Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori di fertirelina acetato più esperti in Cina. Benvenuti nell'acetato di fertirelina all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Acetato di fertirelinaè un derivato della fertirelina modificato con acetato. La sua caratteristica principale risiede nel vantaggio strutturale apportato dalla modifica dell'acetato, che risolve efficacemente i problemi di scarsa solubilità in acqua e bassa biodisponibilità della fertirelina nativa. La sua formula molecolare è C₅₅H₇₆N₁₆O₁₂ e il peso molecolare è 1153,29. Si presenta come una polvere bianca. La modifica dell'acetato migliora significativamente la sua solubilità e stabilità in acqua, migliora l'assorbimento nel corpo e prolunga la sua durata d'azione in vivo. Essendo un farmaco ormonale polipeptidico, la sua sequenza peptidica è pGlu-HWSYGLRP-NHEt. L'introduzione dell'acetato non altera la sua attività farmacologica fondamentale. Agisce ancora legandosi ai recettori del GnRH nella ghiandola pituitaria per regolare la secrezione dell'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi: produce una stimolazione transitoria nella fase iniziale e un'inibizione prolungata del rilascio dell'ormone luteinizzante (LH) e dell'ormone follicolo-stimolante (FSH) nella fase successiva, regolando così i livelli degli ormoni sessuali.
I nostri prodotti Forma
Fertirelina acetato COA
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| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | Acetato di fertirelina | |
| Grado | Grado farmaceutico | |
| N. CAS | 66002-66-2 | |
| Quantità | 15g | |
| Norma di imballaggio | Borsa in PE+borsa in alluminio | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 202512090051 | |
| MFG | 9 dicembre 2025 | |
| ESP | 8 dicembre 2028 | |
| Struttura |
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| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.72% |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale all'1,0% | 0.51% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 99,0% | 99.80% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.27% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 93 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 347 ppm |
| Magazzinaggio | Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto a temperatura inferiore a 2-8 gradi | |
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| Formula chimica | C57H80N16O14 | |
| Messa esatta | 1212.6 | |
| Peso Molecolare | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Analisi elementare | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
Riduzione della risposta superovulatoria
La risposta superovulatoria è una reazione avversa comune nella regolazione riproduttiva, in particolare nell’allevamento degli animali e nella tecnologia di riproduzione assistita (ART) nell’uomo. È caratterizzata principalmente da un'ovulazione eccessiva, che può portare a complicazioni come gravidanze multiple e sindrome da iperstimolazione ovarica (OHSS). Tali condizioni non solo riducono la qualità della riproduzione, ma nei casi più gravi possono anche mettere a rischio la salute materna.
Beneficiando dell'elevata attività farmacologica conferita dalla modificazione dell'acetato,Acetato di fertirelinapuò sopprimere con precisione l’ovulazione eccessiva a dosi elevate, rendendolo un farmaco chiave in scenari che richiedono un controllo accurato del conteggio dell’ovulazione. La sua applicazione è concentrata principalmente nell’allevamento animale, mentre ha potenziale adattabilità anche nella riproduzione assistita umana.
Meccanismo d'azione: regolazione precisa dell'ovulazione basata sulla modifica dell'acetato
Come analogo del GnRH, il prodotto ha la sequenza polipeptidica pGlu-HWSYGLRP-NHEt. L'introduzione della frazione acetato non altera la sua attività farmacologica principale, ma aumenta significativamente la sua affinità di legame con i recettori ipofisari del GnRH e ne prolunga la durata d'azione.
Il meccanismo principale alla base dell’inibizione della risposta superovulatoria è il suo effetto regolatore bifasico:
A basse dosi, stimola temporaneamente l’ipofisi a secernere l’ormone luteinizzante (LH) e l’ormone follicolo-stimolante (FSH), promuovendo il normale sviluppo follicolare e l’ovulazione.
Ad alte dosi con somministrazione continua, sottoregola la sensibilità dei recettori del GnRH ipofisari tramite feedback negativo, riducendo l'eccessiva secrezione di LH e FSH, inibendo così lo sviluppo e l'ovulazione dei follicoli superflui e ottenendo un controllo preciso del numero di ovulazione.
Rispetto ad altri analoghi del GnRH senza modifica dell'acetato, il prodotto presenta notevoli vantaggi:
La modificazione dell'acetato migliora la solubilità in acqua, consentendo un rapido assorbimento dopo l'iniezione, il rapido raggiungimento di concentrazioni plasmatiche efficaci e la tempestiva soppressione dell'ovulazione eccessiva.
La stabilità migliorata ne prolunga la durata in vivo, mantenendo effetti regolatori stabili senza dosaggi frequenti, riducendo il rischio di ovulazione incontrollata dovuta alla somministrazione ritardata e garantendo una regolazione precisa.
