Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di iniezione mt2 in Cina. Benvenuti nell'iniezione mt2 all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Iniezione MT2, vale a dire l'iniezione di Melanotan II, presenta Melanotan II (MT2) come ingrediente attivo principale. È un eptapeptide ciclico sintetico e un analogo strutturale dell'ormone stimolante i -melanociti- endogeni umani (-MSH). Rispetto agli ormoni endogeni, MT2 subisce un'ottimizzazione strutturale, conferendo una maggiore capacità di legame dei recettori-, una stabilità biologica superiore e una maggiore resistenza alla degradazione enzimatica. La sua attività biologica è quasi mille volte quella dell'-MSH nativo, il che lo rende attualmente l'agonista non selettivo dei recettori della melanocortina predominante per la ricerca e l'applicazione.
La formulazione è stata inizialmente sviluppata presso l’Università dell’Arizona, USA, negli anni ’80. L'obiettivo originale della ricerca era esplorare la tecnologia di abbronzatura della pelle senza raggi UV-per proteggerla dai danni cutanei indotti dai raggi ultravioletti-. Con il progresso della ricerca, gli scienziati hanno scoperto che può colpire e attivare molteplici recettori umani della melanocortina, esercitando effetti molteplici tra cui la modulazione della sintesi dei pigmenti, del metabolismo energetico, dell'appetito e delle funzioni fisiologiche.
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Tappi e tappi di bottiglia personalizzati
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i nostri prodotti si formano
Melanotan IICOA
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| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | Melanotan II | |
| Grado | Grado farmaceutico | |
| N. CAS | 121062-08-6 | |
| Quantità | 30g | |
| Norma di imballaggio | Borsa in PE+borsa in alluminio | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 202601090056 | |
| MFG | 9 gennaio 2026 | |
| ESP | 8 gennaio 2029 | |
| Struttura |
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| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.54% |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale all'1,0% | 0.42% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 99,0% | 99.90% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.52% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 95 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 500 ppm |
| Magazzinaggio | Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto al di sotto di -20 gradi | |
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| Formula chimica | C50H69N15O9 |
| Messa esatta | 1023.54 |
| Peso Molecolare | 1024.2 |
| m/z | 1023.54 (100.0%), 1024.54 (54.1%), 1025.55 (14.3%), 1024.54 (5.5%), 1025.54 (3.0%), 1025.54 (1.8%), 1026.55 (1.7%), 1026.55 (1.0%) |
| Analisi elementare | C, 58.64; H, 6.79; N, 20.51; O, 14.06 |
Meccanismo d'azione
Attualmente,Iniezione MT2è utilizzato principalmente come reagente di ricerca negli studi di biomedicina e metabolismo endocrino. Grazie alla sua proprietà melanogenica unica, è ampiamente adottato nella ricerca sulla fotoprotezione della pelle e sull'omogeneizzazione del tono della pelle. Tuttavia, l'attivazione dei suoi recettori non-mirati porta a determinati effetti collaterali; non è stato approvato per la somministrazione clinica di routine ed è limitato esclusivamente all'uso nella ricerca.
Obiettivo principale: meccanismo di attivazione della famiglia dei recettori della melanocortina
Il meccanismo principale alla base dell'attività fisiologica del prodotto risiede nell'attivazione non-selettiva dei recettori della melanocortina umana (MCR). Appartenenti alla superfamiglia dei recettori accoppiati alle proteine G-, i MCR sono ampiamente distribuiti nella pelle umana, nel sistema nervoso centrale, nelle ghiandole endocrine e nei tessuti viscerali. Sono stati identificati quattro sottotipi chiave: MC1R, MC3R, MC4R e MC5R. Ciascun sottotipo presenta una distribuzione tissutale e funzioni fisiologiche altamente specifiche, che costituiscono la base fondamentale per i molteplici effetti farmacologici dell'MT2.
L'-MSH nativo presenta una selettività di legame relativamente elevata ma un'affinità debole verso i singoli sottotipi di recettori. In virtù della modifica strutturale ciclica del lattame, MT2 limita la sua conformazione spaziale molecolare, consentendo un legame stabile a vari recettori della melanocortina con un'efficienza di legame notevolmente migliorata. Può attivare durevolmente le cascate di segnalazione dei recettori a valle e regolare continuamente i processi fisiologici e metabolici nel corpo.
