Protopinaè una sostanza chimica con la formula molecolare C20H19O5N, CAS 130-86-9 e un peso molecolare di 353,37. Punto di fusione 208 gradi. Scii disciolto in 15 parti di cloroformio, 900 parti di etanolo, 1000 parti di etere, leggermente solubile in acetato di etile, disolfuro di carbonio, benzene, etere di petrolio, quasi insolubile in acqua. Ha un soppressore analgesico, antispasmodico, di tosse, alleviazione dell'asma, nella circolazione microvascolare, aggregazione antipiastrinica che promuove gli effetti ipnotici del sodio pentobarbitale e effetti battericidi e anti-tumori deboli. Può essere usato per trattare la congestione della retina e gli effetti anti -trombotici. Gli alcaloidi oppioidi originali hanno effetti analgesici, aggregazione piastrinica, rilassamento della muscolatura liscia, effetti antiritmici, anti-tumori e anti-fegato, nonché una forte attività anticolinesterasi (anti-ACHE) e effetti cardiovascolari significativi.
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Formula chimica |
C20H19NO5 |
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Messa esatta |
353.13 |
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Peso molecolare |
353.37 |
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m/z |
353.13 (100.0%), 354.13 (21.6%), 355.13 (2.2%), 355.13 (1.0%) |
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Analisi elementare |
C, 67.98; H, 5.42; N, 3.96; O, 22.64 |
Protopinaè un alcaloide estratto da piante di papavero, che ha vari effetti farmacologici e ampie prospettive di applicazione.
Effetto analgesico
Gli alcaloidi oppioidi originali hanno effetti analgesici significativi, principalmente agendo sul sistema nervoso centrale, attivando i recettori degli oppioidi, inibendo così la trasmissione di segnali di dolore e producendo effetti analgesici. Questa caratteristica fa sì che gli oppioidi svolgano un ruolo importante nel trattamento del dolore.
(1) Trattamento del dolore cronico:
Gli alcaloidi oppioidi originali possono essere usati per trattare vari dolori cronici, come artrite, nevralgia, dolore postoperatorio, ecc. Il suo effetto analgesico è duraturo e può migliorare efficacemente la qualità della vita dei pazienti.
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(2) Gestione acuta del dolore:
Nella gestione del dolore acuto come l'analgesia chirurgica e il dolore al cancro, gli oppioidi hanno anche mostrato buoni effetti analgesici. Riducendo la trasmissione di segnali di dolore, gli oppioidi possono alleviare in modo significativo la sensazione di dolore dei pazienti.
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(3) alcaloidi oppioidi originali
Ha anche significativi effetti antinfiammatori, che possono inibire la produzione e il rilascio di mediatori infiammatori, riducendo così le reazioni infiammatorie. Questa caratteristica fa sì che gli oppioidi svolgano un ruolo importante nel trattamento delle malattie infiammatorie.
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(4) Trattamento delle malattie infiammatorie:
Gli alcaloidi protoidi possono essere usati per trattare varie malattie infiammatorie, come l'artrite reumatoide, enterite, asma, ecc. Inibendo la produzione di mediatori infiammatori, gli alcaloidi proopioidi possono alleviare le reazioni infiammatorie e alleviare i sintomi.
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(5) Sviluppo e applicazione dei farmaci:
Sulla base delle proprietà antinfiammatorie degli oppioidi, i ricercatori hanno sviluppato vari farmaci antinfiammatori. Questi farmaci hanno mostrato una buona efficacia nel trattamento delle malattie infiammatorie, fornendo ai pazienti nuove opzioni di trattamento.
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Effetto antiossidante
Lo stress ossidativo è un importante processo patofisiologico in molte malattie croniche e processi di riabilitazione, che possono portare a danni cellulari e distruzione dei tessuti. Gli alcaloidi Proto OPOID hanno proprietà antiossidanti, possono eliminare i radicali liberi e proteggere le cellule dal danno ossidativo.
(1) terapia antiossidante:
Nella medicina di riabilitazione, la terapia antiossidante aiuta a ridurre il danno secondario, promuovere la riparazione delle cellule e il recupero funzionale. L'effetto antiossidante della protpina lo rende uno dei farmaci importanti per la terapia antiossidante.
(2) Trattamento delle malattie neurodegenerative:
L'effetto antiossidante degli oppioidi aiuta anche a trattare le malattie neurodegenerative come la malattia di Parkinson. Cuscinando i radicali liberi, gli oppioidi possono proteggere le cellule nervose dal danno ossidativo, ritardando così la progressione delle malattie.
Effetto regolamentare immunitario
Il sistema immunitario svolge un ruolo importante nel corpo umano e la funzione immunitaria anormale può portare a varie malattie. Gli alcaloidi Proto OPOID hanno effetti immunomodulanti, che possono regolare l'attività e la funzione delle cellule immunitarie e mantenere l'equilibrio del sistema immunitario.
