Penicillina g di sale di potassioè anche noto come penicillina o potassio di penicillina. CAS 113-98-4, Formula molecolare C16H17KN2O4S, questo prodotto è una polvere cristallina bianca senza odore o un leggero odore speciale e ha igroscopicità. Facile da dissolversi in acqua, soluzione salina fisiologica e soluzione di glucosio. Le soluzioni idriche sono soggette a fallimenti se conservate a temperatura ambiente e perdono rapidamente la loro efficacia quando esposte ad acidi, alcali, ossidanti, ecc. La penicillina ha una buona attività antibatterica contro lo Streptococcus pyogenes, lo Streptococcus pneumoniae e lo stafilococco aureo che non producono penicillinasi. Ha un'attività antibatterica moderata contro Enterococcus. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Corynebacterium difteri, Bacillus anthracis, Actinomyces Bovis, Candida albicans, Listeria monocytogenes, Leptospira e Treponema pallidum sono sensibili a questo prodotto. Questo prodotto ha anche una certa attività antibatterica contro l'emofilo influenzae e il bordete pertussis. Altri batteri anaerobici aerobici o facoltativi Gram negativi sono meno sensibili a questo prodotto. Questo prodotto ha buoni effetti antibatterici su batteri anaerobici come Clostridium difficile, Streptococcus pyogenes e Bacteroidetes niger, ma scarsi effetti antibatterici su batteteroidete fragili. Il sale di potassio di penicilln G esercita il suo effetto battericida inibendo la sintesi di pareti cellulari batteriche.
Formula chimica |
C4H6O4PD |
Messa esatta |
224 |
Peso molecolare |
225 |
m/z |
224 (100.0%), 226 (96.8%), 223 (81.7%), 228 (42.9%), 222 (40.8%), 225 (4.3%), 227 (4.2%), 220 (3.7%), 224 (3.5%), 229 (1.9%), 223 (1.8%) |
Analisi elementare |
C, 21.40; H, 2,69; O, 28.50; PD, 47.40 |
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Penicillina g di sale di potassioUn tipo di farmaco per penicillina, appartenente alla classe di antibiotici beta lattam. Raggiunge l'effetto battericida inibendo la sintesi di pareti cellulari batteriche. Il potassio della penicillina ha un ampio spettro antibatterico e ha buoni effetti antibatterici su vari batteri Gram positivi e alcuni batteri gram negativi.
Meccanismo farmacologico
Il meccanismo farmacologico del potassio della penicillina è principalmente per inibire la sintesi delle pareti cellulari batteriche. La parete cellulare batterica è una struttura importante per i batteri per mantenere la loro morfologia e integrità, principalmente composta da peptidoglicani. Il potassio della penicillina inibisce l'attività della transpeptidasi, prevenendo il reticolazione del peptidoglicano e interrompendo il processo di sintesi delle pareti cellulari batteriche, portando alla rottura delle pareti cellulari batteriche, perdite di sostanze interne e alla fine causando la morte batterica.
Spettro antibatterico
Il potassio della penicillina ha un ampio spettro antibatterico e ha principalmente buoni effetti antibatterici sui seguenti batteri:
Batteri gram positivi:
Genere di streptococcus: incluso Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, ecc. Questi batteri spesso causano malattie come faringite, tonsillite, polmonite, otite media, meningite, endocardite, ecc.
Genere di stafilococco: ha un buon effetto antibatterico sullo stafilococco che non produce enzimi di penicillina. Lo stafilococco è un patogeno comune che provoca infezioni cutanee, polmonite, sepsi e altre malattie.
Genere enterococcus: ha un'attività antibatterica moderata contro i batteri enterococcus. Enterococcus può causare infezioni del tratto urinario, infezioni addominali, ecc.
Batteri gram negativi:
Genere Neisseria: tra cui Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ecc. Questi batteri spesso causano malattie come la gonorrea e la meningite.
Corynebacterium difteriae: è il batterio patogeno che causa la difterite.
Anche altri batteri come Bacillus anthracis e Clostridium tetani sono sensibili al potassio della penicillina.
Applicazione clinica
Il potassio della penicillina è usato principalmente clinicamente per trattare varie infezioni causate da batteri sensibili, tra cui:
Infezioni respiratorie: come faringite, tonsillite, polmonite, otite media, ecc. Queste malattie sono spesso causate da batteri come lo streptococco e lo stafilococco e la penicillina potassio ha un buon effetto antibatterico su di essi.
Le infezioni della pelle e dei tessuti molli, come ascessi, cellulite, ecc. Queste malattie sono spesso causate da batteri come lo stafilococco aureus, che sono sensibili al potassio della penicillina e possono essere utilizzate per il trattamento.
Infezioni del sistema urinario e riproduttivo: come infezioni del tratto urinario, gonorrea, ecc. La gonorrea è causata da Neisseria gonorrhoeae, che è sensibile al potassio della penicillina e può essere utilizzata per trattare la gonorrea.
Infezioni neurologiche, come la meningite. La meningite è spesso causata da batteri come Neisseria meningitidis. Il potassio della penicillina è sensibile e può essere usato per trattare la meningite.
Altre infezioni: come antrace, tetano, cancrena del gas, sifilide, ecc. Queste malattie sono causate da batteri o spirocheti specifici e il potassio della penicillina è sensibile a loro e possono essere usate per trattare queste malattie.
Il potassio della penicillina ha un ampio valore di applicazione nel trattamento di varie infezioni causate da batteri sensibili. Quello che segue è un riepilogo dettagliato dell'ambito di applicazione del potassio della penicillina:
Infezione respiratoria:
Infezione da streptococco emolitico: la penicillina potassio è il farmaco preferito per il trattamento di faringite, tonsillite, scarlatta, erisipela, cellulite e febbre puerperale causata da streptococchi emolitici. Queste malattie di solito si manifestano come sintomi come mal di gola, febbre, eruzione cutanea, ecc. Il potassio della penicillina può inibire rapidamente la crescita batterica, alleviare i sintomi e promuovere il recupero.
