Itraconazolo compressa 100 mg

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di compresse di itraconazolo da 100 mg in Cina. Benvenuti nella compressa di itraconazolo da 100 mg all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.

Itraconazolo compressa da 100 mgappartiene alla classe dei farmaci antifungini triazolici, che esercitano effetti antifungini inibendo la sintesi dell'ergosterolo sulle membrane cellulari fungine. Ha un'attività antibatterica ad ampio-spettro contro dermatofiti, lieviti, Aspergillus e altri funghi. Adatto per il trattamento di varie infezioni fungine profonde e superficiali. In termini di infezione profonda, può essere utilizzato per l'aspergillosi sistemica (compresa l'infezione polmonare e disseminata), la meningite criptococcica (combinata con altri farmaci antifungini), l'istoplasmosi (compresa l'infezione disseminata nei pazienti affetti da AIDS), ecc. In termini di infezioni superficiali, può essere usato per trattare tinea versicolor, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, onicomicosi (coinvolgimento della lamina ungueale) e candidosi orale. Inoltre, è stato applicato anche in campi specializzati come la cheratite fungina, la candidosi orale (mughetto) in soggetti infetti da HIV e la candidosi vulvovaginale ricorrente.

Forma di dosaggio e specifiche:
Le specifiche comuni sono 100 mg/compressa e 200 mg/compressa e alcuni prodotti sono disponibili in confezioni da 50 compresse/scatola o 7 compresse/scatola. Ad esempio, le compresse di itraconazolo (nome commerciale: MEEK) prodotte da Kobayashi Chemical in Giappone hanno una specifica di 200 mg/compressa x 50 compresse/scatola, mentre le compresse dispersibili prodotte da Kangzhi Pharmaceutical in Cina sono 0,1 gx 7 compresse/scatola.

Ulteriori informazioni sul composto chimico:

 

La nostra forma di prodotto

 

Itraconazolo +. COA

Certificato di analisi
Nome composto	Itraconazolo
N. CAS	84625-61-6
Grado	Grado farmaceutico
Quantità	Personalizzato
Norma di imballaggio	Personalizzato
Produttore	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lotto n.	20250109001
MFG	12 gennaioth 2025
ESP	8 gennaioth 2029
Struttura
NORMA DI PROVA	Industria GB/T24768-2009. Standard
Articolo	Standard aziendale	Risultato dell'analisi
Aspetto	Polvere bianca o quasi bianca	Conforme
Contenuto d'acqua	Inferiore o uguale al 4,5%	0.30%
Perdita all'essiccazione	Inferiore o uguale all'1,0%	0.15%
Metalli pesanti	Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
	Come inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
	Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
	Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
Purezza (HPLC)	Maggiore o uguale al 99,0%	99.5%
Singola impurità	<0.8%	0.48%
Residuo alla combustione	<0.20%	0.064%
Conta microbica totale	Inferiore o uguale a 750cfu/g	80
E.Coli	Inferiore o uguale a 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanolo (tramite GC)	Inferiore o uguale a 5000 ppm	400 ppm
Magazzinaggio	Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto a -20 gradi

Itraconazolo compressa da 100 mg, come farmaco antifungino triazolico ad ampio-spettro, esercita effetti antibatterici inibendo la sintesi dell'ergosterolo sulle membrane cellulari fungine. Le loro applicazioni cliniche coprono le infezioni fungine da superficiali a profonde e comportano il trattamento preventivo per i pazienti immunocompromessi.

