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Meropenem compressesi legano covalentemente con le proteine leganti la penicillina (PBP) per inibire il legame incrociato del peptidoglicano della parete cellulare batterica; Le catene laterali del solfuro di pirrolidina possono migliorare la stabilità della deidropeptidasi renale-I (DHP-I) senza la necessità di inibitori enzimatici combinati come la cilastatina; L'1-idrossietile conferisce stabilità a vari - lattami, inclusi gli enzimi AmpC. Pertanto, può esercitare effetti battericidi attraverso un duplice meccanismo, legandosi alle PBP (in particolare PBP2), bloccando la reticolazione delle catene di peptidoglicani, portando a difetti della parete cellulare batterica; La sua polarità molecolare è bassa, facilitando la penetrazione delle porine della membrana esterna dei batteri Gram negativi (come OmpF/OmpC) e il raggiungimento di elevate concentrazioni all'interno del corpo batterico.
I nostri prodotti
Ulteriori informazioni sul composto chimico:
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Meropenem COA
reazione avversa
Meropenem(Meropenem compresse), un antibiotico carbapenemico di quarta generazione, è il farmaco principale per il trattamento clinico di gravi infezioni batteriche Gram-negative attraverso l'iniezione di polvere iniettabile. Sebbene la sua nefrotossicità e la tossicità sul sistema nervoso centrale siano significativamente ridotte rispetto all’imipenem, le reazioni avverse richiedono ancora una comprensione sistematica.
Spettro delle reazioni avverse e tasso di incidenza
- Reazioni avverse comuni (tasso di incidenza maggiore o uguale all'1%)
Nausea/vomito: il tasso di incidenza è di circa il 3,6% -4,8%, ed è correlato alla stimolazione diretta del farmaco sulla mucosa gastrica e al riflesso del vomito mediato dal sistema nervoso centrale (SNC).
Diarrea: il tasso di incidenza è del 2,1% -4,5%, inclusa la diarrea funzionale (1,8%) e la diarrea associata agli antibiotici (AAD, 0,3% -0,7%), l'ultima delle quali può essere causata dalla crescita eccessiva di Clostridium difficile.
Stitichezza: il tasso di incidenza è di circa l’1,2%, il che può essere correlato all’aumento dell’assorbimento di acqua causato dalla disbiosi del microbiota intestinale.
Sintomi neurologici
Mal di testa: il tasso di incidenza è del 2,3% -3,1%, il che può essere correlato a un aumento della sintesi delle prostaglandine dopo aver attraversato la barriera ematoencefalica.
Epilessia: il tasso di incidenza complessivo è dello 0,5%, ma il rischio è significativamente aumentato in popolazioni specifiche
Pazienti con infezione del sistema nervoso centrale (come la meningite): il tasso di incidenza aumenta al 2,1% -3,4%;
Pazienti con insufficienza renale (CrCL<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
I pazienti che usano acido valproico in combinazione hanno un rischio di epilessia 5-8 volte maggiore (a causa della riduzione della concentrazione ematica di acido valproico da parte di Meropenem).
Eruzione cutanea: il tasso di incidenza è dell'1,5% -2,7%, per lo più maculopapulare, che può scomparire da solo dopo l'interruzione del trattamento.
Prurito: il tasso di incidenza è dello 0,9% -1,2%, che può essere correlato al rilascio di istamina.
Anomalie ematologiche
Anemia: tasso di incidenza dello 0,7% -1,1%, manifestato come diminuzione dell'emoglobina maggiore o uguale a 2 g/dl, che può essere correlata all'emolisi immunitaria indotta da farmaci o alla soppressione del midollo osseo.
Trombocitopenia: tasso di incidenza dello 0,3% -0,5%, per lo più lieve (PLT<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- Reazioni avverse gravi (tasso di incidenza<0.1%)
1.Reazione allergica
Shock allergico: il tasso di incidenza è di circa lo 0,05%, per lo più si verifica entro 30 minuti dalla somministrazione, manifestandosi come ipotensione, difficoltà di respirazione e perdita di coscienza.
Sindrome DRESS (risposta al farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici): incidenza<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2.Grave reazione cutanea
La sindrome di Stevens Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (TEN) hanno un tasso di incidenza di circa 0,01% -0,03% e un tasso di mortalità del 30%, richiedendo l'immediata interruzione del trattamento farmacologico e di supporto.
3.Epatotossicità
Ittero colestasi: tasso di incidenza<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>3 volte ULN) accompagnato da un aumento della fosfatasi alcalina (ALP), che è spesso reversibile dopo l'interruzione del trattamento.
