Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di polvere di andarine (s4) in Cina. Benvenuti nella polvere di andarine (s4) sfusa all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Polvere di andarine (S4). is a high-purity selective androgen receptor modulator (SARM) that exists in the form of fine crystalline powder. Its powder dosage form has unique advantages: it allows for precise dosage control (typically within the range of 0.1-50mg) and avoids the influence of excipients in tablets on absorption. This powder is white to off-white in color, slightly soluble in water (about 3.2mg/mL) but readily soluble in DMSO (>50 mg/ml). Questa proprietà spesso porta alla sua formulazione come soluzione orale.
Tuttavia, la polvere S4 è estremamente sensibile alla luce, all'ossigeno e all'umidità - se conservata senza sigillatura, la struttura centrale del benzimidazolo è soggetta a ossidazione e la sua potenza può diminuire del 40% entro 30 giorni (dati dello studio JPS del 2022). I prodotti illegali che circolano nel dark web spesso diventano inefficaci a causa di un imballaggio inadeguato, mentre le normali polveri per la ricerca- devono essere conservate in un ambiente con argon a -20 gradi. Sebbene possa attivare selettivamente i recettori AR nella pelle e nelle ossa, studi preclinici hanno dimostrato che può causare retinotossicità dose-dipendente (il meccanismo è correlato all'interferenza del metabolismo del retinolo).
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Andarine Polvere COA
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| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | Andarino | |
| N. CAS | 401900-40-1 | |
| Quantità | Personalizzato | |
| Norma di imballaggio | Personalizzato | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 20260106035 | |
| MFG | 06 gennaio 2026 | |
| ESP | 06 gennaio 2029 | |
| Struttura |  |
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| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Polvere da bianca a giallo chiaro | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.12% |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale all'1,0% | 0.25% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 99,0% | 99.90% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.27% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 95 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 17:00 |
| Magazzinaggio | Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto a temperatura inferiore a 2-8 gradi | |
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| Formula chimica | C19H18F3N3O6 |
| Messa esatta | 441.11 |
| Peso Molecolare | 441.36 |
| m/z | 441.11(100.0%), 442.12(20.5%),443.12(2.0%) |
| Analisi elementare | C,51.71; H,4.11; F,12.91;N,9.52; O,21.75 |
Applicazione di ricerca farmacologica preclinica
Polvere di andarine (S4).rientra nella categoria dei modulatori selettivi dei recettori degli androgeni non steroidei dell'arilpropionamide e funziona come una sonda sperimentale cruciale per svelare la propagazione del segnale specifico del tessuto- dei recettori degli androgeni nell'ambito di test farmacodinamici preclinici. Possiede un'elevata affinità di legame contro i recettori degli androgeni ed esercita una bioattività agonistica parziale tissutale, consentendo ai ricercatori di analizzare cascate trascrizionali divergenti a valle avviate dall'attivazione dell'AR all'interno di tessuti somatici eterogenei.
A differenza del testosterone e del diidrotestosterone, agonisti androgeni convenzionali completi, questa sostanza polverizzata può innescare una potente segnalazione anabolica all'interno dei muscoli striati e delle unità ossee producendo allo stesso tempo una lieve stimolazione verso le cellule stromali della prostata e gli epiteli riproduttivi. Questa caratteristica farmacologica distintiva lo rende un analita ideale per quantificare il coefficiente di separazione tra potenza anabolica e risposte indesiderate androgene all'interno degli organismi di test sui roditori. Un orientamento investigativo dominante prende di mira i disturbi patologici della mioatrofia.
I ricercatori utilizzano la polvere di Andarine per costruire coorti di intervento utilizzando roditori castrati, campioni ovariectomizzati e organismi modello di sarcopenia, monitorando la sua capacità di invertire il catabolismo dei tessuti magri, sovraregolare la sintesi proteica miofibrillare e limitare le cascate proteolitiche dipendenti dall'ubiquitina-. Oltre all'esplorazione associata alla pelle-, il composto è ampiamente utilizzato nei contesti sperimentali sull'osteoporosi. La somministrazione orale di dosaggi calibrati di Andarine sopprime l'iperattivazione osteoclastica, accelera la deposizione minerale osteoblastica, facilitando l'esplorazione meccanicistica degli schemi anti-osteoporotici orientati agli androgeni.
