Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori di credelio lotilaner più esperti in Cina. Benvenuti nel credelio lotilaner all'ingrosso all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Credelio lotilaner, nome commerciale Credelio, è un nuovo insetticida parassitario sviluppato da Eli Lilly and Company nel 2017 per il trattamento rapido delle infezioni da zecche e pulci nei cani. Il suo nome chimico è 5- [5- (3,4,5-triclorofenil) -5-trifluorometil-4,5-diidro-isossazol-3-il] -3-metil-tiofene-2-acido carbossilico - [2,2,2-trifluoroetil-amminoformil) - metile] - ammide. Lotelana è un antagonista efficace e non competitivo del recettore GABA Cl degli insetti, con un valore IC50 di 23,84 nM per il recettore dell'acido gamma aminobutirrico della Drosophila e nessun effetto significativo sul recettore dell'acido gamma aminobutirrico di tipo A nei cani domestici. Può eliminare efficacemente parassiti come zecche, zecche reticolate, zecche emocromatiche e zecche dagli occhi smussati che parassitano i cani e l'effetto letale su queste zecche è ancora significativo entro un mese.
I nostri prodotti
In quanto farmaco rappresentativo degli insetticidi isossazolinici, sin dalla sua prima applicazione nel campo della sverminazione degli animali domestici nel 2017, Lopinal è rapidamente diventato un farmaco fondamentale per la prevenzione e il controllo globale dei parassiti degli animali domestici grazie al suo meccanismo d'azione unico e all'ampio-spettro di attività. Raggiunge una rapida uccisione prendendo di mira il sistema nervoso parassitario, combinato con l'effetto sinergico dei preparati composti, fornendo una protezione completa per gli animali domestici dai parassiti esterni ai parassiti interni. Gli usi specifici dicredelio lotilanernella sanità degli animali domestici vengono spiegati sistematicamente in base a quattro dimensioni: prevenzione e controllo dei parassiti esterni degli animali domestici, prevenzione dei parassiti interni, ampliamento delle indicazioni speciali e applicazioni di farmaci innovativi.
1.1 Rapida eradicazione delle infezioni da pulci
Lotelana ha un significativo effetto letale sulle pulci adulte e il suo meccanismo d'azione inibisce selettivamente i canali ionici del cloruro controllati dall'acido gamma aminobutirrico (GABA) nel sistema nervoso delle pulci, portando a sovraeccitazione neuronale e causando paralisi e morte. Studi clinici hanno dimostrato che:
Azione rapida: il tasso di uccisione delle pulci supera il 99% entro 8 ore dalla somministrazione e raggiunge il 100% entro 24 ore.
Blocco del ciclo vitale: inibendo lo sviluppo di uova e larve, la catena riproduttiva delle pulci viene interrotta. Ricerche sul campo negli Stati Uniti hanno confermato che dopo un uso continuativo per 3 mesi, il numero di pulci nell'ambiente domestico diminuisce del 99,5% -100% e i sintomi della pelle degli animali domestici (eritema, desquamazione) migliorano significativamente.
Prevenzione e controllo del rischio di zoonosi: le pulci possono diffondere agenti patogeni come la malattia da graffio di gatto e il bacillo della peste. Lotilana riduce il rischio di infezione umana uccidendo rapidamente le pulci.
1.2 Prevenzione e controllo ad ampio spettro delle infezioni da zecche
Lotelana ha un potente effetto letale sui vettori ad alto-rischio come le specie di zecche (come la zecca dalle zampe nere, la zecca del cane americano) e le specie di zecche, coprendo vettori come la zecca solitaria e la zecca del cane marrone che trasmettono la malattia di Lyme, la babesiosi e la malattia di Erich
Attività ad ampio spettro: studi di laboratorio hanno dimostrato che ha un tasso di uccisione superiore al 97% contro zecche come Tetranychus, Tetranychus, Tetranychus e Tetranychus entro 48 ore dalla somministrazione.
Efficacia rapida: le zecche verranno uccise 4 ore dopo la somministrazione, con un tasso di uccisione maggiore o uguale al 97% entro 48 ore.
Prevenzione delle malattie: bloccando i morsi di zecca, è possibile ridurre il rischio di malattie trasmesse dalle zecche come la malattia di Lyme (trasmessa dalle zecche dalle zampe nere). Il CAPC (Companion Animal Parasitic Committee) negli Stati Uniti raccomanda ai proprietari di animali domestici di utilizzare prodotti contenenti lotilana per prevenire la diffusione di agenti patogeni.
