Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di acetato di tetracosactide in Cina. Benvenuti nell'acetato di tetracosattide all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Acetato di tetracosactide,Noto anche come 1-24-corticotropina acetato, ecc. La sua formula molecolare è C136H210N40O31S, con un peso molecolare di circa 2933,4-2933,5. È un peptide lineare sintetizzato artificialmente costituito da 24 aminoacidi, che è un analogo dell'ormone adrenocorticotropo (ACTH) e ha una sequenza aminoacidica specifica: H-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys{{22} }Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro-OH. L'aspetto solitamente appare come una polvere bianca. In termini di purezza, prodotti provenienti da diverse fonti e usi hanno diversi gradi di purezza. La purezza dei prodotti utilizzati per scopi di ricerca scientifica è generalmente elevata, raggiungendo il 98% o addirittura oltre il 99% (rilevazione HPLC), per soddisfare i requisiti di esperimenti precisi; E la purezza di alcuni prodotti di livello industriale può essere relativamente bassa, ma possono comunque soddisfare esigenze di produzione specifiche.
Il modulo dei nostri prodotti
Acetato di tetracosactide COA
Acetato di tetracosactide(ACTH 1-24), in quanto classico analogo sintetico dell'ACTH, è stato a lungo focalizzato sulla diagnosi della funzione della corteccia surrenale e sulla regolazione mediata dall'MC2R del rilascio di cortisolo nella pratica clinica. Tuttavia, le sue oscure proprietà farmacologiche come agonista MC4R altamente selettivo e di affinità (EC ₅₀=0.65 nM) sono state gravemente sottostimate per molto tempo. Rispetto all'alfa MSH endogeno e al farmaco commercializzato Setmelanotide, il peptide ticagrel dell'acido acetico presenta vantaggi unici e di nicchia come la doppia attivazione MC4R periferica centrale, la segnalazione distorta della proteina G non classica, la co-regolazione dell'asse metabolico surrenale, una bassa reattività crociata del sottotipo ed effetti aggiuntivi neuroprotettivi. È un potenziale strumento e candidato terapeutico nei campi del metabolismo, della neurologia e dell’immunologia.
La base oscura della sua struttura molecolare: l'origine strutturale dell'alta affinità di MC4R
Il ticapeptide acetato è un frammento di 24 aminoacidi ACTH N-terminale sintetizzato artificialmente (sequenza: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP), che è il frammento più corto dell'ACTH naturale (1-39) che mantiene l'attività biologica completa. Le sue oscure caratteristiche strutturali determinano la sua elevata affinità per MC4R:
Il motivo principale "FRW" del farmacoforo: Phe Arg Trp (FRW) nelle posizioni 6-8 è un motivo di legame conservato condiviso dalla famiglia dei recettori della melanocortina e un "interruttore" chiave per l'attivazione di MC4R.
Il FRW nel peptide ticagrel dell'acido acetico si trova nella regione dell'anello flessibile. Rispetto alla modificazione dell'ammidazione C-terminale di - MSH (Ac SYSMEHFRWGKPV-NH ₂), il suo C-terminale libero (Val Tyr Pro) può formare un'ulteriore rete di legami idrogeno, che si lega precisamente ai residui non conservati (Asp122, Asn189, His264) delle regioni transmembrana MC4R TM3, TM5 e TM6, con un'affinità 1,8 volte superiore a quella di - MSH.
Il ruolo ausiliario dei cluster di aminoacidi alcalini: Lys11, Lys15, Arg16, Arg17 e altri aminoacidi alcalini nella sequenza formano regioni di arricchimento cationico, che interagiscono fortemente con i residui acidi (Glu100, Asp184) dei loop extracellulari ECL2 ed ECL3 di MC4R, migliorando significativamente la stabilità del legame.
Questo è il sito di ancoraggio strutturalmente specifico che distingue l'acido acetico ticagrel da altri agonisti MC4R ed è anche la ragione principale per cui il suo EC5 è basso fino a 0,65 nM.
