Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di ganirelix 250 mcg in Cina. Benvenuti nel ganirelix 250 mcg all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Ganirelix 250 mcg, formula molecolare, C80H113ClN18O13, CAS 129311-55-3, è un peptide sintetico con elevata attività antagonista contro l'ormone di rilascio del normegon (LHRH) presente in natura. Sostituendo gli amminoacidi nelle posizioni 1, 2, 3, 6, 8 e 10 dell'LHRH naturale, si forma la seguente formula molecolare del peptide.
Questa sostanza è uno "stabilizzatore" per i regimi antagonisti ed è spesso utilizzata nei regimi antiagglomeranti in vitro. Le donne che seguono un regime di farmaci antiovulazione iniziano a usare farmaci che inducono l'ovulazione durante il periodo mestruale e, per evitare un'ovulazione prematura prima del completamento dell'induzione dell'ovulazione, verranno aggiunti durante questo periodo per prevenire picchi prematuri dell'ormone luteinizzante (LH) e quindi prevenire l'ovulazione.
Il modulo dei nostri prodotti
Ganirelix COA
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| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | Ganirelix | |
| Grado | Grado farmaceutico | |
| N. CAS | 129311-55-3 | |
| Quantità | 60g | |
| Norma di imballaggio | Borsa in PE+borsa in alluminio | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 202601090056 | |
| MFG | 9 gennaio 2026 | |
| ESP | 8 gennaio 2029 | |
| Struttura |
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| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.32% |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale all'1,0% | 0.14% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 99,0% | 99.90% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.27% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 319 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 220 ppm |
| Magazzinaggio | Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto al di sotto di 2-8 gradi | |
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Ganirelix 250 mcgè un peptide sintetico che appartiene alla classe degli antagonisti dell'ormone di rilascio del normegon-(LHRH) e possiede un'elevata attività antagonista contro l'LHRH presente in natura. Il suo meccanismo d'azione ruota principalmente attorno alla regolazione dell'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi, come segue:
Blocco competitivo del recettore LHRH
Il meccanismo d’azione principale è la sua capacità di bloccare in modo competitivo i recettori dell’LHRH sulle cellule normegoniche dell’ipofisi. In condizioni fisiologiche normali, l'LHRH secreto dall'ipotalamo viene rilasciato in modo pulsato, il che può stimolare la sintesi e la secrezione dell'ormone follicolo-stimolante (FSH) e dell'ormone luteinizzante (ICSH) nella ghiandola pituitaria anteriore. FSH e ICSH svolgono un ruolo cruciale nel ciclo riproduttivo femminile, con l'FSH che promuove principalmente lo sviluppo e la maturazione dei follicoli, mentre l'ICSH svolge un ruolo importante nell'ovulazione.
Legandosi al recettore LHRH, viene impedito l'effetto stimolante dell'LHRH endogeno sulla ghiandola pituitaria. Grazie alla sua elevata affinità per i recettori dell’LHRH, può occupare efficacemente i siti recettoriali, riducendo o bloccando così il legame dell’LHRH ai recettori. Questo effetto di blocco competitivo inibisce la sintesi e la secrezione di FSH e ICSH nella ghiandola pituitaria anteriore, regolando così la funzione gonadica.
Inibiscono la secrezione di FSH e ICSH
Inibizione della secrezione di FSH: può inibire la sintesi e la secrezione di FSH nella ghiandola pituitaria anteriore. Nella tecnologia di riproduzione assistita, i protocolli di stimolazione ovarica controllata (COS) richiedono tipicamente l’uso di FSH esogeno per stimolare lo sviluppo di follicoli multipli. Tuttavia, livelli eccessivi di FSH possono portare a reazioni avverse come la sindrome da iperstimolazione ovarica (OHSS). Inibendo la secrezione di FSH, aiuta a controllare la velocità di sviluppo dei follicoli e a ridurre il rischio di OHSS. Allo stesso tempo, può garantire che i follicoli si sviluppino in modo sincrono in un ambiente ormonale adatto, migliorando le possibilità di ottenere ovuli di alta-qualità.
Inibizione della secrezione di ICSH: l'inibizione della secrezione di ICSH nella ghiandola pituitaria è più forte di quella dell'FSH. La comparsa del picco ICSH durante il ciclo riproduttivo femminile è un segnale chiave per l'ovulazione. Tuttavia, nella tecnologia di riproduzione assistita, i picchi prematuri di ICSH possono portare alla luteinizzazione e all’ovulazione prematura dei follicoli, influenzando così la quantità e la qualità degli ovociti ottenuti. Inibendo la secrezione di ICSH, è possibile prevenire efficacemente il picco prematuro di ICSH, garantendo che i follicoli maturino e ovulino al momento opportuno.
