Inibitore dell'endotossina, noto anche come H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, è un preparato biologico utilizzato per inibire o neutralizzare l'attività dell'endotossina. Solitamente si presenta come una sostanza polverulenta bianca o quasi bianca, di consistenza delicata e facilmente solubile in acqua o soluzione fisiologica. Formula molecolare C55H97N15O12S2, CAS 147396-10-9. Le endotossine sono il componente principale della parete cellulare dei batteri Gram negativi.
Quando i batteri muoiono o la parete cellulare si rompe, le endotossine vengono rilasciate nell’ambiente circostante, innescando una serie di reazioni infiammatorie che possono portare a gravi problemi di salute. Pertanto, H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH hanno ampie prospettive di applicazione nei campi della medicina e della bioscienza. Di solito ha una buona biocompatibilità e non mostra reazioni immunitarie significative o effetti tossici su tessuti e cellule umani. Nel frattempo, la sua sicurezza è stata pienamente convalidata attraverso rigorosi studi clinici e valutazioni di sicurezza. Ciò gli conferisce effetti collaterali inferiori e maggiore sicurezza nelle applicazioni cliniche.
Il modulo dei nostri prodotti
Inibitore dell'endotossina COA
 |
||
| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | Inibitore dell'endotossina | |
| Grado | Grado farmaceutico | |
| N. CAS | 147396-10-9 | |
| Quantità | 22g | |
| Norma di imballaggio | Borsa in PE+borsa in alluminio | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 202601090088 | |
| MFG | 9 gennaio 2026 | |
| ESP | 8 gennaio 2029 | |
| Struttura |
|
|
| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.22% |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale all'1,0% | 0.27% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 99,0% | 99.80% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.47% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 555 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 662 ppm |
| Magazzinaggio | Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto al di sotto di -15 gradi | |
|
|
||
|
|
||
| Formula chimica | C55H97N15O12S2 |
| Messa esatta | 1223.69 |
| Peso Molecolare | 1224.59 |
| m/z | 1223.69 (100.0%), 1224.69 (59.5%), 1225.69 (17.4%), 1225.68 (9.0%), 1224.69 (5.5%), 1226.69 (5.4%), 1226.70 (3.3%), 1225.69 (3.3%), 1225.69 (2.5%), 1224.69 (1.6%), 1227.69 (1.6%), 1226.70 (1.5%), 1224.69 (1.1%) |
| Analisi elementare | C, 53.94; H, 7.98; N, 17.16; O, 15.68; S, 5.24 |
Inibitore dell'endotossina, è una classe di composti con attività biologica speciale che possono legarsi e inibire specificamente l'attività delle endotossine. Le endotossine, come componente principale della parete cellulare dei batteri Gram negativi, possono essere rilasciate nell'ambiente durante la morte batterica o la rottura della parete cellulare, causando forti reazioni infiammatorie e varie malattie. Pertanto, H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH ha ampie prospettive di applicazione in campi quali la medicina, la biotecnologia e la sanità pubblica.
1. Inibire la risposta infiammatoria
Le endotossine sono forti fattori scatenanti infiammatori che possono attivare il sistema immunitario del corpo, portando alla comparsa di reazioni infiammatorie. Inibisce l'insorgenza di reazioni infiammatorie legandosi alle endotossine, bloccando la loro interazione con i recettori della superficie cellulare. Questa caratteristica gli conferisce un importante valore applicativo nel trattamento delle malattie infiammatorie causate da endotossine, come sepsi, shock settico, ecc.
2. Proteggere i tessuti e gli organi
Le reazioni infiammatorie causate dalle endotossine possono portare a danni e disfunzioni di tessuti e organi. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH riduce il grado di danno ai tessuti e agli organi inibendo le reazioni infiammatorie, proteggendone la normale funzione. La ricerca ha dimostrato che ha un effetto protettivo su organi importanti come cuore, polmoni, fegato e reni e può ridurre l’incidenza dei danni agli organi e delle disfunzioni causate dalle endotossine.