1.3 Miglioramento dell'efficienza dei preparati composti
Prendendo come esempio Credelio Quattro (compresse masticabili composte di Lopina/Moxibustione/Praziquantel/Tiametoxam), potenzia l'effetto di controllo dei parassiti esterni attraverso un'azione multi-target:
Lothilana: uccide rapidamente pulci e zecche adulte.
Moxibustin: uccide i parassiti superficiali aprendo i canali GABA e forma un doppio blocco con Lopina.
Vantaggio clinico: il confronto di laboratorio mostra che Credelio Quattro uccide le zecche due volte più rapidamente di Simparica TRIO (Sarorana/Moxitidine/Thiamethoxam) e NexGard (Afurana).
Prevenzione degli endoparassiti: uno scudo completo tra filariosi e parassiti intestinali
2.1 Prevenzione della filariosi linfatica
La filariosi cardiopolmonare è causata dalla filariosi canina e può portare a insufficienza cardiaca negli animali domestici. Le punture di zanzara possono infettare gli animali domestici e potenzialmente diffondersi agli esseri umani (anche se rari, è necessario prestare attenzione). Lotelana realizza una prevenzione efficace attraverso formulazioni composte:
La funzione della moxifloxacina: come farmaco macrolide, la moxifloxacina provoca paralisi muscolare e morte nelle larve della filariosi cardiopolmonare aprendo i canali ionici del cloruro controllati dal glutammato.
Dati clinici: studi di laboratorio hanno dimostrato che la prevenzione della filariosi al 100% può essere ottenuta già dalla prima somministrazione.
Sicurezza: Credelio Quattro ha una buona tolleranza ai cani infetti da filariosi canina adulta alle dosi massime raccomandate di 1 e 3. Sebbene sia in grado di ridurre rapidamente il numero di microfilamenti, non sono state osservate reazioni avverse correlate alla riduzione dei microfilamenti.
2.2 Trattamento dei parassiti intestinali
Il preparato composto di Lotelana ha un potente effetto letale sui comuni parassiti intestinali come nematodi, anchilostomi e tenie:
Praziquantel: distrugge la corteccia della tenia, induce una contrazione muscolare prolungata e porta alla morte.
Thiamethoxam: come bloccante neuromuscolare, provoca la paralisi dei nematodi e degli ancilostomi.
Efficacia clinica: il tasso di uccisione di ascaridi, ascaridi del leone e nematodi ad uncino a testa stretta è maggiore o uguale al 97% e il tasso di guarigione della tenia e della tenia è significativo.
2.3 Regime farmacologico e compliance
Utilizzo e dosaggio: Credelio Quattro è una compressa masticabile anallergica al gusto di manzo, disponibile in cinque formati, con una dose minima di 20 mg/kg di lotilana, 0,02 mg/kg di moxifloxacina, 5 mg/kg di praziquantel e 5 mg/kg di tiazidico.
Modalità di somministrazione: Deve essere assunto ai pasti o entro 30 minuti dal pasto, con ridotta biodisponibilità a stomaco vuoto.
Vantaggio in termini di compliance: somministrare i farmaci una volta al mese, in combinazione con il design delle compresse masticabili, per migliorare l'adesione ai farmaci da parte dei proprietari di animali domestici.
3.1 Trattamento della blefarite da Demodex
Credelio lotilaneri colliri (Xdemvy, 0,25%) sono stati approvati dalla FDA nel luglio 2023, diventando il primo farmaco terapeutico a colpire direttamente la causa principale della blefarite demodex:
Meccanismo d'azione: inibendo selettivamente il canale GABA Cl nel corpo degli acari Demodex, il parassita viene paralizzato e ucciso.
Studio clinico: due studi chiave hanno arruolato più di 800 pazienti e i risultati hanno mostrato che il tasso di eradicazione dell’infezione da demodex era statisticamente significativo (p<0.001), and the cure rate of eyelid sleeve secretion showed a positive trend (p=0.15).
Prospettive di mercato: Yuanda Pharmaceutical introdurrà questo prodotto nel 2024 ed è attualmente in corso la sperimentazione clinica di Fase 2 mirata alla disfunzione della ghiandola di Meibomio causata dagli acari Demodex.
3.2 Potenziali applicazioni della prevenzione della malattia di Lyme
TP-05 (preparazione orale di lotilana) è in fase di sperimentazione clinica per prevenire la malattia di Lyme, che riduce il rischio di infezione uccidendo i batteri spirochete prima che vengano trasmessi dalle zecche.
