Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di iniezione di eptifibatide in Cina. Benvenuti nell'iniezione di eptifibatide all'ingrosso all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Il componente principale diIniezione di eptifibatideè eptibatide, con eccipienti tra cui acido citrico, idrossido di sodio e acqua per preparazioni iniettabili. Il farmaco è un liquido trasparente incolore o quasi incolore, dal nome chimico N6- (amminoimminometil) - N2- (3-mercaptopropionil) - L-lisil-glicile-L - - aspartil-L-triptoil-L-prolil-L-cisteina amminociclico (1,6) - disolfuro, formula molecolare C35H49N11O9S2 e peso molecolare 831,96. Utilizzato principalmente per il trattamento della sindrome coronarica acuta (ACS), compresa l'angina instabile e l'infarto miocardico senza sopraslivellamento del tratto ST.
Il modulo dei nostri prodotti
Eptifibatide COA
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| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | Eptifibatide | |
| Grado | Grado farmaceutico | |
| N. CAS | 188627-80-7 | |
| Quantità | 15g | |
| Norma di imballaggio | Borsa in PE+borsa in alluminio | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 202601090059 | |
| MFG | 9 gennaio 2026 | |
| ESP | 8 gennaio 2029 | |
| Struttura |
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| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.49% |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale all'1,0% | 0.36% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 99,0% | 99.90% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.58% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 170 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 400 ppm |
| Magazzinaggio | Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto al di sotto di -20 gradi | |
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| Formula chimica: | C35H49N11O9S2 |
| Massa esatta: | 831.32 |
| Peso Molecolare: | 831.97 |
| m/z: | 831.32 (100.0%), 832.32 (37.9%), 833.31 (9.0%), 833.32 (7.0%), 832.31 (4.1%), 834.31 (3.4%), 833.32 (1.8%), 832.32 (1.6%), 833.32 (1.1%) |
| Analisi elementare: | C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Essendo un farmaco antipiastrinico altamente efficace nella pratica clinica, l'effetto farmacologico principale diiniezione di eptifibatiderisiede nel blocco specifico, competitivo e reversibile dei recettori della glicoproteina di membrana piastrinica (GP) IIb/IIIa, che rappresentano la via comune ultima per l’aggregazione piastrinica. Indipendentemente da quale agonista viene attivato a monte, come ADP, collagene, trombossano A₂, trombina, ecc., tutti i segnali di aggregazione piastrinica devono convergere verso i recettori GP IIb/IIIa e ottenere il legame incrociato piastrinico legandosi al fibrinogeno e al fattore di von Willebrand (vWF). Etriptide imita la sequenza KGD/RGD dei ligandi naturali con una struttura eptapeptidica ciclica, bloccando accuratamente i siti di legame dei recettori e bloccando completamente l'aggregazione piastrinica. È uno dei farmaci antipiastrinici più potenti.
I processi fisiologici e patologici dell'aggregazione piastrinica e la posizione centrale dei recettori GP IIb/IIIa
L'aggregazione piastrinica è il processo centrale dell'emostasi e della formazione di trombi, che è diviso in tre fasi consecutive: adesione, attivazione e aggregazione, formando una reazione a cascata di segnalazione completa.
Fase di inizio: adesione piastrinica
Lesione endoteliale → Esposizione del collagene subendoteliale e del vWF → Le piastrine si legano al vWF attraverso il complesso GP Ib/IX/V → L'adesione iniziale è completata → Vengono avviate l'aggregazione dei recettori della membrana cellulare e la segnalazione intracellulare. Questa fase viene attivata localmente senza-aggregazione piastrinica su larga scala.
Stadio di amplificazione: attivazione piastrinica (segnale inside out)
Dopo l'adesione, l'ADP, la 5-idrossitriptamina e il trombossano A ₂ (TXA ₂) vengono rilasciati localmente e la trombina viene attivata per formare vari segnali agonisti. Questi agonisti si legano ai corrispondenti recettori sulla superficie delle piastrine (P2Y ₁₂, TP, PAR-1, ecc.), innescando il rilascio intracellulare di Ca ² ⁺, la diminuzione del cAMP, l'attivazione della PKC, avviando la trasduzione del segnale dall'interno verso l'esterno, causando il rimodellamento conformazionale dei recettori GP IIb/IIIa dallo stato attivato a bassa affinità allo stato attivato ad alta affinità. Questa fase è l'amplificazione del segnale, che è un prerequisito per l'aggregazione piastrinica.
