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Protopinaè un alcaloide isochinolinico ampiamente distribuito in varie piante come le famiglie delle Papaveraceae, Berberaceae e Menispermaceae. È uno dei componenti chiave della medicina tradizionale cinese Atrophine, che ha effetti analgesici e sedativi. La sua struttura molecolare è unica, possedendo sia le caratteristiche della fenilmetilisochinolina che dell'acido protocatecuico. Questa struttura eterociclica gli consente di interagire con vari recettori di neurotrasmettitori e canali ionici. Moderni studi farmacologici hanno dimostrato che la protopina ha caratteristiche multi-bersaglio: può regolare il sistema della dopamina, bloccare i canali del calcio voltaggio{5}}dipendenti e inibire leggermente l'acetilcolinesterasi, con conseguenti significativi effetti sedativi e anti-ansia; allo stesso tempo, può antagonizzare competitivamente i recettori oppioidi di tipo μ-, esercitando effetti analgesici che non creano dipendenza; nel sistema cardiovascolare, questo componente può inibire l'afflusso di calcio nel miocardio, esibire attività anti-aritmica e avere una regolazione bidirezionale della muscolatura liscia vascolare. Ricerche recenti hanno inoltre scoperto che può indurre l'apoptosi delle cellule tumorali, dimostrando un potenziale anti-tumorale. A causa della sua bassa biodisponibilità orale, i ricercatori stanno sviluppando derivati della protopina attraverso la modifica strutturale. Questa molecola naturale, con la sua multi-efficacia unica e il basso potenziale di dipendenza, sta diventando un importante composto guida per lo sviluppo di farmaci per disturbi neurologici e psichiatrici.

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Formula chimica |
C20H19NO5 |
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Messa esatta |
353.13 |
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Peso Molecolare |
353.37 |
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m/z |
353.13 (100.0%), 354.13 (21.6%), 355.13 (2.2%), 355.13 (1.0%) |
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Analisi elementare |
C, 67.98; H, 5.42; N, 3.96; O, 22.64 |

Protopinaè un alcaloide estratto dalle piante di papavero, che presenta diversi effetti farmacologici e ampie prospettive di applicazione.
Effetto analgesico
Gli alcaloidi oppioidi originali hanno effetti analgesici significativi, principalmente agendo sul sistema nervoso centrale, attivando i recettori oppioidi, inibendo così la trasmissione dei segnali del dolore e producendo effetti analgesici. Questa caratteristica fa sì che gli oppioidi svolgano un ruolo importante nel trattamento del dolore.
(1) Trattamento del dolore cronico:
Gli alcaloidi oppioidi originali possono essere utilizzati per trattare vari dolori cronici, come artrite, nevralgia, dolore postoperatorio, ecc. Il suo effetto analgesico è di lunga durata-e può migliorare efficacemente la qualità della vita dei pazienti.
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(2) Gestione del dolore acuto:
Nella gestione del dolore acuto come l’analgesia chirurgica e il dolore oncologico, anche gli oppioidi hanno mostrato buoni effetti analgesici. Riducendo la trasmissione dei segnali del dolore, gli oppioidi possono alleviare significativamente la sensazione di dolore dei pazienti.
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(3) Alcaloidi oppioidi originali
Ha anche effetti antinfiammatori significativi, che possono inibire la produzione e il rilascio di mediatori dell'infiammazione, riducendo così le reazioni infiammatorie. Questa caratteristica fa sì che gli oppioidi svolgano un ruolo importante nel trattamento delle malattie infiammatorie.
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(4) Trattamento delle malattie infiammatorie:
Gli alcaloidi protooppioidi possono essere usati per trattare varie malattie infiammatorie, come l'artrite reumatoide, l'enterite, l'asma, ecc. Inibendo la produzione di mediatori infiammatori, gli alcaloidi prooppioidi possono alleviare le reazioni infiammatorie e alleviare i sintomi.
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(5) Sviluppo e applicazione di farmaci:
Basandosi sulle proprietà ant-infiammatorie degli oppioidi, i ricercatori hanno sviluppato vari farmaci ant-infiammatori. Questi farmaci hanno dimostrato una buona efficacia nel trattamento delle malattie infiammatorie, offrendo ai pazienti nuove opzioni terapeutiche.