Dopo la somministrazione nell'organismo, MT2 si diffonde rapidamente a tutti i tessuti bersaglio attraverso la circolazione dei fluidi corporei e può legarsi e attivare spontaneamente i recettori della melanocortina senza stimoli esterni come le radiazioni ultraviolette.
Il suo modello di attivazione del recettore è saturabile e ad azione prolungata-; una singola somministrazione sostiene l'attività biologica per diversi giorni, superando di gran lunga gli effetti di breve-durata degli ormoni nativi. Nel frattempo, la struttura ciclica della molecola resiste efficacemente alla degradazione idrolitica da parte delle peptidasi endogene per evitare una rapida inattivazione metabolica, garantendo un'attivazione persistente del segnale. L'attivazione differenziale di distinti sottotipi di recettori media una serie di risposte biologiche tra cui la sintesi dei pigmenti, l'omeostasi energetica, la regolazione dell'appetito, la secrezione ghiandolare e la modulazione delle funzioni fisiologiche. Queste vie di segnalazione operano in modo indipendente esercitando una regolazione sinergica, formando collettivamente la rete funzionale completa di MT2.
Targeting per MC1R: meccanismo che media la melanogenesi e la pigmentazione della pelle
MC1R è il target più critico e studiato a fondo di MT2. È specificamente espresso sulla membrana cellulare dei melanociti epidermici e dei melanociti del follicolo pilifero, fungendo da recettore vitale che regola la generazione di melanina umana, la formazione del tono della pelle e la fotoprotezione cutanea. In seguito al legame specifico tra MT2 e MC1R, viene avviato il percorso di segnalazione canonico accoppiato alla proteina Gs-. L'adenilato ciclasi (AC) sulla membrana cellulare viene rapidamente attivato, inducendo un forte aumento del secondo messaggero intracellulare di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) e interrompendo l'omeostasi metabolica basale all'interno dei melanociti.
Livelli elevati e sostenuti di cAMP attivano ulteriormente la proteina chinasi A a valle (PKA). La PKA attivata subisce una traslocazione nucleare e catalizza la fosforilazione della proteina legante l'elemento di risposta ciclica dell'adenosina monofosfato -(CREB) nel nucleo della cellula, innescando l'attività trascrizionale di CREB.
Il CREB attivato si lega specificamente alla regione promotrice del gene della tirosinasi, aumentando significativamente l'espressione genica e la sintesi proteica della tirosinasi e potenziando l'attività biologica degli enzimi melanogenici chiave tra cui tirosinasi, dopacromo tautomerasi e isomerasi.
Essendo l'enzima -limitante la velocità della sintesi della melanina, l'elevata attività della tirosinasi accelera l'ossidazione della tirosina in DOPA e dopachinone, seguita da una sequenza di reazioni di ossidazione e polimerizzazione che alla fine producono eumelanina.
A differenza della melanogenesi indotta dai raggi UV-, la produzione di pigmenti è mediata daIniezione MT2genera prevalentemente eumelanina, che possiede proprietà antiossidanti e anti-ultraviolette più forti. Raggiunge una pigmentazione cutanea omogenea senza fotodanneggiamento e migliora efficacemente la resistenza cutanea al sole.
Inoltre, MT2 sopprime l'apoptosi dei melanociti attraverso la via MC1R per prolungare la sopravvivenza dei melanociti. Facilita inoltre il trasporto e la distribuzione dei melanosomi ai cheratinociti, ottenendo una pigmentazione della pelle più uniforme e duratura. La somministrazione a lungo-termine aumenta stabilmente il contenuto basale di pigmenti cutanei e riduce i rischi di scottature solari, pigmentazione irregolare e fotoinvecchiamento. Questa via di segnalazione rappresenta il meccanismo funzionale primario di MT2. Distinto dalla schermatura fisica e chimica dei prodotti solari convenzionali, raggiunge la regolazione ormonale endogena per realizzare un anti-fotodanneggiamento cutaneo attivo, garantendo vantaggi fisiologici unici.