Stadio terminale: aggregazione piastrinica (via comune finale)
I recettori GPIIb/IIIa attivati espongono i siti di legame del fibrinogeno/vWF → il fibrinogeno plasmatico (molecola bivalente) si lega simultaneamente a due recettori GPIIb/IIIa piastrinici adiacenti → forma un ponte di collegamento crociato piastrinico del fibrinogeno piastrinico → l'aggregazione piastrinica massiccia forma un trombo bianco. Questo stadio non è influenzato dal tipo di agonista a monte ed è l’unica via terminale per l’aggregazione piastrinica, nonché il bersaglio più critico per la terapia antipiastrinica.
I recettori GP IIb/IIIa (integrina IIb ∝) sono i recettori più abbondanti e funzionalmente centrali sulla superficie delle piastrine, determinandone la capacità di aggregarsi.
struttura molecolare
Un eterodimero con un peso molecolare di circa 240 kDa è formato dal legame non covalente tra due subunità, IIb (GP IIb) e ∝ (GP IIIa).
Regione extracellulare: contenente domini di legame del ligando (sito di riconoscimento RGD/KGD, sito di legame della catena gamma del fibrinogeno), regione di legame Ca ² ⁺/Mn ² ⁺ (regolazione della conformazione).
Regione transmembrana: singola transmembrana, che collega i segnali intracellulari ed extracellulari.
Regione intracellulare: corte catene peptidiche, combinate con la proteina della caviglia e la chinasi di adesione focale, mediano verso l'esterno nella segnalazione, regolando l'ulteriore attivazione, contrazione e rilascio delle piastrine.
Distribuzione delle espressioni
Espressione specifica: presente solo sulla superficie delle piastrine/megacariociti, ciascuna piastrina a riposo contiene da 80.000 a 100.000 recettori, che possono aumentare da 120.000 a 150.000 dopo l'attivazione.
Stato conforme: a riposo è una conformazione piegata a bassa affinità; Quando attivato, è una conformazione estesa ad alta affinità, con l'affinità del ligando aumentata di 1000-10000 volte.
Legante del nucleo
Fibrinogeno: il ligando principale che si lega al GP IIb/IIIa su entrambe le estremità e media il cross{0}}linking piastrinico.
VWF: il ligando principale sottoposto a forze di taglio elevate (come arterie e vasi sanguigni ristretti), che media l'aggregazione piastrinica solida.
Altro: fibronectina, ialuronidasi (ruolo minore).
Il ruolo chiave dell'aggregazione piastrinica incontrollata in condizioni patologiche e GP Ⅱ b/Ⅲ a
Nella sindrome coronarica acuta (SCA), PCI, aterosclerosi e altre condizioni patologiche:
Rottura della placca/lesione endoteliale → attivazione piastrinica forte e prolungata → attivazione estesa di GP IIb/IIIa → aggregazione eccessiva → trombosi arteriosa → occlusione vascolare → eventi ischemici come infarto miocardico e infarto cerebrale.
I farmaci antipiastrinici tradizionali (aspirina, inibitori P2Y12) bloccano solo un singolo percorso agonista a monte (come l’aspirina che blocca il TXA₂, il clopidogrel che blocca l’ADP) e non possono inibire l’aggregazione indotta da altri agonisti, portando all’evasione del trattamento.
Il recettore GP IIb/IIIa è l’unico bersaglio terminale comune e il blocco di questo percorso può inibire completamente tutta l’aggregazione piastrinica indotta dall’agonista, ottenendo effetti antitrombotici completi.
Fonte delle informazioni di riferimento:
- Ramo delle malattie cardiovascolari dell'Associazione medica cinese. Consenso di esperti sull'applicazione clinica degli antagonisti dei recettori della glicoproteina piastrinica IIb/IIIa (2024) Chinese Journal of Cardiovascolare Disease, 2024
- Recettore della glicoproteina piastrinica Ⅱb/Ⅲa: struttura, funzione e targeting terapeutico. Recensioni sulla natura Cardiologia, 2025.
- La via di segnalazione dell'aggregazione piastrinica e la regolazione dei recettori GP IIb/IIIa. Bollettino farmacologico cinese, 2024
- Fisiopatologia dell'aggregazione piastrinica e della trombosi. Ricerca sulla circolazione, 2024.
- Recettore GPⅡb/Ⅲa come via comune finale dell'aggregazione piastrinica. Sangue, 2024.
La struttura molecolare dell'eptifibatide e le sue basi strutturali per colpire i recettori GP IIb/IIIa
La natura chimica e le caratteristiche strutturali dell'eptipatide
L'itibatide è un eptapeptide ciclico sintetizzato artificialmente derivato dalla progettazione razionale della disintegrina nel veleno del serpente a sonagli, con una formula molecolare C35H49N11O9S2 e un peso molecolare di 831,96.