Processo di sviluppo dei farmaci e indicazioni
Lotelana è stato originariamente sviluppato da Eli Lilly and Company come farmaco per animali domestici (nome commerciale Credelio) per il trattamento delle infezioni da zecche e pulci nei cani. La complessità del suo nome chimico riflette l'unicità della sua struttura, vale a dire 5- [5- (3,4,5-triclorofenil) -5-trifluorometil-4,5-diidro-isossazol-3-il] -3-metil-tiofene-2-acido carbossilico - [2,2,2-trifluoro-etil-amminoformil)-metil]-ammide. Nel campo della salute degli animali domestici, Lotelana è rapidamente diventata un farmaco importante per il trattamento delle infezioni parassitarie canine grazie alla sua elevata efficienza e sicurezza. Può eliminare rapidamente parassiti come zecche, zecche reticolate, zecche emocromatiche e zecche dagli occhi smussati che parassitano i cani e mantenere un significativo effetto letale entro un mese.
Il 25 luglio 2023, Lothilana ha raggiunto un traguardo importante nel suo percorso di sviluppo. La Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha approvato la commercializzazione del collirio Lotelana (nome commerciale Xdemvy, codice R&D TP-03) sviluppato da Tarsus Corporation per il trattamento della blefarite demodex. Questo è il primo farmaco per il trattamento degli acari demodex approvato dalla FDA che mira direttamente alla causa principale della malattia, segnando un passo avanti significativo per lotilana nel campo della sanità umana.
La blefarite indotta da Demodex è una malattia infiammatoria cronica causata dai comuni acari ectoparassiti umani Demodex che infettano il margine palpebrale. Le sue manifestazioni cliniche tipiche includono prurito, sensazione di corpo estraneo, secchezza oculare, congestione palpebrale, squame e secrezioni simili a maniche alla radice delle ciglia. Nei casi più gravi, la malattia può causare complicazioni nella congiuntiva e nella cornea e presenta un certo grado di infettività. Inoltre, gli acari Demodex sono anche uno dei fattori di rischio per la disfunzione della ghiandola di Meibomio, che può portare a infiammazione del margine palpebrale, visione offuscata, blocco della ghiandola di Meibomio o ridotta secrezione di grasso palpebrale. Se non trattata, può portare a cambiamenti permanenti nel film lacrimale e a una progressiva perdita ghiandolare.
I colliri Lotelana inibiscono selettivamente il canale GABA Cl negli acari Demodex, causando la paralisi e la morte degli acari, trattando così fondamentalmente la blefarite da Demodex. La sua elevata lipofilicità aiuta ad assorbire l'olio dai follicoli piliferi delle ciglia dove risiedono gli acari, migliorando l'efficacia locale del farmaco.
Nel marzo 2024, Yuanda Pharmaceutical ha raggiunto un accordo di cooperazione strategica sull'introduzione del prodotto con Liantuo Biology e Tarsus Pharmaceuticals e, con un acconto di 15 milioni di dollari e un certo importo di tasse di registrazione, ha ottenuto i diritti e gli interessi esclusivi di sviluppo, produzione e commercializzazione di TP-03 nella Grande Cina (Cina continentale, Hong Kong, Macao, Taiwan). Questa misura segna l’ingresso ufficiale del collirio Lotelana nel mercato cinese, offrendo una nuova opzione terapeutica per i pazienti cinesi.
In precedenza, negli Stati Uniti sono stati completati due studi clinici chiavecredelio lotilanercolliri, coinvolgendo oltre 800 pazienti affetti da blefarite demodex. I risultati clinici hanno mostrato che entrambi gli studi hanno raggiunto l'endpoint primario e tutti gli endpoint secondari con significatività statistica e non si sono verificati eventi avversi gravi-correlati al trattamento. In Cina, il farmaco ha anche completato gli studi clinici di Fase 3, e i risultati hanno mostrato che, rispetto al gruppo di controllo, il tasso di eradicazione dell’infezione da Demodex nei pazienti con blefarite da Demodex trattati con collirio Lopina era statisticamente significativo (p<0.001), and the cure rate of eyelid sleeve secretion also showed a positive but not statistically significant trend (p=0.15). In addition, TP-03 has good tolerability and its safety features are similar to those observed in other large-scale clinical trials, with no treatment-related discontinuation.
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