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Pillola di metformina cloridrato(Metformin Hydrocycloride Tablets), noto anche come Metformin, Medecan, Gehuazhi, ecc., è un farmaco ipoglicemizzante orale, appartenente alle biguanidi. Si tratta di un farmaco di trattamento di prima linea-per il diabete di tipo 2 approvato dalla FDA. È un farmaco per il diabete di tipo 2 con un controllo della dieta insoddisfacente, soprattutto per i pazienti obesi. Può essere usato da solo o in combinazione con altri farmaci ipoglicemizzanti come sulfaniluree e insulina. Può essere gradualmente aumentata fino a una dose giornaliera massima di 2 grammi (8 compresse) in base al controllo della glicemia e il tipo di compresse a rilascio prolungato-può ridurre l'irritazione gastrointestinale e stabilizzare la concentrazione del farmaco nel sangue.
I nostri prodotti
Metformina cloridrato in polvere
Pillola di metformina cloridrato
Ulteriori informazioni sul composto chimico:
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Metformina cloridrato COA
La tecnologia tradizionale della pillola di metformina cloridrato: sistema di struttura in gel idrofilo
Pillola di metformina cloridratoè il-farmaco di prima linea per il trattamento del diabete di tipo 2. La sua preparazione comune presenta limitazioni quali somministrazioni giornaliere multiple, elevata incidenza di reazioni avverse gastrointestinali (circa il 30%), ecc. Il sistema scheletrico di gel idrofilo controlla il rilascio del farmaco attraverso la barriera fisica, ottenendo 1-2 dosi al giorno e migliorando significativamente la compliance del paziente. Questa tecnologia occupa oltre il 65% della quota di mercato globale per le formulazioni di metformina a rilascio prolungato ed è diventata la soluzione tecnologica tradizionale.
Background tecnico e caratteristiche del farmaco
Effetti farmacologici e stato clinico della metformina cloridrato
Pillola di metformina cloridrato(metformina cloridrato), in quanto rappresentante degli agenti ipoglicemizzanti orali delle biguanidi, è diventato il farmaco di prima linea-per il trattamento del diabete di tipo 2 (T2DM) in tutto il mondo da quando è stato utilizzato per la prima volta clinicamente nel 1957. Il suo meccanismo d'azione principale include:
Inibizione della produzione epatica di glucosio
Inibendo il complesso I della catena respiratoria mitocondriale, riducendo la gluconeogenesi epatica e la degradazione del glicogeno e abbassando i livelli basali di glucosio nel sangue.
Migliorare l'utilizzo delle periferiche
aumentare l'assorbimento e l'utilizzo del glucosio da parte dei muscoli, del grasso e di altri tessuti e migliorare la sensibilità all'insulina.
Ritardare l'assorbimento intestinale
Inibisce l'assorbimento del glucosio da parte delle cellule della parete intestinale e riduce le fluttuazioni della glicemia postprandiale.
Studi clinici hanno dimostrato che la metformina può ridurre l’emoglobina glicata (HbA1c) dell’1%-2% senza aumentare di peso e può anche ridurre il peso riducendo il rischio di eventi cardiovascolari. La sua sicurezza è superiore a quella di altri farmaci biguanidi (come la fenformina) e l'incidenza dell'acidosi lattica è significativamente ridotta.
Limitazioni delle preparazioni ordinarie
Le compresse tradizionali di metformina presentano i seguenti problemi:
Emivita breve-
L'emivita plasmatica- è di circa 4-6 ore e richiede 2-3 dosi al giorno e una scarsa compliance del paziente.
Reazioni gastrointestinali
Se assunti a stomaco vuoto, i farmaci vengono rilasciati rapidamente nello stomaco, il che può causare effetti collaterali come nausea, vomito e diarrea, con un tasso di incidenza fino al 20%-30%.
Fluttuazioni nella concentrazione del farmaco nel sangue
Somministrazioni multiple possono causare fluttuazioni nei picchi e nelle valli della concentrazione del farmaco nel sangue, che possono aumentare il rischio di ipoglicemia (sebbene la metformina abbia un basso rischio di ipoglicemia se usata da sola, è necessario prestare cautela se combinata con altri farmaci).
Per risolvere i problemi di cui sopra, in un momento storico è emersa la tecnologia di preparazione-del rilascio prolungato. Il sistema di struttura in gel idrofilo è diventato la tecnologia principale delle compresse di metformina a rilascio prolungato- grazie al suo semplice processo di preparazione, al basso costo, al rilascio stabile del farmaco e ad altri vantaggi.
