Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di iniezione di levamisolo in Cina. Benvenuti nell'iniezione di levamisolo all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Iniezione di levamisoloè un'iniezione veterinaria contenente levamisolo, utilizzata principalmente per allontanare le infezioni da nematodi negli animali e regolare la funzione immunitaria. Il principio attivo levamisolo è una polvere cristallina di colore da bianco a biancastro che inibisce l'attività della succinato deidrogenasi nei muscoli degli insetti, portando alla paralisi muscolare e alla morte, ottenendo un effetto vermifugo. Allo stesso tempo, il farmaco può potenziare la risposta immunitaria degli animali e migliorare la resistenza alle infezioni batteriche e virali.
Ambito di applicazione:
Questa iniezione è adatta per il trattamento delle infezioni da nematodi nel bestiame come cani, gatti, mucche, pecore, maiali e pollame, inclusi nematodi, anchilostomi, vermi polmonari, vermi dello stomaco e nematodi intestinali (come i parassiti Metastrongylus e Strongylus). Vietato ai cavalli poiché può causare gravi reazioni avverse.
Metodo di utilizzo:
Somministrato mediante iniezione sottocutanea o intramuscolare, il dosaggio deve essere aggiustato in base alla specie animale e al peso corporeo. Ad esempio, a cani e gatti vengono iniettati 10 mg per 1 kg di peso corporeo; a mucche, pecore e maiali vengono iniettati 7,5 mg per 1 kg di peso corporeo; e al pollame vengono iniettati 25 mg per 1 kg di peso corporeo. Il dosaggio specifico deve seguire rigorosamente le indicazioni veterinarie.
Ulteriori informazioni sul composto chimico:
I nostri prodotti
COA levamisolo
Iniezione di levamisolo, in quanto antielmintico ad ampio-spettro della classe degli imidazoli tiazolici, ha subito uno sviluppo notevole nello studio del suo meccanismo d'azione da singolo antielmintico a regolazione immunitaria sin dalla sua prima applicazione clinica nel 1966.
Meccanismo dell'effetto vermifugo: effetto sinergico del blocco neuromuscolare e dell'interferenza del metabolismo energetico
1. Effetto agonistico sui recettori simili alla nicotina
Il levamisolo attiva selettivamente il recettore nicotinico dell'acetilcolina (nAChR) nella giunzione neuromuscolare dei nematodi, provocando contrazioni muscolari prolungate. Questo processo ha le seguenti caratteristiche:
Specificità del recettore: rispetto al nAChR dei mammiferi, il levamisolo ha un'affinità 10-100 volte maggiore per i recettori dei nematodi, garantendo la sicurezza terapeutica.
Dose dependence: Low concentrations (0.1-1 μ M) can cause muscle tremors in the parasite, while high concentrations (>10 μ M) può portare alla paralisi completa.
Competizione tra neurotrasmettitori: compete con l'acetilcolina per legarsi ai recettori, prolungando il tempo di depolarizzazione della membrana postsinaptica e formando uno stato di "blocco di depolarizzazione".
2. Meccanismo di blocco del metabolismo energetico
In condizioni di elevata concentrazione, il levamisolo interferisce con il metabolismo energetico dei nematodi attraverso un duplice percorso:
Inibizione della succinato deidrogenasi: blocca la conversione dell'acido succinico in fumarato nel ciclo dell'acido tricarbossilico, portando ad una forte diminuzione della produzione di ATP. L'esperimento ha dimostrato che il contenuto di ATP dei nematodi suini è diminuito di oltre l'80% dopo il trattamento.
Disaccoppiamento mediato dalla fosforilazione ossidativa: interrompe la catena di trasporto degli elettroni all'interno della membrana mitocondriale, provocando la dissipazione dell'energia sotto forma di energia termica. L'osservazione al microscopio elettronico a scansione ha rivelato che la struttura della cresta mitocondriale del nematode a lancia di sangue ritorto processato era rotta.
3. Dinamica dell'espulsione degli insetti
Tempi di paralisi muscolare: dopo 15-30 minuti dalla somministrazione, l'anchilostoma canino mostra una debole contrazione della capsula orale e la paralisi completa avviene entro 60-90 minuti.
Propulsione intestinale dell'ospite: coopera con le onde peristaltiche dell'intestino ospite (3-5 volte/minuto) per garantire la completa eliminazione dei vermi morti entro 24-48 ore.
Meccanismo di resistenza ai farmaci: alcuni ceppi di insetti riducono l'accumulo del farmaco aumentando l'espressione della glicoproteina P- (aggiunta di 3-5 volte) o mutando la struttura di nAChR per diminuire l'affinità di legame.