Inoltre, la polvere sostiene esplorazioni focalizzate sulla cachessia tumorale; i test preclinici utilizzano S4 per valutare se la modulazione selettiva dell'AR può facilitare la deplezione progressiva della massa magra nei soggetti portatori di tumore senza amplificare la segnalazione proliferativa nelle lesioni maligne che rispondono agli androgeni. Inoltre, Andarine funge da riferimento di calibrazione nell'ambito della farmacologia forense e dell'esplorazione analitica antidoping.
I laboratori formulano gradienti di concentrazione seriali di polvere raffinata di Andarine per stabilire flussi di lavoro di misurazione qualitativa e quantitativa LC-MS/MS, caratterizzare i derivati metabolici di fase I e fase II e costruire strutture di screening di biomarcatori urinari per la supervisione antidoping atletica-.
Supporta inoltre indagini farmacodinamiche comparative tra diversi congeneri SARM, aiutando i ricercatori a contrastare la selettività tissutale, la persistenza metabolica e gli spettri di reazioni avverse tra Andarine, enobosarm e analoghi alternativi dell'arilpropionamide. Tutte le operazioni sperimentali dovrebbero rispettare le norme operative di laboratorio; la polvere è destinata esclusivamente all'incubazione cellulare in vitro e alla somministrazione su modelli animali, mentre il consumo orale da parte dell'uomo rimane vietato.
Esplorazione meccanicistica nella biologia cellulare e molecolare
La polvere di Andarine riceve un ampio impiego all'interno di test molecolari a livello cellulare-per scoprire i principi di rimescolamento conformazionale dei recettori degli androgeni e di legame dei recettori dei ligandi-. Successivamente al collegamento con Andarine, i recettori degli androgeni subiscono un riarrangiamento strutturale, traslocano dal citoplasma verso i nuclei cellulari e si accoppiano con gli elementi di risposta degli androgeni situati sulla cromatina. Gli studiosi utilizzano questo composto per esplorare il modo in cui ligandi distinti modificano i modelli di reclutamento di coattivatori e corepressori AR, chiarendo le basi molecolari dell'agonismo selettivo dei tessuti-.
A differenza degli androgeni steroidei, l'Andarine non può essere aromatizzato in metaboliti estrogenici, eliminando i disturbi confondenti derivanti dalla segnalazione dei recettori degli estrogeni negli studi di coltivazione cellulare, il che migliora sostanzialmente l'autenticità dei dati per le indagini AR a bersaglio singolo.
La coltivazione di cellule progenitrici della pelle scheletrica costituisce uno scenario di applicazione tradizionale. La polvere di Andarine disciolta viene integrata nel terreno di coltura del mioblasto per osservare il suo impatto modulante sulla differenziazione miogenica, sull'attivazione delle cellule satellite e sulla trasformazione fenotipica delle fibre muscolari.
Saggi rilevanti esaminano le cascate di segnalazione mTOR, MAPK e PI3K a valle dell'AR, scoprendo come i ligandi androgeni selettivi governano l'anabolismo cellulare e l'equilibrio anti-catabolico. Nell'ambito della co-coltivazione di osteoblasti e osteoclasti, i ricercatori adottano concentrazioni graduate di Andarine per analizzare la modulazione bidirezionale del rimodellamento osseo, sondando la sua capacità latente di frenare la perdita ossea-correlata all'età a livello cellulare. Un altro ramo investigativo è incentrato sul chiarimento dei meccanismi degli effetti avversi. Gli studi cellulari con dose a gradiente- che adottano la polvere di Andarine replicano il deficit visivo reversibile documentato in casi clinici sparsi.
