Epitalón(collegamento:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/epitalon-powder-cas-307297-39-8.html) è una molecola peptidica, che si ritiene abbia una buona attività biologica e un potenziale valore medicinale. Attualmente, la ricerca sul peptide epitalon si concentra principalmente sulla sua applicazione come agente antietà.
Epitalon può prolungare la lunghezza dei telomeri alle estremità dei cromosomi attivando la telomerasi, influenzando così positivamente la proliferazione e la rigenerazione delle cellule staminali. Gli studi hanno dimostrato che Epitalon può inibire in modo significativo lo stress ossidativo dannoso, ridurre i danni al DNA e regolare l'espressione del fattore di crescita insulino-simile-1 (IGF-1) e infine ottenere l'effetto di ridurre la velocità di invecchiamento e prolungare la durata della vita.
Inoltre, Epitalon ha anche effetti immunomodulatori e neuroprotettivi. Epitalon può migliorare l'immunità umana e promuovere il riconoscimento e l'eliminazione da parte del corpo di antigeni eterogenei e auto. Inoltre, Epitalon può anche ridurre la morte delle cellule neuronali e la neurodegenerazione, ottenendo così effetti neuroprotettivi. Epitalon ha anche effetti antitumorali ed esercita i suoi effetti regolando il ciclo cellulare, promuovendo l'apoptosi cellulare e inibendo la proliferazione delle cellule tumorali.
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Epitalon è un potenziatore del corpo, un composto polipeptidico composto da quattro aminoacidi alanina (Ala), acido glutammico (Glu), asparagina (Asp) e lisina (Lys). I metodi di sintesi di Epitalon sono principalmente suddivisi in sintesi chimica e biosintesi.
Metodo di sintesi chimica:
Epitalon è un peptide composto da quattro aminoacidi con la formula molecolare C14H22N4O9. Epitalon può promuovere il rilascio dell'ormone della crescita umano, contribuendo così a ritardare l'invecchiamento, migliorare il sonno e migliorare l'immunità.
1. Preparazione dei reagenti:
I reagenti per la sintesi di Epitalon includono quattro aminoacidi, alanina (Ala), acido glutammico (Glu), asparagina (Asp) e lisina (Lys), oltre a reagenti acilanti come Boc-Lys-OtBu e Asp( OtBu) 2 e così via. La purezza di questi amminoacidi e reagenti deve essere superiore al 99%, altrimenti la qualità del prodotto ne risentirà.
2. Fasi di sintesi chimica
2.1 Sintesi dell'anidride alanina-4-idrossibutirrica (Ala-Hyp):
First, mix alanine (Ala) and 4-hydroxybutyric anhydride (Hyp-OtBu), and carry out acylation reaction with an activator such as DCC, EDC, etc. under anhydrous environment to generate alanine-4-hydroxybutyric anhydride (Ala-Hyp). The final product was white crystals with >Purezza al 95%.
2.2 Sintesi di Ala-Hyp-Glu-OtBu:
The synthesized alanine-4-hydroxybutyric anhydride and glutamic acid-butyrate (Glu-OtBu) were mixed in proportion, and then underwent multiple condensation reactions in anhydrous environment to obtain Ala-Hyp-Glu-OtBu. The final product is a white powder with a purity >95 percento
2.3 Sintesi di Epitalon:
Aggiungere Asp(OtBu)2 e Boc-Lys-OtBu nel sistema di reazione di condensazione nell'ordine progettato in anticipo e sottoporsi a più reazioni di condensazione per ottenere Epitalon. Il processo è il seguente:
UN. Reazione del gruppo di deprotezione:
In primo luogo, l'Asp(OtBu)2 è stato deprotetto e il gruppo protettivo di Asp(OtBu)2 è stato rimosso utilizzando idrossido di sodio (NaOH) e acido tricloroacetico (TCA) per generare unità strutturali Asp e rilasciare BuOt allo stesso tempo. Il tempo di reazione è stato di 1 ora e la temperatura era la temperatura ambiente. Dopo la reazione, effettuare la neutralizzazione acido-base, aggiungere una grande quantità di soluzione satura di cloruro di sodio, quindi precipitare con etanolo e seccare sotto vuoto per ottenere Asp come solido bianco.
B. Reazione di condensazione:
Aggiungi Asp e Ala-Hyp-Glu-OtBu nel sistema di reazione di condensazione, quindi esegui più reazioni di condensazione per ottenere Epitalon. Questo processo deve essere fatto attraverso diversi trattamenti.
Il primo passo: rimuovere il gruppo di protezione Ala-Hyp:
Innanzitutto, Ala-Hyp-Glu-OtBu è stato sciolto in metanolo, acido tricloroacetico (TCA) e acqua sono stati aggiunti per rimuovere il gruppo protettivo Hyp-OtBu utilizzato per proteggere il gruppo amminico per generare Ala-Hyp-Glu-OH. La reazione deve essere condotta a temperatura ambiente e la soluzione di reazione viene trattata con NaOH dopo la reazione per neutralizzare l'acidità.
Il secondo passaggio: rimuovere il gruppo di protezione Glu-OtBu:
Quindi, dopo completa essiccazione, Ala-Hyp-Glu-OH è stato miscelato con Boc-Lys-OtBu, acido tricloroacetico e acqua sono stati nuovamente aggiunti e la reazione è stata condotta a temperatura ambiente. Questa reazione rimuove il gruppo protettivo Glu-OtBu per generare Ala-Hyp-Glu-Lys(Boc)-OtBu.
