Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di compresse di octreotide in Cina. Benvenuti nella compressa di octreotide all'ingrosso all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Compressa di Octreotideè un derivato octapeptidico sintetizzato artificialmente, appartenente alla classe degli analoghi della somatostatina. È ampiamente utilizzato nella pratica clinica per il trattamento di varie malattie, soprattutto in situazioni in cui è necessario controllare la secrezione ormonale e i sintomi correlati al tumore, mimando l'azione della somatostatina naturale. Essendo una forma di dosaggio orale di octreotide, l'octreotide mira a fornire un modo di somministrazione più conveniente e amichevole per il paziente. Tuttavia, attualmente le principali forme di dosaggio dell'octreotide sul mercato sono le iniezioni, comprese le formulazioni iniettabili e le formulazioni con microsfere a lunga durata d'azione, mentre l'applicazione delle compresse orali è relativamente limitata, principalmente a causa dell'assorbimento e della stabilità dell'octreotide nel tratto gastrointestinale.
Il modulo dei nostri prodotti
Octreotide COA
Meccanismo molecolare e via d'azione dell'octreotide nella potente inibizione della secrezione di ormoni multipli
Come classico analogo sintetico della somatostatina,compressa di octreotidehanno avuto applicazioni cliniche ben oltre il campo endocrino iniziale sin dalla loro introduzione negli anni '80. La modifica strutturale della chimica del peptide gli conferisce stabilità metabolica superiore alla somatostatina naturale, rendendolo un’arma importante per il trattamento dell’acromegalia, dei tumori neuroendocrini e per la gestione del sanguinamento da varici esofagee e gastriche.
L'essenza farmacologica dell'octreotide: analoghi della somatostatina ad azione prolungata-sintetizzati artificialmente
L'octreotide non è un nuovo farmaco con un nuovo meccanismo d'azione, ma un analogo sintetico della somatostatina naturale (SST). La somatostatina naturale è un peptide regolatore inibitorio ampiamente presente nel corpo umano, responsabile dell'inibizione del rilascio eccessivo di quasi tutti gli ormoni endocrini ed esocrini.
Svantaggi della somatostatina naturale: emivita estremamente breve-, solo 1-3 minuti; Non può essere assunto per via orale, può solo essere pompato continuamente per via endovenosa; L'effetto è di breve durata e non può controllare la secrezione ormonale per un lungo periodo
L'octreotide ottiene tre miglioramenti chiave attraverso la modifica strutturale degli aminoacidi: emivita- significativamente prolungata (fino a 90 minuti o più); La forza dell'azione viene aumentata da diverse volte a decine di volte; Maggiore affinità recettoriale e maggiore selettività
Pertanto, l'octreotide può imitare in modo stabile, persistente ed efficace la funzione principale della somatostatina - l'inibizione ad ampio-spettro della secrezione ormonale.
La base strutturale centrale per l'effetto inibitorio dell'octreotide: il recettore della somatostatina
I recettori della somatostatina (SSTR) sono suddivisi in 5 categorie: SSTR1/SSTR2/SSTR3/SSTR4/SSTR5
Questi recettori sono ampiamente distribuiti in: ghiandola pituitaria anteriore/cellule alfa/beta/delta del pancreas/cellule endocrine gastrointestinali/sistema nervoso centrale/varie membrane cellulari tumorali neuroendocrine
Qualsiasi cellula con un'elevata espressione di SSTR può essere fortemente inibita dall'octreotide.
Le caratteristiche di affinità dell'octreotide per i recettori
L'octreotide ha la massima affinità per SSTR2, seguito da SSTR5 e SSTR3.
SSTR2 è il sottotipo più critico che media gli effetti inibitori dell'ormone: inibizione dell'ormone della crescita (GH); Inibire l'insulina e il glucagone; Inibire la gastrina VIP, gli ormoni gastrointestinali come la secretina pancreatica; L'elevata affinità=la bassa concentrazione può legare e attivare efficacemente i segnali inibitori.
Questa è la base strutturale della capacità dell'octreotide di inibire gli ormoni a piccole dosi, con effetti di lunga durata e ad ampio spettro.
La via cellulare comune dell'octreotide inibisce la secrezione dell'ormone
Passaggio 1: legame con SSTR sulla membrana cellulare
L'octreotide agisce come un ligando e si lega all'SSTR (principalmente SSTR2) sulla superficie della membrana cellulare bersaglio.
