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Mirtazapina in polvereè una sostanza chimica cristallina bianca con la formula chimica C ₁₇ H ₁₉ N ∝, peso molecolare 265,35 g/mol, numero di accesso CAS 61337-67-5. Appartiene alla classe degli antidepressivi delle tetracicline (TeCA) ed è anche il primo antidepressivo al mondo contenente norepinefrina e 5-idrossitriptamina specifica (NaSSA), che esercita effetti antidepressivi regolando molteplici neurotrasmettitori.
Può migliorare la neurotrasmissione della norepinefrina (NE) e della serotonina (5-HT), antagonizzare i recettori centrali alfa ₂, inibire il feedback negativo, promuovere il rilascio di NE, bloccare specificamente i recettori 5-HT ₂ e 5-HT ∝, regolare la funzione 5-HT e migliorare gli effetti antidepressivi. I recettori degli antistaminici (H₁) possono causare sonnolenza e sono comunemente usati per migliorare l'insonnia. I recettori anti 5-HT ₂/5-HT ∝ possono alleviare l'ansia, la nausea e migliorare l'appetito.
Il nostro prodotto
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| Nome del prodotto | Mirtazapina in polvere | Mirtazapina compresse 30 mg |
| Tipo di prodotto | Polvere | Tavoletta |
| Purezza del prodotto | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% |
| Specifiche del prodotto | 100 g/1 kg/ecc. | 15 mg/30 mg |
| Forma del prodotto | Sintesi organica | Prendi per via orale |
Mirtazapina COA
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| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | Mirtazapina | |
| Grado | Grado farmaceutico | |
| N. CAS | 85650-52-8 | |
| Quantità | Personalizzato | |
| Norma di imballaggio | Personalizzato | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 202601090056 | |
| MFG | 9 gennaio 2026 | |
| ESP | 8 gennaio 2029 | |
| Struttura |
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| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.49% |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale all'1,0% | 0.30% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 99,0% | 99.90% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.49% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 80 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 500 ppm |
| Magazzinaggio | Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto a temperatura inferiore a 2-8 gradi | |
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| Formula chimica | C17H19N3 |
| Messa esatta | 265.16 |
| Peso Molecolare | 265.36 |
| m/z | 265.16 (100.0%), 266.16 (18.4%), 267.16 (1.6%), 266.15 (1.1%) |
| Analisi elementare | C, 76.95; H, 7.22; N, 15.84 |
Mirtazapina in polvere, noto anche come Mirtazapina, è un ingrediente psicoattivo con un significativo valore applicativo in campo medico. Il suo meccanismo d'azione farmacologico unico gli fa svolgere un ruolo chiave nel trattamento di vari disturbi mentali e sintomi correlati, e ha anche usi specifici nella produzione di preparati farmaceutici e in altri campi.
Indicazione primaria: disturbo depressivo maggiore (MDD)
Il disturbo depressivo maggiore (MDD) è l'indicazione principale per il prodotto. Fornisce un'efficacia definita e una rapida insorgenza contro i sintomi principali del disturbo depressivo maggiore, tra cui umore depresso, anedonia, ritardo psicomotorio, disturbi del sonno e perdita di peso. Come antidepressivo tetraciclico, il suo meccanismo d'azione prevede il blocco dei recettori adrenergici presinaptici ₂-, alleviando così l'inibizione del feedback negativo del rilascio di norepinefrina (NA), promuovendo indirettamente il rilascio di 5-idrossitriptamina (5-HT) per regolare con precisione l'equilibrio dei neurotrasmettitori centrali.
I dati clinici mostrano che la mirtazapina può migliorare l’umore depresso e i disturbi del sonno entro 1-2 settimane di trattamento e alleviare significativamente i sintomi principali come l’anedonia e la diminuzione dell’interesse entro 4 settimane, con un tasso effettivo del 60%-70%. La sua efficacia è paragonabile a quella degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), con un inizio d'azione più rapido.
