Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di peptide etelcalcetide in Cina. Benvenuti nel peptide etelcalcetide all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Peptide etelcalcetide, noto anche come AMG416, ha un numero CAS di 1262780-97-1 e un numero CAS di 1334237-71-6 per la sua forma cloridrato. La formula molecolare è C38H73N21O10S2, con un peso molecolare di 1048,25 (per il peptide stesso) e la forma cloridrato ha un peso molecolare di 1084,71186.
È un composto formato da un peptide di sette aminoacidi e una singola cisteina (Cys) attraverso gruppi tiolici intermolecolari. La sua struttura chimica è unica, con residui di amminoacidi nella catena peptidica collegati da legami peptidici. La connessione tra i gruppi tiolici della cisteina e la catena peptidica influenza la stabilità complessiva, la distribuzione della carica e la capacità di interagire con altre molecole del peptide.
Il modulo dei nostri prodotti
Etelcalcetide COA
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| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | Etelcalcetide | |
| Grado | Grado farmaceutico | |
| N. CAS | 1262780-97-1 | |
| Quantità | 40g | |
| Norma di imballaggio | Borsa in PE+borsa in alluminio | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 202601090057 | |
| MFG | 9 gennaio 2026 | |
| ESP | 8 gennaio 2029 | |
| Struttura |
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| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.47% |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale all'1,0% | 0.35% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 99,0% | 99.90% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.56% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 170 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 400 ppm |
| Magazzinaggio | Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto al di sotto di -20 gradi | |
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| Formula chimica: | C38H73N21O10S2 |
| Massa esatta: | 1048 |
| Peso Molecolare: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Analisi elementare: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Peptide etelcalcetide(nome commerciale Parsabiv, precedentemente AMG416) è un nuovo agonista del recettore sensibile al calcio (CaSR) utilizzato principalmente per il trattamento dell'iperparatiroidismo secondario (SHPT) nei pazienti in dialisi con malattia renale cronica (CKD). Il suo meccanismo d'azione coinvolge molteplici processi biologici, che saranno elaborati in dettaglio sotto quattro aspetti: bersagli molecolari, trasduzione del segnale, effetti fisiologici e significato clinico.
Bersaglio molecolare: attivazione dei recettori sensibili al calcio (CaSR)
Il suo meccanismo d'azione principale risiede nel suo ruolo di agonista specifico del CaSR, regolando la secrezione dell'ormone paratiroideo (PTH) legando e attivando direttamente il CaSR sulla superficie delle cellule paratiroidee. CaSR è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) ampiamente distribuito in tessuti come ghiandole paratiroidi, reni e scheletri ed è fondamentale per il mantenimento dell'equilibrio del calcio e del fosforo nel corpo. In condizioni fisiologiche normali, un aumento della concentrazione di ioni calcicati extracellulari (Ca² ⁺) attiva CaSR, inibisce la secrezione di PTH e quindi riduce i livelli di calcicati nel sangue; Al contrario, l’ipocalcemia inibisce l’attività del CaSR e promuove il rilascio di PTH per mantenere la stabilità del calcio nel sangue.
Nei malati di insufficienza renale cronica, l’insufficienza renale porta a una ridotta escrezione di fosforo e a un metabolismo anomalo della vitamina D, che a sua volta causa ipocalcemia e iperfosfatemia. Questo disturbo del metabolismo del calcicat e del fosforo continuerà a stimolare le cellule paratiroidi, portando alla sottoregolazione dell'espressione di CaSR o alla funzionalità compromessa, alla perdita della secrezione di PTH e, infine, alla formazione di SHPT. Simulando l'effetto degli ioni calcificati extracellulari, viene migliorata la sensibilità del CaSR alle concentrazioni fisiologiche degli ioni calcificati. Anche se i livelli di calcio nel sangue non aumentano in modo significativo, il CaSR può essere attivato efficacemente per inibire l’eccessiva secrezione di PTH.