Inibizione rapida e reversibile della secrezione di normegon
L'effetto prodotto è rapido e reversibile. Dopo l'iniezione di acido acetico ganciclovir, può legarsi rapidamente ai recettori ipofisari dell'LHRH e inibire la secrezione di FSH e ICSH. Questo effetto inibitorio può riprendersi rapidamente dopo la sospensione del farmaco. La ricerca ha dimostrato che entro 48 ore dalla sospensione, i livelli di ICSH e FSH nella ghiandola pituitaria possono essere completamente ripristinati. Questa caratteristica di azione rapida e reversibile gli conferisce un vantaggio unico nella tecnologia di riproduzione assistita, consentendo una regolazione flessibile dei livelli ormonali in base alle esigenze di trattamento.
Simulazione della regolazione ormonale in condizioni fisiologiche naturali
Mentre regola i livelli ormonali, può anche simulare la modalità di regolazione ormonale in condizioni fisiologiche naturali. Durante un normale ciclo mestruale, il rilascio pulsante di LHRH provoca cambiamenti periodici nella secrezione di FSH e ICSH. Bloccando in modo competitivo il recettore LHRH, sebbene la secrezione di FSH e LH fosse inibita, il suo meccanismo d'azione non ha interrotto completamente questo cambiamento periodico.
Nella tecnologia di riproduzione assistita, i medici possono adattare il dosaggio e i tempi dei farmaci in base alla situazione specifica del paziente per simulare la modalità di regolazione dell’ormone in condizioni fisiologiche naturali, ottimizzando così lo sviluppo dei follicoli e il processo di ovulazione.
Regolazione della funzione gonadica
Regolando la funzione dell'asse gonadico ipotalamo-ipofisi, i livelli degli omoni gonadici vengono riportati al range normale. Nella tecnologia di riproduzione assistita, un regime di stimolazione ovarica controllata può portare a livelli anormalmente elevati di normegoni, aumentando il rischio di reazioni avverse come l’OHSS. L'acido gancilico acetico aiuta a controllare i livelli di ormoni gonadici e a ridurre l'insorgenza di reazioni avverse inibendo la secrezione di FSH e ICSH. Allo stesso tempo,ganirelix 250 mcgpuò anche migliorare la reattività delle ovaie ai normegoni e aumentare il tasso di successo della terapia di riproduzione assistita.
Fonte di informazioni:
39 Rete sanitaria: fornisce informazioni sugli effetti farmacologici, sulle applicazioni cliniche e sulle interazioni con altri farmaci del garenicolo dell'acido acetico.
Spring Rain Doctor: questo articolo introduce l'applicazione dell'acido acetico gancilico nella tecnologia di riproduzione assistita, incluso il suo ruolo nel prevenire il picco prematuro dell'ICSH e nell'ottimizzare lo sviluppo follicolare.
Rete sanitaria nazionale: descrizione dettagliata del meccanismo d'azione dell'acido gancilico acetico, compreso il blocco competitivo dei recettori LHRH, l'inibizione della secrezione di FSH e ICSH e altri aspetti.
Baidu Baike: fornisce un'introduzione dettagliata all'acido gancilico acetico, inclusa la sua struttura chimica, gli effetti farmacologici, le applicazioni cliniche e altre informazioni.
Azione farmacologica
Il rilascio pulsatile di LHRH può stimolare la sintesi e la secrezione di ICSH e FSH. La frequenza dell’impulso ICSH durante la fase follicolare medio-tardiva è di circa una volta all’ora. Questi impulsi si riflettono nell'aumento istantaneo dell'ICSH sierico. Nel bel mezzo delle mestruazioni, il massiccio rilascio di LHRH provoca un aumento dell’ICSH. L'aumento di ICSH durante il periodo mestruale medio può causare diverse reazioni fisiologiche, tra cui l'ovulazione, il ripristino della meiosi degli ovociti e la formazione del corpo luteo. La formazione luteale provoca un aumento dei livelli sierici di progesterone e una diminuzione dei livelli di estradiolo.