Dopo il legame, la conformazione del recettore cambia, avviando segnali inibitori intracellulari.
Alta velocità di rilegatura, lenta velocità di dissociazione → effetto di lunga-duratura.
Passaggio 2: attivare la proteina G inibitoria (proteina Gi/o)
SSTR appartiene ai recettori accoppiati a proteine G (GPCR).
Dopo l'attivazione, la proteina G inibitoria Gi/o viene accoppiata preferenzialmente.
Dopo l'attivazione di Gi/o, vengono prodotti due effetti principali:
Inibizione dell'adenilato ciclasi (AC)
Ridurre la produzione di cAMP intracellulare
Il CAMP è un secondo messaggero chiave che promuove la secrezione della maggior parte degli ormoni.
Pertanto, la secrezione dell'ormone cAMP ↓= è fortemente inibita.
Passaggio 3: inibire i canali Ca ² ⁺ voltaggio-dipendenti e ridurre l'afflusso di ioni calcio
La secrezione dell'ormone si basa sull'afflusso extracellulare di Ca ² ⁺ per innescare il rilascio delle vescicole.
Compressa di Octreotideinibisce direttamente i canali Ca ² ⁺ voltaggio{0}}dipendenti attraverso le proteine Gi/o.
L'afflusso di Ca ² ⁺ diminuisce → la concentrazione intracellulare di Ca ² ⁺ non può raggiungere la soglia di secrezione.
Risultato: le vescicole ormonali non possono essere rilasciate → la secrezione è bloccata.
Passaggio 4: attivare i canali K ⁺ per iperpolarizzare la membrana cellulare
L'octreotide attiva i canali del potassio rettificanti interni (GIRK).
L'efflusso K ⁺ aumenta → iperpolarizzazione della membrana cellulare.
Le cellule sono più difficili da eccitare e generare potenziali d'azione.
Stato iperpolarizzato → Cellule in "modalità inibitoria a riposo" → La secrezione basale dell'ormone e la secrezione stimolata diminuiscono entrambe.
Passaggio 5: inibire le vie di proliferazione come MAPK/ERK e ridurre la sintesi ormonale
L'octreotide non solo inibisce il rilascio dell'ormone, ma sopprime anche la sintesi ormonale.
Inibendo la via MAPK/ERK e la via PI3K/Akt
Risultato: trascrizione dei geni ormonali ↓, traduzione delle proteine ormonali ↓, proliferazione cellulare eccessiva ↓
Ciò consente all'octreotide di ridurre la produzione dell'ormone dalla fonte.
Il potente meccanismo inibitorio dell'octreotide su vari ormoni
Forte inibizione della secrezione dell’ormone della crescita ipofisario (GH).
Le cellule dell'ormone della crescita ipofisario esprimono altamente SSTR2 e SSTR5.
Dopo il legame con l'octreotide: cAMP ↓, afflusso di Ca ² ⁺ ↓, iperpolarizzazione della membrana cellulare, inibendo fortemente la secrezione pulsatile e basale di GH.
Contemporaneamente inibisce la trascrizione del gene GH e riduce la sintesi.
In definitiva, porta ad una significativa diminuzione del GH e dell’IGF-1 nel sangue, controllando l’acromegalia.
Forte inibizione della secrezione dell'ormone stimolante la tiroide (TSH) e forte inibizione della secrezione di insulina
Anche le cellule dell’ormone stimolante la tiroide esprimono SSTR.
L'octreotide può inibire la secrezione anormale di TSH.
Utilizzato per tumori ipofisari rari come i tumori TSH per ridurre rapidamente i livelli di TSH.
Le cellule beta pancreatiche esprimono SSTR.
L’octreotide inibisce il rilascio di insulina indotto dal glucosio.
Meccanismo: inibisce l’afflusso di Ca²⁺, riduce il cAMP e inibisce l’esocitosi delle vescicole di insulina
Forte inibizione della secrezione di glucagone e forte inibizione della secrezione di gastrina
Anche le cellule alfa pancreatiche sono inibite dall’octreotide.
Un’eccessiva secrezione di glucagone aumenterà lo zucchero nel sangue e aggraverà il diabete.
L'octreotide può bilanciare contemporaneamente l'insulina e il glucagone.
Le cellule G antrali gastriche esprimono SSTR.
L'octreotide inibisce direttamente il rilascio di gastrina.