Fonte d'informazione:
Il ChemicalBook afferma chiaramente che attiva i recettori sensibili del calcicato paratiroideo e inibisce la sintesi e la secrezione di PTH (pubblicato il 3 aprile 2026).
Zhihu Column e Sohu Public Platform spiegano inoltre che il verapamil "lega e attiva specificamente il CaSR, innesca la trasduzione del segnale intracellulare e inibisce la secrezione di PTH" (pubblicato il 12 novembre 2024, 4 settembre 2024).
Trasduzione del segnale: una via molecolare che inibisce la secrezione di PTH
Dopo il legame con CaSR, attiva la via della fosfolipasi C (PLC) - proteina chinasi C (PKC) accoppiata alle proteine G, provocando un aumento della concentrazione di ioni calcici intracellulari (Ca ² ⁺) e l'idrolisi del fosfatidilinositolo-4,5-difosfato (PIP ₂) per produrre diacilglicerolo (DAG) e inositolo trifosfato (IPv3).
IP v3 promuove ulteriormente il rilascio di Ca² ⁺ dal reticolo endoplasmatico, formando una cascata di segnalazione calcicat intracellulare che alla fine inibisce la trascrizione e la secrezione del gene PTH. Inoltre, l’attivazione di CaSR può anche bloccare la via di secrezione del PTH dipendente dal cAMP inibendo l’attività dell’adenilato ciclasi (AC) e riducendo i livelli di adenosina monofosfato ciclico intracellulare (cAMP).
Supporto alla ricerca:
NetEase News ha riferito che uno studio clinico di fase III condotto dalla Anjin Company (2014) ha dimostrato che dopo 26 settimane di trattamento con verapamil, il 75,3% dei malati presentava una diminuzione dei livelli di PTH superiore al 30%, superando di gran lunga il gruppo placebo (9,6%), confermando la sua significativa inibizione della secrezione di PTH attraverso l'attivazione di CaSR (pubblicato il 18 luglio 2014).
L'articolo di Bilibili sottolinea che il verapamil "aumenta la sensibilità del CaSR agli ioni calcicatori, attiva vie di segnalazione a valle, inibisce la proliferazione delle cellule paratiroidi e la secrezione di PTH" (pubblicato il 6 dicembre 2024).
Effetti fisiologici: regolazione completa del metabolismo del calcicat e del fosforo
Esercita effetti regolatori multidimensionali sul metabolismo del calcicato e del fosforo inibendo la secrezione di PTH:
Abbassamento dei livelli di fosforo nel sangue: il PTH è un ormone chiave che promuove l’escrezione di fosforo tubulare renale. I malati di SHPT soffrono di iperfosfatemia a causa dell'eccessiva secrezione di PTH, mentre il verapamil inibisce il PTH, aumenta l'escrezione urinaria di fosforo e riduce la concentrazione di fosforo nel sangue. Studi clinici hanno dimostrato che il trattamento con verapamil può ridurre i livelli di fosforo nel sangue del 7,71%, mentre il gruppo placebo è diminuito solo dell’1,31% (Mingyi Online, 28 settembre 2025).
Mantenimento della stabilità del calcio nel sangue: il PTH mantiene l'equilibrio del calcio nel sangue promuovendo il rilascio del calcio scheletrico e il riassorbimento del calcio nel tubulo renale. Dopo aver inibito il PTH, sebbene il verapamil possa temporaneamente abbassare il calcio nel sangue, l'uso a lungo termine- può evitare un'eccessiva secrezione di PTH che porta alla perdita di calcio scheletrico e mantenere indirettamente la stabilità del calcio nel sangue regolando il metabolismo della vitamina D.
Miglioramento della salute dello scheletro: i malati di SHPT spesso sperimentano malnutrizione dello scheletro renale (come dolore allo scheletro e aumento del rischio di fratture) a causa del miglioramento del riassorbimento dello scheletro guidato dal PTH. Vilacatide riduce i livelli di PTH, diminuisce il riassorbimento scheletrico, allevia i sintomi del dolore scheletrico e migliora la struttura scheletrica (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 giugno 2020).
