Polvere di succimero CAS 304-55-2

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Polvere di succimero(DMSA), noto anche come acido 2,3-dimercaptosuccinico, con formula molecolare C4H6O4S2 e CAS 304-55-2, è un composto organico contenente zolfo. A temperatura ambiente si presenta come una polvere cristallina bianca con un odore particolare dovuto alla presenza di gruppi funzionali tiolici (-SH) nelle sue molecole. A causa della presenza di due gruppi tiolici nella molecola, esiste un odore unico dei composti tiolici. L'acido dimercaptosuccinico e i suoi sali di sodio possono essere utilizzati come agenti disintossicanti per il trattamento dell'avvelenamento da metalli pesanti, sia per via orale che per iniezione. L'acido dimercaptosuccinico ha due non enantiomeri, uno è racemico e l'altro è racemico. Il racemo può fungere da agente chelante e il suo sale sodico è comunemente usato. In termini di solubilità, ha alcune proprietà speciali. È insolubile in acqua, ma facilmente solubile in soluzioni alcaline. Ciò significa che in condizioni alcaline, la forza di interazione tra le sue molecole e le molecole del solvente è forte, facilitando la formazione di una soluzione stabile. Inoltre, è leggermente solubile in solventi organici come il metanolo, il che è di grande importanza per la sua applicazione nella sintesi organica e nella preparazione dei farmaci.

Polvere di succimero(formula chimica C ₄ H ₆ O ₄ S ₂, peso molecolare 182,22) è un composto organico contenente due gruppi tiolici (- SH). La sua forma racemica (meso DMSA) è ampiamente utilizzata in campi quali la medicina, l'estrazione mineraria, la governance ambientale e la medicina nucleare grazie alle sue proprietà chimiche uniche. Di seguito vengono fornite informazioni dettagliate sul suo utilizzo da tre dimensioni: utilizzo principale, applicazioni estese e potenziali direzioni.

Utilizzo principale: disintossicazione da metalli pesanti e applicazioni mediche

 

1. Un antidoto speciale per l'avvelenamento da metalli pesanti
L'acido 2,3-dimercaptosuccinico è il farmaco orale preferito per il trattamento clinico dell'avvelenamento da metalli pesanti come piombo, mercurio, arsenico e cadmio. Il suo meccanismo d'azione si basa sulla forte capacità chelante dei gruppi tiolici con gli ioni dei metalli pesanti

Trattamento per l'avvelenamento da piombo: formando chelati stabili-solubili in acqua con ioni di piombo, favorisce l'escrezione del piombo dai reni. Uno studio condotto dal Peking Union Medical College Hospital nel 2021 ha mostrato che dopo la somministrazione orale di DMSA (10 mg/kg, una volta ogni 8 ore per 5 giorni come ciclo di trattamento) a pazienti con avvelenamento cronico da piombo, i livelli di piombo nel sangue sono diminuiti da 512 ± 86 μ g/L a 186 ± 42 μ g/L, l'escrezione urinaria di piombo è aumentata di 4,7 volte, il tasso di miglioramento dei sintomi ha raggiunto il 92% e nessun problema significativo a livello epatico o è stata osservata tossicità renale.

 

Trattamento dell'avvelenamento da mercurio: effetto terapeutico significativo sull'avvelenamento da mercurio inorganico. Dodici casi di avvelenamento acuto da arsina segnalati dall'ospedale Ruijin di Shanghai nel 2022 sono stati trattati con somministrazione orale sequenziale di DMSA (30 mg/kg · d, suddivisi in tre dosi, della durata di 14 giorni) dopo emodialisi acuta combinata con DMPS per via endovenosa. Il livello di arsenico urinario nelle 24 ore è diminuito da un picco di 1,84 ± 0,63 mg/L a 0,18 ± 0,05 mg/L e non si è verificata neuropatia ritardata.
Trattamento dell'avvelenamento da arsenico: chelando in modo competitivo gli ioni arsenico, l'inibizione della citocromo ossidasi viene ridotta. Studi clinici hanno dimostrato che il DMSA può ridurre significativamente i livelli di arsenico nel sangue e migliorare sintomi come la cheratinizzazione e la pigmentazione della pelle.

