Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di iniezione di praziquantel in Cina. Benvenuti nell'iniezione di praziquantel all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Il praziquantel (biltricida), un derivato sintetico dell'isochinolina-pirazina, ha rivoluzionato il trattamento delle infezioni parassitarie sin dalla sua scoperta negli anni '70. Sebbene le formulazioni orali prevalgano nell’uso clinico, offrono vantaggi unici nelle infezioni gravi o sistemiche, in particolare in ambito veterinario e di acquacoltura. Questo articolo esamina la farmacodinamica, le applicazioni cliniche, il profilo di sicurezza e le considerazioni normative diiniezioni di praziquantel, integrando approfondimenti provenienti da studi preclinici, sperimentazioni umane e dati sull'utilizzo del mondo reale-.
1.Specifiche generali
(1)Iniezione
Personalizzabile
(2)Incolla
Personalizzabile
(3) Sciroppo
Personalizzabile
2.Personalizzazione:
Negozieremo individualmente, OEM/ODM, senza marchio, solo per ricerche scientifiche.
Codice interno: BM-3-045
Praziquantel CAS 55268-74-1
Analisi: HPLC, LC-MS, HNMR
Supporto tecnologico: Dipartimento R&S-4
Ulteriori informazioni sul composto chimico:
| Nome del prodotto | Praziquantel iniettabile | Pasta di Praziquantel | Praziquantel Sirop |
| Tipo di prodotto | Iniezione | Impasto | Sirop |
| Purezza del prodotto | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% |
| Specifiche del prodotto | Personalizzabile | Personalizzabile | Personalizzabile |
| Pacchetto prodotto | Personalizzabile | Personalizzabile | Personalizzabile |
praziquantel+. Certificato di autenticità
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| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | Praziquantel | |
| N. CAS | 55268-74-1 | |
| Quantità | 50 kg | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 20250415012 | |
| MFG | 19 maggio 2025 | |
| ESP | 19 maggio 2028 | |
| Struttura |
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| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Da bianco a-bianco sporco | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.12% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.13% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 20 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 200 ppm |
| Magazzinaggio | -80 gradi, 2 anni; -20 gradi, 1 anno (conservazione sigillata, lontano dall'umidità) | |
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Proprietà chimiche e farmacologiche
Struttura molecolare e meccanismo d'azione
Il biltricida (C₁₉H₂₄N₂O₂) è una polvere cristallina bianca con un peso molecolare di 312,41 g/mol. Il suo meccanismo d’azione prevede due vie principali:
Paralisi muscolare: il PZQ aumenta la permeabilità agli ioni calcio nelle membrane dei parassiti, causando ipercontrazione e paralisi spastica. Ciò interrompe l'attaccamento del verme ai tessuti dell'ospite, facilitando l'eliminazione da parte del sistema immunitario.
Danno tegumentale: il farmaco induce vacuolizzazione e rottura del tegumento esterno del parassita, esponendo antigeni che attivano le risposte immunitarie dell'ospite, inclusa l'infiltrazione di eosinofili e la citotossicità anticorpo-dipendente.
In vitrogli studi dimostrano che PZQ raggiunge il 100% di letalità controSchistosoma mansoniadulti a concentrazioni fino a 0,1 ug/mL entro 30 minuti.
Farmacocinetica delle formulazioni iniettabili
A differenza del PZQ orale, che subisce un esteso metabolismo di primo-passaggio, le formulazioni iniettabili (ad esempio, endovenosa, intramuscolare) bypassano la degradazione epatica, ottenendo:
Biodisponibilità più elevata: la somministrazione endovenosa determina un assorbimento quasi-completo (95–100%), rispetto all'80% delle dosi orali.
Insorgenza rapida: le concentrazioni plasmatiche di picco si verificano entro 1–2 ore dopo-l'iniezione, rispetto a 2–4 ore per le compresse orali.