Gli studi confermano che la sostanza può legarsi ai recettori degli androgeni espressi sulle cellule fotorecettrici della retina e sugli epiteli pigmentati, interrompendo la fototrasduzione e le procedure di adattamento al buio. Tali esplorazioni forniscono una base molecolare per lo sviluppo di SARM aggiornati con affinità incrociata-retina ridotta. Inoltre, la polvere di Andarine sostiene l'esplorazione dell'asse endocrino. All'interno dei modelli di cellule gonadotrope ipofisarie, gli accademici valutano il suo impatto di contenimento dose{4}}dipendente sul rilascio di LH e FSH, scoprendo il meccanismo di regolazione del feedback dei ligandi AR selettivi che agiscono sull'asse ipotalamo-ipofisi-gonadico.
Vale la pena sottolineare che tutte le ricerche pertinenti dimostrano che Andarine non ha terminato i successivi studi clinici sull’uomo e non ha acquisito l’autorizzazione all’immissione in commercio farmaceutica. La polvere è riservata esclusivamente alle indagini di laboratorio accademiche e non può essere trasformata in integratori alimentari o formulazioni per il miglioramento delle prestazioni-. L'assunzione non autorizzata da parte dell'uomo può indurre anomalie visive, inibizione dell'asse endocrino e rischi metabolici a lungo termine-non identificati, e il suo impiego da parte di atleti competitivi viola gli statuti anti-doping della WADA.
Verifica strutturale e di attività dei prodotti di degrado
Principali prodotti di degradazione
Acido 2,5-diidrossi-3 -(4-nitro-3-trifluorometilfenilammino-carbonil)-benzoico: il gruppo idrossile fenolico viene ossidato in un gruppo carbossilico, aumentando il peso molecolare di 16 Da ed estendendo il tempo di ritenzione dell'HPLC di 2,3 minuti.
Dimero andarino: formato attraverso l'accoppiamento del legame C-C, il peso molecolare raddoppia e un picco di m/z=881 è stato rilevato nella spettrometria di massa (peso molecolare originale 441).
Test di attività biologica
AR binding experiment: The Ki value of the degradation product on AR rose from the original 4 nM to >1000 nM, perdendo la capacità inibitoria competitiva.
Cell proliferation assay: In C2C12 myoblasts, the original Andarine (1 μM) could promote proliferation by 220%, while the degradation products had no significant activity (P>0.05).
Esperimento sugli animali: quando ai ratti sono stati somministrati per via orale 10 mg/kg di Andarine originale al giorno, la massa del quadricipite femorale è aumentata del 18%. Non è stato riscontrato alcun cambiamento nel gruppo di prodotti di degradazione (P=0.82).
Strategie di prevenzione e controllo e ottimizzazione dei processi
Miglioramento dei materiali di imballaggio
Imballaggio-a prova di luce:Vengono utilizzate bottiglie di vetro marrone o sacchetti compositi di foglio di alluminio, che possono ridurre l'intensità della luce del 90%, abbassando la costante di velocità di degradazione k a 0,0005d ⁻¹ (estendendo l'emivita-a 1386 giorni).
Incorporamento essiccante:Posizionare l'essiccante in gel di silice (500 mg per flacone) all'interno del flacone per controllare l'umidità a meno del 30%, riducendo la generazione di prodotti di degradazione del 75%.
Preparativi migliorati per la stabilità-
Tecnologia nanocristallina:Andarine viene trasformato in nanocristalli con una dimensione delle particelle inferiore a 200 nm, riducendo l'area superficiale e abbassando il tasso di degradazione del 40%. Ad esempio, i nanocristalli preparati mediante omogeneizzazione ad alta-pressione hanno ancora un contenuto superiore al 95% dopo essere stati conservati a 40 gradi per tre mesi.
Aggiunta antiossidante:L'aggiunta dello 0,1% di vitamina E (-tocoferolo) può eliminare il 90% dei radicali liberi, estendendo l'emivita di degradazione fino a 500 giorni.
Standardizzazione delle condizioni di conservazione
Controllo della temperatura:It is recommended that the storage temperature be ≤25℃. If long-term storage (>1 anno) è necessario, si dovrebbe scegliere il congelamento a -20 gradi.
