Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di compresse di neomicina solfato in Cina. Benvenuti nelle compresse di solfato di neomicina di alta qualità all'ingrosso in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Compresse di neomicina solfatosono una preparazione antibiotica orale aminoglicosidica che svolge un ruolo significativo nella terapia clinica anti-infettiva. Esercita una potente attività battericida principalmente legandosi irreversibilmente alla subunità 30S dei ribosomi batterici, interferendo con la sintesi proteica batterica. Presenta una buona attività antibatterica contro vari batteri Gram-negativi, come Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., e ha anche determinati effetti inibitori su alcuni batteri Gram-positivi. Dopo la somministrazione orale, viene assorbito in piccola misura e mantiene un'elevata concentrazione nell'intestino, rendendolo la scelta ideale per il trattamento delle infezioni intestinali. Può esercitare una potente attività antibatterica a livello locale riducendo al contempo il verificarsi di reazioni avverse sistemiche.
proprietà medicinale
Caratteristiche chimiche e differenze nella forma di dosaggio:
Il nome chimico di Neomycn Sulphate è Neomycn Sulphate, con una formula molecolare di C23H48N6O17S e un peso molecolare di 712,7222. Le sue preparazioni orali sono principalmente compresse, con specifiche comuni che includono 0,1 g (100.000 unità) e 0,25 g (250.000 unità), e devono essere sigillate e conservate in un ambiente asciutto per prevenire l'assorbimento e il degrado dell'umidità.
Malattie applicabili:
Utilizzato principalmente per le infezioni intestinali causate da batteri sensibili, come dissenteria batterica, enterite acuta, ecc. Per la preparazione preoperatoria dell'intestino causata da batteri sensibili, anche la riduzione del numero di batteri nell'intestino e la riduzione del rischio di infezione postoperatoria hanno effetti significativi. Inoltre, può essere utilizzato anche insieme ad altri farmaci antitubercolari per il trattamento adiuvante della tubercolosi per potenziare l'effetto antibatterico.
Ulteriori informazioni sul composto chimico:
| Nome del prodotto | Polvere di solfato di neomicina | Compresse di neomicina solfato | Iniezione di neomicina solfato | Unguento al solfato di neomicina |
| Tipo di prodotto | Polvere | Tavoletta | Iniezione | Crema |
| Purezza del prodotto | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% |
| Specifiche del prodotto | Personalizzabile | Personalizzabile | Personalizzabile | Personalizzabile |
| Pacchetto prodotto | Personalizzabile | Personalizzabile | Personalizzabile | Personalizzabile |
Il nostro prodotto
Neomicina solfato +. COA
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Certificato di analisi |
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Nome composto |
Neomicina solfato | |
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N. CAS |
1405-10-3 | |
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Grado |
Grado farmaceutico | |
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Quantità |
Personalizzato | |
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Norma di imballaggio |
Personalizzato | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
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Lotto n. |
20250109001 |
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MFG |
12 gennaioth 2025 |
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ESP |
8 gennaioth 2029 |
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Struttura |
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| NORMA DI PROVA | Industria GB/T24768-2009. Standard | |
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Articolo |
Standard aziendale |
Risultato dell'analisi |
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Aspetto |
Polvere bianca o quasi bianca |
Conforme |
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Contenuto d'acqua |
Inferiore o uguale al 4,5% |
0.30% |
| Perdita all'essiccazione |
Inferiore o uguale all'1,0% |
0.15% |
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Metalli pesanti |
Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. |
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Come inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Purezza (HPLC) |
Maggiore o uguale al 99,0% |
99.5% |
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Singola impurità |
<0.8% |
0.48% |
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Residuo alla combustione |
<0.20% |
0.064% |
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Conta microbica totale |
Inferiore o uguale a 750cfu/g |
80 |
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E.Coli |
Inferiore o uguale a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonella |
N.D. | N.D. |
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Etanolo (tramite GC) |
Inferiore o uguale a 5000 ppm |
400 ppm |
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Magazzinaggio |
Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto a -20 gradi |
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Come farmaco rappresentativo degli antibiotici aminoglicosidici,compresse di neomicina solfatoraggiunge efficaci effetti antibatterici attraverso l'azione sinergica di molteplici livelli e bersagli, accompagnati da specifiche caratteristiche di tossicità e rischi di resistenza.
Il principale meccanismo antibatterico del neomycn solfato è quello di interferire con l'intero processo di sintesi proteica batterica e i suoi obiettivi coprono le fasi di inizio, estensione e terminazione della traduzione, formando un effetto di "triplo blocco":
1. Inibizione della fase iniziale
Il farmaco si lega specificamente al sito A della subunità 30S del ribosoma batterico, ostacolando la formazione del complesso di inizio (30S mRNA fMet tRNA). Questo processo si basa sul legame idrogeno tra la struttura aminociclica dell'alcol nella molecola del farmaco e specifiche coppie di basi di RNA ribosomiale (rRNA) (come A1492-G1491), con il risultato che i codoni dell'mRNA non sono in grado di riconoscere correttamente il tRNA iniziale, bloccando così l'inizio della traduzione.
