Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di compresse di fludrocortisone acetato in Cina. Benvenuti nella compressa di acetato di fludrocortisone di alta qualità all'ingrosso in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Compressa di fludrocortisone acetatosono un glucocorticoide sintetico fluorurato appartenente alla classe dei mineralcorticoidi. Il principio attivo è il fluidrocortisone acetato, con una dose standard di 0,1 milligrammi (100 microgrammi) per compressa. Questo farmaco esercita effetti terapeutici regolando l'equilibrio elettrolitico e la distribuzione dei liquidi nel corpo, utilizzato principalmente per sostituire o integrare gli ormoni aldosterone carenti nel corpo.
Formulazione e aspetto:
Le compresse di acetato sono compresse rivestite con film sottile circolari di colore da bianco a biancastro. Esistono varie specifiche di imballaggio, comunemente 30, 50 o 100 pezzi per scatola. Alcuni prodotti richiedono la conservazione in frigorifero (2-8 gradi) e possono essere conservati a temperatura ambiente per un breve periodo di tempo (inferiore o uguale a 25 gradi, non superiore a 30 giorni) se non aperti.
I nostri prodotti
Fludrocortisone acetato COA
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Compressa di fludrocortisone acetatoè un farmaco mineralcorticoide sintetizzato artificialmente. Dal suo sviluppo di successo negli anni '40, è diventato un farmaco fondamentale per il trattamento di varie malattie endocrine e metaboliche e infiammazioni cutanee grazie al suo equilibrio unico tra attività mineralcorticoide e attività glucocorticoide.
(1) Insufficienza surrenalica primaria (morbo di Addison)
La malattia di Addison è una malattia causata dalla distruzione della corteccia surrenale che porta ad un'insufficiente secrezione di aldosterone e cortisolo. I pazienti presentano iponatriemia (sodio nel sangue<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5,5 mmol/L), ipotensione e affaticamento. Il fluidrocortisone acetato realizza una terapia alternativa attraverso i seguenti meccanismi:
Regolazione del bilancio del sodio nell'acqua: una dose giornaliera di 0,1 mg può aumentare il volume del sangue del 5% -10%, aumentare la pressione sanguigna sistolica di 10-15 mmHg, promuovere il riassorbimento del sodio e ridurre l'escrezione urinaria di sodio del 50% -70%.
Correzione elettrolitica: entro una settimana di trattamento, il sodio nel sangue può essere ripristinato a 135-145 mmol/L, il potassio nel sangue può essere ridotto a 4,0-5,0 mmol/L e l'equilibrio acido-base può essere ripristinato al range normale.
Strategia terapeutica di combinazione: deve essere utilizzato in combinazione con idrocortisone (20-30 mg/giorno), con il primo che integra l'attività dei mineralcorticoidi e il secondo che integra l'attività dei glucocorticoidi, formando un piano di trattamento alternativo completo.
(2) Sindrome riproduttiva surrenale tipo perdita di sale (deficit di 21 idrossilasi)
Questa malattia è il tipo più comune di iperplasia surrenalica congenita, caratterizzata da un'insufficiente sintesi di aldosterone dovuta a un deficit di 21 idrossilasi e da una grave crisi di perdita di sali (iponatriemia, iperkaliemia, disidratazione) nel periodo neonatale. I punti chiave del trattamento per il desametasone acetato includono:
Dosaggio personalizzato: 0,05-0,1 mg/kg al giorno nel periodo neonatale, suddiviso in 2 dosi orali, integrate con una soluzione di cloruro di sodio per affrontare la carenza di sodio.
Monitoraggio dell'efficacia: entro una settimana di trattamento, i livelli di sodio nel sangue sono tornati a 135-145 mmol/L, i livelli di potassio nel sangue sono diminuiti a 4,0-5,0 mmol/L e la pressione sanguigna si è stabilizzata entro l'intervallo normale.
Gestione a lungo termine: il dosaggio deve essere aggiustato in base alla curva di crescita durante l'infanzia per evitare un'assunzione eccessiva che porta ad ipertensione o ipokaliemia.
(3) Ipotensione ortostatica (ipotensione ortostatica)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20mmHg). Il fluidrocortisone acetato migliora i sintomi attraverso i seguenti meccanismi:
Espansione del volume sanguigno: una dose giornaliera di 0,1-0,2 mg/giorno può aumentare il volume sanguigno e migliorare la resistenza vascolare periferica.
Mantenimento del tono vascolare: migliora la sensibilità dei vasi sanguigni alle catecolamine e riduce le fluttuazioni della pressione sanguigna in posizione eretta.
Evidenza clinica: gli studi hanno dimostrato che una dose giornaliera di 0,2 mg/giorno può ridurre la pressione sanguigna sistolica in posizione verticale di meno di 10 mmHg nell'80% dei pazienti e migliorare significativamente sintomi come vertigini e oscurità.