4.Soppressione ematologica
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 giorni) o chemioterapia concomitante.
Meccanismo delle reazioni avverse
Meccanismo molecolare delle crisi epilettiche
Inibizione dei recettori dell'acido gamma aminobutirrico (GABA):Meropenem compressepuò penetrare la barriera emato{0}}encefalica e legarsi in modo competitivo ai siti di legame del recettore GABA, riducendo l'efficacia del neurotrasmettitore inibitorio GABA e portando a sovraeccitazione neuronale.
Aumento del rilascio di glutammato: inibendo il trasportatore del glutammato EAAT2 negli astrociti, l'assorbimento del glutammato nella fessura sinaptica viene ridotto, migliorando ulteriormente l'eccitotossicità.
Diminuzione del tasso di clearance renale: quando si verifica una disfunzione renale, la concentrazione del liquido cerebrospinale di Meropenem aumenta (l'AUC ₀ - ∞ aumenta di 2,3 volte), aumentando significativamente il rischio di epilessia.
Meccanismo microbico della diarrea associata agli antibiotici
Colonizzazione di Clostridium difficile: Meropenem può inibire il normale microbiota intestinale (come Bifidobacterium e Lactobacillus), portando alla crescita eccessiva di Clostridium difficile. Le tossine A/B prodotte dal Meropenem abbattono la barriera della mucosa intestinale, provocando la colite pseudomembranosa.
Acidi grassi a catena corta ridotti (SCFA): gli SCFA come l'acido butirrico prodotto dal normale metabolismo microbico hanno effetti antinfiammatori e di mantenimento sull'integrità della mucosa intestinale e la loro riduzione può esacerbare l'infiammazione intestinale.
Il meccanismo immunitario delle reazioni allergiche
Reazione di ipersensibilità di tipo I IgE mediata: i farmaci agiscono come apteni e si legano alle proteine trasportatrici, inducendo la produzione di IgE specifiche. Dopo un ulteriore contatto, innesca la degranulazione dei mastociti e rilascia mediatori come l'istamina.
Reazione di ipersensibilità di tipo IV mediata dalle cellule T: l'attivazione delle cellule T farmaco-specifiche rilascia citochine (come IFN -, TNF -), portando a una reazione di ipersensibilità di tipo ritardato o sindrome DRESS nella pelle.
Fattori di rischio e popolazioni-ad alto rischio
Fattori legati al paziente
Insufficienza renale: quando CrCL<50mL/min, the half-life of Meropenem compresseè prolungato (da 1 ora a 4-6 ore), aumenta la concentrazione del liquido cerebrospinale e aumenta il rischio di epilessia.
Storia del sistema nervoso centrale: i pazienti con una storia di trauma cranico, tumori cerebrali o epilessia hanno una soglia ridotta per l'epilessia e un'incidenza 3-5 volte superiore rispetto alla popolazione generale.
Costituzione allergica: gli individui con una storia di allergia alla penicillina o alle cefalosporine hanno un rischio di reazioni allergiche da 2 a 4 volte maggiore.
Elderly patients (>65 anni): declino della funzionalità epatica e renale, diminuzione del tasso di eliminazione del farmaco e incidenza di reazioni avverse 1,5 volte superiore a quella dei pazienti più giovani.
Fattori legati ai farmaci
Dosaggio e durata del trattamento: quando la dose è superiore a 2 g/die, il rischio di epilessia aumenta di 1,8 volte; Quando il ciclo di trattamento supera i 14 giorni, l'incidenza della tossicità epatica aumenta dallo 0,3% all'1,2%.
Metodo di somministrazione: infusione endovenosa rapida (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
Terapia di combinazione: se usato in combinazione con acido valproico, l'AUC dell'acido valproico diminuisce del 50% -70% e il rischio di crisi epilettiche aumenta di 5-8 volte; L'uso combinato con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) aumenta il rischio di sanguinamento gastrointestinale di 1,5 volte.
Strategia di gestione delle reazioni avverse
Misure preventive
Aggiustamento della dose: CrCL 26-50 ml/min: 1 g ogni 12 ore; CrCL 10-25 ml/min: 0,5 g ogni 12 ore; CrCL<10mL/min：0.5g q24h.
Ottimizzazione del metodo di somministrazione:Estendere il tempo di infusione endovenosa a più di 30 minuti riduce la concentrazione di picco del farmaco nel sangue (Cmax); Evitare l'uso simultaneo con acido valproico. Se è necessario l'uso combinato, monitorare la concentrazione ematica di acido valproico (valore target 50-100 μ g/ml).