Gestione dell'umidità:L'umidità relativa dovrebbe essere inferiore al 50%. L'aria all'interno della confezione può essere sostituita con azoto (concentrazione O₂<1%) to further inhibit oxidation and degradation.
Come modulatore selettivo del recettore degli androgeni (SARM),polvere di andarina (S4).concentrerà il suo sviluppo futuro su quattro direzioni principali: ottimizzazione della tecnologia di formulazione, miglioramento della stabilità, sviluppo di nuovi derivati e sistemi di somministrazione precisi, al fine di affrontare i problemi di facile ossidazione e degradazione degli ingredienti farmaceutici attivi esistenti e di biodisponibilità limitata. Allo stesso tempo, espandere i propri confini applicativi nei campi della medicina e della nutrizione sportiva.
Ottimizzazione della tecnologia di formulazione: nanocristalli e formulazioni solide stabili
Tecnologia nanocristallina
The current solubility of Andarine powder is relatively low (>50 mg/mL in DMSO, ma estremamente basso in acqua), che ne limita l'efficienza di assorbimento orale. In futuro, i nanocristalli con una dimensione delle particelle inferiore a 200 nm potranno essere preparati mediante omogeneizzazione ad alta-pressione o macinazione a umido, aumentando significativamente l'area superficiale e migliorando la velocità di dissoluzione. Ad esempio, dopo che una certa azienda ha adottato la tecnologia nanocristallina, Andarine è stata conservata a 40 gradi per tre mesi e il suo contenuto è rimasto comunque superiore al 95%, mentre il tasso di degradazione della polvere tradizionale superava il 30%.
Forme di dosaggio solide stabili
Per affrontare il problema della tendenza dell'Andarine all'ossidazione, è possibile sviluppare la tecnologia eutettica (come la formazione di eutettici con vitamina E) o la microincapsulazione (come l'incapsulamento di particelle con etilcellulosa) per isolare l'ossigeno e la luce. Gli esperimenti dimostrano che la preparazione eutettica con l'aggiunta dello 0,1% di vitamina E può estendere l'emivita dell'ossidazione-fino a 500 giorni, superando di gran lunga i 138 giorni della polvere originale.
Sviluppo di nuovi derivati: riduzione degli effetti collaterali e miglioramento della selettività
Strategia di modificazione strutturale
Ottimizzazione dei sostituenti: l'introduzione di alogeni (come Cl, Br) o gruppi alcossilici (-OCH₃) sull'anello benzenico può migliorare la stabilità molecolare. Ad esempio, il derivato S-23 sviluppato da un certo gruppo di ricerca riduce il tasso di ossidazione del 60% introducendo atomi di cloro pur mantenendo un'elevata affinità per AR (Ki=2 nM).
Regolazione del centro chirale: ottimizza la proporzione della configurazione S e riduce le impurità nella configurazione R. Attualmente, la purezza della configurazione S-dei prodotti di grado industriale- è per lo più superiore al 99%, ma in futuro la purezza ottica del 100% potrà essere raggiunta attraverso la sintesi catalitica enzimatica.
Modulatore multi-target
Combinando l'effetto eccitatorio parziale dell'AR con l'attività eccitatoria del PPARδ, viene sviluppato un "SARM a doppia-modalità" con funzioni sia di costruzione della pelle-che di regolazione metabolica. Ad esempio, GTx-024 (Ostarine) ha dimostrato un duplice effetto di costruzione della pelle e di riduzione dei lipidi. In futuro, i derivati Andarine potrebbero attingere a tali progetti.
Sistema di consegna di precisione: mirato a muscoli e ossa
Consegna dei liposomi
Polvere di andarine (S4).viene utilizzato per ottenere una consegna mirata attraverso l'effetto EPR (migliore penetrazione e ritenzione). Esperimenti su animali hanno dimostrato che la concentrazione dei preparati liposomi nel tessuto cutaneo è 3,2 volte quella dei farmaci liberi e l'accumulo di tessuto prostatico è ridotto del 75%, riducendo significativamente il rischio di iperplasia prostatica benigna.