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Effetto antiossidante
Lo stress ossidativo è un importante processo fisiopatologico in molte malattie croniche e nei processi di riabilitazione, che può portare al danno cellulare e alla distruzione dei tessuti. Gli alcaloidi proto oppioidi hanno proprietà antiossidanti, possono eliminare i radicali liberi e proteggere le cellule dal danno ossidativo.
(1) Terapia antiossidante:
Nella medicina riabilitativa, la terapia antiossidante aiuta a ridurre i danni secondari, a promuovere la riparazione cellulare e il recupero funzionale. L'effetto antiossidante della protpina la rende uno dei farmaci più importanti per la terapia antiossidante.
(2) Trattamento delle malattie neurodegenerative:
L'effetto antiossidante degli oppioidi aiuta anche a trattare malattie neurodegenerative come il morbo di Parkinson. Eliminando i radicali liberi, gli oppioidi possono proteggere le cellule nervose dal danno ossidativo, ritardando così la progressione delle malattie.
Effetto regolatore immunitario
Il sistema immunitario svolge un ruolo importante nel corpo umano e una funzione immunitaria anormale può portare a varie malattie. Gli alcaloidi protooppioidi hanno effetti immunomodulatori, che possono regolare l’attività e la funzione delle cellule immunitarie e mantenere l’equilibrio del sistema immunitario.
(1) Trattamento delle malattie legate al sistema immunitario:
Gli alcaloidi proto oppioidi possono essere usati per trattare malattie legate al sistema immunitario, come malattie autoimmuni, rigetto di trapianti, ecc. Regolando l'attività e la funzione delle cellule immunitarie, gli oppioidi possono controllare la progressione della malattia e promuovere il recupero del paziente.
(2) Immunoterapia tumorale:
Gli alcaloidi proto oppioidi hanno anche un potenziale valore applicativo nell’immunoterapia dei tumori. La ricerca ha dimostrato che gli oppioidi possono inibire la crescita e la metastasi delle cellule tumorali, potenziando al tempo stesso l'effetto anti-tumorale delle cellule immunitarie. Ciò fornisce nuove idee e metodi per l’immunoterapia dei tumori.
Funzione del sistema cardiovascolare
Gli alcaloidi oppioidi originali hanno anche un certo effetto sul sistema cardiovascolare, che può dilatare i vasi sanguigni, ridurre la viscosità del sangue e migliorare la microcircolazione.
(1) Trattamento delle malattie cardiovascolari:
Gli alcaloidi oppioidi originali possono essere usati per trattare malattie cardiovascolari come la malattia coronarica, l'angina pectoris, ecc. Dilatando le arterie coronarie e aumentando il flusso sanguigno miocardico, gli oppioidi possono alleviare i sintomi delle malattie cardiovascolari.
(2) La funzione di promuovere la circolazione sanguigna e rimuovere la stasi del sangue:
Nella teoria della medicina tradizionale cinese,protopinaha la funzione di favorire la circolazione sanguigna e rimuovere la stasi del sangue. Migliorando la circolazione sanguigna, gli oppioidi possono aiutare ad alleviare sintomi come dolore e gonfiore causati dalla stasi del sangue.
Funzione neurologica
Gli alcaloidi protooppioidi hanno anche vari effetti sul sistema nervoso, tra cui sedazione, anticonvulsivanti e così via.
(1) Trattamento dei disturbi neurologici:
Gli alcaloidi oppioidi originali possono essere usati per trattare disturbi neurologici come l'insonnia, l'ansia, l'epilessia, ecc. Regolando la funzione del sistema nervoso centrale, gli oppioidi possono alleviare i sintomi dei disturbi neurologici.
(2) Effetto neuroprotettivo:
Gli studi hanno dimostrato che gli oppioidi hanno anche effetti neuroprotettivi, che possono inibire l’apoptosi neuronale, promuovere la sopravvivenza e la rigenerazione neuronale. Ciò offre nuove possibilità per il trattamento delle malattie neurodegenerative.