Scenario applicativo principale: regolamentazione precisa dell'allevamento nella produzione animale
Attualmente, l’uso del prodotto per ridurre la risposta superovulatoria è concentrato principalmente nella medicina veterinaria, in particolare nell’allevamento su larga scala di bovini, ovini e altri animali.
Negli allevamenti intensivi, le tecniche di superovulazione sono comunemente utilizzate per migliorare l’efficienza riproduttiva. Tuttavia, un'ovulazione eccessiva porta facilmente a gravidanze multiple:
Le gravidanze multiple nelle vacche aumentano il rischio di distocia e di difficoltà di assistenza postpartum, riducono il tasso di sopravvivenza dei vitelli e possono causare danni alle ovaie.
Le gravidanze multiple nelle pecore possono provocare un ritardo nella crescita del feto, un'insufficiente lattazione postpartum e altri problemi, causando notevoli perdite economiche.
Il prodotto affronta efficacemente questo problema grazie al suo preciso effetto di inibizione dell'ovulazione. In pratica, dopo il trattamento di superovulazione, gli allevatori somministrano una dose appropriata (solitamente elevata) diAcetato di fertirelinain base alla specie animale, al peso corporeo e allo stato riproduttivo. Sopprime l'ulteriore sviluppo e l'ovulazione dei follicoli in eccesso, limitando l'ovulazione a un intervallo ragionevole (p. es., 1-2 ovulazioni per volta nelle mucche). Ciò garantisce l'efficienza riproduttiva evitando complicazioni associate a gravidanze multiple.
Nel frattempo, la facilità di somministrazione offerta dalla modifica dell’acetato lo rende adatto per un uso su larga scala. Può essere somministrato rapidamente tramite iniezione sottocutanea o intramuscolare, con un funzionamento semplice e una rapida insorgenza, riducendo notevolmente i costi di manodopera per gli allevatori.
Inoltre, il prodotto agisce anche riducendo le risposte superovulatorie nel trattamento aggiuntivo dei disturbi riproduttivi degli animali. Ad esempio, nelle mucche con cisti follicolari, che si presentano con disturbi ovulatori ed estro eccessivo, alte dosi di fertirelina acetato inibiscono la superovulazione, regolano l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi, favoriscono la regressione delle cisti e aiutano a ripristinare i normali cicli estrali e ovulatori, migliorando ulteriormente la qualità della riproduzione.
Studi pertinenti mostrano che l’intervento con dosi elevate riduce l’incidenza della risposta superovulatoria nel bestiame di oltre il 60%, abbassa significativamente i tassi di gravidanze multiple e migliora notevolmente la salute materna e la sopravvivenza della prole.
Vantaggi e precauzioni applicative
I suoi principali vantaggi sono:
Alta precisione: il numero di ovulazione può essere controllato regolando la dose per soddisfare le esigenze di riproduzione dei diversi animali.
Elevata sicurezza: la modificazione dell'acetato determina un metabolismo lieve in vivo, un basso rischio di tossicità cumulativa, un danno minimo al sistema riproduttivo materno e un rapido recupero della funzione riproduttiva dopo la sospensione del farmaco.
Precauzioni:
Dose e tempi devono essere strettamente controllati;
Una dose troppo bassa non riesce a ottenere un’inibizione efficace;
Una dose troppo alta può sopprimere eccessivamente l’ovulazione, portando a un ritardo o ad un’anovulazione.
La somministrazione viene solitamente eseguita 24-48 ore dopo la superovulazione, sincronizzata con il ciclo estrale, per un effetto inibitorio ottimale.
Le dosi devono essere adattate in modo flessibile in base alla specie, al peso corporeo, allo stato riproduttivo e alle differenze individuali per evitare l’uso alla cieca.
Trattamento adiuvante per la fertilità umana (applicazione potenziale)
Sebbene il prodotto sia attualmente approvato principalmente per uso veterinario, come analogo del GnRH, la sua attività farmacologica principale è molto simile ai farmaci per la fertilità basati sul GnRH comunemente utilizzati nelle cliniche umane (come la triptorelina acetato). Inoltre, i vantaggi in termini di biodisponibilità determinati dalla modificazione dell’acetato le conferiscono un potenziale valore nella terapia di riproduzione umana assistita.
Studi preliminari hanno dimostrato che il farmaco può stimolare la crescita follicolare nelle donne, soprattutto se combinato con farmaci come l’estradiolo benzoato. Tuttavia, la sua applicazione sull’uomo non è ancora diffusa e rimane nella fase iniziale di ricerca e validazione clinica.