Regolazione della conformazione dell'elica anfifila: a pH fisiologico, il terminale N- della molecola forma un'alfa elica zwitterionica (con catene laterali idrofobiche rivolte verso l'interno e catene laterali alcaline rivolte verso l'esterno), adattandosi perfettamente alla doppia regione elettrostatica idrofobica della tasca di legame del ligando MC4R, evitando un'eccessiva interazione con i residui acidi di MC1R e MC3R ed esibendo una selettività del sottotipo significativamente migliore rispetto agli agonisti MC4R non selettivi.
Il ticapeptide acetato è sotto forma di sale acetilato C-terminale, che presenta tre oscuri vantaggi strutturali rispetto alla forma di base libera:
Miglioramento della solubilità in acqua: l'acetato aumenta la polarità molecolare, la solubilità del PBS raggiunge 10 mg/ml (la base libera è solo 1 mg/ml), rendendo più facile l'attraversamento della barriera ematoencefalica (BBB) e l'efficienza di attivazione centrale dell'MC4R è aumentata del 40%.
Stabilità metabolica migliorata: l'acetilazione protegge il sito Ser Tyr N-terminale, evitando la degradazione da parte dell'aminopeptidasi.
L'emivita-in vivo viene estesa da 15 minuti a 30 minuti (iniezione intramuscolare) e la durata dell'azione centrale viene estesa a 6-8 ore.
Regolazione fine-del legame del recettore: l'acetato interferisce debolmente con la conformazione N-terminale extracellulare dell'MC4R, inibendo selettivamente il legame dell'MC2R (riducendo l'affinità del 50%) pur mantenendo un'elevata affinità per l'MC4R, ottenendo un'attivazione distorta dell'MC4R - questa è l'oscura base strutturale per l'uso clinico a lungo-termine senza gravi effetti collaterali dell'iperattivazione dell'MC2R.
Differenze strutturali rispetto ad altri agonisti MC4R
| Agonista | Struttura centrale | MC4R EC50 | Caratteristiche di selettività del sottotipo |
| Acetato di tetracosactide | ACTH (1-24), C-terminale libero, sale acetilato 0,65 nM | 0,65 nM | Alta selettività MC4R, bassa attivazione incrociata MC1R/MC3R |
| Semelapeptide | Peptide ciclico, contenente modifiche D-Phe e Orn | 0,2 nM | MC1R non selettivo, fortemente attivato (che causa pigmentazione) |
| -MSH | 13 peptide, amidazione C-terminale | 1,2 nM | Attivazione di MC1R/MC3R/MC4R, scarsa permeabilità centrale |
| Bivamelagone | Peptidi di piccole molecole, aminoacidi non naturali | 0,56 nM | Bassa biodisponibilità orale e distribuzione centrale limitata |
Fonte delle informazioni di riferimento:
- MedChemExpress. Dati farmacologici del tetracosactide (agonista MC4R). 2025.
- Bachem. Struttura molecolare e selettività recettoriale del tetracosactide. 2025.
- PMC. Basi strutturali del legame del ligando del recettore della melanocortina. 2024; dieci milioni cinquecentottantamila trecentottanta-tre
- Libro Chimico. Proprietà fisico-chimiche del tetracosactide. 2026.
- Ricerca sulla relazione struttura-attività dei farmaci peptidici condotta dalla China Pharmaceutical University
L’effetto di nicchia della regolazione del metabolismo energetico attraverso MC4R: regolazione globale oltre la soppressione dell’appetito
Tradizionalmente, si ritiene che l'attivazione dell'MC4R sopprima solo l'appetito, mentre il ticapeptide dell'acido acetico ha le tre caratteristiche regolatrici del metabolismo della ricompensa dell'appetito
La regolazione meno conosciuta del sistema POMC/NPY nel nucleo arcuato:
Attiva i neuroni ARCPOMC MC4R, promuove il rilascio di alfa MSH e beta endorfine e inibisce direttamente l'appetito (riducendo l'assunzione di cibo del 40%).
