Iniezione di esarelina

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di iniezione di esarelina in Cina. Benvenuti nell'iniezione di esarelina all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.

Iniezione di esarelina, come peptide sintetico che rilascia l'ormone della crescita (GHRP), ha un effetto neuroprotettivo centrale non dipendente dall'ormone della crescita (GH) -, che si riflette principalmente nella regolazione mirata del microambiente infiammatorio nel cervello, nel ripristino preciso dell'omeostasi del calcio neuronale e in un forte antagonismo del danno da stress ossidativo. Le tre funzioni non sono indipendenti, ma interconnesse, formando un circuito regolatore a cascata per bloccare il processo patologico di danno al sistema nervoso centrale. Quanto segue fornisce una spiegazione dettagliata e sistematica di questo effetto completo dal punto di vista del meccanismo d'azione, dei percorsi regolatori principali e degli effetti biologici.

 

Il modulo dei nostri prodotti

 

Polvere di esarelina

Iniezione di esarelina

Compresse di esarelina

Capsule di esarelina

Esarelina COA

Certificato di analisi
Nome composto	Esarelina
Grado	Grado farmaceutico
N. CAS	140703-51-1
Quantità	35g
Norma di imballaggio	Borsa in PE+borsa in alluminio
Produttore	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lotto n.	202501090069
MFG	9 gennaio 2025
ESP	8 gennaio 2028
Struttura
Articolo	Standard aziendale	Risultato dell'analisi
Aspetto	Polvere bianca o quasi bianca	Conforme
Contenuto d'acqua	Inferiore o uguale al 5,0%	0.54%
Perdita all'essiccazione	Inferiore o uguale all'1,0%	0.42%
Metalli pesanti	Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
	Come inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
	Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
	Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
Purezza (HPLC)	Maggiore o uguale al 99,0%	99.98%
Singola impurità	<0.8%	0.52%
Conta microbica totale	Inferiore o uguale a 750cfu/g	95
E.Coli	Inferiore o uguale a 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanolo (tramite GC)	Inferiore o uguale a 5000 ppm	500 ppm
Magazzinaggio	Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto al di sotto di -20 gradi

Soppressione diretta delle vie infiammatorie principali:

Dopo il legame specifico con GHSR-1a, sottoregola direttamente l'attivazione della via del fattore nucleare-kappa B (NF-κB) inibendo la traslocazione di NF-κB dal citoplasma al nucleo e riducendo il suo legame con i promotori dei geni pro-infiammatori. Ciò riduce significativamente la trascrizione e la secrezione di citochine pro-infiammatorie chiave come il fattore di necrosi tumorale-alfa (TNF-), l'interleuchina-1 (IL-1) e l'interleuchina-6 (IL-6), bloccando così l'innesco della cascata infiammatoria alla fonte. Inoltre, Hexarelin inibisce l’eccessiva fosforilazione dei sottotipi p38, ERK e JNK all’interno della via della proteina chinasi attivata dal mitogeno (MAPK), riducendo la trasmissione a valle dei segnali infiammatori e prevenendo la stimolazione persistente dei neuroni da parte dei mediatori infiammatori.

Regolazione della polarizzazione della microglia:

Le microglia, in quanto cellule immunitarie primarie nel cervello, mostrano una polarizzazione M1 pro-infiammatoria, che costituisce la base cellulare centrale dell'infiammazione intracerebrale. Attraverso la segnalazione mediata da GHSR-1a-, l'esarelina promuove lo spostamento della microglia M1 attivata in modo anomalo verso il fenotipo antinfiammatorio M2. Questo processo riduce il rilascio di mediatori infiammatori come l'ossido nitrico sintasi inducibile (iNOS) e la cicloossigenasi-2 (COX-2) dalla microglia M1, migliorando al contempo la secrezione di fattori antinfiammatori come l'interleuchina-10 (IL-10) e il fattore di crescita trasformante beta (TGF-) dalla microglia M2. Di conseguenza, aiuta a rimodellare il microambiente immunitario del cervello e allevia il danno neuronale persistente causato dalla neuroinfiammazione cronica.

Protezione infiammatoria della barriera emato{0}}encefalica:

L'infiammazione intracerebrale può distruggere la struttura delle giunzioni strette della barriera ematoencefalica (BBB), consentendo alle cellule infiammatorie periferiche e alle macromolecole di infiltrarsi nel sistema nervoso centrale ed esacerbare le risposte infiammatorie. L'esarelina protegge la BBB inibendo il danno indotto dalla via infiammatoria-alle cellule endoteliali, mantenendo così l'espressione e l'integrità funzionale delle proteine ​​a giunzione stretta (ad esempio, occludina e claudina-5). Ciò impedisce l'infiltrazione centrale di fattori infiammatori periferici e stabilisce una barriera di isolamento infiammatoria "periferico-centrale", evitando l'amplificazione dell'infiammazione attraverso la BEE.