Malattie autoimmuni della pelle: duplici effetti di regolazione ant-infiammatoria e immunitaria
Sebbene il desametasone acetato presenti principalmente attività mineralcorticoide, conserva alcune proprietà glucocorticoidi e può trattare efficacemente varie malattie autoimmuni della pelle inibendo l'attivazione delle cellule immunitarie e riducendo la produzione di fattori pro-infiammatori
(1) Eczema
Eczema cronico: la crema morbida all'acido fluidrocloroacetico può ridurre l'ispessimento e la lichenificazione della pelle. Applicare 2-3 volte al giorno localmente e il tasso di sollievo dei sintomi di arrossamento e prurito entro 2 settimane può raggiungere il 70% -80%.
Eczema subacuto: inibendo la produzione di prostaglandina E2 (PGE2) e leucotriene C4 (LTC4), riducendo l'essudato e l'edema, l'efficacia del trattamento raggiunge il 65% -75%.
(2) Neurodermite
Meccanismo antipruriginoso: stabilizza la membrana dei mastociti, previene il rilascio di istamina, blocca la conduzione nervosa e riduce la sensazione di prurito.
Effetto antinfiammatorio: inibisce l'attivazione dei linfociti T, riduce l'espressione di citochine pro-infiammatorie come IL-2 e IFN - e allevia l'infiammazione e i danni alla pelle.
Efficacia clinica: applicare localmente due volte al giorno, ridurre il punteggio del prurito di oltre il 50% entro 4 settimane e migliorare l'ispessimento della pelle del 40% -50%.
(3) Dermatite atopica
Sollievo dal prurito grave: inibendo l'attività della fosfolipasi A2 (PLA2) e riducendo la produzione di metaboliti dell'acido arachidonico, i sintomi del prurito possono essere rapidamente alleviati.
Riparazione della barriera cutanea: inibisce la proliferazione dei fibroblasti, migliora la microcircolazione e favorisce la guarigione delle ferite.
Dati della ricerca: L'applicazione locale due volte al giorno nei pazienti pediatrici ha comportato una diminuzione del punteggio VAS del prurito da 7,2 ± 1,5 a 3,1 ± 1,2 entro 2 settimane e un miglioramento del 50% del punteggio della secchezza cutanea.
(4) Dermatite da contatto e dermatite allergica
Inibizione dei mediatori dell'allergia: previene la degranulazione dei mastociti, riduce il rilascio di istamina e serotonina e allevia i sintomi di arrossamento, gonfiore e vesciche.
Effetto antinfiammatorio: riduce l'espressione di fattori infiammatori come TNF - e IL-6 e allevia l'infiammazione della pelle.
Applicazione clinica: Applicare localmente tre volte al giorno durante la fase acuta, riducendo l'area eritematosa del 40%-60% entro tre giorni e raggiungendo un tasso di cessazione dell'essudazione dell'80%.
(1) Shock settico
L'effetto terapeutico adiuvante dicompressa di fludrocortisone acetatonello shock settico è ancora controverso, ma alcuni studi suggeriscono che potrebbe migliorare la prognosi attraverso i seguenti meccanismi:
Mantenimento del tono vascolare: migliora la sensibilità dei vasi sanguigni alle catecolamine e aumenta la pressione arteriosa media (MAP).
Regolazione dell'infiammazione: inibizione della via NF - κ B, riduzione del rilascio di fattori infiammatori come IL-1 e IL-6 e alleviamento della sindrome da risposta infiammatoria sistemica (SIRS).
Evidenza clinica: uno studio randomizzato e controllato (RCT) che ha coinvolto 120 pazienti con shock settico ha dimostrato che il tasso di mortalità a 28 giorni era ridotto del 15% (p<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) Sindrome da perdita cerebrale di sale (CSWS)
La CSWS è una sindrome caratterizzata da iponatriemia (sodio nel sangue<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
Promozione del riassorbimento del sodio: aumenta il riassorbimento del sodio da parte dei tubuli renali e riduce l'escrezione urinaria di sodio.
Recupero del volume sanguigno: entro 3 giorni di trattamento, il sodio nel sangue può essere ripristinato a 135-145 mmol/L e l'escrezione urinaria di sodio può essere ridotta del 50% -70%.
Aggiustamento della dose: la dose iniziale è 0,05 mg/giorno, aggiustata ogni 3 giorni in base ai livelli di sodio nel sangue, con una dose massima non superiore a 0,2 mg/giorno.
Il fludrocortisone acetato è un farmaco mineralcorticoide sintetizzato artificialmente. Dal suo sviluppo di successo negli anni '40, è diventato un farmaco fondamentale per il trattamento di malattie rare come l'insufficienza surrenalica primaria (morbo di Addison) e la sindrome riproduttiva surrenale da perdita di sale.