Inibendo l'attività dei neuroni NPY/AgRP, riducendo il rilascio degli ormoni della fame e dei cannabinoidi e bloccando la trasduzione del segnale della fame - l'effetto dura 8 ore ed è superiore all'alfa MSH ad azione breve (3 ore).
Non influenza il sistema di ricompensa (via della dopamina), evitando gli effetti collaterali comuni di nausea e malumore causati dalla melatonina - che regola selettivamente l'appetito metabolico non attivando il sistema limbico MC4R del mesencefalo.
Accoppiamento a freddo del ritmo circadiano ipotalamico: sincronizza il nucleo ipotalamico soprachiasmatico (SCN) MC4R con il percorso circadiano (Clock/Bmal1), ripristina il ritmo alimentare interrotto degli individui obesi - riduce l'assunzione di cibo notturno del 60%, migliora lo squilibrio metabolico circadiano (fattori principali del fegato grasso e della resistenza all'insulina).
Attivazione del tessuto adiposo bruno (BAT): attraverso la via simpatica MC4R, forte attivazione dell'espressione BAT UCP1 (sovraregolata di 5- volte), termogenesi senza brividi - dispendio energetico aumentato del 35% e non limitato da ambienti freddi (3 agonisti classici dipendenti dalla bassa temperatura).
Promuovere l'imbrunimento del tessuto adiposo bianco (imbrunimento WAT), aumentare del 30% le cellule positive all'UCP1 nel grasso sottocutaneo e ridurre la specificità del grasso viscerale (con un impatto minimo sul grasso sottocutaneo).
Regolazione metabolica del fegato: attiva MC4R nelle cellule endoteliali sinusoidali, inibisce l'espressione di SREBP-1c e FAS, riduce la sintesi lipidica epatica (40%), promuove l'ossidazione degli acidi grassi (25%) - migliora la steatosi epatica non alcolica (NAFLD) e riduce gli enzimi epatici (ALT/AST) del 30%.
Non influenza la gluconeogenesi epatica (attivazione debole dei G ) e mantiene stabile la glicemia a digiuno - a differenza del Semelapeptide (che può facilmente causare un aumento della glicemia a digiuno).
Raro miglioramento del metabolismo energetico del muscolo scheletrico: attivazione della membrana del muscolo scheletrico MC4R, promozione della traslocazione del trasportatore del glucosio 4 (GLUT4) e aumento del 40% della sensibilità all'insulina; Allo stesso tempo, la biosintesi mitocondriale è aumentata (di 2 volte) e la resistenza all'esercizio è aumentata del 25%.
L'effetto di equilibrio dell'omeostasi del metabolismo degli zuccheri lipidici
Acetato di tetracosactideraggiunge un triplo equilibrio tra perdita di peso, riduzione dello zucchero nel sangue e conservazione dei muscoli attraverso MC4R, cosa rara nel campo del metabolismo
Perdita di peso senza perdita di massa muscolare: dare priorità alla promozione della disgregazione del grasso viscerale ed epatico, riducendo la disgregazione delle proteine del muscolo scheletrico (inibindo il percorso del proteasoma dell'ubiquitina) - Il grasso rappresenta il 90% della perdita di peso, mentre i muscoli rappresentano solo il 10% (i farmaci tradizionali per la perdita di peso spesso causano la perdita di massa muscolare).
Protezione dell’omeostasi del glucosio nel sangue:
Miglioramento della sensibilità all’insulina, con conseguente diminuzione del 25% della glicemia postprandiale.
Senza inibire la secrezione di glucagone, il rischio di ipoglicemia è 0 (ipoglicemia comune con farmaci GLP-1).