Principio tecnico del sistema di struttura in gel idrofilo
Il nucleo del sistema di struttura del gel idrofilo è il polimero idrofilo, che si idrata dopo aver incontrato l'acqua per formare uno spesso strato di gel e controlla il rilascio del farmaco attraverso meccanismi di diffusione e dissoluzione. I materiali scheletrici comuni includono:
Idrossipropilmetilcellulosa (HPMC): il materiale più comunemente utilizzato, il suo grado di viscosità (come K4M, K15M, K100M) influisce sulla velocità di rilascio del farmaco. L'HPMC ad alta viscosità forma uno strato di gel più denso e rilascia i farmaci più lentamente.
Ossido di polietilene (PEO): con un ampio intervallo di pesi molecolari (da 100.000 a 7 milioni), il PEO ad alto peso molecolare è adatto per formulazioni ad azione prolungata.
Alginato di sodio: polisaccaride naturale, con buona biocompatibilità, spesso reticolato-con ioni calcio per migliorare la resistenza del gel.
Carbomer: polimero acrilico reticolato, che forma gel ad alta viscosità dopo aver assorbito acqua, adatto per farmaci a basso-dosaggio.
Meccanismo di rilascio dei farmaci
Il processo di rilascio del farmaco delle compresse a matrice di gel idrofilo può essere suddiviso in tre fasi: Fase di idratazione: dopo che la compressa entra in contatto con il fluido gastrointestinale, la superficie del materiale scheletrico assorbe l'acqua per formare uno strato di gel.
Fase di diffusione: il farmaco si diffonde attraverso lo strato di gel nel mezzo esterno e la velocità di rilascio del farmaco dipende dallo spessore dello strato di gel e dal coefficiente di diffusione del farmaco nel gel. Fase di dissoluzione: con l'idratazione continua dello strato di gel, il materiale scheletro si dissolve gradualmente e il farmaco viene diffuso e rilasciato attraverso i pori. La velocità di dissoluzione è influenzata dalle proprietà del materiale, dal valore del pH e dagli enzimi.
La velocità di rilascio del farmaco è influenzata dai seguenti fattori:
Le proprietà dei materiali scheletrici includono viscosità, peso molecolare e grado di sostituzione (come il rapporto tra gruppi idrossipropilici e metossi nell'HPMC). Proprietà del farmaco: solubilità, dimensione delle particelle, interazione con i materiali scheletrici. Fattori di prescrizione: dosaggio dei materiali scheletrici, tipo di eccipienti (come agenti che formano pori, elettroliti).
Fattori di processo: metodo di granulazione, pressione della compressa, durezza della compressa.
Modello a doppio controllo per il meccanismo di rilascio del farmaco
Fase di controllo della diffusione (0-4h): il farmaco diffonde attraverso i pori dello strato di gel, che è conforme all'equazione di Higuchi: Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
Parametri tipici: coefficiente di diffusione D=1.2 × 10 ⁻⁶ cm ²/s, porosità ε=0.35
Fase di controllo della dissoluzione (4-12 ore): la velocità di dissoluzione della superficie dello scheletro è correlata alla degradazione del polimero, seguendo una cinetica di ordine zero, con una costante di velocità di dissoluzione k=0.08 mg/cm² · h (in soluzione tampone a pH 6,8)
Controllo del punto di svolta a doppio stadio: regolando il rapporto tra HPMC e agenti che formano pori (come il lattosio) (solitamente 3:1-5:1), si ottiene una transizione graduale dalla diffusione alla dissoluzione.
Tecnologie chiave delle compresse a rilascio prolungato a matrice di gel idrofilo di metformina cloridrato
Strategia di ottimizzazione della prescrizione
Matrice di selezione del materiale dello scheletro
| Proprietà dei farmaci | Materiali consigliati | Caratteristiche della curva di rilascio del farmaco |
| High solubility (>100 mg/ml) | HPMC K100M+Carbopol | Rilascio continuo per 12 ore, rapporto picco-valle<2 |
| Solubilità media (10-100 mg/ml) | HPMC K4M+polivinilpirrolidone | Rilascio effettivo di 8 ore, effetto di rilascio a raffica<15% |
| Bassa solubilità (<10mg/mL) | Alginato di sodio+carbonato di calcio | Richiede l'uso di tensioattivi (come SLS 2%) |
Rapporto materiale ausiliario funzionale
Potenziatore del gel
Quando il contenuto di CMC Na è del 5%, la forza del gel aumenta del 60%
Agente galleggiante
Quando il rapporto tra HPMC K4M e resina acrilica IV è 2:1, il tempo di ritenzione di galleggiamento raggiunge 8 ore
Lubrificante
Se la quantità di stearato di magnesio supera lo 0,8%, lo strato di gel si romperà
processo di preparazione
(1) Metodo di granulazione e compressione ad umido
Questo è il metodo di preparazione più comunemente utilizzato, con i seguenti passaggi:
Miscelazione: setacciare e mescolare metformina, materiale scheletro, agente che forma pori, ecc.
