Carbetocin Cas 37025-55-1

Carbetocinè una polvere bianca a beige con eccellente potenza di copertura. Formula molecolare C45H69N11O12S, CAS 37025-55-1. Ha una certa solubilità in DMSO (una piccola quantità) e metanolo (una piccola quantità) ed è solubile in determinati solventi. Il punto isoelettrico è di circa 9,5, indicando che porta una carica positiva in un ambiente con un pH superiore a 9,5 e una carica negativa in un ambiente con un pH inferiore a 9,5. È un farmaco peptidico con una struttura chimica complessa e appartiene alla categoria della biochimica. Ha molteplici usi in chimica, che coinvolgono le sue applicazioni nella sintesi di analoghi dell'ossitocina, sviluppo dei farmaci e produzione industriale. Tuttavia, nelle applicazioni pratiche, le linee guida per la sicurezza pertinenti e le procedure operative devono ancora essere seguite per garantire la sicurezza e l'efficacia del processo sperimentale. In futuro, con l'approfondimento della ricerca e lo sviluppo della tecnologia, l'applicazione in chimica potrebbe espandersi ulteriormente.

Carbetocinè un analogo peptidico sintetico ad azione prolungata 8- con proprietà agoniste e le sue proprietà cliniche e farmacologiche sono simili a quelle dell'ossitocina naturale. Gli usi principali includono la prevenzione e il trattamento dell'emorragia postpartum, la promozione del recupero uterino e l'applicazione nella ricerca scientifica e settori industriali specifici.

1. In primo luogo, il suo scopo principale è prevenire e trattare l'emorragia postpartum. L'emorragia postpartum è una complicazione ostetrica comune che può portare a gravi problemi di salute e persino a morte. Stimolando le contrazioni uterine e aumentando la tensione uterina, l'emorragia postpartum può essere efficacemente controllata. La ricerca ha dimostrato che una singola dose diCarbetocin100 viene somministrato per via endovenosa immediatamente dopo una sezione cesarea in anestesia epidurale o spinale μ g. Può ridurre significativamente il verificarsi dell'emorragia postpartum, prevenire la tensione uterina insufficiente e ridurre il rischio di complicanze correlate.

2. In secondo luogo, aiuta anche a promuovere il recupero dell'utero. Nelle prime fasi della consegna postpartum, la somministrazione può stimolare le contrazioni uterine e promuovere il recupero uterino. Ciò aiuta a ridurre il verificarsi di complicanze postpartum e migliorare il livello di salute delle donne postpartum.

Oltre alla sua applicazione nel campo dell'ostetricia, ha anche alcune applicazioni in altre aree. Nel campo della ricerca scientifica, come farmaco di ricerca, viene utilizzato per esplorare i meccanismi fisiologici e farmacologici dei recettori dell'ossitocina, nonché per sviluppare nuove strategie terapeutiche. Inoltre, ha anche un certo valore di applicazione in alcuni campi industriali specifici. Ad esempio, può essere utilizzato nel settore della vernice, attrezzature per telecomunicazioni, fibre sintetiche, metallurgia, fabbricazione di carta, materie plastiche, gomma, stampa e tintura, smalto e altri campi.

3 La sua struttura chimica è simile a quella dell'ossitocina umana, ma è stata ottimizzata per migliorare la sua stabilità e l'efficacia. A causa delle sue proprietà anti -sanguinamento e contrattili uterine, viene spesso usato come ligando nella sintesi chimica per studiare i recettori dell'ossitocina. Legandosi ai recettori dell'ossitocina, può essere utilizzato per esplorare i meccanismi farmacologici e le vie di trasduzione del segnale dei recettori dell'ossitocina. Ciò aiuta a ottenere una comprensione più profonda del ruolo dei recettori dell'ossitocina nella regolazione delle contrazioni uterine e nella prevenzione dell'emorragia postpartum.