Emivita- estesa: nei cani, l'emivita di eliminazione- del PZQ iniettabile è di 3,2 ore, rispetto a 1,5–2,5 ore per le formulazioni orali, consentendo un'attività antiparassitaria prolungata.
Queste proprietà rendono le iniezioni preferibili per i pazienti critici o quando l’assunzione orale è compromessa.
Meccanismo farmacologico
Essendo un farmaco antiparassitario ad ampio-spettro, il meccanismo farmacologico dell'iniezione di biltricida avviene principalmente attraverso l'effetto sinergico di interferire con l'equilibrio ionico del calcio dei parassiti, distruggendo la struttura epidermica e inibendo il metabolismo energetico e altri percorsi multipli-, per realizzare l'elevata efficienza nell'uccidere trematodi e tenie. Quella che segue è una descrizione dettagliata del suo meccanismo farmacologico principale:
Legandosi specificamente ai canali del calcio voltaggio{0}}dipendenti sulla superficie del parassita, induce una grande quantità di ioni calcio extracellulari a fluire verso l'interno, portando a un forte aumento della concentrazione di ioni calcio nel corpo del verme (sovraccarico di calcio). Questo processo innesca direttamente spasmi tonici nei muscoli del verme, facendogli perdere la capacità di assorbire i tessuti dell'ospite (ad esempio, pareti dei vasi sanguigni, mucosa intestinale), che alla fine vengono riversati dal flusso sanguigno nel fegato o espulsi con la peristalsi intestinale.
Ad esempio, lo Schistosoma haematobium sviluppa una paralisi spasmodica entro pochi minuti dall'esposizione al biltricida e il 95% dei vermi viene trasferito dalla vena mesenterica al fegato dove muore.
Attivazione dei canali del calcio e spasmo muscolare
Legandosi specificamente ai canali del calcio voltaggio{0}}dipendenti sulla superficie del parassita, induce una grande quantità di ioni calcio extracellulari a fluire verso l'interno, portando a un forte aumento della concentrazione di ioni calcio nel corpo del verme (sovraccarico di calcio).
Questo processo innesca direttamente spasmi tonici nei muscoli del verme, facendogli perdere la capacità di assorbire i tessuti dell'ospite (ad esempio, pareti dei vasi sanguigni, mucosa intestinale), che alla fine vengono riversati dal flusso sanguigno nel fegato o espulsi con la peristalsi intestinale. Ad esempio, lo Schistosoma haematobium sviluppa una paralisi spasmodica entro pochi minuti dall'esposizione al biltricida e il 95% dei vermi viene trasferito dalla vena mesenterica al fegato dove muore.
Inibisce la sintesi dell'adenosina trifosfato (ATP) interferendo con la funzione mitocondriale del parassita:
Blocco della fosforilazione ossidativa: il farmaco inibisce il complesso della catena respiratoria mitocondriale e riduce la produzione di ATP, con conseguente diminuzione della motilità dei vermi e atrofia degli organi riproduttivi.
Inibizione dell'assorbimento del glucosio: blocca l'assorbimento del glucosio da parte del verme e inibisce la produzione di lattato, esacerbando ulteriormente l'esaurimento energetico.
Ad esempio, dopo l'esposizione al biltricida, la corteccia di Schistosoma oryzae appariva come vacuoli simili a palloncini e collassava, per poi morire a causa del collasso del metabolismo energetico.
Blocco del ciclo riproduttivo
Ha un significativo effetto inibitorio sul sistema riproduttivo dei parassiti:
Inibizione dell'ovideposizione femminile: il farmaco interferisce con lo sviluppo delle ghiandole tuorlo e la sintesi delle proteine del guscio dell'uovo, determinando una morfologia anomala dell'uovo o una ridotta emissione. Ad esempio, la capacità delle femmine di schistosoma di deporre le uova è significativamente ridotta sotto l'effetto del praziquantel e il tasso di schiusa delle uova è ridotto.
Danno testicolare dei vermi maschi: può danneggiare la struttura testicolare dei vermi maschi e bloccare la spermatogenesi, bloccando così il ciclo riproduttivo dello Schistosoma haematobium.