2. Interferenza durante la fase di estensione
Durante l'allungamento della catena peptidica, il neomycn solfato interrompe la sintesi proteica in due modi:
Induzione errata: le molecole del farmaco si incorporano nel centro di decodificazione della subunità 30S, modificando la conformazione dell'rRNA e riducendo la specificità di accoppiamento tra l'aminoacil tRNA (aa tRNA) e i codoni dell'mRNA, portando all'incorporazione di amminoacidi non naturali nelle catene peptidiche e alla formazione di proteine non funzionali.
Terminazione anticipata della catena: il farmaco si lega al sito P del ribosoma, interferisce con l'attività della peptidil transferasi, promuove il rilascio prematuro di catene peptidiche non finite e inibisce la traslocazione del peptidil tRNA dal sito A al sito P.
3. Cambiamenti nella permeabilità della membrana cellulare
Errori di sintesi proteica portano a una sintesi anomala dei componenti della membrana cellulare batterica (come fosfolipidi e porine), a una diminuzione del potenziale di membrana e alla perdita di contenuto cellulare (come ATP e ioni potassio), causando infine la dissoluzione e la morte dei batteri. Questo effetto è particolarmente significativo nei batteri Gram negativi, poiché l'assenza di porine della membrana esterna (come OmpF) può esacerbare il danno alla membrana indotto dai farmaci-.
Lo spettro antibatterico del solfato di neomicina presenta caratteristiche tipiche di "batteri Gram negativi forti, batteri Gram positivi limitati e batteri anaerobici inefficaci" e le sue differenze di attività sono strettamente correlate alla struttura della parete cellulare batterica e alla permeabilità del farmaco:
Ceppi batterici altamente attivi
Batteri Gram negativi: Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, Pseudomonas aeruginosa (alcuni ceppi), Salmonella, Shigella.
Batteri Gram-positivi parziali: Staphylococcus aureus resistente alla meticillina (MRSA, è richiesta un'alta concentrazione), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus genus (ceppi sensibili).
Altro: Mycobacterium tuberculosis (effetto inibitorio).
Ceppi batterici a bassa attività o resistenti ai farmaci-
Batteri anaerobici: Bacteroidetes e Clostridium (a causa della mancanza di catena respiratoria aerobica, i farmaci non possono essere trasportati attivamente nelle cellule).
Batteri Gram-positivi: Streptococcus pneumoniae, genere Enterococcus (parete cellulare spessa e mancanza di porina della membrana esterna, scarsa permeabilità del farmaco).
Ceppo speciale: Pseudomonas aeruginosa (alcuni ceppi sviluppano resistenza attraverso la produzione di enzimi che modificano gli aminoglicosidi o l'assenza della proteina D2 della membrana esterna).
L'attività battericida del neomycn solfato presenta caratteristiche dipendenti dalla concentrazione e i suoi parametri farmacocinetici sono strettamente correlati alla progettazione dei regimi terapeutici clinici
Sterilizzazione dipendente dalla concentrazione
Maggiore è la concentrazione del farmaco, più significativa è l’inibizione della sintesi proteica batterica e più rapida è la velocità di sterilizzazione. Gli esperimenti hanno dimostrato che quando la concentrazione di neomycn solfato raggiunge 8-10 volte la MIC, il 99,9% dei batteri sensibili può essere ucciso entro 2-4 ore.
Effetti post antibiotici (PAE)
Anche se la concentrazione del farmaco scende al di sotto della MIC, può comunque inibire la sintesi proteica batterica fino a 2-4 ore. La presenza di PAE supporta un regime di “dose singola al giorno”, che può mantenere concentrazioni antibatteriche efficaci riducendo al contempo il rischio di tossicità otorenale.
Concentrazione anti-mutazione farmacologica (MPC)
L'MPC del neomycn solfato è circa 4-8 volte quello della MIC, indicando che è necessario il monitoraggio clinico della concentrazione del farmaco nel sangue per garantire che la concentrazione del farmaco sia superiore all'MPC, al fine di ridurre la pressione selettiva dei ceppi mutanti resistenti ai farmaci.
La resistenza alla neomicina solfato viene generata principalmente attraverso i seguenti meccanismi e occorre prestare attenzione clinica ai rischi di resistenza crociata e resistenza multifarmaco:
Modifica del bersaglio
16S rRNA metiltransferasi: le modifiche della metilazione mediate dai geni codificanti (come rmtA, rmtB) possono bloccare il legame del farmaco alla subunità 30S, portando a un livello elevato di resistenza ai farmaci (-(MIC maggiore o uguale a 128 μ g/mL).