La mirtazapina mostra un'efficacia notevole contro l'ideazione suicidaria e le fluttuazioni dell'umore (variazione diurna dell'umore: peggio al mattino, meglio alla sera) associate al disturbo depressivo maggiore.
Migliora la neurotrasmissione noradrenergica per elevare l'eccitabilità del sistema nervoso centrale e alleviare il ritardo psicomotorio. Nel frattempo, blocca i recettori 5-HT₂ e 5-HT₃ per mitigare gli sbalzi d'umore e l'irritabilità e ridurre il rischio di suicidio. Le linee guida cliniche raccomandano la mirtazapina per le fasi acute, di consolidamento e di mantenimento del trattamento con MDD. Il dosaggio è di 15–45 mg per notte nella fase acuta; la dose efficace viene mantenuta durante la fase di consolidamento e 4-6 mesi di trattamento di mantenimento possono ridurre notevolmente il tasso di recidiva.
Disturbi d'ansia e comorbidità depressiva-ansiosa
La comorbidità con depressione-ansia rappresenta oltre il 50% dei casi clinici psichiatrici. Con la sua doppia attività antidepressiva e ansiolitica, la mirtazapina è l’agente preferito per il trattamento delle comorbidità. Il suo meccanismo ansiolitico prevede principalmente il blocco dei recettori H₁ dell'istamina per produrre un effetto sedativo, mentre modula i neurotrasmettitori 5-HT per alleviare l'ansia, la tensione, la paura e altri sintomi emotivi. È efficace nel disturbo d'ansia generalizzato (GAD), nel disturbo d'ansia sociale e nel disturbo di panico. Per i pazienti con depressione complicata da ansia grave, la mirtazapina presenta notevoli vantaggi.
Rispetto agli SSRI, esercita effetti ansiolitici più rapidamente, alleviando i sintomi somatici dell'ansia (palpitazioni, senso di costrizione toracica, sudorazione) entro 1 settimana dalla somministrazione, senza il rischio di un precoce aggravamento dell'ansia indotto dagli SSRI. Studi clinici indicano che la terapia combinata di mirtazapina e SSRI per la comorbilità depressiva-ansiosa refrattaria può migliorare l'efficacia terapeutica, ridurre il dosaggio del farmaco-singolo e abbassare l'incidenza delle reazioni avverse. Inoltre, la mirtazapina migliora i sintomi depressivi, l'insonnia e gli incubi associati al disturbo da stress post-traumatico (PTSD) e allevia l'ansia e i disturbi del sonno legati al trauma regolando l'equilibrio dei neurotrasmettitori.
Applicazione di precisione nei disturbi depressivi di popolazioni speciali
1. Disturbo depressivo geriatrico
I pazienti anziani depressi sono spesso accompagnati da insonnia, scarso appetito, perdita di peso e disagio fisico e hanno una bassa tolleranza agli effetti collaterali dei farmaci. Caratterizzato da lieve sedazione, lievi reazioni gastrointestinali ed effetti collaterali anticolinergici estremamente deboli,polvere di mirtazapinaè il farmaco di prima scelta-per la depressione geriatrica. Una dose bassa (7,5-15 mg per notte) può migliorare il sonno e l'appetito senza causare eccessiva sonnolenza diurna, riducendo al contempo rischi come l'ipotensione ortostatica e il deterioramento cognitivo, che si adatta alle caratteristiche fisiologiche degli anziani.
2. Disturbo depressivo postpartum
La depressione postpartum è solitamente accompagnata da insonnia, ansia, scarso appetito e disturbi del legame madre-bambino. Con un impatto minimo sulla secrezione lattea e nessun evidente rischio teratogeno, la mirtazapina è adatta per il trattamento della depressione postpartum. Può alleviare rapidamente l'umore depresso e l'insonnia, migliorare l'appetito e non interferisce con l'allattamento al seno. Clinicamente si raccomanda di iniziare con una dose bassa (15 mg per notte) e aggiustare il dosaggio in base alla risposta terapeutica, con profili di sicurezza favorevoli.