Miglioramento della regolazione immunitaria dell’ospite
Migliora l’eliminazione dei parassiti regolando il sistema immunitario dell’ospite:
Attivazione dei macrofagi: il farmaco promuove l'aggregazione dei macrofagi e la fagocitosi, migliorando l'efficienza di eliminazione dei frammenti del verme.
Aumento della produzione di anticorpi: può stimolare la proliferazione dei linfociti B-, promuovere la produzione di anticorpi specifici (ad es. IgG, IgM) e potenziare l'effetto citotossico anticorpo-dipendente.
Alta selettività: sicurezza per i mammiferi
Non ha un effetto così dannoso sulle membrane cellulari dei mammiferi e la sua selettività deriva da:
Differenze nei canali del calcio: i canali del calcio parassitari voltaggio-dipendenti hanno strutture diverse dai canali dei mammiferi e hanno un'affinità maggiore per i primi.
Metabolismo rapido: il farmaco viene rapidamente idrossilato e inattivato nel fegato dei mammiferi, con un'emivita di solo 1-1,5 ore, riducendo i potenziali effetti sulle cellule ospiti.
Applicazioni cliniche
Medicina umana:
1) Neurocisticercosi
Neurocisticercosi (NCC), causata daTenia soliumlarve nel cervello, è una delle principali cause di epilessia acquisita nelle regioni endemiche. Sebbene il PZQ orale sia la terapia di prima-linea, le iniezioni sono riservate a:
Coma o convulsioni: il PZQ per via endovenosa (50 mg/kg/die suddivisi in 3 dosi) riduce l'edema cerebrale e il carico parassitario più rapidamente rispetto ai regimi orali.
Sindromi da malassorbimento: i pazienti con encefalite cisticercotica o disfunzione gastrointestinale traggono beneficio dalla somministrazione parenterale per garantire livelli terapeutici del farmaco.
Una meta-analisi del 2023 di 12 studi ha rilevato che il PZQ iniettabile ha ridotto la frequenza delle crisi epilettiche del 68% nei pazienti con NCC, rispetto al 52% con la terapia orale.
2) Schistosomiasi grave
La schistosomiasi acuta (febbre di Katayama) è caratterizzata da infiammazione sistemica e ipertensione polmonare. Il PZQ orale può esacerbare i sintomi a causa della rapida morte del parassita e del rilascio dell'antigene. I corticosteroidi iniettabili combinati con PZQ per via endovenosa a basso- dosaggio (10-20 mg/kg) mitigano le risposte infiammatorie mentre eradicano i vermi.
Medicina Veterinaria:
1) Infezioni del bestiame
Bovini e ovini infetti daFasciola epatica(trematodi epatici) mostrano perdita di peso, anemia e ridotta produzione di latte. Il PZQ iniettabile (7,5-10 mg/kg) somministrato per via sottocutanea raggiunge un’efficacia del 98%, rispetto al 92% delle formulazioni in pasta orale.
2) Animali da compagnia
Cani conDipylidium caninum(tenia) spesso richiedono PZQ iniettabile (5,5 mg/kg) a causa del vomito o della mancata osservanza da parte del proprietario dei farmaci orali. Uno studio del 2024 ha riportato tassi di guarigione del 100% in 120 cani trattati, senza recidive al follow-up di 6- mesi.
Acquacoltura:
Ai parassiti acquatici piaceDactylogyrus(passi branchiali) eBothriocefalo(tenie) causano mortalità di massa negli allevamenti ittici. Le iniezioni di PZQ (0,05-0,1 mg/kg) somministrate tramite trattamenti intramuscolari o bagni sradicano le infezioni entro 72 ore. Negli allevamenti di trote, il PZQ iniettabile ha ridotto la mortalità dell’89% e migliorato i tassi di crescita del 23% rispetto ai controlli non trattati.