Le mutazioni della proteina ribosomiale, come le mutazioni della proteina S12 (gene rpsL), possono ridurre l'affinità dei farmaci con i ribosomi, ma solitamente portano solo a un basso livello di resistenza (MIC 2-8 μ g/mL).
Enzima inattivante del farmaco
Aminoglicosiltransferasi (AAC): catalizza l'acetilazione dei gruppi amminici nelle molecole dei farmaci, riducendo la loro capacità di legame ai ribosomi.
Aminoglicosiltransferasi (APH): modificando la fosforilazione, modifica la distribuzione delle cariche dei farmaci, impedendone la penetrazione nella membrana cellulare.
Aminoglicoside nucleoside transferasi (ANT): catalizza la reazione di adenilazione, portando all'inattivazione del farmaco.
Sovraespressione della pompa esterna
Le pompe di efflusso della famiglia RND di batteri Gram negativi, come AcrAB TolC, possono pompare attivamente i farmaci fuori dalla cellula e ridurre le concentrazioni di farmaci intracellulari.
formazione del biofilm
I batteri nello stato di biofilm hanno una ridotta permeabilità del farmaco e attività metabolica, richiedendo concentrazioni più elevate per ottenere effetti battericidi.
L'otonefrotossicità del neomycn solfato è strettamente correlata al suo accumulo nelle cellule epiteliali del tubulo renale e nelle cellule ciliate cocleari, coinvolgendo principalmente i seguenti meccanismi:
danno mitocondriale
Il farmaco interferisce con la sintesi proteica mitocondriale legandosi all'rRNA 12S mitocondriale, portando ad una diminuzione dell'attività del complesso della catena respiratoria, a una ridotta produzione di ATP e all'attivazione dei programmi di apoptosi cellulare.
stress ossidativo
L’aumento indotto dai farmaci dei livelli di specie reattive dell’ossigeno intracellulare (ROS) porta alla perossidazione lipidica, al danno al DNA e alla carbonilazione delle proteine, con conseguente morte cellulare.
Rottura della membrana lisosomiale
Nelle cellule epiteliali dei tubuli renali,compresse di neomicina solfatopuò interrompere la stabilità della membrana lisosomiale, rilasciare proteasi e altri enzimi idrolitici e innescare l'autolisi cellulare.
Approfondimenti clinici sui farmaci: farmaci di precisione e prevenzione e controllo della tossicità
In base al meccanismo d'azione e alle caratteristiche di tossicità, l'applicazione clinica della neomicina solfato dovrebbe seguire i seguenti principi:
Selezione dell'indicazione
Dare priorità all'uso per le infezioni batteriche Gram negative (come infezioni intestinali e infezioni del tratto urinario) ed evitare l'uso per infezioni dominate da batteri Gram positivi (come la faringite streptococcica).
Ottimizzazione della dose
Adottare un regime di "dose elevata- a lungo intervallo" (come una singola somministrazione giornaliera) per massimizzare gli effetti PAE e ridurre i rischi di tossicità.
Terapia combinata
Combinato con farmaci - lattamici o fluorochinolonici, uccide sinergicamente i batteri attraverso diversi meccanismi d'azione, riducendo l'insorgenza di resistenza ai farmaci.
Monitoraggio della tossicità
Monitorare regolarmente la creatinina ematica, l'azoto ureico e la soglia uditiva durante il trattamento e aggiustare il dosaggio o interrompere il farmaco in modo tempestivo.
Progressi e direzioni future nella ricerca clinica
Esplorazione di trattamenti per batteri-resistenti ai farmaci
La terapia di combinazione dicompresse di neomicina solfatocon beta lattamici (come amoxicillina e acido clavulanico potassio) o fluorochinoloni (come ciprofloxacina) è attualmente in fase di studio per le infezioni batteriche Gram negative multiresistenti-. I risultati preliminari mostrano che gli effetti sinergici possono migliorare l’efficacia e ridurre il rischio di resistenza ai farmaci.
Ottimizzazione dell'amministrazione locale
Sviluppare compresse a rilascio-prolungato e formulazioni a rivestimento enterico di neomicina solfato per ridurre l'esposizione sistemica e abbassare l'incidenza della nefrotossicità attraverso il rilascio mirato. Ad esempio, le compresse con rivestimento enterico preparate utilizzando la tecnologia di rivestimento con idrossipropilmetilcellulosa possono ottenere un rilascio mirato di farmaci nell'intestino, riducendo la concentrazione del farmaco nel sangue del 40%-60%.
Monitoraggio dei biomarcatori
Si prevede che lo studio del valore applicativo della N-acetil - - D-glucosaminidasi urinaria (enzima NAG) e della cistatina C nel sangue come marcatori precoci di tossicità renale consentirà di ottenere un intervento precoce del danno renale.
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