(1) Trattamento delle malattie correlate al sistema immunitario:
Gli alcaloidi protoidi possono essere utilizzati per trattare le malattie relative al sistema immunitario, come malattie autoimmuni, rifiuto del trapianto, ecc. Regolando l'attività e la funzione delle cellule immunitarie, gli oppioidi possono controllare la progressione della malattia e promuovere il recupero del paziente.
(2) Immunoterapia tumorale:
Gli alcaloidi Proto oppioidi hanno anche un potenziale valore dell'applicazione nell'immunoterapia tumorale. La ricerca ha dimostrato che gli oppioidi possono inibire la crescita e la metastasi delle cellule tumorali, migliorando al contempo l'effetto antitumorale delle cellule immunitarie. Ciò fornisce nuove idee e metodi per l'immunoterapia tumorale.
Funzione del sistema cardiovascolare
Gli alcaloidi oppioidi originali hanno anche un certo effetto sul sistema cardiovascolare, che può dilatare i vasi sanguigni, ridurre la viscosità del sangue e migliorare la microcircolazione.
(1) Trattamento delle malattie cardiovascolari:
Gli alcaloidi di oppioidi originali possono essere usati per trattare le malattie cardiovascolari come la cardiopatia coronarica, l'angina pectoris, ecc. Dilatando le arterie coronariche e aumentando il flusso sanguigno miocardico, gli oppioidi possono alleviare i sintomi delle malattie cardiovascolari.
(2) La funzione di promozione della circolazione sanguigna e di rimozione della stasi del sangue:
Nella teoria della medicina tradizionale cinese,protopinaha la funzione di promuovere la circolazione sanguigna e rimuovere la stasi del sangue. Migliorando la circolazione sanguigna, gli oppioidi possono aiutare ad alleviare i sintomi come il dolore e il gonfiore causati dalla stasi del sangue.
Funzione neurologica
Gli alcaloidi Proto OPOID hanno anche vari effetti sul sistema nervoso, tra cui sedazione, anticonvulsiranti e così via.
(1) Trattamento dei disturbi neurologici:
Gli alcaloidi oppioidi originali possono essere usati per trattare disturbi neurologici come insonnia, ansia, epilessia, ecc. Regolando la funzione del sistema nervoso centrale, gli oppioidi possono alleviare i sintomi dei disturbi neurologici.
(2) Effetto neuroprotettivo:
Gli studi hanno dimostrato che gli oppioidi hanno anche effetti neuroprotettivi, che possono inibire l'apoptosi neuronale, promuovere la sopravvivenza neuronale e la rigenerazione. Ciò fornisce nuove possibilità per il trattamento delle malattie neurodegenerative.
Gli alcaloidi protoidi protoidi, noti anche come prutropina, crrysophyllina, predacina e alcaloidi blu Osmanthus, hanno un soppressore analgesico, tosse, aggregazione asmatica, sedativa, antipiastrinica ed effetti antibacterici. Possono essere usati per trattare malattie come la congestione della retina, anti -malaria e anti -trombosi. Sono anche comunemente usati come agenti antibatterici, rilassanti muscolari lisci e sedativi e hanno buone prospettive di applicazione clinica. L'openso originale è un cristallo monoclinico (cloroformio di etanolo). Punto di fusione 208 gradi. Scii disciolto in 15 parti di cloroformio, 900 parti di etanolo, 1000 parti di etere, leggermente solubile in acetato di etile, disolfuro di carbonio, benzene, etere di petrolio, quasi insolubile in acqua. Ha un soppressore analgesico, antispasmodico, di tosse, alleviazione dell'asma, nella circolazione microvascolare, aggregazione antipiastrinica che promuove gli effetti ipnotici del sodio pentobarbitale e effetti battericidi e anti-tumori deboli. Può essere usato per trattare la congestione della retina e gli effetti anti -trombotici.
Estrazione di protoopina dal jujube sette
CN201310165386.7 fornisce un metodo per estrarre protpine dal jujube sette, che è a basso costo, facile da usare e produce ad alta puregnaprotopina. La presente invenzione si ottiene attraverso la seguente soluzione tecnica: un metodo per estrarre protpine dal jujube sette, che comprende i seguenti passaggi:
Prendi l'estratto alcaloide totale di Fructus ziziphi e caricalo su una colonna di gel di silice alcalino. Utilizzare un sistema di metanolo di cloroformio come eluente ed eseguire l'eluizione del gradiente con un rapporto di volume di (200: 1) a (1: 1). Rileva l'effluente e combina le frazioni con un rapporto di volume da (30: 1) a (10: 1). Evaporare il solvente per ottenere la frazione di colonna secondaria;
Prendi la porzione di colonna secondaria e caricala su una colonna di gel di silice alcalino. Utilizzare un sistema di metanolo di cloroformio come eluente ed eseguire l'eluizione del gradiente con un rapporto di volume di (50: 1) a (10: 1) per rilevare l'effluente. Combina le frazioni con lo stesso punto principale ed evaporare il solvente per ottenere la porzione di colonna secondaria;
La seconda parte di passaggio della colonna viene campionata sulla colonna di gel di Dextran, il sistema di cloroformio - viene utilizzato come eluente e il rapporto di volume è 1: 1 per uguale eluizione. L'effluente viene rilevato. Dopo che i distillati con lo stesso punto principale sono combinati, il solvente viene evaporato per ottenere la terza colonna di passaggio;
Dopo aver ripetutamente lavato il passaggio della terza colonna con metanolo, è stata ottenuta la base di oppiacei originale.