3. Disturbo depressivo refrattario
La depressione refrattaria si riferisce alla depressione che non risponde a una dose adeguata e a un ciclo completo di trattamento con due o più antidepressivi. La mirtazapina è un'importante opzione terapeutica per la depressione refrattaria. I regimi terapeutici combinati sono comunemente adottati nella pratica clinica: la mirtazapina combinata con gli SSRI (fluoxetina, sertralina), gli inibitori della ricaptazione della serotonina-norepinefrina (SNRI) o gli antipsicotici atipici possono regolare sinergicamente l'equilibrio dei neurotrasmettitori e migliorare l'efficacia. Gli studi dimostrano che l’uso combinato di mirtazapina e venlafaxina raggiunge un tasso efficace del 50%-60% nella depressione refrattaria, significativamente superiore alla monoterapia.
La mirtazapina (C₁₇H₁₉N₃), denominata chimicamente 1,2,3,4,10,14b-esaidro-2-metilpirazino[2,1-a]pirido[2,3-c]benzazepina, appartiene ai composti tetraciclici. Per la sintesi industriale, come materiali di partenza vengono utilizzati 2-cloro-3-cianopiridina e 1-metil-3-fenilpiperazina e il prodotto viene preparato tramite tre reazioni principali: condensazione, riduzione e ciclizzazione. Il processo è maturo con elevata resa e adatto alla produzione su larga scala.
(I) Via sintetica e principio fondamentale
Il nucleo della sintesi della mirtazapina è costruire il collegamento tra l'anello piperazinico e l'anello piridinico, seguito dalla ciclizzazione di disidratazione intramolecolare per formare il nucleo genitore tetraciclico.
Il processo tradizionale adotta quattro reazioni consecutive con intermedi utilizzati direttamente nella fase successiva senza purificazione, offrendo una resa complessiva fino al 71,5%.
Meccanismo di reazione principale: l'accoppiamento del legame carbonio-azoto viene realizzato tramite sostituzione nucleofila; i gruppi ciano vengono convertiti in gruppi idrossimetilici mediante riduzione catalitica; infine, la ciclizzazione della disidratazione intramolecolare avviene in condizioni di forte acidità per formare la struttura tetraciclica della mirtazapina.
(II) Procedure Sintetiche Dettagliate
1. Reazione di condensazione: preparazione di 2-(4-metil-2-fenil-1-piperazinil)-3-cianopiridina (Intermedio I)
Utilizzando 2-cloro-3-cianopiridina e 1-metil-3-fenilpiperazina come materie prime, viene effettuata una reazione di sostituzione nucleofila in solventi polari anidri (N,N-dimetilformammide, DMF o dimetilsolfossido, DMSO).
Condizioni di reazione: sotto protezione di azoto, il carbonato di potassio viene aggiunto come agente legante l'acido-per neutralizzare l'HCl generato. La miscela viene riscaldata a 80–90 gradi e agitata per 6–8 ore, con il progresso della reazione monitorato mediante TLC.
Dopo la reazione, la miscela viene raffreddata a temperatura ambiente, il solvente viene rimosso sotto pressione ridotta e viene aggiunta acqua per far precipitare i solidi. Resa per filtrazione ed essiccazione Intermedio I con una resa di circa l'80%, che può essere utilizzato direttamente nella fase successiva senza purificazione.
2. Reazione di riduzione catalitica: preparazione di 2-(4-metil-2-fenil-1-piperazinil)-3-idrossimetilpiridina (Intermedio II)
Il gruppo ciano (-CN) dell'Intermedio I viene ridotto cataliticamente a un gruppo idrossimetilico (-CH₂OH) utilizzando Raney-Ni come catalizzatore e ipofosfito di sodio come agente riducente, con un sistema solvente misto di acqua/acido acetico/piridina. Condizioni di reazione: la temperatura è controllata a 50–60 gradi e la miscela viene agitata per 4–6 ore fino alla completa conversione delle materie prime è confermato da TLC.