Infezione fungina superficiale: copertura precisa delle infezioni della pelle e delle mucose

 

1. Malattia della tigna della pelle
Tinea delle mani e dei piedi/tinea del corpo e della coscia: mirato ai dermatofiti come Trichophyton e Microsporidia, il dosaggio standard è di 100 mg al giorno, con un ciclo di trattamento di 15 giorni; Le zone altamente cheratinizzate come la pianta del piede o il palmo necessitano di un prolungamento fino a 30 giorni. Itraconazolo può penetrare in profondità nella pelle, rimuovere i funghi locali e alleviare sintomi come arrossamento, papule e prurito.
Tinea versicolor (macchie di sudore): viene somministrata una dose singola di 200 mg al giorno per 7 giorni, con un tasso di guarigione clinica superiore al 90%. La sua attività antibatterica ad ampio-spettro è significativamente efficace contro i funghi lipofili come la Malassezia.
2. Candidosi delle mucose
Candidosi orale: 100 mg/giorno, 15 giorni di trattamento. L'efficacia della candidosi orale nei pazienti affetti da AIDS con candidosi orale è migliore rispetto al fluconazolo, soprattutto per i ceppi resistenti al fluconazolo.

 

Candidosi dei genitali esterni e della vagina:
Piano di trattamento a ciclo breve: 200 mg/ora, due volte al giorno, per un giorno consecutivo;
Piano di trattamento a lungo termine: 200 mg/ora, una volta al giorno, per 3 giorni consecutivi, il tasso di recidiva è ridotto del 40% rispetto alle supposte di clotrimazolo. Per le infezioni ricorrenti, le supposte vaginali (come il clotrimazolo) possono essere combinate per migliorare l'efficacia.

3. Onicomicosi (onicomicosi)
Terapia d'urto: 200 mg/ora, due volte al giorno, per 7 giorni consecutivi, con 3 settimane di interruzione come ciclo di trattamento. L'infezione delle unghie richiede 2 cicli di trattamento e l'infezione dell'unghia del piede richiede 3 cicli di trattamento, con un tasso di guarigione del 70% -85%.

 

Il suo vantaggio sta nel fatto che l'emivita-del farmaco nella confezione è di 6-9 mesi e può continuare a esercitare effetti terapeutici anche dopo la sospensione.

Terapia continua: 200 mg al giorno, uso continuo per 3 mesi, adatta a pazienti anziani o con disfunzione epatica e gli indicatori di funzionalità epatica devono essere monitorati.
Vantaggi farmacocinetici: l'emivita-del farmaco nella confezione è di 6-9 mesi eItraconazolo compressa da 100 mgpuò continuare ad esercitare effetti terapeutici anche dopo la sospensione.

Applicazioni speciali specializzate

 

Cheratite fungina: 200 mg/giorno, ciclo di trattamento di 21 giorni.
Candidosi orale correlata all'HIV: 200 mg/giorno, in combinazione con la terapia antiretrovirale per migliorare l'efficacia.
Candidosi vulvovaginale ricorrente: assumere 200 mg due volte al giorno per 3 giorni consecutivi o 200 mg/giorno per 7 giorni consecutivi per prevenire le recidive ed estendere il ciclo di trattamento a 6 mesi.

Applicazione esplorativa delle malattie non infettive

 

Pustolosi palmoplantare: assumere 100 mg per via orale al giorno per un mese e poi 100 mg a giorni alterni. Alcuni pazienti hanno eritema e pustole significativamente ridotti.
Lichen planus: utilizzando la terapia d'urto (200 mg due volte al giorno nella prima settimana di ogni mese per 3 mesi consecutivi), il 77,7% dei pazienti ha mostrato un miglioramento delle lesioni cutanee senza nuova insorgenza.
Dermatite seborroica: assumendo 200 mg al giorno ininterrottamente per una settimana nel primo mese e assumendo i farmaci solo per i primi due giorni nel secondo e terzo mese, il 60% dei pazienti ha mostrato un miglioramento significativo dei sintomi.
Dermatite atopica: la somministrazione orale di 200-400 mg al giorno ha prodotto un migliore miglioramento delle lesioni cutanee della testa e del collo rispetto al gruppo placebo.