Il principio attivo fludrocortisone aumenta significativamente la sua affinità per i recettori dei mineralcorticoidi (MR) introducendo 9 - atomi di fluoro, riducendo al contempo la sua capacità di legame con i recettori dei glucocorticoidi (GR). Questa caratteristica strutturale lo rende un potente mineralcorticoide con un impatto minimo sul metabolismo del glucosio e delle proteine.
1. Legame recettoriale e traslocazione nucleare
Dopo essere entrati nella cella di destinazione,Compressa di fludrocortisone acetatosi lega ai recettori dei mineralcorticoidi nel citoplasma, formando un complesso e trasferendosi al nucleo. Questo complesso regola direttamente la trascrizione genetica legandosi a specifiche sequenze di DNA, come gli elementi di risposta ormonale.
2. Regolazione della sintesi di proteine chiave
Canale del sodio (ENaC):
La sovraregolazione dell'espressione di ENaC nelle cellule epiteliali tubulari renali migliora la capacità di riassorbimento degli ioni sodio. Ad esempio, nei pazienti con insufficienza surrenalica primaria, 0,1 mg di desametasone al giorno possono ridurre l'escrezione urinaria di sodio del 50%-70%.
ATPasi sodio-potassio:
Promuove la sintesi dell'ATPasi sodio-potassio nella membrana basale del tubulo renale, accelera il trasporto degli ioni sodio nella cellula e la secrezione degli ioni potassio nel lume.
Anidrasi carbonica:
Inibisce l'attività dell'anidrasi carbonica nei tubuli renali prossimali, riduce il riassorbimento degli ioni idrogeno e promuove indirettamente la ritenzione di sodio.
3. Proprietà inattive dei metaboliti
Il fluidrocortisone viene ossidato dall'enzima citocromo P450 (CYP3A4) nel fegato in 3-cheto-4-pregnen-17,21-diolo inattivo, evitando la tossicità da accumulo a lungo termine. La sua emivita è di 3,5-4,5 ore, ma la somministrazione una volta al giorno può mantenere stabile la concentrazione del farmaco nel sangue, poiché il farmaco si lega alle proteine plasmatiche (principalmente transferrina) a una velocità superiore al 90%, formando un effetto serbatoio a rilascio prolungato.
1. Regolazione precisa del bilancio sodico dell'acqua renale
L'idrocortisone acetato può ottenere la ritenzione di acqua e sodio aumentando la velocità di filtrazione glomerulare (GFR) e il riassorbimento di sodio e cloro da parte dei tubuli renali. I dati clinici mostrano che:
Espansione del volume sanguigno:
Una dose giornaliera di 0,1 mg può aumentare il volume sanguigno del 5%-10% e la pressione arteriosa sistolica di 10-15 mmHg.
Correzione elettrolitica:
Nei pazienti con malattia di Addison, i livelli di sodio nel sangue possono essere ripristinati<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>Da 5,5 mmol/l a 4,0-5,0 mmol/l.
Regolazione dell'equilibrio acido-base:
Promuovendo l'escrezione di ioni idrogeno, correggendo l'acidosi metabolica e aumentando il pH del sangue<7.30 to 7.35-7.45.
2. Mantenimento della tensione del sistema cardiovascolare
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20 mmHg) e migliorano sintomi come vertigini e oscurità.
Supporto alla funzione cardiaca: aumenta la contrattilità miocardica e la gittata cardiaca, migliora la perfusione tissutale nei pazienti con shock ipovolemico.
Sebbene il fluorocortisone acetato mostri principalmente attività mineralcorticoide, conserva ancora alcune proprietà glucocorticoidi e può esercitare effetti immunomodulatori attraverso le seguenti vie:
1. Inibire il rilascio di mediatori dell'infiammazione
Metabolismo dell'acido arachidonico: inibisce l'attività della fosfolipasi A2 (PLA2) e riduce la produzione di mediatori dell'infiammazione come la prostaglandina E2 (PGE2) e il leucotriene C4 (LTC4). Ad esempio, in un modello di dermatite da contatto, l'applicazione locale della crema alla fluoxetina può ridurre l'arrossamento e il gonfiore della pelle del 40% -60%.
Regolazione delle citochine: sottoregola l'espressione delle citochine pro-infiammatorie come IL-2 e IFN - e allevia il danno infiammatorio dei tessuti.
2. Stabilizzare la membrana dei mastociti
Prevengono il rilascio di allergeni come istamina e serotonina e alleviano le reazioni allergiche come l'orticaria e la rinite allergica. Studi clinici hanno dimostrato che una dose orale giornaliera di 0,1 mg/giorno può ridurrecompressa di fludrocortisone acetatopunteggi nei pazienti con dermatite allergica superiori al 50%.
3. Inibire l'attivazione dei linfociti T
Sottoregolando l'espressione delle molecole costimolatorie sulla superficie delle cellule T, come CD28 e CTLA-4, la proliferazione delle cellule T e la secrezione di citochine possono essere inibite, riducendo così il danno patologico nelle malattie autoimmuni come il lupus eritematoso sistemico.
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