Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di procaina cloridrato cas 51-05-8 in Cina. Benvenuti nel commercio all'ingrosso di procaina cloridrato cas 51-05-8 di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Procaina cloridrato CAS 51-05-8può essere utilizzato come materia prima, materiale chimico in laboratorio. è un sale relativamente stabile, solitamente una polvere cristallina bianca o un cristallo trasparente incolore. Il suo colore è solitamente influenzato dalla purezza chimica e dai processi di produzione. La solubilità in acqua è piuttosto elevata. Può anche essere sciolto o disperso in alcuni solventi organici, come etanolo, etere, cloroformio e benzene. Il punto di fusione è di 154-158 gradi. Questo punto di fusione può essere utilizzato come uno degli standard per rilevarne la qualità. È un anestetico relativamente stabile. Può essere conservato stabilmente a temperatura ambiente. Può anche resistere all'ossidazione nell'aria e non viene influenzato dalla luce.
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Formula chimica |
C13H21ClN2O2 |
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Messa esatta |
272.13 |
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Peso Molecolare |
272.77 |
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m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
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Analisi elementare |
C, 57,24; H, 7,76; Cl, 13.00; N, 10,27; O, 11.73 |
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È un anestetico locale e viene utilizzato anche come farmaco da banco--per alleviare il dolore lieve, come il mal di denti. È ampiamente utilizzato nell'industria medica perché è un anestetico locale sicuro ed efficace. Qui discuteremo diversi metodi per sintetizzarlo.
1. Reazioni tra acido paraamminobenzoico (PABA) ed etere dietilammina
Il primo metodo di preparazione del prodotto consisteva nel far reagire PABA e dietilammina per formare procaina in condizioni alcaline. Questo metodo fu scoperto da Ernest Fourneau e Pierre Refrain nel 1905.
Innanzitutto, il PABA viene acidificato con acido solforico concentrato per formare l'ammide corrispondente, quindi reagisce con l'etilendiammina sotto l'azione dell'idrossido di sodio per formare una base procaina. Infine, la base procaina viene neutralizzata con una soluzione di acido cloridrico per ottenere il prodotto.
2. Reazione tra Procainamide e PABA
La procainamide è un farmaco psicotropo avanzato ottenuto mediante reazione di solfonazione della procaina. Pertanto, la procaina reagisce con l'acido p-toluensolfonico e H2SO4 per produrre procaina amido metilata in posizione 14 e reagisce con PABA per produrre sale HCL.
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API pura (ingrediente farmaceutico attivo) solo per la ricerca scientifica, sostanza standard per analisi, studio farmacocinetico, test di resistenza del recettore ecc.Procaina cloridrato, la polvere cristallina bianca o cristallina è un anestetico locale con un effetto forte ma meno tossico e efficace in breve tempo. La pratica clinica utilizza principalmenteprocaina hcl, procaina hcl in polvereper anestesia di infiltrazione e anestesia di conduzione. A causa della sua scarsa penetrazione, generalmente non viene utilizzato per l’anestesia superficiale.
Proprietà chimica:
(a) Stabilità:
Può essere conservato stabilmente a temperatura e pressione ambiente. Tuttavia, cambierà colore, si decomporrà e perderà le sue caratteristiche alla luce del sole e all'aria.
(b) Solubilità:
È facilmente solubile in acqua e ha una volatilità estremamente bassa. Può anche essere solubile in alcuni solventi organici come metanolo ed etanolo. Quando la solubilità è di 25 gradi, ci sono 8,8 g di prodotto in ogni 100 ml di acqua.
(c) Valore del pH:
La sua soluzione acquosa è debolmente acida, con un valore di pH di circa 3,0-5,0.
(d) Proprietà di ossidoriduzione-:
Appare blu in presenza di cationi come Fe3+ e Cu2+. Può anche essere ossidato da reagenti come HI, HNO3, reagente tracoma FeCl3, reagente Molisch, ecc. e riscaldato in condizioni alcaline per formare una sostanza viola.
(e) Diluizione:
La diluizione della soluzione del prodotto aumenta gradualmente, ma non può decomporsi.
(f) Alcalinità:
È debolmente acido e può decomporsi in ioni idrogeno e molecole stabili di acido cloridrico con moli uguali.
(g) Instabilità:
Ha severi requisiti di stabilità. Deve essere conservato in un ambiente sigillato, a prova di umidità-e di luce ed evitare il contatto con solventi alcalini, ioni metallici e ossidanti.
ispezionare
Acidità:
Prendi 0,40 g di questo prodotto, scioglilo in 10 ml di acqua e aggiungi 1 goccia di soluzione indicatrice rosso metile. Se diventa rosso, aggiungere 0,20 ml di titolante idrossido di sodio (0,02 mol/L) e il ceppo diventerà arancione.