Gli alcaloidi proto oppioidi, noti anche come alcaloidi prutropina, crisofillina, predacina e blu osmanto, hanno effetti analgesici, sedativi della tosse, antiasmatici, sedativi, antiaggreganti piastrinici e antibatterici. Possono essere usati per trattare malattie come la congestione retinica, anti-malaria e anti-trombosi. Sono anche comunemente usati come agenti antibatterici, rilassanti della muscolatura liscia e sedativi e hanno buone prospettive di applicazione clinica. L'oppiaceo originale è un cristallo monoclino (cloroformio di etanolo). Punto di fusione 208 gradi. Disciolto in 15 parti di cloroformio, 900 parti di etanolo, 1000 parti di etere, leggermente solubile in acetato di etile, disolfuro di carbonio, benzene, etere di petrolio, quasi insolubile in acqua. Ha proprietà analgesiche, antispasmodiche, sedative della tosse, allevia l'asma, migliora la circolazione microvascolare, antiaggregante piastrinico e promuove gli effetti ipnotici del pentobarbital sodico, nonché deboli effetti battericidi e antitumorali. Può essere usato per trattare la congestione retinica e gli effetti antitrombotici.
Estrazione di Protoopine da Jujube Seven
CN201310165386.7 fornisce un metodo per estrarre la protpina dalla giuggiola sette, che è a basso-costo, facile da utilizzare e produce elevata-purezzaprotopina. La presente invenzione è realizzata attraverso la seguente soluzione tecnica: un metodo per estrarre la protpina dalla giuggiola sette, comprendente le seguenti fasi:
Prendere l'estratto alcaloide totale di Fructus Ziziphi e caricarlo su una colonna di gel di silice alcalina. Utilizzare un sistema di cloroformio e metanolo come eluente ed eseguire l'eluizione tramite gradiente con un rapporto volumetrico compreso tra (200:1) e (1:1). Rilevare l'effluente e combinare le frazioni con un rapporto volumetrico compreso tra (30:1) e (10:1). Evaporare il solvente per ottenere la frazione della colonna secondaria;
Prendere la parte della colonna secondaria e caricarla su una colonna di gel di silice alcalina. Utilizzare un sistema di cloroformio e metanolo come eluente ed eseguire l'eluizione tramite gradiente con un rapporto volumetrico compreso tra (50:1) e (10:1) per rilevare l'effluente. Unire le frazioni con lo stesso spot principale ed evaporare il solvente per ottenere la porzione di colonna secondaria;
La seconda parte di passaggio della colonna viene campionata sulla colonna di gel di destrano, come eluente viene utilizzato il sistema cloroformio-metanolo e il rapporto volumetrico è 1:1 per un'eluizione uniforme. L'effluente viene rilevato. Dopo aver riunito i distillati con la stessa macchia principale, si evapora il solvente per ottenere la terza parte passante di colonna;
Dopo aver lavato ripetutamente il terzo passaggio della colonna con metanolo, è stata ottenuta la base oppiacea originale.
Rispetto alla tecnologia esistente, la presente invenzione presenta i seguenti effetti tecnici benefici:
La presente invenzione è un metodo per estrarre gli alcaloidi protooppioidi da Radix Calligonum, che rappresenta la prima volta in cui si separano gli alcaloidi protooppioidi composti monomerici da Radix Calligonum per la medicina tradizionale cinese. In questo metodo, gli alcaloidi totali di Radix Calligonum vengono prima sottoposti a eluizione in gradiente mediante colonna di gel di silice alcalino, la stessa frazione raccolta viene quindi sottoposta a eluizione in gradiente mediante ripetute colonne di gel di silice alcalino e infine sottoposta a eluizione uguale mediante colonna di gel di destrano per ottenere alcaloidi protooppioidi. Il metodo della presente invenzione è semplice e di facile attuazione, a basso costo, e la purezza della base oppiacea originale separata raggiunge oltre il 99%.