Sequenza primaria: 3-mercaptopropionil-alto arginina glicina acido aspartico triptofano prolina cisteina ammide (Mpr HArg Gly Asp Trp Pro Cys NH ₂).
Struttura avanzata: il legame disolfuro intramolecolare (Cys e Mpr tiolo) forma una conformazione ciclica rigida, fissando la conformazione spaziale della regione funzionale centrale.
Motivo funzionale principale: sequenza KGD modificata (Lys Gly Asp, alto contenuto di arginina sostituisce la lisina), che è un sito di legame specifico e ad alta affinità per i recettori GP IIb/IIIa.
La necessità della conformazione circolare
I peptidi lineari sono facilmente degradabili e conformalmente instabili, mentre le strutture circolari resistono all'idrolisi delle proteasi e mantengono un preciso orientamento spaziale di KGD, con conseguente aumento di 100 volte dell'affinità recettoriale.
La struttura circolare simula il dominio di legame circolare C-terminale della catena gamma del fibrinogeno, che si lega alla chiave del recettore e ha una forte specificità.
Il ruolo principale del motivo KGD
Il fibrinogeno naturale contiene due siti di legame, RGD (Arg Gly Asp) e catena gamma KGD; L'affinità dell'eptibatide KGD per l'attivazione della GP IIb/IIIa è circa 10 volte superiore a quella dell'RGD e la selettività è più forte.
HArg (alta arginina): la guanidina della catena laterale potenzia il legame elettrostatico con la tasca negativa del recettore, con un'affinità (Kd=1.2 nM) molto superiore al fibrinogeno (Kd=100 nM).
Gly (glicina): nessuna catena laterale, fornisce flessibilità conformazionale e si adatta agli slot di legame del recettore.
Asp (Asp): carbossile carico negativamente, si lega al sito dipendente dagli ioni metallici (MIDAS) del recettore ed è un gruppo di legame essenziale.
Contributo di residui ausiliari
Trp (triptofano): la catena laterale idrofobica è incorporata nella tasca idrofobica del recettore, migliorando la stabilità del legame.
Pro (prolina): anello rigido, conformazione fissa, riduce il legame non-specifico.
La simulazione precisa degli epitopi leganti GP IIb/IIIa del fibrinogeno/vWF mediante eptibatide:
La dimensione spaziale, la distribuzione della carica, la regione idrofobica e il ligando naturale sono altamente omologhi.
Competono con maggiore affinità per occupare la tasca di legame del ligando del recettore, bloccando completamente il legame fibrinogeno/vWF senza attivazione crociata.
Il legame non covalente con i recettori (legame idrogeno, interazioni elettrostatiche, idrofobiche) pone le basi per il blocco reversibile.
Fonte delle informazioni di riferimento:
- Iniezione di eptifibatide: Basi strutturali per l'antagonismo dei recettori GPⅡb/Ⅲa. Giornale di chimica medicinale, 2024.
- Relazione effetto struttura degli inibitori dell'eptapeptide ciclico GP IIb/IIIa. Giornale farmaceutico, 2025
- FDA. Manuale ufficiale dell'iniezione di Integralin (Epifibatide) (edizione 2011)
- Mimetici RGD vs KGD: selettività per il recettore piastrinico GPⅡb/Ⅲa. Biochimica, 2024.
- Progettazione molecolare e meccanismo di targeting dell'eptipatide. Giornale cinese dei nuovi farmaci, 2024
Domande frequenti
A cosa serve l'eptifibatide?
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Integrilin: foglietto illustrativo / informazioni sulla prescrizione / MOAEptifibatide (comunemente venduto come Integrilin) è un inibitore della glicoproteina IIb/IIIa (agente antipiastrinico) utilizzato per prevenire la formazione di coaguli di sangue, attacchi cardiaci o morte in pazienti con sindrome coronarica acuta (ACS), inclusi angina instabile e NSTEMI, o in quelli sottoposti a intervento coronarico percutaneo (PCI/stenting). Funziona impedendo alle piastrine di unirsi.
L'eptifibatide è un anticoagulante?
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L'eptifibatide è un anti-coagulante che blocca selettivamente e reversibilmente il recettore della glicoproteina piastrinica IIb/IIIa.
Quali sono gli effetti collaterali dell'eptifibatide?
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Uno degli effetti collaterali più comuni dell'eptifibatide è il sanguinamento. Ciò non sorprende dato che il farmaco agisce inibendo le piastrine, che sono fondamentali per la coagulazione del sangue. I pazienti possono riscontrare problemi di sanguinamento minori come sangue dal naso, sanguinamento delle gengive o sanguinamento prolungato da tagli.
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