3. Regolazione della risposta immunitaria
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH non solo può inibire direttamente l'attività delle endotossine, ma esercita anche effetti terapeutici regolando la risposta immunitaria dell'organismo. Può influenzare l'attivazione e la proliferazione delle cellule immunitarie, regolare la produzione e il rilascio di mediatori dell'infiammazione, bilanciando così la risposta immunitaria dell'organismo ed evitando una risposta immunitaria eccessiva o insufficiente che causa danni all'organismo.
4. Effetto antibatterico
Oltre ad inibire l'attività delle endotossine, alcuni hanno anche effetti antibatterici. Possono distruggere la parete cellulare o la membrana dei batteri, interferire con la loro crescita e riproduzione e quindi raggiungere scopi antibatterici. Ciò gli conferisce alcuni vantaggi nel trattamento delle malattie infettive batteriche.
5. Alleviare i sintomi dell'endotossiemia
L'endotossiemia si riferisce a una risposta infiammatoria sistemica causata dall'accumulo di endotossine nel corpo. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH riduce i sintomi dell'endotossemia, come febbre, brividi e ipotensione, inibendo l'attività delle endotossine. Allo stesso tempo, può anche migliorare la prognosi dei pazienti e aumentare i tassi di sopravvivenza.
6. Migliorare la disfunzione immunitaria
In alcuni stati patologici, come il tumore e l'AIDS, la funzione immunitaria dei pazienti può essere soppressa, con conseguente riduzione della resistenza dell'organismo agli agenti patogeni come l'endotossina. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH regola le risposte immunitarie, migliora la disfunzione immunitaria, aumenta la resistenza del corpo agli agenti patogeni e aiuta a prevenire infezioni e malattie.
7. Sviluppo di farmaci
Sulla base delle funzioni sopra menzionate di H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, può fungere da farmaco candidato per il trattamento di varie malattie causate da endotossine. Attraverso ulteriori ricerche e ottimizzazioni, si prevede di sviluppare farmaci H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH con alta efficienza, bassa tossicità e forte specificità, fornendo più opzioni per la clinica trattamento.
8. Applicazione della biotecnologia
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH ha anche ampie prospettive di applicazione nel campo della biotecnologia. Ad esempio, può essere utilizzato come additivo nei biomateriali per migliorarne la biocompatibilità e la sicurezza; Può anche servire come elemento di riconoscimento per i biosensori per rilevare e monitorare il contenuto e l'attività delle endotossine.
9. Prevenzione e controllo della sanità pubblica
Le endotossine sono uno degli agenti patogeni importanti di molte malattie infettive, quindiinibitore dell'endotossinahanno anche un certo valore applicativo nella prevenzione e nel controllo della salute pubblica. Può essere utilizzato per prevenire e controllare le malattie infettive causate dall'endotossina, come setticemia, shock settico, ecc., e contribuire a ridurre il tasso di incidenza e la mortalità delle malattie.
Essendo una classe di composti in grado di legarsi e inibire specificamente l'attività delle endotossine, hanno ampie prospettive di applicazione in campo farmaceutico. Essendo uno dei metodi importanti per prepararlo, la sintesi chimica presenta i vantaggi di una reazione controllabile e di una struttura chiara del prodotto.
Passaggi di sintesi ed equazioni chimiche:
1. Preparazione dei materiali di partenza
La selezione dei materiali di partenza è cruciale per l'intero processo di sintesi. Utilizzando composti organici semplici come alcoli, ammine, acidi carbossilici, ecc. come materiali di partenza, lo scheletro del composto target viene gradualmente costruito attraverso una serie di reazioni chimiche. Ad esempio, è possibile selezionare alcoli e ammine appropriati per reazioni di condensazione per generare composti ammidici come materiali di partenza per reazioni successive.
ROH+R'NH2→ RCONHR '+H2O
2. Passaggi di protezione e sprotezione
Durante il processo di sintesi, potrebbe essere necessario proteggere alcuni gruppi funzionali per evitare reazioni collaterali non necessarie. I gruppi protettivi comuni includono tert butossicarbonile (Boc), benzilossicarbonile (Cbz), ecc. La fase protettiva solitamente comporta una reazione con il gruppo protettivo, mentre la fase di deprotezione comporta la rimozione del gruppo protettivo.