Nel frattempo, l'eccessiva attivazione di questo percorso costituisce la causa principale dell'eccessivo scurimento della pelle e della deposizione di pigmenti in alcuni utilizzatori, riflettendo caratteristiche farmacologiche dose-dipendenti.
Targeting MC3R/MC4R: meccanismo che regola il metabolismo energetico e l'equilibrio dell'appetito
MC3R e MC4R sono espressi prevalentemente nel sistema nervoso centrale ipotalamico, agendo come sottotipi di recettori principali che modulano l'appetito, l'omeostasi energetica e il metabolismo dei lipidi.
L'attivazione di questi due recettori è alla base degli effetti regolatori metabolici di MT2. L'MC4R svolge un ruolo dominante nella soppressione dell'appetito e nel controllo del dispendio energetico, mentre l'MC3R aiuta principalmente a mantenere l'equilibrio energetico sistemico e a regolare l'efficienza di stoccaggio dei grassi. I due sottotipi partecipano sinergicamente alla modulazione del comportamento alimentare e dei ritmi metabolici.
Dopo aver attraversato la barriera emato{0}}encefalica nel sistema nervoso centrale, MT2 si lega specificamente a MC3R e MC4R sui neuroni ipotalamici e avvia risposte regolatorie a valle attraverso l'identico percorso di segnalazione cAMP-PKA.
In termini di modulazione dell'appetito, l'attivazione del recettore inibisce la sintesi e il rilascio del neuropeptide Y oressigenico e della proteina correlata all'agouti-nell'ipotalamo, promuovendo al contempo la secrezione di neuropeptidi anoressigeni. Modula in modo bidirezionale i segnali centrali di alimentazione, alleviando notevolmente la fame e riducendo l'assunzione volontaria di cibo, in particolare sopprimendo il desiderio di cibi ad alto-calorie e ad alto-grassi. Per quanto riguarda il metabolismo energetico, MT2 migliora il tasso metabolico basale attivando i due recettori, accelera il catabolismo del tessuto adiposo bianco per ridurre l’accumulo di lipidi negli adipociti, migliora moderatamente l’efficienza della termogenesi e accelera il consumo energetico in eccesso per sostenere l’omeostasi del grasso corporeo.
Inoltre, l’attivazione di MC3R e MC4R modula la sensibilità all’insulina, migliora l’assorbimento e l’utilizzo del glucosio nei tessuti periferici, mitiga le fluttuazioni del glucosio nel sangue e aiuta a bilanciare il metabolismo del glucosio e dei lipidi. Numerosi esperimenti di ricerca hanno verificato che la dose continua-bassaIniezione MT2L’intervento riduce efficacemente il peso corporeo e la percentuale di grasso corporeo e allevia i disturbi metabolici.
Tuttavia, l’attivazione di questa via comporta effetti collaterali. Il sovradosaggio innesca un'attivazione eccessiva dei segnali metabolici centrali, con conseguenti sintomi quali anoressia, rapida perdita di peso e affaticamento; in alcuni individui possono verificarsi disturbi del ritmo metabolico, a dimostrazione della natura bidirezionale e dose{1}dipendente della farmacologia MT2. Inoltre, MC4R partecipa anche alla regolazione cardiovascolare umana e la sua iperattivazione può influenzare leggermente la frequenza cardiaca e il tono vascolare, contribuendo a lievi reazioni avverse cardiovascolari.
La via di sintesi industriale e di laboratorio tradizionale per MT2 è la sintesi peptidica in fase solida- (SPPS). La strategia del gruppo protettivo Fmoc viene adottata per assemblare catene peptidiche lineari, seguita da ciclizzazione, purificazione e raffinazione intramolecolare per ottenere prodotti eptapeptidici ciclici di elevata purezza. Il processo sintetico complessivo è maturo e produce prodotti di elevata-purezza, conformi ai requisiti di preparazione per formulazioni di grado di ricerca-.
La sintesi inizia con la resina in fase solida-come supporto. Come materie prime vengono selezionati gli amminoacidi protetti Fmoc-. Seguendo la sequenza amminoacidica specifica di MT2, vengono eseguiti cicli ripetuti di reazioni di deprotezione, accoppiamento e lavaggio per assemblare in sequenza la catena eptapeptidica lineare.