L'omeostasi del calcio è fondamentale per l'eccitabilità neuronale, la trasduzione del segnale e la funzione degli organelli. L'infiammazione intracerebrale, l'ischemia e lo stress ossidativo possono tutti indurre un sovraccarico di calcio neuronale-caratterizzato da un afflusso anomalo di Ca²⁺ extracellulare e un rilascio patologico dalle riserve di calcio intracellulari-che infine innescano l'apoptosi/necrosi neuronale. L'esarelina ripristina l'omeostasi del calcio neuronale mediante la regolazione multi-bersaglio del trasporto e del metabolismo del calcio, bloccando il sovraccarico di calcio attraverso quattro processi chiave: afflusso, rilascio, estrusione e stoccaggio.

1. Riduzione dell'afflusso anormale di Ca²⁺ extracellulare

 

Iniezione di esarelinainibisce direttamente l'eccessiva apertura dei canali del calcio voltaggio-dipendenti (principalmente di tipo L-e di tipo N-) sulla membrana cellulare neuronale, diminuendo la permeabilità dei canali e riducendo l'afflusso di Ca²⁺ extracellulare lungo il suo gradiente di concentrazione. Allo stesso tempo, sopprime l'iperattivazione dei recettori glutammatergici (recettori NMDA), prevenendo l'aumento dell'afflusso di calcio mediato dai recettori-, riducendo così l'assorbimento anomalo di calcio alla fonte.

2. Inibizione del rilascio patologico dalle riserve di calcio intracellulare

 

Il reticolo endoplasmatico è il principale deposito di calcio intracellulare nei neuroni. L’esarelina blocca l’attivazione anomala dei recettori dell’inositolo trifosfato (IP3R) e dei recettori della rianodina (RyR) sulla membrana del reticolo endoplasmatico, riducendo il rilascio di Ca²⁺ immagazzinato dal reticolo endoplasmatico nel citoplasma e prevenendo un brusco aumento secondario della concentrazione di calcio intracellulare.

3. Promozione dell'estrusione e della ricaptazione di Ca²⁺ intracellulare in eccesso

 

L'esarelina aumenta l'espressione e l'attività della calcio ATPasi della membrana plasmatica (PMCA) e della calcio ATPasi del reticolo sarco/endoplasmatico (SERCA) sulla membrana neuronale. Il primo pompa attivamente il Ca²⁺ citoplasmatico in eccesso fuori dalla cellula contro il suo gradiente di concentrazione, mentre il secondo ricicla il Ca²⁺ citoplasmatico nel reticolo endoplasmatico per la conservazione. Questo duplice percorso riduce rapidamente la concentrazione di Ca²⁺ libero intracellulare e ripristina l’omeostasi del calcio.

4. Blocco dei percorsi di danno a valle innescati dal sovraccarico di calcio

 

Anche in presenza di un lieve accumulo anomalo di calcio,Iniezione di esarelinapuò inibire l'iperattivazione delle proteasi calcio-dipendenti (ad es. calpaina) e della calcineurina. Riduce la degradazione mediata dalla calpaina-delle proteine ​​citoscheletriche neuronali (ad esempio, la proteina tau associata ai microtubuli-) e delle proteine ​​della membrana mitocondriale, sopprimendo anche l'attivazione mediata dalla calcineurina-delle vie di segnalazione apoptotica. Ciò blocca la cascata patologica di "sovraccarico di calcio → degradazione delle proteine ​​→ apoptosi neuronale".

Lo stress ossidativo è un processo patologico fondamentale nelle lesioni del sistema nervoso centrale. Implica la produzione eccessiva di specie reattive dell'ossigeno (ROS), come anioni superossido, radicali idrossilici e perossido di idrogeno, che travolgono il sistema di difesa antiossidante intrinseco del neurone, portando a danni ossidativi a lipidi, proteine ​​e DNA. Inoltre, lo stress ossidativo può ulteriormente indurre l’attivazione infiammatoria e il sovraccarico di calcio. Hexarelin impiega una doppia strategia di scavenging diretto e upregulation indiretta per contrastare lo stress ossidativo proteggendo al tempo stesso i mitocondri-il sito primario di produzione dei ROS-formando un sistema di regolazione a ciclo chiuso-per la difesa antiossidante.

Eliminazione diretta dei ROS cerebrali eccessivi:
La stessa molecola di Hexarelin possiede una capacità intrinseca di eliminare i radicali liberi. Può impegnarsi direttamente in reazioni redox con eccessivi ROS nel cervello, neutralizzando sostanze altamente ossidanti come gli anioni superossido e i radicali idrossilici. Ciò riduce il danno da perossidazione lipidica indotto dai ROS-ai fosfolipidi della membrana neuronale, aiutando a mantenere l'integrità e la permeabilità della membrana cellulare. Ciò impedisce la rottura della struttura della membrana e il conseguente afflusso di calcio e la disregolazione delle vie di segnalazione.