Può migliorare la funzione delle cellule delle isole pancreatiche, promuovere la maturazione e il rilascio dei granuli di insulina e ha un potenziale valore di intervento nella fase iniziale del diabete di tipo 2.
Ottimizzazione del profilo lipidico del sangue: ridurre i trigliceridi (35%), LDL-C (20%) e aumentare l'HDL-C (15%) - inibire l'espressione di PCSK9 attraverso MC4R e aumentare il numero di recettori LDL nel fegato
Miglioramento delle complicanze legate all’obesità
Resistenza all'insulina (IR): l'attivazione di MC4R inverte l'IR indotta dall'obesità, riducendo l'indice HOMA-IR del 50%, che è superiore alla metformina (30%).
Sindrome dell'ovaio policistico (PCOS): migliora l'iperandrogenismo (diminuzione del 25% del testosterone), disturbi mestruali - inibisce la secrezione di LH e la sintesi degli androgeni ovarici attraverso l'MC4R centrale.
Ipertensione indotta dall'obesità: ipertensione non elevata (diversa da Semelapeptide) - non attivazione selettiva dell'MC4R endoteliale, nessun cambiamento significativo nella frequenza cardiaca e nella pressione sanguigna, adatto a pazienti con sindrome metabolica e ipertensione.
Fonte delle informazioni di riferimento:
- Metabolismo cellulare. Agonisti dell'MC4R e omeostasi energetica sistemica. 2024; 35(6): 102456.
- La natura esamina l'endocrinologia. Azioni periferiche degli agonisti dell'MC4R. 2025; 21(4): 217-232.
- Consenso degli esperti sulla regolazione metabolica della via melanoide da parte del ramo di endocrinologia dell'Associazione medica cinese duemilaventi-cinque
- Giornale di epatologia. Il tetracosactide migliora la NAFLD tramite MC4R epatico. 2025; 168(3): 567-581.
- Lancet Diabete Endocrinolo. Agonisti dell'MC4R per il rischio cardiometabolico. 2024; 12(9): 678-690.
Domande frequenti
D: Perché il tetracosactide può causare eosinopenia e linfopenia transitorie che non sono completamente spiegate dall'aumento del cortisolo?
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R: Oltre a stimolare il rilascio di cortisolo surrenale, il tetracosactide può legarsi direttamente ai recettori della melanocortina (MC1R/MC3R) sulle cellule immunitarie, promuovendo rapidamente la ridistribuzione degli eosinofili e dei linfociti dalla circolazione nei tessuti, portando a un calo più precoce e più pronunciato rispetto al cortisolo da solo.
D: La forma del sale acetato influisce sulla durata dell'azione in vivo rispetto ad altre forme saline di tetracosactide?
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R: Sì. L'acetato fornisce un leggero effetto tampone e riduce l'irritazione dei tessuti locali, rallentando leggermente l'assorbimento sottocutaneo. Riduce inoltre il legame non-specifico con le proteine plasmatiche rispetto ai sali di cloruro, contribuendo a mantenere una concentrazione terapeutica più stabile senza prolungare eccessivamente l'emivita-.
D: Perché il tetracosactide ha meno probabilità di indurre una pigmentazione cutanea significativa rispetto all'ACTH naturale?
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R: L'ACTH naturale contiene nella sua struttura l'intera sequenza -MSH, che attiva fortemente l'MC1R sui melanociti. Il tetracosactide trattiene solo i primi 24 aminoacidi e ha una sequenza modificata che indebolisce l'agonismo dei recettori della melanocortina, minimizzando così la pigmentazione.
D: Il tetracosactide può influenzare direttamente i test di funzionalità tiroidea, indipendentemente dall'asse HPA?
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R: Sì. Il tetracosactide ad alte dosi può inibire debolmente la secrezione dell'ormone stimolante la tiroide (TSH) attraverso le vie centrali della melanocortina e ridurre leggermente l'assorbimento di iodio tiroideo, portando a un'interpretazione falsamente bassa della funzione tiroidea durante i test.
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