BPL-1(collegamento:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/glp-1-peptide-cas-87805-34-3.html) consiste di due catene polipeptidiche interconnesse: una catena peptidica con 21 residui amminoacidici all'N-terminale (GLP-1[7-27]) e una catena peptidica con 30 residui amminoacidici al C- capolinea (GLP-1 [28-58]), c'è un ponte di condensazione tra le catene. La formula chimica di GLP-1 è C165H264N50O55S2, la massa molare è di circa 3,8 kDa e il CAS 87805-34-3. Lo stato di carica del GLP-1 cambia con il pH. Quando il pH è inferiore al punto isoelettrico del GLP-1, il GLP-1 è carico positivamente; quando il pH è maggiore del punto isoelettrico, il GLP-1 è carico negativamente. In condizioni fisiologiche, il GLP-1 di solito è carico negativamente. Ha una forte sensibilità redox e sensibilità alla proteasi. In condizioni fisiologiche, il GLP-1 viene spesso rapidamente idrolizzato da proteasi come la tripsina, perdendo così la sua attività biologica. Inoltre, anche l'energia termica, il pH, gli ioni metallici e altri fattori influiranno sulla stabilità del GLP-1. Per migliorare la stabilità del GLP-1, i ricercatori di solito utilizzano vari metodi per migliorarlo, come la modificazione chimica e l'aggiustamento della struttura molecolare.
Il GLP-1 è un polipeptide simile al glucagone, che viene principalmente sintetizzato e secreto dalle cellule L intestinali. Ha importanti funzioni biologiche nella regolazione della glicemia, dell'appetito, del peso corporeo, ecc. È un farmaco importante per il trattamento del diabete di tipo 2 e dell'obesità. Inoltre, il GLP-1 è ampiamente utilizzato anche in altri campi, come malattie cardiovascolari, malattie del fegato, malattie del sistema nervoso e tumori.
1. Trattamento del diabete di tipo 2:
La prima applicazione della GLP-1 è stata per il trattamento del diabete di tipo 2. I farmaci GLP-1 possono stimolare la secrezione di insulina e inibire la produzione di glucosio, riducendo così i livelli di zucchero nel sangue. Rispetto ad altri farmaci ipoglicemizzanti, i farmaci GLP-1 presentano i vantaggi di abbassare il peso corporeo e ridurre gli eventi ipoglicemici. I farmaci GLP-1 comunemente usati includono exexagliptin, liraglutide, exenatide, dapagliflozin, ecc.
2. Trattamento dell'obesità:
Oltre a trattare il diabete, i farmaci GLP-1 sono ampiamente utilizzati anche nel trattamento dell'obesità. Ciò è dovuto al migliore effetto dei farmaci GLP-1 nell'aumentare la sazietà e ridurre l'appetito. I farmaci GLP-1 attualmente disponibili includono exenatide, liraglutide e canagliflozin.
3. Malattie cardiovascolari:
I farmaci GLP-1 hanno anche un certo effetto protettivo sulle malattie cardiovascolari. Numerosi studi clinici hanno dimostrato che i farmaci GLP-1 possono ridurre il tasso di eventi cardiovascolari, come infarto miocardico non fatale, ictus e insufficienza cardiaca. Allo stesso tempo, i farmaci GLP-1 possono anche migliorare la funzione endoteliale e l'arteriosclerosi. Liraglutide, exenatide e dapagliflozin a lunga durata d'azione sono stati tutti approvati nel campo delle malattie cardiovascolari.
4. Malattie del fegato:
Studi recenti hanno scoperto che i farmaci GLP-1 hanno anche buone prospettive di applicazione nel trattamento delle malattie del fegato. I farmaci GLP-1 possono ridurre l'accumulo di grasso nel fegato e la risposta infiammatoria, migliorando così i sintomi della malattia del fegato grasso e hanno anche un certo effetto preventivo sulla cirrosi epatica e altre malattie. I farmaci GLP-1 come exenatide e liraglutide a lunga durata d'azione hanno ricevuto grande attenzione nella ricerca negli ultimi anni.
5. Malattie del sistema nervoso:
Oltre ai suddetti campi, i farmaci GLP-1 sono anche ampiamente utilizzati nel trattamento di malattie neurologiche, come il morbo di Alzheimer, il morbo di Parkinson e l'ictus. I farmaci GLP-1 possono proteggere i neuroni attraverso vari meccanismi, come la riduzione della risposta infiammatoria, la riduzione dello stress ossidativo e il miglioramento del metabolismo neuronale. Gli studi clinici attualmente in corso hanno dimostrato che i farmaci GLP-1 hanno buoni effetti terapeutici e minori effetti collaterali.
6. Tumore:
L'ultima ricerca mostra che i farmaci GLP-1 possono anche svolgere un certo ruolo nel trattamento dei tumori. Alcuni studi di laboratorio hanno dimostrato che i farmaci GLP-1 possono esercitare effetti antitumorali inibendo la proliferazione delle cellule tumorali e promuovendo l'apoptosi. Inoltre, il recettore GLP-1 è anche ampiamente espresso nei tessuti tumorali. La ricerca clinica sui farmaci GLP-1 nel trattamento dei tumori è in corso.
In conclusione, il GLP-1 è un peptide bioattivo multifunzionale, che ha vari effetti fisiologici come la regolazione della glicemia, dell'appetito e del peso corporeo. I farmaci GLP-1 sono stati ampiamente utilizzati nei campi del diabete di tipo 2, dell'obesità, delle malattie cardiovascolari, delle malattie del fegato, delle malattie del sistema nervoso e dei tumori. Con la ricerca approfondita sul meccanismo del GLP-1, si ritiene che i farmaci GLP-1 saranno continuamente applicati e sviluppati in vari campi.