Chiarezza della soluzione:
Prendi 2,0 g di questo prodotto e scioglilo in 10 ml di acqua. La soluzione dovrebbe essere chiara.
Acido aminobenzoico:
determinato mediante cromatografia liquida ad alte-prestazioni (regola generale 0512).
Soluzione di prova:
Prendere questo prodotto, pesarlo accuratamente, scioglierlo in acqua e diluirlo quantitativamente per preparare una soluzione contenente 0,2 mg per 1 ml.
Soluzione di riferimento:
Prelevare una quantità adeguata di sostanza di riferimento acido paraamminobenzoico, pesarla accuratamente, scioglierla in acqua e diluirla quantitativamente per preparare una soluzione contenente circa 1 µ g per 1 mL.
Soluzione per l'idoneità del sistema:
Prendere 1 ml della soluzione di prova e 9 ml della soluzione di riferimento e mescolare bene.
Metodo di misurazione:
Misurare con precisione la soluzione di prova e la soluzione di controllo, iniettarle separatamente nel cromatografo liquido e registrare il cromatogramma.
Perdita di peso a secco:
Prendi questo prodotto e asciugalo a 105 gradi C fino a un peso costante, con una perdita di peso non superiore allo 0,5% (Regola generale 0831).
Residuo bruciato:
Prendere 1,0 g di questo prodotto e controllare secondo la legge (Regola Generale 0841). Il residuo residuo non deve superare lo 0,1%.
Limite:
Se nel cromatogramma della soluzione in esame sono presenti picchi cromatografici che hanno lo stesso tempo di ritenzione del picco dell'acido paraamminobenzoico, l'area del picco non deve superare lo 0,5%, calcolato secondo il metodo dello standard esterno.
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Condizioni cromatografiche:
Come riempitivo è stato utilizzato gel di silice legato a ottadecilsilano e come fase mobile è stata utilizzata una soluzione di fosfato monobasico di potassio 0,05 mol/L contenente 0,1% di eptansolfonato di sodio (aggiustato a pH 3,0 con acido fosforico) - metanolo (68:32). La lunghezza d'onda di rilevamento era di 279 nm e il volume di iniezione era di 10 µ L.
Requisiti di idoneità del sistema:
Nel cromatogramma della soluzione di idoneità del sistema, il numero di piastre teorico calcolato in base al picco dell'acido para aminobenzoico non deve essere inferiore a 2000 e il grado di separazione tra il picco della procaina e il picco dell'acido para aminobenzoico deve essere maggiore di 2,0.
Sale di ferro:
Prendere il residuo rimasto sotto il residuo di accensione, aggiungere 2 ml di acido cloridrico, evaporare a bagnomaria, aggiungere 4 ml di acido cloridrico diluito, scioglierlo a bassa temperatura, aggiungere 30 ml di acqua e 50 mg di persolfato di ammonio e controllare secondo la regola generale 0807. Rispetto alla soluzione di controllo composta da 1,0 ml di soluzione di ferro standard, non dovrebbe essere più profonda (0,001%).
Procaina cloridratoappartiene agli anestetici locali esteri, che hanno effetti anestetici locali, ant-infiammatori, antireumatici, vasodilatatori, antiaritmici e altri effetti. Viene utilizzato principalmente nella pratica clinica per l'anestesia da infiltrazione, l'anestesia a blocco, l'anestesia della colonna lombare, ecc.
Appartenente agli anestetici locali esteri, ha una rapida insorgenza, un buon effetto anestetico e ha un effetto bloccante sui tessuti nervosi in varie parti. Pertanto, è comunemente usato nella pratica clinica per l'anestesia locale di infiltrazione, anestesia di conduzione, anestesia spinale, ecc.
Appartenente agli anestetici locali esteri, ha effetti ant-infiammatori e può bloccare le reazioni infiammatorie. È comunemente usato clinicamente per alleviare sintomi come mal di denti, mal di testa, nevralgia e dolori articolari.
Ha anche effetti antireumatici, che possono inibire i fattori infiammatori nel corpo del paziente, alleviando così sintomi come dolori articolari e gonfiore causati dall'artrite reumatoide.
Può agire direttamente sulla muscolatura liscia vascolare, dilatare i vasi sanguigni, aumentare il flusso sanguigno, migliorare la microcircolazione ed è comunemente usato nella pratica clinica per trattare i sintomi di vertigini e mal di testa causati da malattia cerebrovascolare ischemica, malattia vascolare periferica, ecc.
Ha anche un effetto antiaritmico, che può inibire il sistema nervoso centrale e alleviare sintomi come palpitazioni, senso di costrizione toracica e vertigini causati dall'aritmia.
