Compressa di ketoconazolo 100 mg, il principale ingrediente attivo è il ketoconazolo, dal nome chimico 1-acetil-4- [4- [2- (2,4-diclorofenil) -2- (1H-imidazol-1-metil) -1,3-diossolan-4-metossi]fenil] piperazina. La sua formula molecolare è C26H28Cl2N4O4, con un peso molecolare di 531,44. Le compresse di ketoconazolo sono generalmente compresse bianche con una specificazione di 0,2 grammi per compressa. In quanto farmaco antifungino ad ampio spettro rappresentativo dell'imidazolo, ha svolto un ruolo importante nel trattamento clinico, ma ha anche attirato molta attenzione a causa dei potenziali rischi.
Il ketoconazolo si presenta tipicamente come una polvere cristallina da bianca a biancastra, inodore o con un debole odore caratteristico. La sua morfologia cristallina è regolare, la tessitura è delicata e al microscopio è possibile osservare una tipica struttura cristallina. Questa caratteristica estetica è strettamente correlata alla sua struttura chimica. L'anello imidazolico, l'anello diossanico, l'anello benzenico e altre unità strutturali contenute nelle molecole di ketoconazolo formano una struttura cristallina stabile attraverso legami covalenti e forze intermolecolari.
La morfologia della polvere cristallina non influisce solo sul rilevamento della purezza dei farmaci, ma è anche strettamente correlata al processo di preparazione e alle caratteristiche di rilascio del farmaco della formulazione. Ad esempio, nella preparazione della crema, la morfologia cristallina del ketoconazolo può influenzare la sua uniformità di dispersione nella matrice, influenzando così l'efficienza di penetrazione del farmaco sulla superficie cutanea.
Il nostro prodotto
Ulteriori informazioni sul composto chimico:
| Nome del prodotto | Polvere di ketoconazolo | Tabella ketoconazolo |
| Tipo di prodotto | Polvere | Tavolo |
| Purezza del prodotto | HPLC Maggiore o uguale al 99,0% | Maggiore o uguale al 99% |
| Specifiche del prodotto | 100 g/1 kg/ecc. | Personalizzabile |
| Pacchetto prodotto | Sacchetto di alluminio/PE/scatola di carta per polvere pura |
100 compresse/flacone 80 bottiglie/scatola |
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Ketoconazolo +. COA
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Certificato di analisi |
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Nome composto |
Ketoconazolo | |
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N. CAS |
65277-42-1 | |
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Grado |
Grado farmaceutico | |
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Quantità |
Personalizzato | |
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Norma di imballaggio |
Personalizzato | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
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Lotto n. |
20250109001 |
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MFG |
12 gennaioth 2025 |
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ESP |
8 gennaioth 2028 |
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Struttura |
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| NORMA DI PROVA | Industria GB/T24768-2009. Standard | |
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Articolo |
Standard aziendale |
Risultato dell'analisi |
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Aspetto |
Polvere bianca o quasi bianca |
Conforme |
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Contenuto d'acqua |
Inferiore o uguale al 4,5% |
0.30% |
| Perdita all'essiccazione |
Inferiore o uguale all'1,0% |
0.15% |
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Metalli pesanti |
Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. |
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Come inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Purezza (HPLC) |
Maggiore o uguale al 99,0% |
99.5% |
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Singola impurità |
<0.8% |
0.48% |
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Residuo alla combustione |
<0.20% |
0.064% |
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Conta microbica totale |
Inferiore o uguale a 750cfu/g |
80 |
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E.Coli |
Inferiore o uguale a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonella |
N.D. | N.D. |
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Etanolo (tramite GC) |
Inferiore o uguale a 5000 ppm |
400 ppm |
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Magazzinaggio |
Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto a -20 gradi |
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Meccanismo farmacologico e spettro antibatterico
Compressa di ketoconazolo 100 mgesercita effetti antifungini attraverso molteplici meccanismi. Il meccanismo principale è quello di interferire con l’attività del citocromo fungino P-450, inibendo così la biosintesi dell’ergosterolo, lo sterolo principale sulla membrana cellulare fungina. Questo processo non solo danneggia la struttura delle membrane cellulari dei funghi, ma ne modifica anche la permeabilità, portando alla fuoriuscita di importanti sostanze intracellulari. Inoltre, il ketoconazolo può inibire la biosintesi dei trigliceridi e dei fosfolipidi fungini, nonché l'attività delle ossidasi e delle perossidasi, portando all'accumulo di perossido di idrogeno nelle cellule, con conseguente degenerazione microstrutturale cellulare e necrosi cellulare.
Il ketoconazolo ha un'attività antibatterica ad ampio-spettro ed è efficace contro vari funghi-profondi e superficiali. Nello specifico, ha attività antibatterica contro funghi infettivi profondi-come Candida, Funghi cromogeni, Sphingosporum, Histoplasma e Sporothrix, nonché contro funghi superficiali come Trichophyton. Tuttavia, il ketoconazolo ha effetti relativamente scarsi su funghi come Aspergillus, Burkholderia sporogenes, alcuni funghi di colore scuro e il genere Mucor. L’ampio spettro di questo antibatterico rende il ketoconazolo potenzialmente prezioso per il trattamento di varie infezioni fungine.
