Etelcalcetide cas 1262780-97-1

Etelcalcetideè una polvere cristallina bianca o quasi bianca, a volte anche un colore giallo chiaro. Di solito è inodore e solubile in acqua. La formula chimica è C26H27N5O2, con un peso molecolare relativo di 445,531 g/mol. È un farmaco antidepressivo che è un inibitore selettivo della reuptake della serotonina (SSRI) e un agonista parziale del recettore della serotonina 1A. Ha una rotazione ottica, con un angolo di rotazione di +30 grado in gradi +35 (10mg/ml, in acqua). È una molecola chirale che può formare enantiomeri diversi durante la sintesi chimica. A causa della presenza di enantiomeri, potrebbero esserci differenze nella loro rotazione ottica e altre proprietà ottiche. Lo spettro a infrarossi mostra picchi di assorbimento caratteristici e il picco di assorbimento delle vibrazioni di allungamento di NH può essere osservato a circa 3400 cm -1; Un picco di assorbimento di vibrazione di allungamento di CH3 può essere osservato a circa 2920 cm -1; Un picco di assorbimento di vibrazione di allungamento di CO può essere osservato a circa 1650 cm -1; Un picco di assorbimento di vibrazione di allungamento dell'anello aromatico può essere osservato a circa 1500 cm -1.

Etelcalcetideè un efficace inibitore orale dipeptidil peptidasi 4 (dpp -4), utilizzato principalmente per trattare il diabete di tipo 2. Come nuovo tipo di farmaco anti -diabete, ha molte funzioni, che hanno un grande significato per migliorare il controllo della glicemia e la qualità della vita dei pazienti con diabete.

1. Riduci i livelli di zucchero nel sangue

La funzione principale è ridurre i livelli di zucchero nel sangue. Riduce la degradazione del glucagone come il peptide -1 (Glp -1) e i peptidi insulinotropici dipendenti dal glucosio (GIP) nel corpo inibendo l'attività dell'enzima dpp -4, aumentando quindi l'attività fisiologica di queste pro-insulini intestinali. GLP -1 e GIP possono promuovere la secrezione di insulina, inibire il rilascio del glucagone e quindi ridurre i livelli di zucchero nel sangue. Questo effetto del veracatide è utile per migliorare il controllo della glicemia dei pazienti con diabete e ridurre il verificarsi di complicanze.

2. Migliorare la resistenza all'insulina

La resistenza all'insulina è una delle importanti caratteristiche patofisiologiche del diabete di tipo 2. La sua sostanza migliora la resistenza all'insulina aumentando la sensibilità all'insulina. Può promuovere l'assorbimento e l'utilizzo dell'insulina da parte degli adipociti e delle cellule muscolari, migliorare l'attività biologica dell'insulina e quindi migliorare la sensibilità del corpo all'insulina. Questo effetto aiuta a ridurre i livelli di zucchero nel sangue e ridurre la necessità di insulina nei pazienti con diabete.

3. Rigenerazione delle cellule di promozione e recupero funzionale

Ha anche la funzione di promuovere isolotti pancreatici il ruolo della rigenerazione cellulare e del recupero funzionale. Inibendo l'attività dell'enzima DPP -4, è possibile che le cellule di protezione sono protette da fattori di danno come la glicemia alta e lo stress ossidativo, promuovendo la sopravvivenza e la proliferazione delle cellule. Inoltre, può anche aumentare la sintesi e la secrezione di insulina intracellulare, migliorando l'attività funzionale delle cellule. Questi effetti sono utili per migliorare la funzione dell'isolotto dei pazienti con diabete e aumentare il livello di secrezione di insulina.

4. Ridurre l'accumulo di peso e grasso

Ha anche l'effetto di ridurre il peso e l'accumulo di grasso. Può ridurre l'appetito e l'assunzione di cibo e una minore assunzione di energia. Allo stesso tempo, Veracalide può anche promuovere la rottura e il metabolismo del grasso, riducendo l'accumulo di grasso nel corpo. Questo effetto può aiutare a migliorare l'obesità dei pazienti con diabete e ridurre il rischio di malattie cardiovascolari e altre complicanze.

5. Migliora il metabolismo dei lipidi nel sangue

Può anche migliorare il metabolismo dei lipidi nel sangue e ridurre i livelli lipidici nel sangue. Può aumentare la sintesi e la secrezione di lipoproteine ​​ad alta densità (HDL) e ridurre i livelli di lipoproteine ​​a bassa densità (LDL) e colesterolo totale (TC). Inoltre, può anche inibire la sintesi e l'accumulo di trigliceridi e ridurre il livello di trigliceridi nel plasma. Questi effetti aiutano a ridurre il rischio di malattie cardiovascolari nei pazienti con diabete.

