IGF 1 lr3 1mg(Long R3 Insulin like Growth Factor-1) è un derivato sintetico del fattore di crescita insulino-simile-1 (IGF-1) e appartiene alla famiglia dei fattori di crescita polipeptidici. L'IGF-1 naturale è composto da 70 aminoacidi, mentre IGF-1 LR3 estende 13 aminoacidi attraverso l'N-terminale (MFPAMPLSLFLVN), aumentando il numero totale di aminoacidi a 83. Questa estensione non solo ha aumentato il peso molecolare (da 7,6 kDa a 9,1 kDa), ma ha anche ridotto l'affinità per le proteine leganti IGF (IGFBP) attraverso l'effetto di ostacolo sterico. L'introduzione della terza arginina ha interrotto il sito di legame tra IGF-1 naturale e IGFBP-3, aumentando la concentrazione libera di IGF-1 LR3 di circa 10 volte. Dati sperimentali mostrano che alla stessa concentrazione l'attività biologica di IGF-1 LR3 è 3-5 volte quella dell'IGF-1 naturale. Le simulazioni di dinamica molecolare indicano che l'estensione N-terminale stabilizza la struttura dell'alfa elica di IGF-1 LR3, migliorando la sua capacità di legame ai recettori IGF-1. Questa ottimizzazione conformazionale spiega la sua più forte attività nel promuovere la divisione e la migrazione cellulare. Attiva l'attività della tirosina chinasi del recettore IGF-1 (IGF-1R), induce i percorsi a valle MAPK/ERK e PI3K/Akt, promuove l'espressione delle proteine del ciclo cellulare (ciclina D1, E) e accelera la transizione delle cellule dalla fase G1 alla fase S.
|
|
|
| Nome del prodotto | IGF 1 lr3 1mg | Compressa IGF 1 LR3 | Capsula IGF 1 LR3 | Iniezione di IGF 1 LR3 | IGF 1 LR3 Spray |
| Tipo di prodotto | Polvere | Tavoletta | Capsule | liquido | Impasto |
| Purezza del prodotto | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% |
| Specifiche del prodotto | 100 g/1 kg/ecc. | 5 mg/10 mg/20 mg | 0,1 mg/0,5 mg/1 mg | 10ug/50ug/1mg/10mg | 50ug/1 mg/10 mg |
| Forma del prodotto | Sintesi organica | Prendi per via orale | Prendi per via orale | Sintesi organica | Applicazione esterna |
IGF1LR3COA
IGF 1 lr3 1mg(Long R3 Insulin like Growth Factor-1) è un derivato sintetico del fattore di crescita insulino-simile-1 (IGF-1), che migliora significativamente la sua attività biologica attraverso la modifica strutturale. La "LR3" nel suo nome ha due significati: L rappresenta l'allungamento del peso molecolare (Long) e R3 si riferisce alla sostituzione del terzo amminoacido dall'acido glutammico (Glu) all'arginina (Arg). Questa trasformazione dimostra il suo valore unico nella ricerca scientifica e nelle potenziali applicazioni cliniche.
Proprietà di base e caratteristiche strutturali di IGF-1 LR3
L'IGF-1 LR3 (fattore di crescita simile all'insulina-R3 lungo-1) è una versione ricombinante modificata del fattore di crescita simile all'insulina 1 (IGF-1) ricombinante e appartiene alla famiglia dei geni dell'insulina. La sua struttura molecolare è stata ottimizzata attraverso la tecnologia dell'ingegneria genetica: altri 13 aminoacidi sono stati aggiunti all'estremità N dell'IGF-1 naturale (70 aminoacidi, peso molecolare 7,4 kDa) per formare una struttura a catena lunga di 83 aminoacidi (peso molecolare 9,11 kDa), e il terzo acido glutammico (Glu) è stato sostituito con arginina (Arg), da cui il nome "R3". Questa modifica strutturale riduce significativamente la sua affinità per le proteine leganti l'IGF (IGFBP), aumenta la concentrazione libera e migliora la sua attività biologica di oltre tre volte rispetto all'IGF-1 naturale.
Essendo una polvere bianca liofilizzata-, IGF-1 LR3 deve essere conservato e trasportato in condizioni di protezione dalla luce e sigillato a 2-8 gradi C per garantirne la stabilità. Il suo numero CAS è 946870-92-4 e la sua purezza è solitamente maggiore o uguale al 90% (rilevata da SDS-PAGE). Proviene principalmente dal sistema di espressione ricombinante dell'Escherichia coli.