RNH2+(Boc)2O → RNHBoc+HOBoc
RNHBoc+HCl → RNH2+Boc Cl
3. Trasformazione e modificazione dei Gruppi Funzionali
Trasformando e modificando i gruppi funzionali, la struttura e le proprietà del composto possono essere ulteriormente adattate per soddisfare i requisiti di attività di H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH. Le trasformazioni comuni dei gruppi funzionali includono ossidazione, riduzione, alogenazione, alchilazione, ecc.
RCHO+O2→ RCOOH
4. Formazione e rottura dei legami
Nel processo di costruzione dello scheletro di H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, devono essere formati legami chimici specifici, come legami carbonio-carbonio, legami carbonio-azoto, ecc. Ciò di solito comporta reazioni come quella nucleofila sostituzione, sostituzione elettrofila e addizione. Allo stesso tempo, potrebbe anche essere necessario rompere alcuni legami chimici per ottenere una riorganizzazione strutturale.
RX+N-→ RNu+X-
5. Generazione e purificazione di prodotti terminali
Dopo i passaggi precedenti, il prodotto finale diinibitore dell'endotossinaviene generato. Utilizzando metodi di purificazione appropriati come cristallizzazione, ricristallizzazione, cromatografia su colonna, ecc., è possibile migliorare la purezza e la resa del prodotto.
C55H97N15O12S2(grezzo) → C55H97N15O12S2(puro)
La molecola del lipopolisaccaride dell'endotossina è composta da tre parti: polisaccaridi batterici specifici, polisaccaridi centrali non-specifici e lipide A. Il lipide A è il principale componente tossico delle endotossine. La struttura lipidica A dei diversi batteri Gram negativi è sostanzialmente simile. Pertanto, per le infezioni causate da batteri Gram negativi, sebbene le specie possano variare, gli effetti tossici causati dalle endotossine sono generalmente simili. Queste reazioni tossiche includono principalmente:
Il corpo umano è estremamente sensibile alle endotossine batteriche. Una quantità molto piccola (1-5 nanogrammi per chilogrammo di peso corporeo) di endotossina può causare un aumento della temperatura corporea e la reazione febbrile dura circa 4 ore prima di diminuire gradualmente. Durante l'infezione naturale, a causa della continua crescita e riproduzione dei batteri Gram negativi, accompagnata dalla morte graduale e dal rilascio di endotossine, la reazione febbrile continuerà fino alla completa eliminazione dei batteri patogeni nel corpo.
Il motivo per cui le endotossine causano reazioni febbrili è che le endotossine agiscono sui macrofagi, sui neutrofili e su altre cellule del corpo, inducendoli a produrre citochine come l'interleuchina-1, l'interleuchina-6 e il fattore di necrosi tumorale alfa. Queste citochine agiscono sul centro termoregolatore dell'ipotalamo ospite, promuovendo l'aumento della temperatura corporea e della febbre.
Dopo che le endotossine batteriche entrano nel corpo dell'ospite, il numero di neutrofili, che rappresentano il 60-70% del totale dei globuli bianchi nel flusso sanguigno, diminuisce rapidamente perché le cellule si muovono e aderiscono ai capillari dei tessuti. Tuttavia, 1-2 ore dopo, il fattore di rilascio dei neutrofili indotto dalle endotossine stimola il rilascio dei neutrofili dal midollo osseo nel flusso sanguigno, aumentandone significativamente il numero. Vengono rilasciati anche alcuni neutrofili immaturi.
La Salmonella typhi, un batterio Gram negativo, costituisce un'eccezione poiché la sua endotossina riduce costantemente il numero totale dei globuli bianchi. Dato che il numero totale di globuli bianchi nel sangue aumenta nella stragrande maggioranza dei pazienti infetti da batteri Gram negativi, i medici spesso devono analizzare il sangue del paziente per determinare il numero totale e classificare i globuli bianchi prima della diagnosi, al fine di distinguere preliminarmente tra infezione batterica e infezione virale. La conta totale dei globuli bianchi e la percentuale di neutrofili dei pazienti infetti dal virus rientrano generalmente nell’intervallo normale.