Meccanismo di regolamentazione immunitaria: riprogrammazione della rete immunitaria multi-livello
1. Recupero della funzione dei linfociti T
Regolazione equilibrio Th1/Th2:
Promuovere la secrezione di IL-12 e migliorare la risposta immunitaria Th1 (aggiungere livelli di IFN di 2-3 volte)
Inibisce la produzione di IL-4 e sottoregola la risposta di tipo Th2 (i livelli di IgE diminuiscono del 40-60%)
Caso clinico: nel trattamento dell'infezione da parvovirus canino, il rapporto CD4+/CD8+ nel gruppo trattato con terapia di combinazione è passato da 0,8 a 1,5
Regolazione delle cellule Treg:
Inibisce l'attività delle cellule T regolatorie FOXP3+ e allevia la sua inibizione sulle cellule T effettrici
Nel modello di peritonite infettiva felina, la percentuale di cellule T - +CD8+ IFN è stata aggiunta dal 12% al 28%
2. Attivazione del sistema immunitario innato
Funzione dei macrofagi migliorata:
Aumentare l'indice fagocitico (da 1,2 a 3,5)
Promuovere la produzione di ROS/RNS (aggiungere livelli di NO di 4-6 volte)
Migliora la capacità di presentazione dell'antigene (sovraregolazione dell'espressione MHC-II del 30-50%)
Stimolazione dell'attività delle cellule NK:
Aumentare l'espressione di perforina e granzima B (i livelli di mRNA si aggiungono di 2-3 volte)
Nell’infezione da circovirus suino di tipo 2, l’attività di uccisione delle cellule NK è aumentata dal 35% al 68%
4. Miglioramento della memoria immunitaria
Produzione di anticorpi delle cellule B:
Migliorare la risposta al vaccino (aggiungere la potenza degli anticorpi del vaccino Brucella di 2-4 volte)
Promuovere la formazione delle cellule B della memoria (aggiungere la proporzione di cellule CD27+B del 30%)
Attivazione immunitaria della mucosa:
Aumentare il contenuto di IgA secretorie intestinali (sIgA) da 12 μ g/mL a 35 μ g/mL
Nel vaccino contro la bronchite infettiva aviaria, il tasso positivo di sIgA respiratorie è stato aggiunto dal 60% all’85%
1. Specialità dei ruminanti
Influenza del microbiota ruminale:
Il tasso di degradazione del levamisolo nel rumine raggiunge il 30-50%
Le formulazioni a rilascio prolungato possono aumentare il tasso di assorbimento gastrico reale a oltre il 75%
Differenze di sensibilità della varietà:
Le vacche Holstein richiedono un aggiustamento della dose (8,5 mg/kg contro 7,5 mg/kg per le vacche normali)
Le pecore hanno una risposta immunitaria più forte del 20-30% rispetto alle capre
2. Caratteristiche degli animali monogastrici
Differenze metaboliche tra cani e gatti:
L'emivita-dei cani (3,2 ore) è più breve di quella dei gatti (4,8 ore)
I gatti sono più soggetti alla neurotossicità (con un’incidenza maggiore del 15% rispetto ai cani)
Strategie di ottimizzazione dei meccanismi nelle applicazioni cliniche
Piano di terapia combinata
Combinazione di repellente per insetti e potenziamento dell'efficacia:
In combinazione con l'ivermectina (con un intervallo di 7 giorni), lo spettro della sverminazione si estende al 98% dei parassiti del bestiame e del pollame
Nell'infezione mista da nematodi e tricocefali suini, il tasso di riduzione delle uova di vermi aggiunte è compreso tra l'85% e il 99%.
Sinergia di regolazione immunitaria:
In combinazione con il polisaccaride Huangqi, la potenza anticorpale del vaccino contro il cimurro viene aumentata di tre volte
Accelera il tasso di recupero del rapporto CD4+/CD8+ del 50% nell'infezione da virus della leucemia felina
Tecnologia di somministrazione di farmaci di precisione
Sviluppo della nanoformulazione:
Le nanoparticelle di copolimero di poli (acido lattico acido glicolico) (PLGA) aggiungono un arricchimento del farmaco nel tessuto linfoide di 10 volte
Nell’infezione da circovirus suino di tipo 2, la carica virale è ridotta di 2 ordini di grandezza logaritmici
Amministrazione degli impulsi:
Il regime di dosaggio due volte alla settimana migliora la regolazione immunitaria del 40% rispetto al dosaggio giornaliero
Ridurre l’incidenza della carenza di granulociti (dal 5% allo 0,8%)
Direzioni future della ricerca
Meccanismo di regolazione epigenetica:
Esplorazione dell'effetto del levamisolo sull'acetilazione/metilazione degli istoni
Interazione con il microbiota intestinale:
Studio dell'effetto regolatore dei farmaci sui batteri produttori di acidi grassi a catena corta
Sviluppo di nanoanticorpi:
Costruzione di anticorpi a dominio singolo mirati ai recettori del levamisolo per migliorare la capacità di targeting
Sistema di somministrazione di farmaci assistito dall'intelligenza artificiale:
Definizione di un modello di previsione della dose personalizzato basato sull'apprendimento automatico
L’iniezione di levamisolo rappresenta un sofisticato sistema terapeutico che opera attraverso un duplice meccanismo d’azione, colmando efficacemente il divario tra intervento parassitologico diretto e potenziamento immunologico. Al centro della sua attività antiparassitaria si trova la capacità di indurre un blocco neuromuscolare negli elminti sensibili-ottenuto attraverso l'agonismo selettivo sui recettori nicotinici dell'acetilcolina sulle cellule muscolari dei nematodi, portando a depolarizzazione persistente, paralisi spastica ed eventuale espulsione del parassita dal tratto gastrointestinale ospite o dalla circolazione sistemica. Questo effetto paralitico rapido e mirato garantisce un’efficace eliminazione dei carichi parassitari riducendo al minimo la durata dell’esposizione dell’ospite agli organismi patogeni.