Dopo la reazione, il catalizzatore viene rimosso mediante filtrazione, il filtrato viene concentrato a pressione ridotta e i solidi vengono precipitati dopo raffreddamento. La filtrazione e l'essiccazione forniscono l'Intermedio II con una resa di circa l'85% e il prodotto grezzo viene utilizzato direttamente per la fase successiva. Questo passaggio riduce selettivamente i gruppi ciano senza influenzare le strutture dell'anello piperazinico e dell'anello benzenico, evitando reazioni collaterali.
3. Riduzione del boroidruro: preparazione di 1-(3-idrossimetilpiridin-2-il)-2-fenil-4-metilpiperazina (Intermedio III)
Le impurità di aldeidi in tracce rimanenti nell'Intermedio II vengono ridotte selettivamente a gruppi idrossilici alcolici dal boroidruro di sodio (NaBH₄), con metanolo o etanolo come solvente. Condizioni di reazione: agitare a temperatura ambiente per 2–3 ore per evitare un'eccessiva riduzione causata dall'alta temperatura.
Dopo la reazione, il solvente viene evaporato a pressione ridotta, viene aggiunta acqua per l'estrazione, e lo strato organico viene essiccato e concentrato per ottenere l'Intermedio III con una resa di circa il 90%, che viene applicato direttamente alla reazione di ciclizzazione senza purificazione.
4. Reazione di ciclizzazione di disidratazione: preparazione della mirtazapina grezza
La ciclizzazione della disidratazione intramolecolare dell'Intermedio III avviene nell'acido solforico concentrato per costruire il nucleo genitore tetraciclico e generare mirtazapina. Condizioni di reazione: l'Intermedio III viene aggiunto in porzioni nell'acido solforico concentrato, la temperatura viene mantenuta a 50-60 gradi e la miscela viene agitata per 8-12 ore fino a quando la ciclizzazione completa viene monitorata mediante TLC.
Dopo la reazione, la soluzione viene raffreddata a temperatura ambiente, versata lentamente in acqua ghiacciata e viene aggiunta acqua ammoniacale per regolare il pH su neutro. La mirtazapina grezza viene precipitata, filtrata, lavata con acqua fino a neutralità ed essiccata, con una resa di circa l'85%.
5. Purificazione e raffinazione: preparazione della mirtazapina raffinata (polvere)
Il prodotto grezzo viene purificato mediante decolorazione a carbone attivo combinata con ricristallizzazione, utilizzando etanolo-solvente misto acqua o etere di petrolio-solvente misto etanolo come sistema di ricristallizzazione.Procedura: sciogliere il prodotto grezzo in etanolo caldo, aggiungere carbone attivo per la decolorazione a riflusso per 30 minuti, filtrare a caldo e raffreddare il filtrato per la cristallizzazione.
La filtrazione e l'essiccazione producono mirtazapina raffinata con purezza maggiore o uguale al 99,5%, conforme agli standard di qualità farmaceutica. Il prodotto viene ottenuto dopo frantumazione, con una resa complessiva del processo pari a circa il 71,5%.
Domande frequenti
A cosa serve la mirtazapina?
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La mirtazapina (comunemente conosciuta con il marchio Remeron) è un antidepressivo tetraciclico. Funziona aumentando i livelli dell'umore-potenziando sostanze chimiche come la serotonina e la norepinefrina nel cervello.
La mirtazapina serve per il sonno o per la depressione?
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La mirtazapina è principalmente un antidepressivo approvato per il disturbo depressivo maggiore, ma è molto comunemente prescritta off-per l'insonnia a causa delle sue proprietà sedative. Aiuta le persone ad addormentarsi più velocemente e migliora la qualità del sonno, in particolare per chi soffre di depressione e insonnia.
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