Terapia di combinazione e terapia sequenziale: ottimizzazione dei risultati clinici

 

Terapia combinata per malattie fungine invasive
Aspergillosi: itraconazolo (200 mg/die)+caspofungin (50 mg/die), che migliora l'efficacia clinica del 28% rispetto alla monoterapia;
Malattia da criptococco: itraconazolo (400 mg/die)+flucitosina (100 mg/kg/die) possono ridurre il periodo di induzione a una settimana.
Applicazione della terapia sequenziale
Somministrazione endovenosa iniziale: ai pazienti gravi viene prima somministrata un'iniezione di itraconazolo 200 mg/giorno, due volte al giorno, per poi passare a 200 mg/giorno, una volta al giorno dopo 2 giorni;
Conversione orale: quando la temperatura corporea del paziente è normale per 48 ore e i marcatori dell'infezione diminuiscono del 50%, viene convertito in una forma di dosaggio orale con una differenza di biodisponibilità inferiore al 10%.

Itraconazolo compressa da 100 mgsono diventati il ​​farmaco principale per il trattamento antifungino grazie alla loro attività antibatterica ad ampio-spettro, alla progettazione flessibile delle forme di dosaggio e alle chiare prove di efficacia. Nelle applicazioni cliniche, è necessario controllare rigorosamente le indicazioni, sviluppare piani individualizzati basati sulla funzionalità epatica e renale del paziente, sullo stato immunitario e sulle interazioni farmacologiche e ottimizzare l'equilibrio tra efficacia e sicurezza attraverso il TDM. In futuro, con lo sviluppo di nuove forme di dosaggio come i nanomateriali, si prevede che il loro ambito di applicazione clinica si espanderà ulteriormente.

Itraconazolo compressa 100 mgè un farmaco antifungino triazolico lipofilo orale ampiamente utilizzato nella pratica clinica. Inibisce gli enzimi fungini dipendenti dal citocromo P450, blocca la sintesi dell'ergosterolo e provoca danni alla membrana cellulare e morte dei funghi. Negli ultimi anni, gli studi hanno scoperto che l'itraconazolo non solo ha effetti antifungini, ma ha anche significative attività anti-cancro e antiangiogeniche. Le compresse di itraconazolo da 100 mg hanno mostrato un potenziale valore applicativo nella terapia anti-tumorale grazie alle loro buone proprietà farmacocinetiche e alla sicurezza.

Inibizione dell'espressione delle proteine ​​chiave del ciclo cellulare

 

Itraconazolo induce l'arresto del ciclo cellulare tumorale regolando l'espressione delle cicline e delle chinasi ciclina-dipendenti (CDK). Per esempio:

Arresto della fase G1: nelle cellule PC-3 del cancro alla prostata, il trattamento con itraconazolo riduce l'espressione della ciclina D1 e CDK4, mentre aumenta l'espressione degli inibitori della chinasi ciclina-dipendenti p21 e p27, portando all'arresto cellulare nella fase G1.
Arresto della fase G2/M: nel modello di medulloblastoma, itraconazolo induce l'arresto della fase G2/M inibendo l'espressione del gene a valle Gli1 nella via di segnalazione di Hedgehog, interferendo con l'attività della ciclina B1 e CDK1.

Interferenza con la replicazione e la riparazione del DNA

 

Itraconazolo può inibire l'attività degli enzimi correlati alla replicazione del DNA, come la DNA polimerasi e la topoisomerasi, bloccando così la sintesi del DNA. Inoltre, può attivare percorsi di checkpoint inducendo una risposta al danno al DNA (DDR), ritardando ulteriormente la progressione del ciclo cellulare. Ad esempio, nelle cellule di cancro gastrico, l’espressione di gamma H2AX (un marcatore di rottura del doppio filamento del DNA) aumenta dopo il trattamento con itraconazolo, indicando l’accumulo di danni al DNA.

Regolazione dei segnali del checkpoint del ciclo cellulare

 

L'itraconazolo migliora l'arresto del ciclo cellulare influenzando le vie di segnalazione dei checkpoint come ATM/ATR-Chk1/Chk2 e p53-p21. Nelle cellule tumorali p53 wild-type, l'itraconazolo può attivare p53, indurre l'espressione di p21 e migliorare l'arresto della fase G1; Nelle cellule mutanti p53, può ottenere effetti simili attraverso altri meccanismi come l'attivazione di Chk1.