Vettore peptidico orale
Sviluppare peptidi corti che possono legarsi covalentemente all'Andarina (come i peptidi RGD) e mediare il loro trasporto attraverso i recettori dell'integrina sulla mucosa intestinale per migliorare la biodisponibilità orale. La ricerca preliminare mostra che i vettori peptidici possono aumentare la biodisponibilità assoluta di Andarine dal 38% al 62%.
Controllo del processo produttivo: sintesi verde e produzione continua
Sintesi catalitica enzimatica
Invece di utilizzare catalizzatori di metalli pesanti (come il palladio) nella sintesi chimica tradizionale, si adotta la lipasi o l'ossidoredoreduttasi per catalizzare i passaggi chiave, riducendo i residui di metalli pesanti (bersaglio<1 ppm) and increasing yield. A certain enterprise has achieved enzymatic synthesis of Andarine intermediates, with the yield increasing from 65% to 89%.
Tecnologia di reazione a flusso continuo
La produzione continua di nitrificazione, amidazione e altre fasi viene ottenuta tramite reattori a microcanali, abbreviando il tempo di reazione (da 12 ore a 2 ore) e riducendo contemporaneamente i rischi per la sicurezza (evitando il rischio di esplosione ad alta temperatura e alta pressione). Una certa azienda in Germania ha costruito una linea di produzione a flusso continuo Andarine, con una capacità di produzione a linea singola-di 500 kg all'anno.
Tendenze del mercato e della regolamentazione
Una svolta nel campo della medicina
Con il perfezionamento dei dati degli studi clinici di Fase I, Andarine potrebbe essere il primo ad essere approvato per il trattamento della cachessia tumorale e dell'osteoporosi. Si stima che la dimensione del mercato farmaceutico globale dei SARM raggiungerà i 5 miliardi di dollari entro il 2030, di cui Andarine rappresenterà oltre il 20%.
La regolamentazione dei prodotti per la nutrizione sportiva è stata rafforzata
La WADA continuerà ad aggiornare i suoi metodi di rilevamento (come aumentare la sensibilità di LC-MS/MS a 0,1 ng/mL), costringendo i prodotti con Andarine aggiunto illegalmente a uscire dal mercato. Le aziende conformi devono superare i test di laboratorio certificati ISO 17025 per garantire che la purezza degli ingredienti farmaceutici attivi sia superiore al 99,5%.
Domande frequenti
1. Cos'è la polvere di Andarine (S4)?
L'andarina, nota anche come S-4 o GTx-007, è un composto di ricerca appartenente ai modulatori selettivi del recettore degli androgeni (SARM). Nel campo della ricerca, viene utilizzato come ligando per i recettori degli androgeni per studiare gli effetti selettivi sui tessuti.
2. Quali sono le sue proprietà fisiche e chimiche fondamentali?
Andarine (S4) è sotto forma di polvere. La sua formula molecolare è C₁₉H₁₈F₃N₃O₆, con un peso molecolare di circa 441,36. È solubile in DMSO ed etanolo, ma insolubile in acqua.
3. Come conservare la polvere di Andarine (S4)?
Per mantenere la sua stabilità, la polvere di Andarine deve essere conservata in un ambiente fresco, asciutto e buio. La condizione di conservazione consigliata è -20 gradi. Nelle corrette condizioni di conservazione, la forma della polvere può generalmente rimanere stabile per diversi anni.
4. Quali precauzioni dovrebbero essere prese quando si maneggia questa polvere?
Questa sostanza è destinata esclusivamente alla ricerca scientifica professionale e non deve essere utilizzata sugli esseri umani. Durante il funzionamento evitare di inalare la polvere ed evitare il contatto diretto con la pelle, gli occhi e gli indumenti. Si consiglia di utilizzare in un'area ben-ventilata e di indossare dispositivi di protezione individuale adeguati, come guanti protettivi, occhiali protettivi e camici da laboratorio.
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