4. Viene anche utilizzato per sviluppare nuovi farmaci o strategie di trattamento. Sulla base della sua interazione con i recettori dell'ossitocina, può fungere da composto di piombo per sviluppare farmaci con maggiore attività e selettività attraverso ulteriori ottimizzazione strutturale e ricerca farmacologica. Questi farmaci possono essere usati per trattare le malattie relative ai recettori dell'ossitocina, come l'emorragia postpartum, l'Uterina Atony, ecc.

5. Nella produzione industriale, ha anche un certo valore di applicazione. Grazie alla sua capacità di stimolare le contrazioni uterine, può essere usato per sintetizzare altri farmaci o prodotti biologici correlati alle contrazioni uterine. Questi farmaci o prodotti possono essere usati per trattare le malattie relative all'utero, come l'emorragia postpartum, i fibromi uterini, ecc.

Un metodo di preparazione perCarbetocin, caratterizzato in quanto comprende i seguenti passaggi:

; CYS (CH2CH2CH2CO2R1) - Resina AMINO Pro Neu Gly;

(2) Rimuovere il gruppo protettivo FMOC e R1 dalla resina peptidica completamente protettiva per ottenere H -Tyr (ME) - Ile GLN (R3) - ASN (R2) - CYS (CH2CH2CH2COOH) - Pro Neu Gly Amino Resina;

(3) condensare la resina peptidica ottenuta al passo (2) per ottenere resina peptidica di carbetoxina ciclizzata;

(4) cracking della resina peptide di carboplatina ciclizzata mediante soluzione di taglio e quindi precipitarla in etere o terz butil metil etere per ottenere peptide grezzo di carboplatina;

(5) Utilizzando un sistema di cromatografia liquida ad alte prestazioni della fase inversa preparativa per separare e purificare il peptide grezzo di carbetoxina, è stato eseguito la violazione del congelamento per ottenere carbetoxina.

Questo metodo si riferisce al campo della tecnologia di sintesi peptidica, in particolare a un metodo per preparare la carbetoxina. Il metodo di preparazione comprende i seguenti passaggi: accoppiamento in sequenza Gly, Leu, Pro, CYS (CH2CH2CH2CO2R1), ASN (R2), GLN (R3), Ile, Tyr (ME) su una resina amminica per ottenere resina peptidica piena protettiva FMOC; Rimuovere il gruppo protettivo FMOC e R1 e condensare la resina peptidica per ottenere una resina peptidica di carbetoxina ciclizzata; Cracking e precipitazioni per ottenere peptidi grezzi; Separare e purificare il peptide grezzo e congelarlo. Il gruppo R1 della presente invenzione può essere rimosso in condizioni lievi, in modo che la catena peptidica non si staccerà dalla resina durante la rimozione di R1. La presente invenzione forma con successo un anello sulla resina formando legami ammidri, con alta efficienza, velocità rapida e elevata resa, che è favorevole alla produzione industriale su larga scala. Benefico per la produzione industriale su larga scala.