6. Protezione del sistema cardiovascolare

Ha anche un effetto protettivo sul sistema cardiovascolare. Può abbassare la pressione sanguigna, ridurre il verificarsi di malattie cardiovascolari come l'ipertrofia cardiaca e il danno miocardico. Inoltre, può anche inibire le risposte di stress infiammatorio e ossidativo delle cellule endoteliali, proteggendo la salute e l'integrità delle pareti dei vasi sanguigni. Questi effetti aiutano a ridurre il rischio di malattie cardiovascolari nei pazienti con diabete e migliorare la qualità della vita.

7. Migliora la funzione cognitiva

Studi recenti hanno dimostrato che ha anche l'effetto di migliorare la funzione cognitiva. Può aumentare il contenuto e l'attività dei neurotrasmettitori nel cervello, come l'acetilcolina e la dopamina, e migliorare l'efficienza dell'eccitabilità e della trasmissione delle informazioni dei neuroni. Inoltre, può anche inibire l'infiammazione e le reazioni di stress ossidativo nel cervello, proteggendo la salute e la sopravvivenza dei neuroni. Questi effetti sono utili per migliorare la disfunzione cognitiva dei pazienti con diabete e migliorare la qualità della vita.

8. Migliora la qualità della vita

In sintesi, riducendo i livelli di zucchero nel sangue, migliorando la resistenza all'insulina e promuovendo la rigenerazione cellulare e il recupero funzionale, la riduzione del peso e la riduzione dell'accumulo di grasso, il miglioramento del metabolismo lipidico, la protezione del sistema cardiovascolare, il miglioramento della funzione cognitiva e altri effetti forniscono un trattamento completo ed efficace per i pazienti con diabete. Lo sforzo di queste funzioni aiuterà a migliorare il controllo della glicemia e la qualità della vita dei pazienti con diabete, ridurre il rischio di complicanze e migliorare il tasso di sopravvivenza e il livello di salute dei pazienti. Pertanto, il venacatide ha un importante valore clinico e prospettiva dell'applicazione nel trattamento del diabete.

Etelcalcetideè un inibitore dipeptidil peptidase 4 (dpp -4), che viene utilizzato principalmente per trattare il diabete di tipo 2. La sua sintesi prevede molteplici passaggi e i seguenti forniranno un'introduzione dettagliata ai suoi comuni metodi di sintesi di laboratorio e equazioni chimiche corrispondenti.

Passaggi di sintesi:

1. Attivazione degli aminoacidi

In primo luogo, è necessario selezionare gli aminoacidi appropriati per l'attivazione. Il metodo di attivazione comunemente usato consiste nell'attivazione di gruppi carbossilici usando N-idrossisuccinimide (NHS) e N, N '- Dicyclohexylcarbodiimide (DCC).

Equazione chimica (usando L-Alanina come esempio):

C₃H₇NO₂+C₄H₅NO₃+C₁₃H₂₂N₂ → C₃H₇NO₂NHS+C.₁₃H₂₄N₂O

Tra questi, DCU è N, N '- Dicyclohexilulea, che è un sottoprodotto della reazione.

2. Reazione di condensa

L'amminoacido attivato subisce una reazione di condensazione con il gruppo amminico del prossimo aminoacido per formare un legame peptidico. Questo passaggio viene solitamente eseguito in condizioni alcaline, come l'uso della trietilammina come base.

Equazione chimica (usando L-alanina e L-leucina come esempi):

C₃H₇NO₂-Nhs+c₆H₁₃NO₂+C₆H₁₅N → C₃H₇NO₂-L-C₆H₁₃NO₂+H₂O+NHS - sale trietilammina

3. Estensione delle catene peptidiche

Ripetendo la reazione di condensazione, collegare gradualmente gli aminoacidi richiesti alla catena peptidica fino a ottenere la sequenza completa di veracalide.

4. Reazione di ciclizzazione

Le molecole di veracapeptide contengono una struttura ciclica specifica che deve essere formata attraverso reazioni di ciclizzazione. Questo di solito comporta una reazione tra un gruppo a catena laterale e un altro gruppo sulla catena peptidica.

Equazione chimica (usando un frammento semplificato di veracalide come esempio):

H₂N Peptide Chain Co-R 1+ Peptide Chain co-R2 → [H₂N Peptide Chain Co-R1]-Peptide Chain Co-R 2+ H₂O

R1 e R2 rappresentano diversi gruppi funzionali sulla catena dei peptidi, formando una struttura ciclica attraverso la reazione.

5. Purificazione e cristallizzazione

Dopo aver completato la reazione di ciclizzazione, il prodotto deve essere purificato e cristallizzato per ottenere un veracalide ad alta purezza. Questo di solito comporta passaggi come cromatografia a colonna, cromatografia a strato sottile e ricristallizzazione.

Le prospettive di sviluppo diEtelcalcetidesono molto ampi, basati principalmente sui suoi significativi effetti terapeutici e un meccanismo d'azione unico nel campo medico. Quella che segue è un'analisi dettagliata delle sue prospettive di sviluppo:

Etichetta sexy: etelcalcetide cas 1262780-97-1, fornitori, produttori, fabbrica, all'ingrosso, acquisto, prezzo, in blocco, in vendita