Riduzione della calcificazione vascolare: l'iperfosfatemia e l'eccessiva secrezione di PTH sono importanti fattori scatenanti della calcificazione vascolare. Riduce il rischio di eventi cardiovascolari abbassando il fosforo nel sangue e il PTH, inibendo la deposizione di calcicato nella parete vascolare (Chemical Book, 2026-04-03).
Significato clinico: una nuova svolta nel trattamento SHPT
Il meccanismo d’azione del verapamil lo rende un farmaco rivoluzionario per il trattamento dell’SHPT e i suoi vantaggi si riflettono in:
Somministrazione endovenosa con elevata compliance:Peptide etelcalcetideè un tipo di iniezione endovenosa che può essere somministrata per via endovenosa attraverso il circuito dialitico al termine della dialisi, evitando il problema dell'assorbimento instabile dei farmaci orali, particolarmente adatto per i malati di dialisi con disfunzione gastrointestinale (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 giugno 2020).
Basso rischio di interazioni farmacologiche: lo scheletro peptidico D-amminoacidico del verapamil non viene facilmente degradato dagli enzimi metabolici dell'organismo e la sua efficacia è di lunga durata-fino a quando non viene eliminato durante la dialisi successiva, riducendo le interazioni con altri farmaci (Sohu Public Platform, 4 settembre 2024).
Effetto terapeutico significativo e sicurezza controllabile: numerosi studi clinici hanno confermato che l'efficacia del verapamil nel ridurre il PTH è superiore al placebo e non inferiore al cinacalcet calcicat-mimetico orale. Allo stesso tempo, le reazioni avverse come l’ipocalcemia possono essere gestite efficacemente attraverso l’aggiustamento della dose e l’integrazione di calcicat (NetEase News, 18 luglio 2014; Mingyi Online, 28 settembre 2025).
Progressi della ricerca e direzioni future
Da quando la FDA ha approvato l'inserimento del verapamil nell'elenco nel 2017, il focus della sua ricerca si è spostato verso la sicurezza a lungo termine-e l'ottimizzazione dei regimi terapeutici combinati
Sicurezza a lungo termine: l'uso a lungo termine può aumentare il rischio di ipocalcemia e sanguinamento del tratto gastrointestinale superiore e regimi posologici personalizzati (come l'aggiustamento della dose iniziale e il monitoraggio della calcicat nel sangue) dovrebbero essere utilizzati per ridurre le reazioni avverse (ChemicalBook, 6 marzo 2025).
Terapia di combinazione: la sua combinazione con analoghi della vitamina D e chelanti del fosfato può regolare sinergicamente il metabolismo del calcicato e del fosforo, riducendo gli effetti collaterali dose-dipendenti dei singoli farmaci (Zhihu Column, 2024-11-12).
Espansione delle indicazioni: studio della potenziale applicazione di sorafenib in soggetti affetti da insufficienza renale cronica non dializzata, iperparatiroidismo primario e osteoporosi (colonna Bilibili, 6 dicembre 2024).
Vilacatide raggiunge una regolazione precisa del metabolismo del calcicat e del fosforo attivando CaSR e inibendo la secrezione di PTH, fornendo un'opzione di trattamento efficiente e sicura per i malati di SHPT. Il suo esclusivo meccanismo d'azione e di somministrazione non solo colma i limiti del trattamento tradizionale, ma apre anche una nuova strada per la gestione completa delle complicanze della malattia renale cronica. Con l’approfondimento della ricerca, si prevede che svolgerà un ruolo importante in una gamma più ampia di malattie metaboliche.