Il meccanismo d’azione principale di IGF-1 LR3
IGF-1 LR3 attiva le vie di segnalazione a valle (come la via AKT/mTOR) legandosi al recettore IGF-1 (IGF1R) sulla superficie cellulare, regolando la proliferazione cellulare, la differenziazione, la migrazione e il metabolismo. Le sue caratteristiche funzionali includono:
Legame recettoriale ad alta affinità
La capacità di legame dell’IGF1R è paragonabile a quella dell’IGF-1 naturale, ma a causa della maggiore concentrazione libera, l’effetto biologico reale è più forte.
Antidegradazione delle proteasi
La modifica strutturale ne riduce la sensibilità alle proteasi, ne prolunga l'emivita-e la durata d'azione.
Maggiore permeabilità organizzativa
L'aumento del peso molecolare non pregiudica in modo significativo la sua capacità di penetrazione nei tessuti e può comunque agire efficacemente sulle cellule profonde.
scopo principale
Legame recettoriale e attivazione delle vie di segnalazione
IGF-1 LR3 attiva due principali vie di segnalazione a valle legandosi al recettore IGF-1 (IGF-1R):
Via PI3K/Akt: promuove la sopravvivenza cellulare, il metabolismo del glucosio e la sintesi proteica.
Via RAS/MAPK: guida la proliferazione e la differenziazione cellulare.
I dati sperimentali mostrano che l'affinità di IGF-1 LR3 per IGF-1R è doppia rispetto a quella dell'IGF-1 naturale e la sua affinità per il recettore dell'insulina (IR) è ridotta di 100 volte, riducendo il rischio di ipoglicemia.
Anti apoptosi e riparazione dei tessuti
Inibizione della segnalazione apoptotica: sovraregolazione del rapporto Bcl-2/Bax, inibizione dell'attivazione di Caspasi-3 e riduzione della morte cellulare indotta da UV o stress ossidativo.
Promozione della rigenerazione dei tessuti: nei modelli di infarto miocardico, IGF-1 LR3 può ridurre il tasso di apoptosi delle cellule miocardiche del 40% e accelerare la guarigione delle ferite.
Sintesi proteica e crescita muscolare
Attivazione della via mTOR: migliora la fosforilazione della chinasi ribosomiale S6 (S6K1) e accelera l'inizio della traduzione proteica.
Proliferazione delle cellule muscolari: nei mioblasti C2C12, 10 ng/mL di IGF-1 LR3 possono aumentare il tasso di proliferazione cellulare del 300%.
Attivazione delle cellule satellite: promuove la differenziazione delle cellule staminali muscolari in fibre muscolari mature e aumenta l'area della sezione trasversale- del muscolo.
Ricerca sull'atrofia muscolare e medicina dello sport, guarigione delle ferite e ingegneria dei tessuti
Indicazioni: distrofia muscolare, consumo muscolare correlato all'AIDS, atrofia muscolare causata da riposo a letto a lungo-termine. Disegno sperimentale: Modello animale: ai ratti sono stati iniettati per via sottocutanea 0,1-0,3 mg/kg di IGF-1 LR3, tre volte alla settimana per 12 settimane, e i risultati hanno mostrato un aumento del 15-20% della forza muscolare. Esperimento cellulare: nel sistema di coltura dei miotubi,IGF 1 lr3 1mgpuò indurre una sovraregolazione dell'espressione della catena pesante della miosina (MyHC) e promuovere la trasformazione del tipo di fibra muscolare.
Meccanismo potenziale: inibendo l'espressione della miostatina, è possibile alleviare la regolazione negativa della crescita muscolare. Ulcera del piede diabetico: l'applicazione locale del gel IGF-1 LR3 (0,1 mg/cm²) può accelerare la chiusura della ferita e i suoi meccanismi includono: Stimolare la migrazione dei fibroblasti e la sintesi del collagene. Promuovere la secrezione del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF) e migliorare l'afflusso di sangue locale. Riparazione delle ustioni: in un modello di ustione di maiale, la combinazione IGF-1 LR3 e la medicazione con acido ialuronico possono ridurre il tempo di riepitelizzazione del 40%.