Purificazione della Protoopina dall'Acqua Estiva
Un metodo per purificare la protpina dalle erbe estive, caratterizzato dal comprendere i seguenti passaggi:
1. Estrazione dell'etanolo:
Frantumare le materie prime dall'estate, aggiungere etanolo all'85-95% per l'estrazione a riflusso, estrarre 2-3 volte, filtrare e unire i liquidi estratti;
2. Separazione della membrana:
Concentrare l'estratto sotto pressione ridotta ad una concentrazione alcolica del 30-40% ed aggiungerlo all'acido acetico. Innanzitutto filtrarlo attraverso un sistema a membrana di microfiltrazione, quindi ultrafiltrarlo attraverso un sistema a membrana di ultrafiltrazione per raccogliere il permeato;
3. Arricchimento con resina mista:
Il permeato sopra-menzionato viene saturato e adsorbito attraverso una colonna di resina mista, eluito con una soluzione gradiente, e l'eluente base oppioide originale viene raccolto. All'eluente viene aggiunta acqua di ammoniaca concentrata del . 0.1-0.3% e i cristalli vengono posizionati per ottenere cristalli grezzi;
4. Cristallizzazione:
Sciogliere i cristalli grezzi in etanolo a saturazione di riflusso, posizionare i cristalli, filtrare i cristalli e mescolarli con cloroformio ed etanolo per sciogliere a saturazione di riflusso, posizionare i cristalli, filtrare ed essiccare per ottenere il prodotto.
Preparazione delle formulazioni:
Prendere la base oppioide originale, aggiungere eccipienti farmaceuticamente accettabili e preparare compresse, granuli, capsule e capsule molli utilizzando processi farmaceutici convenzionali.
Prendere la materia prima originale dell'oppio, aggiungere una quantità appropriata di soluzione acquosa di acido cloridrico all'1%, sciogliere con ultrasuoni o calore leggero, filtrare, aggiungere il filtrato all'acqua iniettata, regolare lentamente il valore del pH su 3,0-5,0, in modo che il contenuto di oppiaceo nella soluzione sia 1-5 mg/ml, mantenerlo a 80-90 gradi con carbone attivo allo 0,1% per 15 minuti, filtrare a caldo, filtrare il filtrato attraverso un filtro da 0,22 Membrana filtrante microporosa μ m, riempire e sterilizzare per ottenere.
Prendere la materia prima della base protooppioide, scioglierla con una quantità adeguata di soluzione acquosa di acido cloridrico all'1% mediante ultrasuoni o calore leggero, filtrarla, mantenere il filtrato a 80-90 gradi per 15 minuti con carbone attivo allo 0,1%, mescolare costantemente, filtrare mentre è caldo, filtrare il filtrato con membrana microporosa da 0,22 μm, asciugare il filtrato mediante spruzzo o vuoto a bassa temperatura, confezionarlo separatamente in flaconi di penicillina senza batteri, quindi coprireprotopina.
La protopina, un alcaloide isochinolinico bioattivo con una ricca storia nella medicina tradizionale, è emerso come un promettente agente terapeutico con diverse azioni farmacologiche. Le sue proprietà antiossidanti, ant-infiammatorie, analgesiche, antimicrobiche, cardioprotettive e neuroprotettive lo rendono un candidato per il trattamento di molteplici malattie croniche. Tuttavia, per realizzarne appieno il potenziale, è necessario affrontare sfide quali la scarsa biodisponibilità e i dati clinici limitati-di alta qualità. La ricerca futura dovrebbe concentrarsi sull'ottimizzazione dei sistemi di somministrazione, sull'esplorazione di terapie combinate e sulla conduzione di studi rigorosi per stabilire linee guida basate sull'evidenza-per il suo utilizzo. Con l'aumento del peso globale delle malattie non trasmissibili, la protopina può offrire un'aggiunta naturale ed economicamente vantaggiosa ai trattamenti convenzionali, colmando il divario tra la saggezza tradizionale e la farmacologia moderna.
Etichetta sexy: protopina cas 130-86-9, fornitori, produttori, fabbrica, commercio all'ingrosso, acquisto, prezzo, sfuso, in vendita