Upregulation della funzione del sistema antiossidante endogeno:
L'esarelina attiva la via del fattore 2 correlato al fattore nucleare eritroide 2 (Nrf2). Promuove la traslocazione di Nrf2 dal citoplasma al nucleo, dove si lega all'elemento di risposta antiossidante (ARE). Questo legame avvia la trascrizione e l'espressione di vari enzimi antiossidanti a valle, tra cui la superossido dismutasi (SOD), la glutatione perossidasi (GSH-Px) e la catalasi (CAT). Allo stesso tempo, migliora la sintesi del glutatione (GSH) all'interno dei neuroni, rafforzando la capacità di riserva antiossidante intrinseca del neurone. Ciò sposta il meccanismo di difesa da "scavenging passivo" a "protezione attiva".

Protezione della funzione mitocondriale e riduzione della produzione di ROS mitocondriali:
I mitocondri sono sia la fonte primaria di ROS neuronali che uno dei principali bersagli dello stress ossidativo. L'esarelina aiuta a mantenere la stabilità del potenziale della membrana mitocondriale e inibisce l'apertura del poro di transizione della permeabilità mitocondriale (mPTP). Ciò impedisce il rilascio di fattori apoptogeni come il citocromo c dalla matrice mitocondriale.

Inoltre, promuove la normale funzione della catena respiratoria mitocondriale, migliorando l’efficienza della sintesi di ATP e riducendo la generazione di ROS causata dalla perdita di elettroni dalla catena. Questa azione rompe il circolo vizioso di "danno mitocondriale → produzione eccessiva di ROS → danno mitocondriale più grave", riducendo così l'insorgenza dello stress ossidativo alla fonte.

Le azioni di Hexarelin nel mitigare l’infiammazione intracerebrale, nell’inibire il sovraccarico di calcio e nell’antagonizzare lo stress ossidativo non sono eventi isolati. Formano invece una rete sinergica di mutua regolazione e reciproca inibizione:

Interazione tra infiammazione e altri percorsi

L’attivazione dell’infiammazione può indurre un sovraccarico di calcio neuronale e un’eccessiva produzione di ROS. L'inibizione da parte dell'esarelina delle vie NF-κB e MAPK riduce direttamente l'attivazione dei canali del calcio mediata dall'infiammazione-e il rilascio di ROS mitocondriali.

Ruolo del sovraccarico di calcio

Il sovraccarico di calcio esacerba il potenziale squilibrio della membrana mitocondriale, promuove la generazione di ROS e attiva le proteasi-associate all'infiammazione. Il ripristino dell'omeostasi del calcio diminuisce indirettamente l'amplificazione a cascata dello stress ossidativo e dell'infiammazione.

Impatto dello stress ossidativo

Lo stress ossidativo può compromettere la funzione del recettore GHSR-1a, danneggiare la struttura dei canali del calcio e delle pompe del calcio e attivare la via NF-κB. Gli effetti antiossidanti dell'esarelina proteggono la struttura e la funzione di questi bersagli, garantendo la corretta esecuzione delle sue azioni anti-infiammatorie e anti-sovraccarico di calcio.

Questa regolazione sinergica multi-bersaglio e multi-percorso è la chiave delle proprietà neuroprotettive altamente efficaci di Hexarelin. Lo posiziona inoltre come un candidato significativo per la ricerca su potenziali interventi terapeutici per le malattie del sistema nervoso centrale come il morbo di Alzheimer, il morbo di Parkinson e il danno da ischemia cerebrale-da riperfusione.

• Hexarelin aumenta l'HGH?

Si tratta di un potente peptide di rilascio di GH-, in grado di provocare un profondo rilascio di GH in soggetti normali dopo somministrazione orale, intranasale, ev e sottocutanea.

• Quanto dura l'esarelina?

Stabilità e conservazione. Sebbene sia stabile a temperatura ambiente per 3 settimane, deve essere conservato essiccato a una temperatura inferiore a -18 gradi. Dopo la ricostituzione, questo farmaco deve essere conservato a 4 gradi per 2-7 giorni e per un uso futuro a -18 gradi. Per la conservazione a lungo termine si consiglia di aggiungere una proteina trasportatrice (0,1% HSA o BSA).

• L'esarelina costruisce i muscoli?

Il GH svolge un ruolo fondamentale nella sintesi proteica, aiutando le cellule a ricostruire e far crescere il tessuto muscolare dopo l'allenamento. Atleti e bodybuilder spesso lo preferiscono per un recupero più rapido, un aumento della massa magra e migliori risultati di allenamento.

Etichetta sexy: iniezione di esarelina, fornitori, produttori, fabbrica, commercio all'ingrosso, acquisto, prezzo, sfuso, in vendita