La carbetocina è un analogico di ossitocina sintetico a lunga durata utilizzata principalmente per la prevenzione e il trattamento dell'emorragia postpartum (PPH). Come derivato strutturalmente modificato di ossitocina, la carbetocina combina l'attività biologica e l'emivita più lunga di ossitocina, rendendolo importante per l'ostro clinico. L'ossitocina è un ormone peptidico sintetizzato dall'ipotalamo e rilasciata dalla ghiandola pituitaria posteriore, che promuove le contrazioni uterine e la secrezione di latte. All'inizio del 20 ° secolo, il fisiologo britannico Henry Dale (1910) riferì per la prima volta l'effetto di contrazione uterina dell'estratto ipofisario, gettando le basi per la scoperta dell'ossitocina. Nel 1953, il team del biochimico americano Vincent Du Vigneaud risolse con successo la struttura primaria dell'ossitocina (Cys Tyr ile Gln asn Cys pro Leu gly nh ₂) e raggiunse la sintesi totale nel 1955, rendendolo l'ormone del primo peptide per essere sintetizzato artificialmente. Questa rivoluzionaria ricerca ha guadagnato Du Vigneaud il premio Nobel in chimica nel 1955. Negli anni '50 e '60, l'ossitocina è stata ampiamente utilizzata per l'induzione del lavoro e la prevenzione dell'emorragia postpartum. Tuttavia, la sua breve emivita (circa 3-12 minuti) richiede un'infusione endovenosa continua, che limita la sua applicazione clinica. A causa dei difetti farmacocinetici dell'ossitocina naturale, gli scienziati hanno iniziato a esplorare le strategie di modifica strutturale: prolungare l'emivita e ridurre la degradazione degli enzimi. Migliorare la selettività del recettore: migliorare le contrazioni uterine e ridurre gli effetti collaterali cardiovascolari. Negli anni '60 e '70, più team di ricerca hanno tentato di modificare la struttura dell'ossitocina: la demoxytocina, sintetizzata nel 1964, è efficace per via orale ma ha un'attività inferiore. CARBOPROST: un analogo della prostaglandina utilizzato per l'emorragia postpartum refrattaria, ma con effetti collaterali significativi. Negli anni '80, gli scienziati di Swiss Ferring Pharmaceuticals hanno scoperto che le modifiche C-terminali (come Gly-NH ₂ →-acido mercaptopropionico) potrebbero migliorare la stabilità. La metilazione di 1- cisteina di posizione può ridurre la degradazione ossidativa. Questi risultati forniscono idee chiave per la progettazione di carbetocin.

Le caratteristiche strutturali di carbetocin (nome chimico: 1- deamino -1- monocarboxy -2- o-metiltyrosin-otocin):

• 1- deaminazione: riduce la degradazione dell'aminopeptidasi.
• 2- metilazione della tirosina: migliora il legame del recettore.
• C-terminale-Sostituzione dell'acido mercaptopropionico: prolunga l'emivita.
• Il team di Ferring adotta una strategia di sintesi di peptidi in fase solida (SPPS):
• FMOC Protecting Group Chemistry: costruire gradualmente una spina dorsale peptidica.
• Modifica della catena laterale: una fase chiave di metilazione.
• Piegatura ossidativa: formazione di bond disolfuro (Cys 1- cys6).
• Attività in vitro: un'affinità di legame simile al recettore dell'ossitocina (OXTR) (EC ₅₀ ~ 1 nm).
• Emivita in vivo: il modello di ratto ha mostrato un'estensione dell'emivita a 40 minuti (Vs ossitocina 10 minuti).
• Test di contrazione uterina: più duratura dell'effetto di ossitocina.
• Sicurezza cardiovascolare: non sono state osservate fluttuazioni significative della pressione arteriosa.
• Somministrazione di dose singola: una dose di 100 μ g ha mostrato una buona tollerabilità.
• Pharmacokinetics: mezza vita di circa 30-45 minuti (vs. 5-10 minuti per l'ossitocina).
• Prevenzione di PPH: carbocina (100 μ g IV) vs ossitocina (10 IU IV).

È stato approvato per la prima volta in Canada nel 1997 con il nome commerciale Duratocin. Dopo il 2000, l'Unione europea (Pabal) e diversi paesi asiatici lo approvano successivamente. Nel 2018, che includeva la carbocina nell'elenco dei medicinali essenziali (per la prevenzione di PPH). Ridurre l'incidenza di PPH: dal 5% al ​​2% (dati globali). Efficacia dei costi: somministrazione a dose singola vs infusione continua di ossitocina, risparmiando risorse mediche. Via di segnalazione del recettore:
Attivazione OXTR → Accoppiamento della proteina GQ → Attivazione della fosfolipasi C (PLC) → Rilascio di calcio intracellulare → Contrazione del muscolo liscio uterino.
 

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