Polvere di pirantel pamoatoè un antielmintico, nome chimico [(E)-1,4,5,6-tetraidro-1-metil-2-[[(2-metil-2-propenil)ossi]carbonil]-pirimidina- 4-il]-[2-(2-tienil)vinil]ammina acido 1-carbossilico 2-(dietilammino)etil estere, formula molecolare C34H30N2O6S, polvere cristallina bianca o biancastra. Insolubile in acqua, solubile in solventi organici come alcool, metanolo, cloroformio, acetone, ecc.; solubile in acqua bollente e sensibile all'umidità. Relativamente stabile, non influenzato dalla luce, dal calore e da altri fattori. Tuttavia, in condizioni fortemente alcaline si decompone e perde la sua attività. Per garantire la qualità e l'efficacia del prodotto è necessario evitare il contatto con acidi forti e alcali forti. Viene utilizzato principalmente nel campo dell'uomo, degli animali domestici, dell'agricoltura e della zootecnia per prevenire e curare infezioni e malattie causate da parassiti come i nematodi intestinali.
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Formula chimica |
C34H30N2O6S |
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Messa esatta |
594 |
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Peso Molecolare |
595 |
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m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
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Analisi elementare |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
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L'uso della tiapirimidina diidrossinaftalato
Trattamento dell'ascariasi
Ascaris lumbricoides è una comune malattia infettiva parassitaria. Ascaris lumbricoides parassita l'intestino tenue umano e può causare dolore addominale, diarrea e altri sintomi. Il diidrossinaftalato tiadiazina ha mostrato vantaggi significativi nel trattamento dell'ascariasis. Raggiunge l'obiettivo di trattare la malattia da ascaridi inibendo l'assorbimento dei vermi nel flusso sanguigno, riducendo il disagio nei pazienti e uccidendo gli adulti e le uova. La dipirimidina diidrossinaftalato non ha una risposta tossica per l'ospite, quindi i pazienti possono usarlo con sicurezza.
Trattamento dell'enterobiosi
Polvere di pirantel pamoatoè una malattia infettiva parassitaria causata dal parassitismo di vermi maligni nel cieco e nel colon umani. I pazienti possono manifestare sintomi come prurito attorno all'ano e movimenti intestinali anomali. Il diidrossinaftalato tiadiazina ha anche buoni effetti terapeutici nel trattamento della malattia da ossiuri. Inibisce l'assorbimento del sangue da parte del parassita, facendogli perdere vitalità ed essere espulso dal corpo. Nel frattempo, la tiadiazina diidrossinaftalato può anche alleviare i sintomi di disagio nei pazienti e migliorare la loro qualità di vita.
Trattamento dell'infezione da anchilostomi
L'anchilostoma è un parassita che parassita l'intestino umano e può causare seri problemi come anemia e malnutrizione. Il diidrossinaftalato tiadiazina presenta anche vantaggi significativi nel trattamento delle infezioni da anchilostomi. Ha lo scopo di trattare l'infezione da anchilostomi inibendo l'assorbimento del sangue da parte del parassita, alleviando i sintomi dell'anemia nei pazienti e uccidendo i vermi e le uova degli anchilostomi adulti. Il meccanismo d'azione della tiadiazina diidrossinaftalato è unico e ha un'efficacia e una sicurezza più elevate rispetto ad altri farmaci vermifughi.
Trattamento della malattia da tricocefali
La malattia da tricocefali è una malattia infettiva parassitaria causata dal parassitismo dei tricocefali nel tratto intestinale umano. I pazienti possono manifestare sintomi come dolore addominale e diarrea. Il diidrossinaftalato tiadiazina ha anche alcuni effetti terapeutici nel trattamento della malattia da tricocefali. Inibisce l'assorbimento del sangue da parte del parassita e gli fa perdere vitalità, venendo così espulso dal corpo. La natura ad ampio-spettro della tiapirimidina diidrossinaftalato ha anche un potenziale valore applicativo nel trattamento della malattia dei tricocefali.
Trattamento delle malattie parassitarie del bestiame
Oltre a trattare le malattie parassitarie umane, la tiadiazina diidrossinaftalato può essere utilizzata anche per il trattamento di vari nematodi gastrointestinali nel bestiame. Le malattie parassitarie del bestiame sono una delle malattie più comuni nel settore dell'allevamento del bestiame, che hanno un grave impatto sulla crescita e sullo sviluppo del bestiame. L'ampio-spettro e l'elevata efficienza della tiadiazina diidrossinaftalato lo rendono ampiamente applicabile nel trattamento delle malattie parassitarie del bestiame. Inibendo la colinesterasi dei parassiti del bestiame e facendoli perdere la loro vitalità, il tiazidico diidrossinaftalato può controllare efficacemente l'insorgenza e la diffusione di malattie parassitarie nel bestiame.