Neuroprotezione e riparazione delle lesioni cerebrali e ricerca su modelli di malattie metaboliche
Modello di ischemia cerebrale: dopo l'occlusione dell'arteria cerebrale media (MCAO) nei ratti, l'iniezione di IGF-1 LR3 (10 μ g/kg) nel ventricolo laterale può:
Ridurre l'area di morte neuronale del 30%.
Migliorare il punteggio del deficit neurologico (NSS).
Studio del meccanismo: attivando la via PI3K/Akt, inibendo l'attività GSK-3 e riducendo l'iperfosforilazione della proteina tau.
Diabete di tipo 2: nei topi ob/ob obesi, IGF-1 LR3 (0,5 mg/kg/die) può:
Ridurre i livelli di glucosio nel sangue a digiuno del 25%.
Miglioramento della sensibilità all'insulina (l'indice HOMA-IR è diminuito del 30%).
Regolazione del metabolismo dei grassi: promuove l'imbrunimento del grasso bianco, aumenta l'espressione della proteina disaccoppiante 1 (UCP1) e migliora il dispendio energetico.
reazione avversa
Disturbi metabolici: un'arma a doppio taglio-delle fluttuazioni della glicemia
IGF-1 LR3 promuove l'assorbimento del glucosio attivando il percorso PI3K/Akt, inibendo la produzione di glucosio nel fegato. Il suo effetto ipoglicemizzante è significativamente più forte di quello dell'IGF-1 naturale. Una dose elevata (maggiore o uguale a 0,5 mg/kg/giorno) o l'uso a lungo termine possono portare a ipoglicemia, soprattutto nei pazienti con diabete o resistenza all'insulina. Studi preclinici hanno dimostrato che dopo l'iniezione di IGF-1 LR3 nei ratti, i livelli di glucosio nel sangue possono diminuire del 40% e la durata è più lunga dell'insulina (24 ore contro . 6 ore). Sebbene la gravità dell’ipoglicemia sia solitamente inferiore a quella dell’insulina, episodi ripetuti possono portare a deterioramento cognitivo o eventi cardiovascolari.
Resistenza all'insulina e iperglicemia
L'uso a lungo termine di IGF-1 LR3 può sopprimere la secrezione dell'ormone della crescita (GH) attraverso un feedback negativo, portando a una diminuzione della sensibilità all'insulina. Esperimenti su animali hanno dimostrato che i ratti trattati con IGF-1 LR3 (0,3 mg/kg/giorno) per 8 settimane consecutive hanno un aumento di 2 volte dei livelli di insulina a digiuno e un aumento di 1,8 volte dell'indice HOMA-IR. Inoltre, IGF-1 LR3 può promuovere la disgregazione dei grassi attivando la via MAPK, portando ad un aumento dei livelli di acidi grassi liberi ed esacerbando ulteriormente la resistenza all’insulina, formando un circolo vizioso.
Metabolismo lipidico anormale
L'effetto di IGF-1 LR3 sul metabolismo dei lipidi dipende dalla dose-. Una dose bassa (0,1 mg/kg/giorno) può favorire la disgregazione dei grassi, ridurre i trigliceridi sierici (TG) e il colesterolo lipoproteico a bassa densità (LDL-C); Tuttavia, dosi elevate (maggiori o uguali a 0,5 mg/kg/giorno) possono attivare la via SREBP-1c, aumentare la sintesi del grasso epatico e portare a ipertrigliceridemia e fegato grasso. Studi preclinici hanno dimostrato che dopo 12 settimane di utilizzo di IGF-1 LR3 (0,8 mg/kg/giorno) nei ratti obesi, il contenuto di grasso nel fegato è aumentato del 35% e i livelli sierici di TG sono aumentati del 50%.
Rischio tumorale: il lato oscuro degli effetti di promozione della crescita
Proliferazione cellulare ed effetti antiapoptotici
IGF-1 LR3 attiva la via IGF-1R/PI3K/Akt, inibisce l'espressione di proteine chiave apoptotiche come Caspase-3 e Bax e promuove la sintesi di proteine del ciclo cellulare come la ciclina D1, accelerando così la proliferazione cellulare. Esperimenti in vitro hanno dimostrato che 10 ng/mL di IGF-1 LR3 potrebbero aumentare il tasso di proliferazione delle cellule MCF-7 del cancro al seno di tre volte e ridurre la sensibilità dei farmaci chemioterapici (come il paclitaxel) del 40%.