Rispetto alla tecnologia esistente, la presente invenzione ha i seguenti effetti tecnici benefici:
La presente invenzione è un metodo per estrarre gli alcaloidi protoopioidi da Radix Calligonum, che è la prima volta a separare gli alcaloidi protoopioidi del composto monomerico da Radix Calligonum per la medicina tradizionale cinese. In questo metodo, gli alcaloidi totali di Radix caligonum vengono inizialmente sottoposti a eluizione del gradiente mediante colonna di gel di silice alcalino, la stessa frazione raccolta viene quindi sottoposta a eluizione gradiente mediante colonna di gel di silice alcalina ripetuta e infine sottoposta a uguale eluizione da parte della colonna di gel di dextran per ottenere gli alcaloidi protoopioidi. Il metodo della presente invenzione è semplice e facile da implementare, con basso costo e la purezza della base di oppiacei originali separata raggiunge oltre il 99%.
Purificazione della protoopina dall'acqua estiva
Un metodo per purificare la protpina dall'erba estiva, caratterizzato da comprendente i seguenti passaggi:
1. Estrazione di etanolo:
Schiaccia le materie prime dall'estate, aggiungi 85-95% etanolo per estrazione di reflusso, estratto 2-3 volte, filtra e combina i liquidi estratti;
2. Separazione della membrana:
Concentra l'estratto a pressione ridotta a una concentrazione di alcol di 30-40% e aggiungilo all'acido acetico. Innanzitutto, filtralo attraverso un sistema di membrana di microfiltrazione e quindi l'ultrafiltrazione attraverso un sistema di membrana ultrafiltrazione per raccogliere il permeato;
3. Arricchimento di resina mista:
Il permeato sopra menzionato è saturo e adsorbito attraverso una colonna di resina mista, eluita con una soluzione a gradiente e viene raccolto l'eluente di base di oppioidi originale. 0. {{2}.
4. Cristallizzazione:
Sciogliere i cristalli grezzi in etanolo alla saturazione del reflusso, posizionare i cristalli, filtrare i cristalli e mescolarli con cloroformio ed etanolo per dissolversi alla saturazione del reflusso, posizionare i cristalli, filtrare e asciugare per ottenere il prodotto.
Preparazione di formulazioni:
Prendi la base di oppioidi originale, aggiungi eccipienti farmaceuticamente accettabili e prepara compresse, granuli, capsule e capsule morbide usando processi farmaceutici convenzionali.
Prendi la materia prima oppiacei originale, aggiungi una quantità adeguata di soluzione acquosa di acido cloridrico all'1%, dissolvi con ultrasuoni o leggero calore, filtra, aggiungi il filtrato all'acqua di iniezione, regola lentamente il valore del pH su 3. 0-5. 0, in modo che il contenuto di oppiati nella soluzione sia {{4} mg\/mg, mantenerlo a {5} 0. 1% di carbonio attivo per 15 minuti, filtro mentre hot, filtrare il filtrato attraverso una membrana del filtro microporoso 0. 22 μ m, riempire e sterilizzare per ottenere.
Prendi la materia prima della base protoopioid, dissolvila con una quantità adeguata di soluzione acquosa di acido cloridrico dell'1% mediante calore ad ultrasuoni o lieve, filtrala, mantieni il filtrato a 80-90 grado per 15 minuti con 0. 1% di carbonio attivato, agitarlo costante membrana, asciugare il filtrato per spruzzo o aspirare a bassa temperatura, metterlo separatamente in bottiglie di penicillina senza batteri e quindi coprireprotopina.
La protopina, un alcaloide isochinolina bioattivo con una ricca storia nella medicina tradizionale, è emersa come un promettente agente terapeutico con diverse azioni farmacologiche. Le sue proprietà antiossidanti, antinfiammatorie, analgesiche, antimicrobiche, cardioprotettive e neuroprotettive lo rendono candidato per il trattamento di più malattie croniche. Tuttavia, sfide come la scarsa biodisponibilità e i dati clinici di alta qualità limitati devono essere affrontate per realizzare pienamente il suo potenziale. La ricerca futura dovrebbe concentrarsi sull'ottimizzazione dei sistemi di consegna, nell'esplorazione di terapie di combinazione e sulla conduzione di studi rigorosi per stabilire linee guida basate sull'evidenza per il suo utilizzo. Con l'aumentare dell'onere globale delle malattie non trasmissibili, la protopina può offrire un aggiunto naturale ed economico ai trattamenti convenzionali, colmando il divario tra saggezza tradizionale e farmacologia moderna.
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