Il terzo passaggio: rimuovere il gruppo di protezione Lys:
Infine, l'aggiunta di acido tricloroacetico, acqua e metanolo rimuove il gruppo protettivo Boc-Lys-OtBu per generare Epitalon. La reazione deve essere condotta a temperatura ambiente e la soluzione di reazione viene trattata con NaOH dopo la reazione per neutralizzare l'acidità.
3. Analisi dei risultati:
Si ottiene infine il prodotto Epitalon, che può essere caratterizzato e purificato con diverse metodiche analitiche. Ad esempio, parametri come purezza, impurità e peso possono essere determinati utilizzando metodi di purificazione come la Farmacopea Europea (EP) o la Farmacopea degli Stati Uniti (USP).
4. Sommario:
Epitalon è un potenziatore del corpo composto dai quattro aminoacidi alanina, acido glutammico, asparagina e lisina. Il metodo di sintesi chimica di Epitalon comprende principalmente il metodo di sintesi in fase solida e il metodo di sintesi in fase liquida, che devono collegare insieme vari amminoacidi attraverso reazioni in più fasi. Questo processo richiede un attento controllo delle condizioni di reazione e delle tecniche di purificazione per garantire prodotti di elevata purezza.
Metodo biosintetico:
Il metodo di biosintesi consiste nell'utilizzare la biocatalisi di microrganismi o enzimi sintetici per preparare Epitalon, compresa la fermentazione e la catalisi enzimatica.
1. Metodo di fermentazione: il metodo di fermentazione è un metodo biosintetico che utilizza il microrganismo transgenico Escherichia coli per esprimere Epitalon. Innanzitutto, inserisci la sequenza del gene Epitalon in Escherichia coli e coltivala in massa per l'espressione. Quindi, vengono utilizzate varie tecniche di purificazione come la cromatografia a scambio ionico e la cromatografia su gel per ottenere finalmente prodotti puri. I passaggi specifici sono i seguenti:
1.1 Selezionare i batteri ospiti appropriati:
Per sintetizzare Epitalon, è necessario selezionare un ceppo ospite adatto per l'espressione. I batteri ospiti comunemente usati includono Escherichia coli (Escherichia coli), lievito (Saccharomyces cerevisiae) e funghi (Aspergillus oryzae). Quando si selezionano i batteri ospiti, è necessario considerare se i batteri ospiti hanno la capacità di sintetizzare in modo efficiente le proteine, se possono ripiegare e modificare le proteine correttamente e se possono produrre prodotti target ad alto rendimento.
1.2 Progettare sequenza genica e clone:
Dopo aver selezionato i batteri ospiti, la sequenza del gene Epitalon (comprese le sequenze di base di alanina, acido glutammico, asparagina e lisina) deve essere inserita nei batteri ospiti attraverso la tecnologia di ricombinazione del DNA. Tipicamente, la sequenza genica viene clonata in un vettore di espressione che include elementi come sequenze di promotore e terminatore e un marcatore antibiotico selezionabile.
1.3 Espressione e purificazione:
Dopo che la clonazione è stata completata, il vettore di espressione viene trasformato nei batteri ospiti e quindi coltivato. Durante il processo di coltivazione, i batteri ospiti sintetizzeranno Epitalon secondo la sequenza genica nel vettore di espressione. Una volta che il prodotto è prodotto in quantità sufficiente, può essere isolato dalle cellule con diversi metodi di purificazione e si ottiene Epitalon di elevata purezza.
2. Metodo catalizzato da enzimi: il metodo catalizzato da enzimi consiste nel sintetizzare Epitalon collegando diversi amminoacidi con vari enzimi. Ad esempio, la L-glutammato-5-aminasi viene utilizzata per catalizzare la reazione di glutammato e butirrato per sintetizzare Glu-OtBu. Quindi, utilizzare L-asparaginasi per catalizzare la reazione di condensazione di asparagina e Ala-Hyp-Glu-OtBu per ottenere Epitalon.
I metodi di sintesi di Epitalon sono principalmente suddivisi in sintesi chimica e biosintesi. La sintesi chimica è attualmente il metodo di sintesi di Epitalon più comunemente utilizzato. La biosintesi consiste nel preparare Epitalon attraverso la biocatalisi di microrganismi o enzimi sintetici, compresa la fermentazione e la catalisi enzimatica. Sebbene i metodi biosintetici abbiano un grande potenziale, sono ancora necessarie ulteriori ricerche e ottimizzazioni. Epitalon è un potenziale farmaco con ampie prospettive di applicazione, che può essere utilizzato nei campi dell'anti-invecchiamento, della regolazione immunitaria, della neuroprotezione e del trattamento del cancro. Allo stesso tempo, Epitalon può essere utilizzato anche come alimento salutare e prodotto sanitario per aiutare i consumatori a resistere all'invecchiamento, migliorare l'immunità e ridurre il rischio di malattie. Sebbene la ricerca su Epitalon sia ancora agli inizi, si ritiene che con la ricerca approfondita sul suo meccanismo e funzione, Epitalon diventerà un importante prodotto medico e sanitario.