Applicazione clinica e indicazioni
Il ketoconazolo è ampiamente utilizzato nella pratica clinica, coprendo il trattamento di varie infezioni fungine sistemiche e infezioni fungine della pelle.
(1) Infezione fungina sistemica
Candidosi: inclusa candidosi cronica cutanea e delle mucose, candidosi orale, candidosi del tratto urinario, ecc. Il ketoconazolo ha anche mostrato buoni effetti terapeutici sulla candidosi vaginale cronica e ricorrente che è inefficace nel trattamento locale.
Malattie fungine profonde: come dermatite blastomicosi, coccidiomicosi, micosi citoplasmatica dei tessuti, micosi cromogenica, para coccidiomicosi, ecc. Queste malattie sono solitamente causate da funghi profondi-e sono difficili da trattare. Il ketoconazolo, in quanto efficace farmaco antifungino, offre una nuova opzione per il trattamento di queste malattie.
(2) Infezione fungina della pelle
Malattie fungine superficiali: come tinea pedis, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, pitiriasi versicolor, ecc. Queste malattie sono causate da funghi e lieviti della pelle, manifestati come sintomi come prurito, arrossamento e desquamazione della pelle. Il ketoconazolo allevia efficacemente questi sintomi inibendo la crescita e la riproduzione dei funghi.
Infezioni fungine cutanee ostinate: il ketoconazolo può essere utilizzato come opzione terapeutica per gravi infezioni fungine cutanee ostinate che sono inefficaci con il trattamento locale o la somministrazione orale di ossitetraciclina o che sono difficili da ricevere il trattamento con ossitetraciclina.
Inoltre,compressa di ketoconazolo da 100 mgpuò essere utilizzato anche per trattare e controllare la forfora e la relativa desquamazione, desquamazione, prurito, nonché la dermatite seborroica e altre malattie. Sebbene queste malattie non appartengano alle infezioni fungine, il ketoconazolo può anche alleviare in una certa misura i sintomi attraverso i suoi effetti ant-infiammatori e immunosoppressori.
Reazioni avverse e monitoraggio del rischio
Il ketoconazolo può causare varie reazioni avverse durante il processo di trattamento e richiede un attento monitoraggio e un trattamento tempestivo.
(1) Epatotossicità
L’epatotossicità è una delle reazioni avverse più gravi del ketoconazolo. Può causare un aumento delle aminotransferasi sieriche, manifestato con sintomi quali ittero, colore scuro delle urine e affaticamento anormale. L'incidenza dell'epatotossicità è di circa lo 0,01%, ma una volta che si verifica, le conseguenze possono essere gravi e sono stati segnalati anche casi di morte. Casi simili all'epatite si verificano anche nei bambini. Pertanto, prima di utilizzare il ketoconazolo, i pazienti devono sottoporsi a una valutazione della funzionalità epatica e monitorare regolarmente gli indicatori di funzionalità epatica durante il trattamento. Se si riscontra una funzionalità epatica anormale, il trattamento deve essere interrotto tempestivamente e devono essere adottate misure terapeutiche corrispondenti.
(2) Reazioni gastrointestinali
Le reazioni gastrointestinali sono una delle reazioni avverse comuni del ketoconazolo, manifestate come nausea, vomito, scarso appetito, dolore addominale, diarrea, indigestione e altri sintomi. Questi sintomi sono generalmente lievi e possono risolversi da soli dopo la sospensione del farmaco. Ma per i pazienti con sintomi gravi, può essere somministrato un trattamento sintomatico, come l’uso di farmaci antiemetici, protettivi della mucosa gastrica, ecc.
(3) Risposta del sistema endocrino
Il ketoconazolo può inibire la sintesi del testosterone e degli ormoni della corteccia surrenale, portando a reazioni del sistema endocrino come lo sviluppo del seno e la carenza di sperma nei maschi. Queste reazioni di solito si risolvono gradualmente dopo la sospensione del farmaco, ma per i pazienti con sintomi gravi può essere necessaria la terapia endocrina.
(4) Irritazione della pelle
Quando si utilizza il ketoconazolo per via topica, potrebbe verificarsi una sensazione di bruciore e prurito sulla pelle del sito di medicazione e alcuni potrebbero manifestare sintomi di irritazione cutanea come dermatite da contatto. Questi sintomi sono generalmente lievi e possono risolversi da soli dopo la sospensione del farmaco. Ma per i pazienti con sintomi gravi è possibile somministrare un trattamento antinfiammatorio e antiallergico locale.
(5) Altre reazioni avverse
Il ketoconazolo può anche causare altre reazioni avverse come eruzione cutanea, vertigini, sonnolenza e fotofobia. L'incidenza di queste reazioni avverse è relativamente bassa, ma una volta che si verificano, è necessario affrontarle tempestivamente.
