aumento di peso del 3-5%.
Metodi di controllo e test di qualità
Controllo di qualità API
| Test di elementi | Metodo | Standard |
| HPLC | HPLC (colonna C18, fase mobile tampone fosfato acetonitrile) | 98.0%-102.0% |
| Per quanto riguarda le sostanze | HPLC (gradiente eluizione) | Singola impurità inferiore o uguale allo 0,5%, impurità totale inferiore o uguale all'1,5% |
| Solvente residuo | GC (iniezione di headspace) | Etanolo inferiore o uguale allo 0,5%, metanolo inferiore o uguale allo 0,3% |
| Contenuto di umidità | Metodo Karl Fischer | Meno o uguale al 3,0% |
| Heavy metal | Spettroscopia di assorbimento atomico | Meno o uguale a 20 ppm |
Controllo della qualità dei tablet
| Test di elementi | Metodo | Standard |
| Uniformità del contenuto | Spettrofotometria UV-Vis | A +1.8 s inferiore o uguale a 15 (n =10) |
| tasso di dissoluzione | Metodo paddle (50 giri / min, 0,1N HCL 900 ml) | 30 minuti maggiore o uguale all'80% |
| Limite microbico | Regola generale 1105 della farmacopea cinese | Batteri aerobici totali inferiori o uguali a 1000 cfu/g, stampo totale e lievito inferiori o uguali a 100 cfu/g |
| Differenza di peso | Metodo di pesatura | ± 5% (peso medio della compressa inferiore a 0,3 g) o ± 7,5% (0,3 g e oltre) |
Reazioni avverse
Compressa di sodio di tianeptinaè un antidepressivo triciclico che esercita effetti antidepressivi e anti -ansia regolando il reuptake del sistema glutamatergico e dei neurotrasmettitori di monoamina come serotonina e noradrenalina. Sebbene la sua efficacia sia definita, il monitoraggio e la gestione delle reazioni avverse ai farmaci (ADR) sono i componenti fondamentali dell'uso di droghe razionali nella pratica clinica.
Reazioni avverse comuni (tasso di incidenza maggiore o uguale all'1%)
Risposta neurologica
| Reazioni avverse | tasso di incidenza | manifestazione clinica | meccanismo | Raccomandazioni di gestione |
| Mal di testa | 5%-15% | Mal di testa pulsatile o persistente, spesso visto nelle prime fasi dei farmaci | Dilatazione vascolare o cambiamenti nella sensibilità neurale | Trattamento sintomatico (come il paracetamolo), di solito alleviato entro 1-2 settimane |
| Dare le vertigini | 3%-10% | Lieve vertigini o disturbo dell'equilibrio | Fluttuazioni della pressione sanguigna o soppressione del sistema nervoso centrale | Evita la posizione improvvisa e monitorare la pressione sanguigna |
| Ipersonnia | 2%-8% | Sonnolenza diurna e riduzione dell'attenzione | Blocco del recettore H ₁ o effetto 5-htergic | Evita di guidare o gestire macchinari e prendere i farmaci di notte |
| Insonnia | 1%-5% | Difficoltà ad addormentarsi o svegliarsi presto (specialmente quando si fermano rapidamente i farmaci) | DA può attivare o alleviare i sintomi | Riduzione lenta, combinata con farmaci ipnotici a breve termine (come Zolpidem) |
| Tremore | 1%-3% | Tremori minori (comunemente visti nelle mani) | Sovra attivazione della dopamina | Ridurre il dosaggio o passare agli inibitori selettivi di reuptake 5-HT (SSRI) |
Risposta del sistema digestivo
| Reazioni avverse | tasso di incidenza | manifestazione clinica | meccanismo | Raccomandazioni di gestione |
| Nauseato | 8%-20% | Disagio addominale superiore e riduzione dell'appetito | Attivazione del recettore 5-HT ∝ o svuotamento gastrico ritardato | Prendi i farmaci a dosi divise, prendi con cibo e usa farmaci antidemetici (come ondansetron) |
| Stipsi | 5%-12% | Frequenza ridotta di defecazione e sgabelli secchi e duri | Peristalsi intestinale lenta | Aumenta la fibra dietetica, bevendo acqua e usa lassativi (come il polietilenglicole) |
| Bocca secca | 3%-8% | Mucosa orale secca e sete | Blocco del recettore M colinergico | Prendi caramelle dure senza zucchero e usa la saliva artificiale |
| Diarrea | 1%-5% | Sgabelli sciolti o acquosi (occasionalmente visti) | Disbiosi di microbiota intestinale o effetti 5-htergici | Supplementare i probiotici e utilizzare farmaci antidiarrheal (come la polvere di montmorillonite) |
Risposta del sistema cardiovascolare
| Reazioni avverse | tasso di incidenza | manifestazione clinica | meccanismo | Raccomandazioni di gestione |
| Ipotensione ortostatica | 2%-6% | Vertigini e oscurità mentre si trova in piedi | - Blocco del recettore adrenergico | Cambiare lentamente la posizione e aumentare l'assunzione di sale |
| Palpitazione | 1%-4% | Battito cardiaco in aumento consapevolmente o irregolare | Attivazione del sistema nervoso simpatico | Trattamento sintomatico dopo aver escluso l'aritmia (come i beta bloccanti) |
| Fluttuazioni della pressione sanguigna | 1%-3% | Lieve aumento o diminuzione della pressione arteriosa sistolica/diastolica | Cambiamenti nella tensione vascolare | Monitorare regolarmente la pressione sanguigna e regolare il dosaggio |
Sintomo psichiatrico
| Reazioni avverse | tasso di incidenza | manifestazione clinica | meccanismo | Raccomandazioni di gestione |
| Aumento dell'ansia | 1%-5% | Nervoso e facilmente irritabile (specialmente nelle prime fasi dei farmaci) | Effetto 5-HT o sensibilità individuale | Combinazione benzodiazepine (come lorazepam) per uso a breve termine |
| Intenso | 1%-3% | Irrequietezza e comportamento impulsivo | DA Attivazione o intolleranza al farmaco | Ridurre il dosaggio o passare a SSRI |
| Incubo | 1%-2% | Sogni vividi e terrificanti | REM Cambia il sonno | Evita di assumere farmaci prima di coricarsi e utilizzare antistaminici a corto (come la docetamina) |
altre reazioni
| Reazioni avverse | tasso di incidenza | manifestazione clinica | meccanismo | Raccomandazioni di gestione |
| Aumento di peso | 2%-7% | Aumento a breve termine (1-3 mesi) di 2-5 kg | Effetto energetico 5-HT o riduzione del tasso metabolico | Controllo dietetico, aumento dell'esercizio e cambiamenti di vestizione se necessario |
| Disfunzione sessuale | 1%-4% | Disfunzione erettile, ridotta libido | 5-HT può inibire o DA può diminuire | Utilizzare inibitori della fosfodiesterasi (come sildenafil) o passare a bupropion |
| Eruzione cutanea | 1%-3% | Redness e prurito (Orticaria occasionale) | reazione allergica | Gli antistaminici (come la cetirizina) dovrebbero essere sospesi in casi più gravi |
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