La temperatura della reazione, la durata e il rapporto dei reagenti sono rigorosamente controllati durante tutto il processo per sopprimere le reazioni collaterali come la racemizzazione degli aminoacidi e la scissione della catena peptidica. I residui speciali, tra cui la D-fenilalanina, richiedono un attento monitoraggio del processo per garantire una stereoconfigurazione precisa.
Una volta completato l'assemblaggio del peptide lineare, viene implementata la tecnologia di deprotezione selettiva per esporre in modo specifico i gruppi attivi della catena laterale-di acido aspartico e lisina. La ciclizzazione dell'ammidazione intramolecolare procede in condizioni blande di fase liquida- per costruire la struttura lattamica ciclica caratteristica di MT2 e bloccare la conformazione molecolare bioattiva.
Dopo la ciclizzazione, viene utilizzato un sistema di acido trifluoroacetico per separare il peptide dal supporto della resina e rimuovere contemporaneamente tutti i gruppi protettivi della catena laterale-per ottenere prodotti peptidici grezzi. La purificazione in gradiente viene quindi eseguita tramite cromatografia liquida ad alte-prestazioni (HPLC) per eliminare le materie prime non reagite, le impurità peptidiche corte, gli isomeri e altri sottoprodotti. La liofilizzazione sotto vuoto- produce polvere bianca purificata.
Questo processo sintetico raggiunge una purezza del prodotto superiore al 98% con una robusta stabilità strutturale. Il materiale purificato può essere formulato direttamente nel prodotto, rappresentando il protocollo sintetico standardizzato comunemente adottato nei laboratori di ricerca di tutto il mondo.
Domande frequenti
Rispetto alla somministrazione orale e transdermica, quali sono gli unici vantaggi teorici delle formulazioni iniettabili nella regolazione dei ritmi circadiani “periferici” (come cuore e pancreas)?
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L'iniezione può ottenere un aumento più rapido e affidabile della concentrazione sistemica del farmaco nel sangue, garantendo che il farmaco possa agire simultaneamente ed efficacemente sul sistema nervoso centrale (nucleo soprachiasmatico) e su tutti gli organi periferici che esprimono i recettori MT2 (come cuore, pancreas e adipociti), ottenendo la sincronizzazione del ritmo sistemico.
Perché la "finestra temporale" per la somministrazione tramite iniezione può essere più stringente di quella per la somministrazione orale?
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Poiché la somministrazione per iniezione evita un assorbimento intestinale ritardato, il farmaco entra nella circolazione sistemica quasi istantaneamente. Se il momento dell'iniezione (come la sera) non corrisponde alla "fase" dell'orologio biologico interno dell'individuo (come i nottambuli), può esacerbare i disturbi del ritmo. Pertanto, le prescrizioni temporali dei farmaci più accurate devono basarsi su "modelli temporali" personalizzati.
Oltre al sonno, qual è il ruolo potenziale del suo tipo di iniezione nel controllo dello zucchero nel sangue nel "diabete di tipo 2" in base al meccanismo ritmico?
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I recettori MT2 sono espressi nelle cellule beta del pancreas e partecipano alla regolazione diurna della secrezione di insulina. L’attivazione diretta ed efficace dei recettori MT2 periferici attraverso l’iniezione può ottimizzare i tempi della secrezione di insulina e migliorare i ritmi anomali del glucosio nel sangue come il “fenomeno dell’alba”, ma questa è una direzione altamente esplorativa.
Come iniezione, quali sfide insolite di stabilità può affrontare la sua formulazione farmaceutica (come solventi, valori di pH)?
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Gli agonisti del recettore MT2 sono per lo più molecole idrofobiche che possono richiedere l'uso di ciclodestrina, tensioattivi speciali o cosolventi (come PEG) per la solubilizzazione. Questi eccipienti possono influenzare la stabilità chimica del farmaco, la compatibilità con i materiali di confezionamento (come l'adsorbimento) e persino comportare il rischio di reazioni nel sito di iniezione.
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