Polvere di pirantel pamoatoè un antielmintico sintetico e il suo metodo di sintesi prevede principalmente i seguenti metodi:
Esterificazione della base Pyrantel con acido pamoico:
Per prima cosa reagire la base Pyrantel con acido pamoico in etanolo, quindi aggiungere dimetilamminoetil cloruro per catalizzare la reazione. Successivamente filtrare, eliminare il solvente ed i sali inorganici residui per ottenere il pirantel pamoato.
La reazione acido-base tra la base pirantel e il pamoato di potassio:
Per prima cosa sciogli la base Pyrantel con etanolo, quindi aggiungi pamoato di potassio solubile in acqua- per far reagire. Dopo la reazione, neutralizzare con acido e base, quindi bloccare il processo con etanolo per formare pirantel pamoato.
Acilazione della base Pyrantel con acido pamoico:
In presenza di nitrobenzene o trifluorotoluene, far reagire la base pirantel e l'acido pamoico in tetraidrofurano, catalizzato dall'aggiunta di metanolo e idrossido di sodio, fino a completamento della reazione. Dopo la reazione, il corpo luteo viene separato e poi gradualmente purificato con tetraidrofurano, etanolo e un solvente insolubile in acqua- per ottenere infine il pirantel pamoato.
Quelli sopra riportati sono diversi metodi sintetici per il pirantel pamoato, ogni metodo ha i suoi vantaggi, svantaggi e ambito di applicazione. Nella produzione industriale, è necessario selezionare un metodo di sintesi adeguato in base alla situazione reale e adottare condizioni di processo adeguate per controllare il processo di reazione e ottenere prodotti di alta-qualità.
Polvere di pirantel pamoatoè un composto basico con le seguenti principali proprietà di reattività:
Reazione con acido:
Il pamoato di pirantel può subire reazioni acido-base con gli acidi. In condizioni acide, il farmaco perderà la sua alcalinità, con conseguente riduzione dell'attività o perdita di effetto.
Reazione con ossidanti:
Il pirantel pamoato può reagire con gli ossidanti (come il perossido di idrogeno, il permanganato di potassio, ecc.) e il farmaco verrà ossidato, provocando un cambiamento nella struttura molecolare e una perdita di attività, quindi è necessario evitare il contatto con gli ossidanti.
Reazione con agente riducente:
Il pirantel pamoato può reagire con agenti riducenti (come nitrito di sodio, solfato ferroso, ecc.), il farmaco verrà ridotto e potrebbe decomporsi e perdere la sua attività, quindi è necessario evitare il contatto con agenti riducenti.
Reazione con ioni metallici:
Il pirantel pamoato può formare complessi con alcuni ioni metallici, il che può anche portare in alcuni casi a una ridotta attività.
In breve, il pirantel pamoato ha proprietà di reazione di base, che devono essere rigorosamente controllate ed evitate nella preparazione, conservazione, lavorazione e altri collegamenti dei farmaci per garantire la qualità e l'efficacia dei farmaci. Inoltre, quando si utilizza il pirantel pamoato, dovremmo anche fare attenzione a evitare reazioni non necessarie tra il pirantel pamoato e altri reagenti chimici.
Il diidrossinaftalene dicarbossilato thiacloprid è un repellente per nematodi ad ampio-spettro che svolge un ruolo importante nei campi della medicina e della medicina veterinaria. Con il suo meccanismo d'azione unico, può combattere efficacemente varie infezioni da nematodi e alleviare le minacce alla salute rappresentate dai nematodi per numerosi pazienti e animali. In termini di salute umana, svolge un ruolo chiave nel respingere le malattie causate da infezioni da nematodi, come la malattia da nematodi intestinali, e aiuta i pazienti a recuperare la salute. Nel campo della medicina veterinaria, è ampiamente utilizzato per il controllo dei nematodi nel bestiame, nel pollame e in altri animali, garantendo lo sviluppo della zootecnia e del benessere degli animali.
Meccanismo d'azione dei farmaci
Essenzialmente, appartiene ai farmaci acetilcolinesterasici. In normali condizioni fisiologiche, la colinesterasi nei muscoli degli insetti svolge un ruolo cruciale nella scomposizione dell'acetilcolina, regolando così la contrazione e il rilassamento muscolare. Tuttavia, quando entra nel corpo dell'insetto, inibisce specificamente l'attività della colinesterasi nel muscolo dell'insetto. È come premere il "pulsante di pausa" sul processo di degradazione dell'acetilcolina, impedendone la normale degradazione. Con il continuo accumulo di acetilcolina nei muscoli degli insetti, i muscoli degli insetti continueranno ad essere stimolati e a contrarsi. Questa contrazione prolungata supera il normale intervallo di tolleranza dei muscoli del verme, portando infine alla paralisi spastica, causando la perdita della capacità di movimento del nematode e l'espulsione dal corpo, raggiungendo l'obiettivo della sverminazione.