Sicurezza e tollerabilità
Effetti avversi
Gli effetti collaterali comuni del PZQ iniettabile includono:
Reazioni locali: dolore o gonfiore nel sito di iniezione (12-15% dei casi).
Sintomi sistemici: mal di testa (8%), vertigini (5%) e febbre transitoria (3%) dovuti al rilascio dell'antigene parassitario.
Rischi neurologici: le convulsioni si verificano in<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Controindicazioni
Gravidanza: il PZQ è teratogeno nei modelli animali; l'uso è evitato durante il primo trimestre a meno che i benefici non superino i rischi.
Cisticercosi oculare: le iniezioni possono provocare danni irreversibili alla retina a causa dell'infiammazione.
Ipersensibilità: una precedente anafilassi al PZQ o ai derivati dell'isochinolina impedisce la risomministrazione.
Interazioni farmacologiche
Corticosteroidi: l'uso concomitante potenzia gli effetti anti-infiammatori, ma può mascherare i primi segni di infezione.
Antiepilettici: fenitoina e carbamazepina riducono i livelli plasmatici di PZQ del 30-40%, richiedendo aggiustamenti della dose.
Clorochina: la co-somministrazione aumenta la neurotossicità del PZQ nei modelli di roditori, sebbene la rilevanza clinica rimanga poco chiara.
Effetti a lungo-termine del Praziquantel sul microbiota intestinale Cambiamenti nella diversità microbica: l'uso-a lungo termine del Praziquantel può ridurre la diversità microbica intestinale, portando a una diminuzione dei batteri dominanti (come Firmicutes) e a un aumento dei patogeni opportunisti (come Bacteroidetes e Proteobacteria). Questo squilibrio microbico può aumentare il rischio di infezioni secondarie (come l’infezione da Clostridium difficile). Comparsa di batteri resistenti: i microbi intestinali possono acquisire resistenza al Praziquantel attraverso il trasferimento genico orizzontale. Sebbene al momento non vi siano prove dirette, fenomeni simili sono stati ampiamente segnalati con altri antibiotici. La diffusione di batteri resistenti potrebbe ridurre la futura efficacia del Praziquantel.
Domande frequenti
Come viene somministrato il praziquantel?
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Deglutire le compresse intere con acqua durante i pasti. Se tuo figlio non riesce a ingoiare la compressa, puoi frantumarla o scioglierla e mescolarla con cibo semisolido o liquido. Assumere la miscela entro 1 ora dalla miscelazione. Non rompere la compressa a meno che non glielo dica il medico.
Cosa succede dopo aver preso il praziquantel?
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Gli effetti collaterali più comuni sonofastidio allo stomaco, sensazione generale di malessere, mal di testa, vertigini, febbre e prurito. Prima di prendere praziquantel, assicurati di informare il tuo medico di eventuali condizioni di salute o medicinali che stai assumendo.
Quanto velocemente si verificano gli effetti collaterali?
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È possibile ottenere un effetto collaterale da un medicinalesubito o più tardi. A volte gli effetti collaterali dei medicinali migliorano nel tempo. Ad esempio, un nuovo medicinale potrebbe inizialmente farti sentire nausea, ma questa sensazione scomparirà dopo aver preso il medicinale per un po'. A volte gli effetti collaterali non si manifestano immediatamente.
Gli effetti collaterali possono scomparire?
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"Il tuo fornitore può spesso aggiustare il dosaggio, passare a un farmaco diverso o suggerire modi per ridurre i sintomi", ha detto il dottor Makelky. Dategli tempo:Alcuni effetti collaterali sono temporanei e potrebbero scomparire man mano che il corpo si abitua al farmaco.
È sicuro nei cani in gravidanza?
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Il praziquantel è efficace contro quasi tutte le tenie (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).Può essere somministrato ad animali gravidi, ma non deve essere usato in cuccioli/gattini di età inferiore a 4 settimane.
Etichetta sexy: iniezione di praziquantel, fornitori, produttori, fabbrica, commercio all'ingrosso, acquisto, prezzo, sfuso, in vendita