Associazione tra tasso di incidenza del cancro e mortalità
Studi epidemiologici su larga scala hanno dimostrato che i livelli sierici di IGF-1 sono positivamente correlati al rischio di cancro al seno, cancro alla prostata e cancro del colon-retto. Uno studio prospettico di coorte che ha coinvolto 100.000 soggetti ha rilevato che il rischio di cancro al seno è aumentato del 25% (HR=1.25, IC 95% 1,06-1,47) e il rischio di cancro alla prostata è aumentato del 31% (HR=1.31, IC 95% 1,09-1,57) nel quintile più alto di IGF-1. Sebbene il rischio tumorale di IGF-1 LR3 non sia stato direttamente confermato negli studi clinici, la sua ottimizzazione strutturale potrebbe ulteriormente potenziarne l’effetto oncogenico.
Progressione del tumore e potenziale metastatico
IGF-1 LR3 può promuovere l'invasione delle cellule tumorali e la metastasi aumentando l'espressione delle metalloproteinasi della matrice (MMP-2/9). Esperimenti su animali hanno dimostrato che topi inoculati con cellule A549 di cancro polmonare trattate con IGF-1 LR3 (0,2 mg/kg/die) hanno mostrato un aumento di 2 volte del numero di noduli metastatici polmonari e una riduzione del 30% nel tempo di sopravvivenza. Inoltre, IGF-1 LR3 può migliorare le caratteristiche delle cellule staminali tumorali inducendo la transizione epiteliale mesenchimale (EMT), portando ad un aumento della resistenza alla chemioterapia e del rischio di recidiva.
Direzioni e sfide future della ricerca
Sviluppo di nuovi derivati
Sistema di consegna locale: studiare il complesso diIGF 1 lr3 1mge idrogel o nanoparticelle per ottenere un rilascio mirato e ridurre gli effetti collaterali sistemici.
Ottimizzazione strutturale: ridurre ulteriormente la capacità di legame dell'IGFBP attraverso la mutagenesi diretta al sito o introdurre peptidi transmembrana per migliorare la penetrazione nei tessuti.
Espansione delle applicazioni cliniche
Malattie neurodegenerative: esplorazione del ruolo neuroprotettivo di IGF-1 LR3 nel morbo di Alzheimer e di Parkinson.
Ricerca anti-invecchiamento: osservazione dell'effetto di intervento di IGF-1 LR3 sull'atrofia muscolare e sui disturbi metabolici legati all'età.
Sfide e contromisure
Valutazione della sicurezza: sono necessari test di tossicità a lungo termine (maggiore o uguale a 6 mesi) per chiarire la cancerogenicità e la tossicità riproduttiva.
Farmaci personalizzati: studiare le differenze farmacocinetiche di IGF-1 LR3 in pazienti con genotipi diversi (come il polimorfismo IGF1R).
Domande frequenti
A cosa serve IGF-1 LR3 1mg?
+
-
IGF‑1 LR3 è un analogo modificato di IGF‑1 con un'emivita più lunga, che offre un'attività prolungata (20–30 ore) e una potenza maggiore rispetto all'IGF‑1 nativo. Promuove la crescita muscolare, la disgregazione del grasso, la rigenerazione e il recupero della pelle, rendendolo interessante per protocolli estetici e antietà.
IGF-1 è sicuro per il bodybuilding?
+
-
Considerati i suoi effetti potenzialmente avversi, che vanno dall'interruzione del sistema insulinico al cancro, l'aumento esogeno di IGF-I non è un metodo attraente o efficace per aumentare la massa o la funzione muscolare.
Quanto è rischioso IGF-1 LR3?
+
-
IGF-1 LR3 è un potente peptide sintetico che comporta notevoli rischi per la salute, principalmente perché è altamente bioattivo e progettato per resistere alla rapida disgregazione nel corpo. I rischi più gravi includono la promozione della crescita di tumori esistenti, grave ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue) e acromegalia (crescita anomala di ossa e organi).
IGF-1 è buono o cattivo per te?
+
-
Il fatto che l'insulina-simile al fattore di crescita 1 (IGF-1) sia "buono" o "cattivo" dipende interamente dall'età, dallo stato di salute e dal fatto che i livelli siano naturali o artificialmente elevati. Non è intrinsecamente l'uno o l'altro, ma piuttosto un potente ormone che deve essere attentamente bilanciato.
Etichetta sexy: igf 1 lr3 1mg, fornitori, produttori, fabbrica, commercio all'ingrosso, acquisto, prezzo, sfuso, in vendita