 

Trattamento per l'avvelenamento da cadmio: come agente mascherante selettivo per il cadmio, il DMSA può ridurre l'accumulo di cadmio nei reni. Esperimenti su animali hanno dimostrato che il trattamento con DMSA può ridurre il contenuto renale di cadmio dei ratti esposti al cadmio di oltre il 40%.

Vantaggi e limitazioni:

Advantages: Oral bioavailability is about 20% -25%, plasma protein binding rate is>Il 95%, viene escreto principalmente attraverso i reni, e la sicurezza è superiore rispetto agli antidoti tradizionali (come il dimercaptopropanolo).
Limitazioni: incapacità di penetrare la barriera emato{0}}encefalica umana, efficacia limitata nell'eliminazione dei metalli pesanti nel sistema nervoso centrale.

 

2. Trattamento della malattia di Wilson
La malattia di Wilson è un disturbo del metabolismo del rame e il DMSA esercita effetti terapeutici promuovendo l'escrezione del rame

Meccanismo: il DMSA forma chelati con ioni rame, aumentando l'escrezione urinaria di rame e riducendo il contenuto di rame nel fegato.
Studio clinico: uno studio del 2015 condotto dall'Istituto di Neurologia dell'Università di Medicina Tradizionale Cinese di Anhui ha dimostrato che durante il trattamento di pazienti con malattia di Wilson con DMSA, i livelli sierici di ceruloplasmina sono diminuiti significativamente, ma è necessario prestare attenzione alla sua potenziale tendenza al sanguinamento (come la trombocitopenia).

 

3. Mezzi di contrasto per la medicina nucleare
Il sale sodico del DMSA (dimercaptosuccinato di sodio) può essere utilizzato come agente di contrasto per l'imaging statico renale nucleare:

Funzione: concentrarsi nella corteccia renale 4 ore dopo l'iniezione, valutare la funzione di filtrazione glomerulare e il danno parenchimale renale attraverso la tecnologia di imaging.
Scenario applicativo: utilizzato per diagnosticare cicatrici renali, sviluppo anomalo dei reni e reazioni avverse dopo il trapianto di rene.

Applicazioni estese: settori industriali e agricoli

 

1. Inibitore della flottazione mineraria
Il DMSA agisce come un inibitore selettivo nei processi di flottazione dei minerali per ottimizzare l'efficienza di separazione dei minerali

Inibizione della calcopirite: uno studio del 2015 della Northeastern University ha dimostrato che il DMSA ha un effetto inibitorio più forte sulla calcopirite rispetto alla molibdenite, con un dosaggio di solo 1/9-1/13 di solfuro di sodio. Il test del potenziale dinamico mostra che l'adsorbimento del DMSA sulla superficie della calcopirite è significativamente più forte di quello della molibdenite.
Meccanismo d'azione: il DMSA subisce un'interazione elettrochimica con la superficie della calcopirite, formando uno strato idrofobico e riducendone la galleggiabilità; E non c'è alcuna reazione significativa alla molibdenite.

 

2. Agenti mascheranti i metalli e chimica analitica
DMSA come agente mascherante per l'analisi della titolazione EDTA dello zinco:Principio: il gruppo tiolico del DMSA può formare chelati stabili con ioni metallici interferenti (come rame e piombo), eliminando la loro interferenza con la titolazione dello zinco.
Scenario applicativo: determinazione accurata del contenuto di zinco in campioni ambientali.

 

3. Bonifica dell'inquinamento da metalli pesanti in agricoltura
Polvere di succimeroriduce l’assorbimento dei metalli pesanti da parte delle colture mediante irrorazione fogliare o aggiunta al terreno:

Controllo dell'inquinamento da cadmio nel riso: gli esperimenti hanno dimostrato che il trattamento con DMSA può ridurre il contenuto di cadmio nei chicchi di riso del 47,95%, il contenuto di piombo del 61,76% e il contenuto di arsenico inorganico del 51,24%.
Meccanismo: dopo essersi legato agli ioni dei metalli pesanti, il DMSA ne promuove la fissazione nelle foglie delle foglie e ne riduce il trasporto ai grani.

Potenziale direzione: applicazioni innovative interdisciplinari

 

1. Governance ambientale e trattamento delle acque reflue
I derivati ​​del DMSA possono essere utilizzati per la rimozione dei metalli pesanti nelle acque reflue industriali:

Materiale adsorbente: innestare DMSA sulla superficie di polimeri o nanomateriali per preparare efficienti adsorbenti di metalli pesanti.
Caso: le nanoparticelle magnetiche modificate con DMSA hanno una capacità di adsorbimento fino a 120 mg/g per gli ioni di piombo e possono essere rapidamente recuperate attraverso la separazione magnetica.