Apoptosi della via mitocondriale

 

Itraconazolo attiva la via dell'apoptosi mitocondriale attraverso i seguenti meccanismi:

Regolazione delle proteine ​​della famiglia Bcl-2: nelle cellule PC-3 del cancro alla prostata, il trattamento con itraconazolo aumenta l'espressione della proteina pro-apoptotica Bax e sottoregola l'espressione della proteina anti-apoptotica Bcl-2, portando ad un aumento della permeabilità della membrana mitocondriale e al rilascio del citocromo c.
Reazione a cascata della caspasi: il citocromo c rilasciato attiva Caspase-9, che a sua volta attiva l'effettore Caspase-3 e Caspase-7, portando infine all'apoptosi cellulare. Dopo il trattamento con itraconazolo, l'espressione di Cleaved Caspase-3 nelle cellule PC-3 è aumentata significativamente, confermando l'attivazione di questa via.

Apoptosi della via del recettore della morte

 

Itraconazolo può sovraregolare l'espressione dei recettori della morte sulla superficie delle cellule tumorali, come Fas/CD95 e TRAIL-R1/R2, e potenziare i segnali di apoptosi indotti dai ligandi della morte (FasL e TRAIL). Ad esempio, nelle cellule di cancro gastrico, la combinazione di itraconazolo e 5-FU può attivare sinergicamente la via del recettore della morte e potenziare gli effetti apoptotici.

L'accumulo di ceramidi induce l'apoptosi

 

La ceramide è un importante secondo messaggero dell'apoptosi cellulare. Itraconazolo promuove l'accumulo intracellulare di ceramide inibendo i fattori regolatori negativi della ceramide sintasi (CerS) come SPHK1 o attivando direttamente CerS. Nelle cellule PC-3, il contenuto di ceramide è aumentato di 1,5-2 volte dopo il trattamento con itraconazolo e il tasso di apoptosi era correlato positivamente con i livelli di ceramide. Le ceramidi amplificano ulteriormente i segnali apoptotici attivando la via JNK e inibendo la segnalazione Akt/mTOR.

Inibizione della via di segnalazione di Hedgehog

 

La via di segnalazione Hedgehog (Hh) svolge un ruolo cruciale nello sviluppo embrionale e nella tumorigenesi. Come antagonista della via Hh, itraconazolo inibisce l'attività della proteina Smoothened (SMO) e blocca la traslocazione nucleare dei fattori di trascrizione Gli, sopprimendo così l'espressione di geni pro proliferativi a valle come Cyclin D1, Myc e Bcl-2. In un modello murino di medulloblastoma, il trattamento con itraconazolo (75-100 mg/kg, due volte al giorno) per 18 giorni ha comportato una riduzione del volume del tumore di oltre il 50% e una significativa diminuzione dell'attività della via Hh.

Inibizione dei fattori legati all'angiogenesi

 

Itraconazolo inibisce l'angiogenesi tumorale attraverso i seguenti meccanismi:

Downregulation dell'espressione del VEGF: nelle cellule di cancro gastrico, il trattamento con itraconazolo ha comportato una diminuzione dell'mRNA del VEGF e dell'espressione proteica, e questo effetto non era correlato alla degradazione dell'HIF-1, suggerendo un meccanismo di repressione trascrizionale diretta.
Inibizione della proliferazione delle cellule endoteliali: Itraconazolo ha un effetto antiproliferativo diretto sulle cellule endoteliali vascolari come HUVEC e BAEC, con un valore IC50 di 0,16 μM. Inibisce l'angiogenesi bloccando la progressione del ciclo cellulare endoteliale alla fase G1.

Interferenza con il metabolismo cellulare e l'approvvigionamento energetico

 

Itraconazolo può inibire l'attività del complesso III della catena respiratoria mitocondriale nelle cellule tumorali, ridurre la produzione di ATP e indurre crisi energetiche. Inoltre, può inibire ulteriormente la crescita del tumore inibendo gli enzimi chiave nella via di sintesi del colesterolo, come la HMG CoA reduttasi, interferendo con la sintesi della membrana cellulare e la trasduzione del segnale.

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