Gastrina → secrezione acida gastrica.
Utilizzato per la sindrome di Zollinger Ellison (gastrinoma) e le ulcere refrattarie.
Il meccanismo specifico mediante il quale questa sostanza riduce la pressione portale
Quando la cirrosi epatica porta all’ipertensione portale, il corpo sperimenta gravi disturbi neuroumorali, che promuovono ulteriormente la dilatazione vascolare viscerale, aumentano il flusso sanguigno ed esacerbano l’ipertensione portale.Compressa di Octreotideinibisce la secrezione di vari ormoni vasodilatatori, regola l'equilibrio neuroumorale, riduce indirettamente il flusso sanguigno viscerale e abbassa la pressione portale.
Il peptide intestinale vasoattivo (VIP) è un potente vasodilatatore. Durante l'ipertensione portale nella cirrosi epatica, la secrezione di VIP da parte delle cellule endocrine nel tratto gastrointestinale aumenta significativamente (2-3 volte superiore ai livelli normali). Il VIP attiva i recettori VIP sulle cellule muscolari lisce vascolari, promuove la dilatazione vascolare, aumenta il flusso sanguigno viscerale ed esacerba la pressione portale.
L'octreotide inibisce efficacemente la sintesi e il rilascio di VIP legandosi a SSTR2 sulle cellule endocrine nel tratto gastrointestinale, riducendo la concentrazione di VIP nel sangue del 30% -40%, riducendo così la vasodilatazione viscerale mediata dal VIP, migliorando indirettamente la vasocostrizione viscerale, riducendo il flusso sanguigno e abbassando la pressione portale.
Inibisce la secrezione di glucagone e bilancia la tensione vascolare
Il glucagone è anche un importante vasodilatatore. Nella cirrosi con ipertensione portale, le cellule alfa pancreatiche secernono più glucagone, che inibisce la contrazione della muscolatura liscia e promuove la produzione di NO, portando a vasodilatazione viscerale e aumento del flusso sanguigno.
L'octreotide ha un forte effetto inibitorio sul glucagone, che può ridurre la concentrazione di glucagone nel sangue del 40% -50%, alleviare l'effetto vasodilatatore del glucagone sui vasi sanguigni viscerali e bilanciare il rapporto tra insulina e glucagone, evitando effetti indiretti sul tono vascolare causati dalle fluttuazioni del glucosio nel sangue e stabilizzando ulteriormente la pressione portale.
Quando nella cirrosi si verifica ipertensione portale, il sistema nervoso simpatico continua ad essere eccitato, portando ad un aumento della secrezione di catecolamine come norepinefrina e adrenalina. Sebbene queste stesse sostanze abbiano effetti vasocostrittori, l'eccitazione del sistema nervoso simpatico a lungo termine- può causare una diminuzione della sensibilità dei vasi sanguigni viscerali ai segnali di contrazione (desensibilizzazione), promuovendo al contempo il rilascio di fattori infiammatori (come TNF - , IL-6), portando indirettamente alla dilatazione dei vasi sanguigni viscerali.
L'octreotide attiva l'SSTR del sistema nervoso centrale, inibisce l'eccessiva eccitazione del sistema nervoso simpatico, riduce la secrezione di catecolamine, inibisce il rilascio di fattori infiammatori, evita la desensibilizzazione dei vasi sanguigni viscerali, aumenta la sensibilità dei vasi sanguigni ai segnali di contrazione, promuove indirettamente la contrazione dei vasi sanguigni viscerali e riduce la pressione portale.
Regolano il sistema renina angiotensina aldosterone (RAAS) e riducono la ritenzione di acqua e sodio
Nell’ipertensione portale cirrotica, il sistema RAAS è iperattivato e la secrezione di renina, angiotensina II e aldosterone aumenta, determinando ritenzione di acqua e sodio e aumento del volume sanguigno. Un volume sanguigno in eccesso aumenterà ulteriormente il flusso sanguigno viscerale e aggraverà la pressione portale.
L'octreotide inibisce la secrezione di renina, riduce la produzione di angiotensina II e aldosterone, favorisce l'escrezione di acqua e sodio e riduce il volume sanguigno (che può diminuire il volume sanguigno del 10% -15%), riducendo così indirettamente il flusso sanguigno viscerale, diminuendo il carico di flusso sanguigno sulla vena porta e alleviando l'elevata pressione portale.
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