Confronto con composti organofosfati
Questo meccanismo d'azione è simile a quello dei composti fosfatici organici. I composti organofosfati sono una classe di composti ampiamente utilizzati sia in agricoltura che in medicina. In agricoltura, come insetticida comunemente usato, può uccidere efficacemente vari parassiti e proteggere le colture dall’invasione dei parassiti. Nel campo della medicina viene utilizzato anche per il trattamento clinico di alcune malattie neurologiche, come il morbo di Parkinson. I neuroni dopaminergici nel cervello dei pazienti affetti da malattia di Parkinson sono danneggiati, portando a una relativa iperattività del sistema dell'acetilcolina. I composti organofosfati inibiscono l'attività dell'acetilcolinesterasi, prevengono la degradazione dell'acetilcolina, regolano in una certa misura l'equilibrio dei neurotrasmettitori e alleviano i sintomi.
farmacocinetica
Dopo la somministrazione orale di tiametossamero, il farmaco verrà rapidamente assorbito nel flusso sanguigno nell'intestino. Le cellule epiteliali della mucosa intestinale hanno abbondanti proteine di trasporto che possono trasportare efficacemente i farmaci nel flusso sanguigno. Dopo essere entrato nel flusso sanguigno, il farmaco circolerà attraverso il flusso sanguigno e raggiungerà il fegato. Il fegato è un importante organo metabolico nel corpo umano, contenente un ricco sistema di enzimi metabolici. Il tiazidico diidrossiumato subisce una serie di complesse reazioni metaboliche nel fegato, principalmente attraverso reazioni enzimatiche come ossidazione, riduzione, idrolisi, ecc., per convertirlo in metaboliti. La polarità di questi metaboliti è solitamente più forte di quella del farmaco originale e più facile da espellere dal corpo.
Via escretoria
Polvere di pirantel pamoatovengono escreti dall'organismo principalmente attraverso le feci, poiché i prodotti metabolizzati dal fegato entrano nell'intestino con la secrezione biliare e vengono poi escreti con le feci. Alcuni metaboliti verranno escreti anche attraverso l'urina, il che dipende principalmente dalle proprietà fisico-chimiche come la dimensione molecolare e la polarità dei metaboliti. I metaboliti con molecole più piccole e polarità più forte hanno maggiori probabilità di entrare nelle urine attraverso la filtrazione renale e infine essere escreti dal corpo.
La possibilità di interazione tra il thiacloprid diidrossiumato e altri farmaci è relativamente bassa, il che fornisce una certa comodità per la terapia clinica di combinazione. Tuttavia, a causa delle sue proprietà anticolinesterasiche intrinseche, potrebbero verificarsi interazioni se usato in combinazione con altri farmaci con attività anticolinesterasica. Ad esempio, la polvere di imidacloprid fosfato ha anche attività di acetilcolinesterasi.
Se il sale di thiacloprid diidrossinaftalene viene utilizzato insieme alla polvere di imidacloprid fosfato, gli effetti dell'acetilcolinesterasi dei due farmaci si sovrapporranno, portando ad un eccessivo accumulo di acetilcolina nel corpo, causando una serie di sintomi neurologici gravi come tremori muscolari, convulsioni, difficoltà di respirazione e persino mettendo in pericolo la vita. Pertanto, quando lo si utilizza, è necessario evitare rigorosamente di usarlo insieme ad altri farmaci con attività estere anticolinergica per ridurre il rischio di interazioni farmacologiche e garantire la sicurezza del farmaco.
Domande frequenti
A cosa serve il pirantel pamoato?
Viene utilizzato il pirantelper trattare gli ossiuri (enterobiasi; ossiuriasi). Questo medicinale può essere utilizzato anche per altre infezioni da vermi secondo quanto stabilito dal medico. Pyrantel agisce paralizzando i vermi. Vengono poi espulsi con le feci.
Quanto pirantel pamoato dovrebbe assumere un essere umano?
Adulti, bambini di età pari o superiore a 12 anni e bambini di età compresa tra 2 e meno di 12 anni - la dose orale è una singola dose di5 milligrammi di Pyrantel Base per libbra (o 11 milligrammi per chilogrammo) di peso corporeo, senza superare 1 grammo (4 cucchiaini da tè).
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