Quando un gran numero di agenti patogeni Gram negativi muoiono nella lesione o nel flusso sanguigno, rilasciando una grande quantità di endotossine nel flusso sanguigno, può verificarsi endotossiemia. Una grande quantità di endotossine agisce sui macrofagi, sui neutrofili, sulle cellule endoteliali, sulle piastrine, nonché sui sistemi del complemento e della coagulazione nel corpo, producendo sostanze bioattive come l'interleuchina-1, l'interleuchina-6, l'interleuchina-8, il fattore di necrosi tumorale alfa, l'istamina, la serotonina, le prostaglandine e le chinine.
Queste sostanze agiscono sui piccoli vasi sanguigni, provocando disturbi funzionali e disturbi del microcircolo. Le manifestazioni cliniche comprendono insufficienza microcircolatoria, ipotensione, ipossia, acidosi, ecc., che portano allo shock nei pazienti. Questa reazione patologica è chiamata shock da endotossina.
I. Fondazione della cognizione delle endotossine (fine XIX secolo - metà XX secolo)
Nel 1892, Richard Pfeiffer propose per primo il concetto di "endotossina", confermandola come un componente tossico termostabile nella parete cellulare dei batteri Gram-negativi che può indurre sepsi e shock.
Entro la metà del 20° secolo, gli studi identificarono il lipide A come la struttura tossica centrale dell’endotossina. È stato verificato che innesca una tempesta infiammatoria di citochine attivando il recettore TLR4, ponendo le basi per la ricerca e lo sviluppo del prodotto.
II. Prima esplorazione degli inibitori (anni '70 -'90)
A partire dagli anni ’70, gli scienziati iniziarono a effettuare lo screening degli antagonisti delle endotossine.
Nel 1995, E5531, sintetizzato sulla base della struttura non-tossica del lipide A diRhodopseudomonasbatteri, è stato sviluppato.
Si lega in modo competitivo al lipide A e blocca l'interazione tra l'endotossina e il suo recettore, diventando il primo antagonista sintetico dell'endotossina ad alta efficienza.
Nel frattempo, è stato scoperto che antibiotici come la polimixina B neutralizzano l'endotossina legandosi al lipide A, ma la loro applicazione clinica è limitata dalla nefrotossicità.
III. Emersione di inibitori specifici dei polipeptidi (inizio del 21° secolo)
All'inizio del 21° secolo è stato sviluppato il prodotto, il polipeptide sintetico mirato al lipide A-. È costituito da 10 amminoacidi e contiene un caratteristico legame disolfuro.
Grazie al legame ad alta affinità con il lipide A, blocca il percorso di segnalazione LPS-TLR4 e inibisce il rilascio di fattori pro-infiammatori tra cui TNF- e IL-6.
Presenta inoltre una tossicità estremamente bassa con un LD₅₀ superiore a 1000 mg/kg. Dal 2018, numerosi esperimenti sugli animali hanno dimostrato che può ridurre significativamente la mortalità dei topi nei modelli di sepsi, rendendola un'importante molecola strumento per la ricerca medica di base e lo sviluppo di farmaci antinfiammatori.
Domande frequenti
L'inibitore dell'endotossina può bloccare efficacemente l'attività dell'endotossina nel corpo, sopprimere la risposta infiammatoria innescata dall'invasione dell'endotossina e ridurre varie reazioni fisiche avverse causate dalla stimolazione dell'endotossina.
È ampiamente utilizzato negli esperimenti biologici, nella ricerca sulle materie prime farmaceutiche e nell'allevamento del bestiame, principalmente per alleviare le lesioni infiammatorie indotte dalle endotossine-e per aiutare a stabilizzare l'equilibrio fisiologico interno.
Questo inibitore presenta proprietà chimiche stabili, elevata efficienza inibitoria e effetto d'azione lieve. Può esercitare un effetto bloccante mirato senza causare interferenze eccessive al normale metabolismo fisiologico, con prestazioni applicative sicure e affidabili.
Etichetta sexy: inibitore dell'endotossina cas 147396-10-9, fornitori, produttori, fabbrica, commercio all'ingrosso, acquisto, prezzo, sfuso, in vendita