Interazioni tra farmaci e sicurezza dei farmaci
Il ketoconazolo interagisce con più farmaci, il che può influenzarne l’efficacia e la sicurezza.
(1) Interazione con farmaci anticoagulanti
Quando il ketoconazolo viene utilizzato insieme ad anticoagulanti come warfarin, cumarinici e derivati dell'indanedione, il suo effetto può essere potenziato, portando ad un tempo di protrombina prolungato. Pertanto, durante l'uso di ketoconazolo, se è necessario utilizzare contemporaneamente anticoagulanti, la funzione coagulativa del paziente deve essere attentamente monitorata e il dosaggio degli anticoagulanti deve essere aggiustato in base al tempo di protrombina.
(2) Interazione con ciclosporina
Quando la ciclosporina e il ketoconazolo vengono utilizzati contemporaneamente, la concentrazione ematica della prima può aumentare e anche il rischio di nefrotossicità può aumentare. Pertanto, durante l'uso di ketoconazolo, se è necessario utilizzare contemporaneamente ciclosporina, è necessario monitorare la concentrazione ematica di ciclosporina e aggiustare la dose di ciclosporina in base ai risultati del monitoraggio.
(3) Interazione con farmaci che producono acidi, ecc
Quando vengono utilizzati contemporaneamente antiacidi, farmaci anticolinergici, antispastici, bloccanti dei recettori H2 dell'istamina, omeprazolo, sucralfato, ecc., l'assorbimento dicompressa di ketoconazolo da 100 mgpuò essere notevolmente ridotto. Pertanto, questi farmaci devono essere somministrati 2 ore dopo l'assunzione di ketoconazolo per evitare interazioni farmacologiche.
(4) Interazioni con altri farmaci
Il ketoconazolo può anche interagire con vari farmaci come farmaci antiaritmici, antidepressivi, farmaci antifungini, antistaminici e farmaci ipoglicemizzanti. Pertanto, prima di utilizzare il ketoconazolo, i pazienti devono informare il proprio medico degli altri farmaci che stanno attualmente assumendo. I medici valuteranno il rischio di interazioni farmacologiche in base a circostanze specifiche e adegueranno di conseguenza il piano terapeutico.
Le compresse di ketoconazolo sono un potente agente antifungino con un ruolo ben- consolidato nel trattamento delle micosi sistemiche gravi e delle infezioni superficiali refrattarie. Sebbene il loro utilizzo sia diminuito con l’avvento di alternative più sicure, rimangono un’importante opzione terapeutica in scenari clinici specifici. I medici devono valutare i potenziali benefici rispetto ai rischi di epatotossicità, disturbi endocrini e interazioni farmacologiche quando prescrivono compresse di ketoconazolo. Il monitoraggio attento della funzionalità epatica, dello stato surrenale e dei parametri cardiaci è essenziale per garantire una terapia sicura ed efficace. Poiché la ricerca continua a scoprire nuove applicazioni, il ketoconazolo potrebbe trovare rinnovata rilevanza nella gestione di infezioni fungine complesse e tumori maligni-dipendenti dagli ormoni.
Rimane un'opzione preziosa per la gestione delle infezioni fungine superficiali sistemiche e refrattarie gravi, in particolare in contesti in cui non sono disponibili terapie alternative. Tuttavia, il loro utilizzo è limitato da una significativa epatotossicità, da disturbi endocrini e da interazioni farmacologiche, che richiedono una stretta aderenza alle linee guida di prescrizione e un attento monitoraggio. I medici devono valutare i potenziali benefici rispetto ai rischi e considerare alternative più sicure quando possibile. Poiché la terapia antifungina continua ad evolversi, è probabile che il ruolo del ketoconazolo diminuisca ulteriormente, riservato a casi selezionati in cui le sue proprietà uniche offrono un netto vantaggio.
Domande frequenti
Qual è il pericolo del ketoconazolo?
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Ketoconazolopuò causare danni al fegato, a volte abbastanza gravi da richiedere il trapianto di fegato o da causare la morte. Possono verificarsi danni al fegato in persone che non soffrono già di malattie epatiche o di altre condizioni che aumentano il rischio di sviluppare danni al fegato.
Il ketoconazolo è sicuro per la pelle?
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Se ne usi troppo. Se usi troppo shampoo o crema al ketoconazolo o lo usi più spesso del necessario,potrebbe irritare o arrossare la pelle, anche se eventuali arrossamenti potrebbero essere meno evidenti sulla pelle marrone o nera.
Quanto velocemente funziona il ketoconazolo?
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Di solito si assumono crema e shampoo al ketoconazolo2-4 settimaneper agire contro la forfora, la pelle squamosa, secca o grassa (dermatite seborroica), prurito e eruzioni cutanee dovute al sudore. Il piede dell'atleta e alcune altre infezioni della pelle possono richiedere fino a 6 settimane per migliorare.
Per quanto tempo lasciare il ketoconazolo sulla pelle?
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Bagnare la pelle e applicare il farmaco sulle zone da detergere. Massaggiare delicatamente sulla pelle fino a formare una schiuma completa. Lasciare in posizione per5 minuti.
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