Meccanismo potenziale: stimolazione precisa e regolazione della crescita follicolare
Nel trattamento della fertilità umana, lo scarso sviluppo follicolare e i disturbi ovulatori sono le principali cause di infertilità. Clinicamente, i farmaci GnRH vengono spesso utilizzati per stimolare la crescita follicolare e l’ovulazione per facilitare il concepimento.
Il potenziale meccanismo diAcetato di fertirelinanel trattamento adiuvante della fertilità umana è strettamente correlato al suo effetto stimolatorio a dosi medie e basse: dopo la somministrazione a dosi medie o basse, Fertirelin acetato si lega ai recettori GnRH dell'ipofisi umana e stimola la secrezione di LH e FSH - ormoni chiave per lo sviluppo e la maturazione follicolare.
L'FSH stimola la proliferazione delle cellule della granulosa follicolare e promuove la secrezione del fluido follicolare, guidando la maturazione follicolare.
L'LH promuove la rottura follicolare e completa l'ovulazione.
Rispetto agli analoghi convenzionali del GnRH nelle cliniche umane, il prodotto presenta potenziali vantaggi grazie alla modifica dell'acetato:
Maggiore solubilità in acqua e biodisponibilità, consentendo un rapido assorbimento e una stimolazione follicolare più rapida, accorciando il ciclo di sviluppo.
Durata d'azione più lunga, mantenendo concentrazioni plasmatiche stabili ed evitando una crescita follicolare irregolare o un'ovulazione anormale causata dalla fluttuazione dei livelli del farmaco.
Miglioramento sinergico della crescita follicolare quando combinato con estradiolo benzoato:
L'estradiolo benzoato integra gli estrogeni per fornire un ambiente endocrino favorevole alla follicologenesi. Insieme al prodotto, migliora significativamente la maturazione follicolare e i tassi di ovulazione, ponendo le basi per il concepimento.
Primi progressi della ricerca e limiti dell'applicazione
Nei primi studi clinici esplorativi, i ricercatori hanno somministrato il prodotto per via sottocutanea a dosi da medie a basse a pazienti infertili con disturbi ovulatori, alcune delle quali hanno ricevuto anche estradiolo benzoato. I risultati hanno mostrato un miglioramento significativo nello sviluppo follicolare, un aumento dei tassi di maturazione e di ovulazione e nessuna reazione avversa evidente, confermando preliminarmente la fattibilità del suo utilizzo nel trattamento adiuvante della fertilità umana.
Inoltre, la sua facilità di somministrazione supporta la potenziale traduzione clinica: l’iniezione sottocutanea senza dispositivi complessi consente l’autosomministrazione sotto guida medica, migliorando notevolmente la praticità.
Tuttavia, molteplici limitazioni attualmente ne limitano l’uso diffuso nella terapia della fertilità umana:
Gli studi clinici sono ancora in fase iniziale, con campioni di piccole dimensioni e di breve durata. Sono necessari dati su larga scala e a lungo termine per confermare gli effetti sul tasso di concepimento, sugli esiti della gravidanza e sulla sicurezza a lungo termine.
I regimi posologici non sono completamente standardizzati. La dose ottimale, i tempi e i rapporti di combinazione con altri farmaci richiedono ulteriori studi e ottimizzazioni in base alle differenze dei singoli pazienti (età, funzione ovarica, causa di infertilità, ecc.).
Il profilo metabolico e la relazione dose-risposta negli esseri umani richiedono ulteriori chiarimenti per prevenire l’OHSS e garantire la sicurezza.
Diversi analoghi maturi del GnRH (ad esempio, triptorelina acetato, leuprorelina acetato) sono già ampiamente utilizzati in clinica. Deve stabilire vantaggi unici per superare le barriere applicative esistenti.
Prospettive future delle applicazioni
Con la crescente incidenza dell’infertilità umana e la crescente domanda di tecnologie di riproduzione assistita, il futuro del prodotto come analogo del GnRH potenzialmente vantaggioso è promettente.
Le direzioni future includono:
Condurre studi clinici su larga scala e a lungo termine per stabilire regimi di dosaggio standardizzati, sicuri ed efficaci e ottimizzare le combinazioni con altri agenti per la fertilità.
Sfruttare la modifica dell’acetato per sviluppare forme di dosaggio avanzate, come le iniezioni a lunga durata d’azione, per ridurre la frequenza di dosaggio e migliorare la compliance del paziente.
Ottimizzazione dei metodi di somministrazione per migliorare il targeting e ridurre al minimo gli effetti endocrini sistemici, migliorando ulteriormente la sicurezza.
Integrare la medicina di precisione per progettare regimi personalizzati basati sulle caratteristiche genetiche, sulla funzione ovarica e sulle differenze individuali, consentendo una regolazione precisa della crescita follicolare e migliorando il tasso di successo della riproduzione assistita.
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