2. Sistema di somministrazione dei farmaci
Utilizzando la capacità chelante del DMSA per sviluppare trasportatori di farmaci mirati:

Concetto di progettazione: combinare il DMSA con farmaci anti-tumorali (come il cisplatino) per formare profarmaci che innescano il rilascio del farmaco attraverso ioni metallici altamente espressi nei tessuti tumorali.

 

Vantaggi: Migliora la selettività dei farmaci e riduce la tossicità sistemica.
3. Sintesi di biomateriali
Il DMSA viene utilizzato come agente reticolante per preparare idrogel o materiali biodegradabili:

Scenari applicativi: medicazioni per ferite, scaffold per l'ingegneria tissutale.
Caso: L'idrogel di chitosano reticolato DMSA ha un eccellente assorbimento d'acqua e proprietà antibatteriche, che possono favorire la guarigione delle ferite.

Metaldeide sintetica:

Mettere 560 kg di acetaldeide a 0 gradi in un reattore da 1000 litri, aggiungere circa 40 kg di etere e raffreddarlo a -15 gradi, quindi aggiungere il catalizzatore acido preparato, ovvero circa 4 kg di acido cloridrico, circa 1 kg di etere, circa 1 kg di piridina, circa 0,5 kg di bromuro di sodio e circa 0,3 kg di idrossilammina cloridrato, nel reattore di polimerizzazione sotto agitazione e raffreddamento continui, osservare la temperatura del reattore di polimerizzazione, controllare la velocità di aggiunta del catalizzatore acido, in modo che la temperatura di polimerizzazione nel reattore di polimerizzazione non superi i 0 gradi chimici. Dopo aver aggiunto il catalizzatore acido, continuare ad agitare e raffreddare per mantenere la temperatura nel polimerizzatore a -10 gradi ~ -5 gradi per circa 3 ore, quindi può essere scaricato dal polimerizzatore per la filtrazione. Dopo aver lavato ed essiccato il solido si può ottenere tetraacetaldeide cristallina bianca. Il filtrato viene inviato al bollitore di distillazione per il riscaldamento e viene aggiunto acido solforico come catalizzatore. L'acetaldeide trimerica nel filtrato viene depolimerizzata e la temperatura superiore della torre di depolimerizzazione è controllata a 20 gradi 21 gradi. Acetaldeide ed etere vengono distillati e separati, pronti per la successiva alimentazione.

Dimercaptosuccinato di antimonio e potassio, il primo complesso dipolvere di succimero, è stato introdotto nel trattamento della schistosomiasi come farmaco da friedheim et al. Attraverso la complessazione del sale di potassio dell'acido dimercaptosuccinico con lo ione metallico di antimonio, l'assorbimento dell'antimonio da parte del corpo umano può essere aumentato e l'effetto del trattamento può essere rafforzato.

Nel 1957, Liangyouyi dell'Istituto di Materia Medica di Shanghai, dell'Accademia Cinese delle Scienze e altri riferirono per la prima volta che il sale sodico dell'acido dimercaptosuccinico come antidoto può trattare efficacemente l'avvelenamento da antimonio di metalli pesanti causato dal tartrato di antimonio di potassio. Poi hanno scoperto che l'acido dimercaptosuccinico e il suo sale sodico possono essere usati per trattare l'avvelenamento da arsenico, piombo, mercurio, cadmio e altri metalli pesanti e possono anche essere usati come farmaco che promuove l'escrezione di rame per trattare la degenerazione epatolenticolare. Rispetto al dimercaptopropanolo, l'acido dimercaptosuccinico ha poca tossicità e un migliore effetto disintossicante sull'antimonio, quindi viene spesso utilizzato al posto del primo.

Tuttavia, sebbene l'acido dimercaptosuccinico possa passare attraverso la barriera emato-encefalica dei topi, non può attraversare la barriera emato-encefalica del corpo umano, il che rende l'acido dimercaptosuccinico limitato nel trattamento dell'avvelenamento da metalli pesanti nell'uomo e non può essere utilizzato per rimuovere gli elementi di metalli pesanti accumulati nel sistema nervoso centrale.

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