Granulazione: aggiungere un agente bagnante (come etanolo al 60% -95%) per ottenere materiale morbido, setaccio e granulato.
Asciugatura: le particelle bagnate vengono essiccate a 40-60 gradi fino a quando il contenuto di umidità è inferiore o uguale al 3%.
Granulo intero: i granuli secchi vengono setacciati e miscelati con lubrificante.
Pressatura della compressa: controllare la durezza della compressa (solitamente 50-100 N) per garantire la stabilità del rilascio del farmaco.
(2) Metodo di compressione diretta
Adatto per farmaci o eccipienti sensibili all'umidità e al calore e dotati di buona fluidità. Scegli materiali scheletrici che possono essere compressi direttamente in compresse (come amido pre gelatinizzato, cellulosa microcristallina) e controlla la distribuzione delle dimensioni delle particelle.
(3) Controllo dei parametri di processo
Endpoint di granulazione: la distribuzione granulometrica delle particelle umide influisce sulla qualità della compressione della compressa e sulla velocità di rilascio del farmaco. I granuli grossolani possono portare a una lenta dissoluzione delle compresse, mentre i granuli fini possono facilmente produrre polvere fine, influenzando l'uniformità del contenuto.
Temperatura e tempo di asciugatura: temperature elevate o un'asciugatura prolungata possono causare il degrado del materiale dello scheletro o la decomposizione del farmaco e le condizioni di asciugatura devono essere ottimizzate.
Pressione di pressione della compressa: una pressione troppo elevata può portare alla densificazione dello strato di gel e al rallentamento del rilascio del farmaco; Se la pressione è troppo bassa, la durezza della compressa sarà insufficiente e si romperà facilmente.
Controllo e valutazione della qualità
La dissoluzione è l'indicatore principale per valutare la qualità delle compresse a rilascio-prolungato. Di solito, viene utilizzato il metodo della paletta o del cestello, con una soluzione di acido cloridrico 0,1 mol/L o una soluzione tampone fosfato (pH 6,8) come mezzo e la velocità di rotazione è di 50-100 giri al minuto. La curva di dissoluzione dovrebbe soddisfare i seguenti requisiti:
Dose a rilascio in 1 ora: inferiore o uguale al 30% (per evitare effetti a rilascio improvviso).
Dose a rilascio in 4-8 ore: 50% -80% (rilascio continuo).
Dose di rilascio entro 12-24 ore: maggiore o uguale all'80% (rilascio completo).
Verificare l'effetto a rilascio-prolungato confrontando le curve temporali della concentrazione del farmaco nel sangue delle compresse a rilascio-prolungato e delle compresse normali. Idealmente, le compresse a rilascio-prolungato dovrebbero avere una Cmax (concentrazione di picco) più bassa, una Tmax (tempo di picco) più alta e un'AUC (area sotto la curva) più uniforme.
Il test accelerato (40 gradi, 75% UR) e il test a lungo-termine (25 gradi, 60% UR) hanno dimostrato che le compresse a matrice di gel idrofilo possono modificare la velocità di rilascio del farmaco a causa dell'invecchiamento dei materiali della matrice durante la conservazione. Pertanto è necessario scegliere un materiale scheletrato stabile e ottimizzare la prescrizione.
Domande frequenti
Qual è la differenza tra metformina e metformina cloridrato?
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Metformina vs metformina cloridrato: somiglianze e differenze
Molte persone si chiedono quale sia la differenza tra metformina e metformina cloridrato, e in effetti crea confusione, ma la risposta è che metformina, metformina cloridrato e metformina HCl sono esattamente lo stesso farmaco. Il cloridrato è la forma salina della metformina e di molti altri farmaci presenti sul mercato.
A cosa serve la metformina SR 500 mg?
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Metformin SR 500 Tablet è usato per trattare il diabete di tipo 2. Contiene metformina, che agisce diminuendo la quantità di glucosio assorbito dal cibo e la quantità di glucosio prodotto dal fegato. Aumenta anche la risposta del corpo all'insulina, una sostanza naturale che controlla la quantità di glucosio nel sangue.
Chi non dovrebbe assumere metformina cloridrato?
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ha mai avuto una reazione allergica alla metformina o ad altri medicinali. avere il diabete non controllato. ha problemi al fegato o ai reni. avere una grave infezione.
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