Riepilogo delle fonti di informazione:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 03-04-2026, 06-03-2025
Notizie NetEase: 18 luglio 2014
Famoso Doctor Online: 28 settembre 2025
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9 giugno 2020
Piattaforma pubblica Sohu: 4 settembre 2024
Colonna Zhihu: 12 novembre 2024
Rubrica Bilibili: 6 dicembre 2024
Peptide etelcalcetide, come agonista del recettore sensibile al calcio (CaSR), può essere chiaramente suddiviso nelle seguenti fasi chiave del suo processo di sviluppo:
Il meccanismo d’azione è chiaro:attivando il recettore sensibile al calcicato (CaSR) sulla superficie delle cellule paratiroidee, la sintesi e la secrezione dell'ormone paratiroideo (PTH) vengono inibite, riducendo così i livelli di PTH nel sangue e regolando il metabolismo del calcicato e del fosforo.
Ottimizzazione del processo di sintesi:Durante il processo di ricerca e sviluppo, gli scienziati ottimizzano continuamente il processo di sintesi. Ad esempio, utilizzando la strategia di sintesi di fase solida-, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-Cys (Ot Bu)) e Fmoc-D-Arg (pbf) - OH vengono utilizzati come materiali di partenza per ottenere il peptide grezzo di verapamil attraverso accoppiamento, scissione e altri passaggi e quindi purificati per ottenere prodotti di elevata-purezza. Questa ottimizzazione del processo ha aumentato la resa, ridotto i costi e gettato le basi per il successivo sviluppo del peptide verapamil.
Approvazione della FDA: dopo rigorosi studi clinici e processi di approvazione, il 7 febbraio 2017 la Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha ufficialmente approvato la commercializzazione del farmaco per il trattamento dell'iperparatiroidismo secondario (SHPT) nei pazienti in dialisi con malattia renale cronica (CKD). Questa approvazione segna l’ingresso ufficiale del verapamil nella fase di applicazione clinica, fornendo una nuova opzione terapeutica per i malati di SHPT.
Ridurre significativamente i livelli di PTH:Numerosi studi clinici hanno confermato che può ridurre significativamente i livelli di PTH nei malati di SHPT. Ad esempio, uno studio clinico di fase III che ha coinvolto centinaia di malati ha dimostrato che dopo 26 settimane di trattamento con verapamil, il 75,3% dei malati aveva una diminuzione dei livelli di PTH superiore al 30%, superando di gran lunga il gruppo placebo (9,6%).
Migliorare il metabolismo del calcicat e del fosforo:Regolando il metabolismo del calcicato e del fosforo, promuovendo l'escrezione di fosforo da parte dei reni, riducendo la concentrazione di fosforo nel sangue e riducendo il rilascio di calcicato scheletrico, mantenendo la stabilità del calcicato nel sangue. Ciò aiuta a migliorare i disturbi del metabolismo del calcio e del fosforo nei malati di SHPT e a ridurre il rischio di complicazioni come la calcificazione vascolare.
Allevia i sintomi e migliora la qualità della vita:Può alleviare sintomi come dolore scheletrico e prurito cutaneo causati da livelli elevati di PTH nelle persone malate di SHPT e migliorare la loro qualità di vita. Nel frattempo, riducendo il rischio di complicanze, il verapamil può anche aiutare a prolungare la sopravvivenza dei malati.
Esplorare nuove indicazioni:Attualmente, i ricercatori stanno esplorando le sue potenziali applicazioni in altre aree patologiche, come l'SHPT nei malati di insufficienza renale cronica non dializzati e nell'iperparatiroidismo primario.
Ottimizzazione del piano di trattamento:Per migliorarne l’efficacia e la sicurezza, i ricercatori stanno ancora esplorando la sua terapia combinata con altri farmaci. Ad esempio, la combinazione con analoghi della vitamina D e chelanti del fosfato può regolare sinergicamente il metabolismo del calcio e del fosforo, riducendo gli effetti collaterali dose-dipendenti dei singoli farmaci.
Etichetta sexy: etelcalcetide peptide, fornitori, produttori, fabbrica, commercio all'ingrosso, acquisto, prezzo, sfuso, in vendita