Screening della popolazione ad alto rischio:Informarsi sulla storia medica del sistema nervoso centrale, sulla storia delle allergie e sulla funzionalità renale prima del trattamento; Monitorare i livelli di ALT/AST e bilirubina nei pazienti anziani o in quelli con disfunzione epatica.
Monitoraggio e identificazione precoce
Monitoraggio neurologico: Valutazione quotidiana dello stato di coscienza, del tono muscolare e delle convulsioni premonitrici (come intorpidimento delle labbra e anomalie visive) durante il trattamento;
Monitorare le variazioni dell'elettroencefalogramma (EEG) nei pazienti con insufficienza renale.
Monitoraggio gastrointestinale:Registrare quotidianamente la frequenza e le caratteristiche dei movimenti intestinali per i primi 3 giorni dopo la somministrazione della terapia e prestare attenzione alla formazione di sangue nelle feci o di pseudomembrane;
Monitorare il sangue occulto nelle feci quando si usano i FANS in combinazione.
Monitoraggio della pelle:Controllare quotidianamente la pelle dopo la medicazione, concentrandosi sul tronco e sugli arti flessi;
Quando compaiono arrossamenti o vesciche, interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco e prelevare il tessuto della lesione cutanea per un esame patologico.
Misure di trattamento
Convulsioni: Interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco e mantenere libere le vie respiratorie; Iniezione endovenosa di diazepam 5-10 mg, seguita da una dose di carico di fenitoina sodica 15-20 mg/kg; Per i pazienti con insufficienza renale, la priorità deve essere data al levetiracetam (senza aggiustamento della dose).
Diarrea associata ad antibiotici:Sintomi lievi: probiotici orali (come Saccharomyces boulardii) e polvere di montmorillonite; Grave: assumere vancomicina orale 125 mg ogni 6 ore o metronidazolo 500 mg ogni 8 ore per 10-14 giorni.
Reazioni allergiche:Lieve: interrompere i farmaci e assumere antistaminici orali (come cetirizina 10 mg/giorno); Grave: interrompere immediatamente il trattamento, iniezione sottocutanea di adrenalina 0,3-0,5 mg, seguita da corticosteroidi (come metilprednisolone 40-80 mg ivgtt).
Epatotossicità:Interrompere i farmaci, monitorare la funzione della coagulazione e i livelli di bilirubina; Colestasi grave: somministrazione orale di acido ursodesossicolico 250 mg tid per 3-6 mesi.
Gestione delle popolazioni speciali
Periodo di gravidanza e allattamento
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000 mg/kg) può causare embriotossicità. Usare con cautela nelle fasi intermedie e finali della gravidanza.
Periodo dell'allattamento al seno: i farmaci possono essere secreti nel latte materno (con una concentrazione circa 0,5 volte quella del sangue materno) e durante il periodo del trattamento è necessario sospendere l'allattamento al seno o scegliere l'alimentazione artificiale.
Bambini
Aggiustamento della dose:
Età maggiore o uguale a 3 mesi: 20 mg/kg ogni 8 ore (dose massima 1 g/ora);
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
Monitoraggio dell'epilessia:
Monitoraggio EEG continuo per le prime 72 ore dopo la somministrazione della terapia nei bambini affetti da meningite per avvisare di crisi epilettiche subcliniche.
Insufficienza renale
Pazienti in emodialisi:
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 µg/ml;
Terapia sostitutiva renale continua (CRRT):
Regolare il dosaggio in base al tipo di filtro (ad esempio, per CVVHDF sono necessari . 1g ogni 12 ore).
Domande frequenti
Esiste una forma di pillola di meropenem?
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Il meropenem è usato per trattare varie infezioni, soprattutto causate da batteri resistenti ai farmaci-. La somministrazione di Meropenem richiede risorse specializzate e infermieri qualificati.Meropenem è disponibile solo come formulazione iniettabilea causa della sua scarsa stabilità chimica e permeabilità attraverso l’intestino.
Il meropenem viene somministrato per via endovenosa o orale?
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Meropenem viene solitamente somministrato dainfusione endovenosanell’arco di circa 15-30 minuti (vedere paragrafi 6.2, 6.3 e 6.6). In alternativa, dosi fino a 1 g possono essere somministrate come iniezione endovenosa in bolo in circa 5 minuti.
Tab Meropenem è un antibiotico potente?
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Meropenem è un antibiotico potente?Il meropenem è l’antibiotico più potente dopo la vancomicina. Meropenem (Merrem, Meronem) è uno specialista antibatterico della famiglia dei carbapenemi con un ampio campo di applicazione. Si è dimostrato essere il trattamento definitivo prima che venga identificato l'organismo causale.
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