Ganirelix 250 mcgè un antagonista dell'LHRH che blocca in modo competitivo il recettore dell'LHRH sulle cellule gonadotropiche dell'ipofisi e le successive vie di trasduzione. Produce un effetto inibitorio rapido e reversibile sulla secrezione di normegoni. L’effetto inibitorio dell’acido acetico sulla secrezione di ICSH nella ghiandola pituitaria è più forte del suo effetto inibitorio sull’FSH. Il ganciclovir indotto dall'acido acetico non può indurre il rilascio iniziale di normegoni endogeni, il che è coerente con il suo effetto antagonista. Entro 48 ore dalla sospensione dell'uso di acido acetico e ganciclovir, i livelli di ICSH e FSH nella ghiandola pituitaria possono essere completamente ripristinati.
Studio tossicologico
Tossicità genetica: i risultati del test di Ganirek Ames dell'acido acetico e del test di aberrazione cromosomica delle cellule CHO sono stati entrambi negativi.
Tossicità riproduttiva: ratti e conigli in gravidanza sono stati trattati con acido acetico gancilico a partire dal giorno 7 a dosi di 10 e 30 µg/kg/giorno (circa 0,4-3,2 volte la dose umana in base alla superficie corporea), con conseguente aumento dell'incidenza di assorbimento del nido e nessuna anomalia fetale osservata. Durante la gravidanza e l'allattamento, le femmine di ratto sono state trattate con acido acetico ganciclovir e nella prole non sono stati osservati cambiamenti correlati al trattamento nella fertilità, nella forma fisica o nel comportamento.
L'effetto anti gonadotropico dell'iniezione di acido acetico può causare cambiamenti nei livelli ormonali, portando all'assorbimento dell'embrione e alla perdita del feto. Alle donne incinte è vietato l'uso di iniezioni di acido acetico.
farmacocinetica
Dopo una singola somministrazione sottocutanea di 0,25 mg di ganirix a volontarie all'estero, la concentrazione del farmaco nel sangue ha raggiunto la concentrazione di picco (Cmax) entro 1-2 ore (tmax), che era di circa 15 ng/ml. L'emivita di eliminazione (t ❤) è di circa 13 ore e la velocità di eliminazione è di circa 2,4 l/ora. Escreto attraverso le feci (circa il 75%) e le urine (circa il 22%). La biodisponibilità di questo prodotto dopo somministrazione sottocutanea è di circa il 91%.
Nelle volontarie all'estero, i parametri farmacocinetici di questo prodotto dopo somministrazioni sottocutanee multiple (una iniezione giornaliera) erano simili a quelli dopo una singola somministrazione sottocutanea. Entro 2-3 giorni dopo dosi multiple di 0,25 mg/giorno, la concentrazione del farmaco nel sangue raggiunge un livello stazionario di circa 0,6 ng/ml.
L'analisi farmacocinetica di studi stranieri mostra una relazione inversa tra peso corporeo e concentrazione del farmaco nel sangue di questo prodotto.
Il principale componente circolante nel plasma è Ganerik. Ganerik è anche il principale composto presente nelle urine, mentre le feci contengono solo metaboliti. Il metabolita è un piccolo frammento peptidico formato dall'idrolisi enzimatica di ganirek nel suo sito di restrizione. I modelli metabolici di questo prodotto negli esseri umani e negli animali sono simili.
Circa 1 ora dopo una singola somministrazione sottocutanea di 0,25 mg di Ganirek a volontarie cinesi sane, la concentrazione media nel sangue era di 7,88 ng/ml. L'emivita di eliminazione media- stimata, il tasso di clearance standardizzato del peso corporeo e il volume di distribuzione standardizzato del peso corporeo sono rispettivamente di 12,1 ore, 80 ml/h/kg e 1,4 L/kg.
Domande frequenti
Quanti giorni prendi ganirelix?
Viene somministrato tramite iniezione sottocutanea, tipicamente nell'addome o nella coscia. Di solito viene somministrato una volta al giorno durante la fase intermedia e avanzata della fase di stimolazione ovarica di un ciclo di fecondazione in vitro. Questo avverrà intorno al giorno 5 o 6 della stimolazione e continuerà fino al giorno dell'iniezione trigger.
Qual è lo scopo del ganirelix nella fecondazione in vitro?
GANIRELIX (ga ni REL iks) previene l'ovulazione prematura nelle persone che cercano di rimanere incinte. Funziona bloccando il rilascio di un ormone che innesca l'ovulazione. Ciò impedisce che le uova vengano rilasciate troppo presto, prima che siano mature.
Ganirelix blocca l'ovulazione?
Si tratta di un tipo di medicinale chiamato antagonista dell'ormone di rilascio del normegon-(LHRH). Blocca la produzione di un ormone specifico, chiamato ormone luteinizzante (LH). L'ICSH dice al corpo di ovulare, quindi quando gairelix blocca l'LH, impedisce l'ovulazione.
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