Infezione da streptococcus pneumoniae: la penicillina potassio ha un buon effetto terapeutico su malattie come polmonite, otite media, meningite e batteriemia causata da Streptococcus pneumoniae. Queste malattie sono generalmente più gravi e richiedono un trattamento tempestivo per impedire il peggioramento della condizione.
Infezioni della pelle e dei tessuti molli:
Il potassio della penicillina può essere utilizzato per trattare le infezioni della pelle e dei tessuti molli causati da batteri sensibili, come ascessi, bolle e ascessi. Queste malattie di solito si manifestano come arrossamento locale, dolore, febbre e altri sintomi. Il potassio della penicillina può uccidere rapidamente i batteri, ridurre l'infiammazione e promuovere la guarigione.
Altre infezioni:
Il potassio della penicillina può anche essere usato per trattare malattie infettive come antrace, tetano, cancrena del gas, sifilide, febbre recidiva e difterite. Queste malattie sono generalmente causate da batteri o spirocheti specifici e il potassio della penicillina può uccidere rapidamente i patogeni, alleviare i sintomi e promuovere il recupero.
Infezioni del sistema urinario e riproduttivo:
Il potassio della penicillina ha anche buoni effetti terapeutici su alcune infezioni del sistema urinario e riproduttivo, come la gonorrea. La gonorrea è una malattia a trasmissione sessuale causata da Neisseria gonorrhoeae. Il potassio della penicillina può inibire rapidamente la crescita batterica, alleviare i sintomi e impedire il peggioramento della condizione.
Dopo l'iniezione intramuscolare, è stata raggiunta la concentrazione di picco del sangue (CMAX) {{{2 0}}}}. 5 ore e la concentrazione di picco di 1 milione di unità (600 mg) l'iniezione intramuscolare era 20000 unità/L (12mg/L). Per gli adulti, 2 milioni di unità di penicillina vengono iniettate per via endovenosa ogni 2 ore o 3 milioni di unità iniettate ogni 3 ore e la concentrazione media del sangue è di circa 19,2 mg/L. Cinque milioni di unità (3G) di penicillina sono state iniettate per via endovenosa entro 5 minuti. Le concentrazioni medie del farmaco ematico sono state di 400 mg/L e 273 mg/L 5 minuti e 10 minuti dopo la somministrazione, che è scesa a 45 mg/L in un'ora e solo 3,0 mg/L in quattro ore. Dopo l'iniezione intramuscolare di 25000 unità/kg (15 mg/kg) di penicillina in base al peso del neonato, la concentrazione media del farmaco nel sangue era di circa 21 mg/L per 0,5 a 1 ora e diminuiva da 9,6 a 19,2 mg/L dopo 12 ore. Questo prodotto è ampiamente distribuito nei tessuti e nei fluidi corporei. La concentrazione nel torace, nella cavità addominale e nel fluido della cavità articolare è di circa il 50% della concentrazione sierica. Questo prodotto non è facile da penetrare negli occhi, nei tessuti ossei, nelle aree senza approvvigionamento di sangue e nelle cavità purulente, ma è facile penetrare nei tessuti infiammati. La penicillina può passare attraverso la placenta. Oltre alla bassa concentrazione diPenicillina g di sale di potassioNel fluido amniotico durante i primi 3 mesi di gravidanza, è possibile ottenere concentrazioni terapeutiche efficaci sia nel feto che nel fluido amniotico. È difficile per questo prodotto penetrare nella barriera del liquido cerebrospinale nel sangue e la concentrazione nel liquido cerebrospinale privo di infiammazione è solo dell'1% ~ 3% della concentrazione ematica. La concentrazione nel liquido cerebrospinale infiammatorio può raggiungere il 5% ~ 30% della concentrazione ematica nello stesso periodo. Il latte può contenere una piccola quantità di penicillina, la cui concentrazione è del 5% ~ 20% della concentrazione ematica. Il tasso di legame delle proteine plasmatici di questo prodotto è del 45%~ 65%. L'emivita di eliminazione del sangue (T1/2?) È di circa 30 minuti e può essere estesa a 2,5 a 10 ore in pazienti con disfunzione renale, nonché negli anziani e nei neonati. T1/2? È correlato al peso corporeo e all'età. Per coloro il cui peso corporeo è inferiore a 2 kg, T1/2? 4,9 e 2,6 ore rispettivamente; T1/2? Di 7 giorni e 8-14 vecchi? 2,6 ore e 2,1 ore rispettivamente. Circa il 19% di questo prodotto è metabolizzato nel fegato. Nella condizione della normale funzione renale, circa il 75% della dose è stato dimesso dal rene entro 6 ore. La penicillina è principalmente secreta ed escreta attraverso tubuli renali e solo circa il 10% degli adulti sani lo esplode attraverso la filtrazione glomerulare; Tuttavia, nei neonati, la penicillina viene principalmente escreta attraverso la filtrazione glomerulare. Una piccola quantità di penicillina è stata anche escreta attraverso il tratto biliare. La concentrazione di penicillina nella bile ha raggiunto un picco di 10-20 mg/l 2-4 ore dopo l'iniezione intramuscolare di 600 mg di penicillina. Poiché il sale di potassim di penicillina G può essere distrutto dall'enzima di penicillina prodotta dai batteri intestinali, non c'è o solo una piccola quantità di penicillina nelle feci. L'emodialisi può rimuovere il prodotto, mentre la dialisi peritoneale non può.
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