Va notato che i farmaci di cui sopra dovrebbero essere usati sotto la guida di un medico e non dovrebbero essere usati alla cieca per evitare reazioni avverse e danni all'organismo. Inoltre, dovrebbe essere controindicato nei pazienti con allergie agli anestetici locali, disfunzioni epatiche e renali, ecc.
Procaina cloridrato, come un classico anestetico locale, ha un meccanismo d'azione complesso e preciso che coinvolge molteplici sistemi fisiologici e interazioni molecolari.
Essendo un anestetico locale estere, il suo effetto anestetico locale si ottiene principalmente bloccando la conduzione delle fibre nervose. Il meccanismo specifico è il seguente:
(1) Penetrazione della membrana neuronale: le molecole di procaina si affidano a gradienti di concentrazione per diffondersi attraverso la membrana neuronale, che è il primo passo nel loro effetto anestetico.
(2) Blocco dei canali ionici del sodio: dopo essere entrata nelle cellule nervose, la procaina si lega selettivamente ai canali ionici del sodio sulla membrana cellulare, prevenendo l'afflusso di ioni sodio. Gli ioni sodio sono ioni chiave per la generazione e la propagazione dei potenziali d'azione nelle cellule nervose e il loro flusso interno è ostacolato, portando ad un aumento della soglia di eccitazione delle cellule nervose e ad una perdita di eccitabilità e conduttività.
(3) Blocco della trasmissione delle informazioni: poiché la generazione e la propagazione degli impulsi nervosi si basano sul flusso transmembrana degli ioni sodio, la procaina blocca efficacemente la trasmissione degli impulsi nervosi bloccando i canali ionici del sodio, ottenendo effetti di anestesia locale.
Impatto sul sistema nervoso centrale
L'impatto sul sistema nervoso centrale è strettamente correlato al dosaggio del farmaco, manifestandosi specificamente come:
(1) Effetto inibitore: alle dosi convenzionali, la procaina esercita principalmente effetti inibitori sul sistema nervoso centrale. I pazienti possono presentare sedazione, soglia del dolore elevata e persino coma o coma. Questo effetto inibitorio aiuta ad alleviare l'ansia e il dolore dei pazienti e a migliorare il comfort dell'intervento chirurgico o del trattamento.
(2) Effetto eccitatorio: con l'aumento del dosaggio del farmaco, l'effetto inibitorio della procaina sul sistema nervoso centrale può gradualmente indebolirsi e persino trasformarsi in un effetto eccitatorio. I pazienti possono sperimentare stati di eccitazione, mania e, nei casi più gravi, possono portare a reazioni avverse come convulsioni. Pertanto, quando si utilizza la procaina, il dosaggio deve essere rigorosamente controllato per evitare un uso eccessivo.
L'impatto sul sistema cardiovascolare è anche strettamente correlato al dosaggio dei farmaci, manifestandosi specificamente come:
(1) Cambiamenti nella frequenza cardiaca e nella pressione sanguigna: può stimolare il sistema nervoso simpatico, provocando un aumento della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna. Tuttavia, con l’aumento del dosaggio del farmaco, questo può inibire la dilatazione vascolare periferica, portando ad una diminuzione della pressione sanguigna. Questa complessa relazione dose{3}}risposta richiede che i medici monitorino attentamente la frequenza cardiaca e le variazioni della pressione sanguigna dei pazienti durante l'utilizzo della procaina.
(2) Effetto antiaritmico: ha anche un effetto antiaritmico. Può ridurre l'insorgenza di aritmie bloccando la trasmissione degli impulsi nervosi e inibendo l'eccitabilità delle cellule miocardiche. Tuttavia, questa funzione deve essere utilizzata in modo ragionevole sotto la guida di un medico per evitare il verificarsi di reazioni avverse.
Effetto di blocco neuromuscolare
L’inibizione competitiva dei recettori dell’acetilcolina sulla membrana della placca motrice determina una trasmissione inefficace degli impulsi nervosi alle cellule muscolari, portando al blocco neuromuscolare. Questo effetto aiuta a ridurre la tensione muscolare e il dolore durante l'intervento chirurgico e a migliorare la scorrevolezza delle procedure chirurgiche. Tuttavia, va notato che l'effetto di blocco neuromuscolare della procaina può portare a reazioni avverse come debolezza muscolare o paralisi nei pazienti, quindi è necessario monitorare attentamente i cambiamenti nella funzione muscolare durante l'uso.
reazione avversa
Procaina cloridrato, come classico anestetico locale estere, è stato ampiamente utilizzato nell'anestesia di infiltrazione, nell'anestesia a blocco e nell'anestesia epidurale sin dalla sua applicazione clinica all'inizio del XX secolo grazie alla sua rapida insorgenza e alla moderata durata d'azione. Tuttavia, le reazioni avverse che possono verificarsi durante il suo utilizzo coinvolgono più sistemi di organi come il sistema cardiovascolare, il sistema nervoso centrale, il sistema respiratorio, il tratto gastrointestinale e reazioni allergiche.