A complemento della sua funzione antielmintica diretta, il levamisolo presenta profonde proprietà immunomodulatorie che amplificano significativamente le capacità difensive dell'ospite. Mimando l'attività simile all'ormone timico-, il composto stimola la differenziazione delle cellule T-, migliora la migrazione dei macrofagi e l'attività fagocitica e ripristina le risposte immunitarie mediate dalle cellule depresse-in ospiti immunocompromessi. Questo effetto immunorestitutivo non solo accelera il recupero dall’infezione parassitaria, ma rafforza anche la resistenza contro le invasioni microbiche secondarie, costruendo così un paradigma di trattamento olistico che affronta sia l’agente causale che la vulnerabilità del sistema immunitario ospite.
Essendo un farmaco veterinario con funzioni sia vermifughe che regolatorie immunitarie, comporta molteplici livelli di interazioni farmacologiche come maggiore efficacia, tossicità aggiuntiva o interferenza con il meccanismo d'azione.
1. Effetto sinergico con i vaccini
Il levamisolo può migliorare l’immunogenicità dei vaccini Brucella, dei vaccini contro l’influenza aviaria e di altri vaccini promuovendo la proliferazione dei linfociti T e la produzione di anticorpi, migliorando così la protezione del vaccino. Ad esempio, nella vaccinazione del circovirus suino di tipo 2, l'uso combinato di levamisolo può aumentare la potenza anticorpale di 2-4 volte, riducendo significativamente il rischio di infezione di tipo selvatico.
2. Terapia di combinazione con farmaci antivirali
Nel trattamento dell’infezione da parvovirus canino, la combinazione di levamisolo e interferone può abbreviare il decorso della malattia di 3-5 giorni. Il meccanismo è che il levamisolo ripristina l'attività delle cellule NK, migliora lo stato antivirale indotto dall'interferone e forma una doppia linea di difesa di "inibizione diretta della clearance immunitaria".
3. Applicazione sinergica con antibiotici
La ricerca su un modello di infezione da Escherichia coli resistente ai farmaci ha dimostrato che la combinazione di levamisolo ed enrofloxacina può ridurre la concentrazione minima inibente (MIC) del 50%. Ciò potrebbe essere correlato alla sottoregolazione dell’espressione genica correlata alla formazione di biofilm batterico da parte del levamisolo.
L'effetto antagonista degli inibitori della colinesterasi
Quando i pesticidi organofosfati (come il diclorvos) sono combinati con il levamisolo, il primo esacerba i sintomi simili alla nicotina inibendo l’acetilcolinesterasi, portando a reazioni tossiche come salivazione e tremori negli animali. L'esperimento ha dimostrato che il tasso di mortalità del gruppo trattato con la combinazione era superiore del 30% rispetto a quello del gruppo trattato solo con levamisolo.
Inibizione competitiva dei farmaci antielmintici
Se combinati con l'albendazolo, i due competono per i trasportatori della glicoproteina P-, determinando una riduzione del 40% nell'assorbimento intestinale del levamisolo. Si consiglia di utilizzare una terapia sequenziale (prima levamisolo e poi albendazolo) nel trattamento vermifugo per evitare una diminuzione dell'efficacia.
3. L'effetto antagonista degli immunosoppressori
L'effetto antagonista degli immunosoppressori
Il desametasone può bloccare completamente l'attivazione delle cellule T CD4+ indotta dal levamisolo, determinando una diminuzione dell'80% nella secrezione di IFN -. Nella chemioterapia dei tumori canini, se è necessaria una combinazione di immunosoppressori, questi devono essere somministrati ad intervalli di almeno 72 ore per mantenere l’efficacia.
L'effetto sinergico dei farmaci neurotossici. Se usati in combinazione con thiacloprid, entrambi agiscono sul nAChR, causando gravi reazioni avverse come tremori muscolari e depressione respiratoria nei gatti. Casi clinici hanno dimostrato che l'incidenza di neurotossicità nel gruppo in combinazione è del 25%, mentre nel gruppo in monoterapia è solo del 3%. Interferenza metabolica degli induttori degli enzimi epatici. Il fenobarbital può accelerare il metabolismo dell'idrossilazione del levamisolo, riducendone l'emivita da 4,8 ore a 1,2 ore. Negli animali trattati per l'epilessia, è necessario monitorare la concentrazione del farmaco nel sangue e aggiustare il dosaggio a 1,5 volte la dose standard. Instabilità della soluzione elettrolitica
Iniezione di levamisolotende a cristallizzare nell'iniezione di cloruro di sodio allo 0,9%, causando contaminazione da particelle. La farmacopea stabilisce che il solvente deve essere acqua sterilizzata per iniezione e deve essere utilizzato entro 6 ore.
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