Reazioni avverse del sistema cardiovascolare
Manifestazioni cliniche
Aritmia: la procaina cloridrato può causare tachicardia sinusale, battiti prematuri atriali, battiti prematuri ventricolari e persino tachicardia ventricolare. I dati clinici mostrano che l’incidenza dell’aritmia nell’anestesia epidurale è di circa il 2%-5%, che è più comune quando la velocità di somministrazione è troppo veloce o il dosaggio è troppo alto.
Fluttuazioni della pressione sanguigna: alcuni pazienti possono manifestare ipotensione o ipertensione transitoria. L’ipotensione è solitamente causata dalla vasodilatazione o dall’inibizione del miocardio, mentre l’ipertensione può essere associata all’eccitazione del sistema nervoso simpatico o alla stimolazione del dolore.
Rossore al viso: circa il 10%-15% dei pazienti avverte rossore al viso dopo l'iniezione, correlato al fatto che il farmaco stimola direttamente i vasi sanguigni o causa il rilascio di istamina.
Meccanismo di accadimento
Blocco dei canali del sodio: la procaina cloridrato inibisce i canali del sodio nelle cellule del miocardio, riducendo la velocità di aumento della fase 0 del potenziale d'azione e rallentando la conduzione, che può indurre aritmia da rientro.
Effetti sui canali del calcio: elevate concentrazioni di farmaci possono inibire i canali del calcio di tipo L-, ridurre l'afflusso di calcio, portare a una diminuzione della contrattilità miocardica e causare ipotensione.
Rilascio di istamina: gli anestetici locali esteri possono facilmente indurre il rilascio di istamina, causando vasodilatazione e aumento della permeabilità capillare, con conseguente rossore al viso e ipotensione.
Misure preventive
Controllare la velocità di somministrazione: durante l'anestesia da infiltrazione, la soluzione allo 0,25%-0,5% non deve superare 1,5 g all'ora; durante l'anestesia in blocco, la soluzione all'1%-2% non deve superare 1,0 g all'ora.
Monitoraggio dei segni vitali: monitorare continuamente l'elettrocardiogramma e la pressione sanguigna durante l'intervento chirurgico per rilevare e trattare tempestivamente l'aritmia.
Evitare di entrare per errore nei vasi sanguigni: tirare indietro prima dell'iniezione per garantire che l'ago non sia nel vaso sanguigno e ridurre l'assorbimento sistemico.
Reazioni avverse del sistema nervoso centrale
Manifestazioni cliniche
Eccitazione centrale: i primi sintomi includono ansia, tinnito, vertigini e, nei casi più gravi, possono verificarsi tremori muscolari, convulsioni e persino crisi epilettiche. Il tasso di incidenza è di circa 0,1% -0,5%, che è più comune quando la concentrazione del farmaco nel sangue supera i 5 μ g/ml.
Inibizione centrale: un piccolo numero di pazienti può manifestare sonnolenza e coma, che sono legati all'inibizione diretta del sistema nervoso centrale da parte dei farmaci.
Neurotossicità: l'uso prolungato o eccessivo può portare a neuropatia periferica, che si manifesta con anomalie sensoriali o diminuzione della forza muscolare.
Meccanismo di accadimento
Penetrazione della barriera ematoencefalica: i farmaci ad alta concentrazione possono penetrare la barriera ematoencefalica, inibire i neuroni inibitori nel sistema nervoso centrale e portare ad una maggiore eccitabilità.
Inibizione del recettore dell'acido gamma aminobutirrico (GABA): la procaina cloridrato può inibire la funzione del recettore GABA, ridurre l'afflusso di ioni cloruro e diminuire l'inibizione neuronale.
Accumulo di metaboliti: i metaboliti come l'acido para aminobenzoico (PABA) possono avere neurotossicità, soprattutto se accumulati in casi di disfunzione epatica.
Misure preventive
Controllo della dose: la dose massima non deve superare 1,0 g, calcolata in base al peso corporeo, e l'iniezione locale non deve superare 20 mg per kg.
Evitare la fame: i pazienti affetti da malnutrizione o fame sono più inclini a reazioni tossiche e dovrebbero ricostituire le energie in anticipo.
Preparare l'attrezzatura di emergenza: durante l'intervento sono disponibili benzodiazepine (come il diazepam) e sodio tiopentale per controllare le crisi epilettiche.
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