Crema di loratadinaè un farmaco topico con proprietà farmacologiche uniche. Nel trattamento delle malattie dermatologiche, i farmaci topici sono diventati un metodo di trattamento comunemente usato a causa della sua azione diretta sul sito della lesione, un'elevata concentrazione di farmaci locali e reazioni avverse sistemiche minime. Come nuovo tipo di preparazione di farmaci antistaminici topici, questa sostanza sta gradualmente emergendo nelle applicazioni cliniche. Il principale ingrediente attivo di questa sostanza è la loratadina, che è un antistaminico di seconda generazione che antagonizza selettivamente i recettori H1 periferici. Oltre alla loratadina, la crema contiene anche vari eccipienti come base, crema idratante, conservante, ecc. La matrice è il vettore del farmaco, che determina la consistenza, le prestazioni dell'applicazione e il tasso di rilascio del farmaco della crema; Gli agenti idratanti possono mantenere l'umidità della pelle e migliorare la funzione della barriera della pelle; I conservanti vengono utilizzati per prevenire la contaminazione microbica della crema durante lo stoccaggio e l'uso. L'aspetto è di solito una preparazione bianca o bianca come una crema bianca, con una trama uniforme e delicata che è facile da applicare e svolgersi. Rispetto ad altre forme di dosaggio, la crema ha le seguenti caratteristiche significative. In primo luogo, può essere applicato direttamente all'area interessata della pelle, consentendo al farmaco di raggiungere rapidamente una concentrazione efficace localmente e migliorare l'effetto terapeutico; In secondo luogo, la crema può formare un film protettivo sulla superficie della pelle, riducendo il danno causato da stimoli esterni alla pelle, prevenendo al contempo la perdita di umidità della pelle e promuovendo la riparazione della pelle; Inoltre, il processo di preparazione della crema è relativamente semplice, la qualità è facile da controllare ed è conveniente che i pazienti possano utilizzare con una buona conformità.
Ulteriori informazioni sul composto chimico:
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Loratadina COA
Preparazione di microneedles solubili: sistema composito acido idrossipropil metilcellulosio/ialuronico
Loratadina, come farmaco antistaminico comunemente usato eCrema di loratadinasono le sue formulazioni topiche comuni. Tuttavia, le formulazioni topiche tradizionali hanno problemi come la scarsa permeabilità dei farmaci e la bassa biodisponibilità, che limitano il loro pieno effetto terapeutico. Come nuovo tipo di sistema di rilascio di farmaci, i microneedles solubili presentano i vantaggi di minimamente invasivi, indolore e la capacità di sfondare la barriera dello strato corneum della pelle. Possono migliorare significativamente l'efficienza della penetrazione transdermica dei farmaci e fornire un nuovo modo per migliorare l'effetto di consegna della crema di loratadina. L'idrossipropil metilcellulosa (HPMC) e l'acido ialuronico (HA) sono due materiali polimerici ampiamente utilizzati nell'industria farmaceutica. HPMC ha buone proprietà di formazione, ispessimento e biocompatibilità; HA ha un'eccellente attività idratante, lubrificante e biologica, che può promuovere la guarigione delle ferite. Combinando HPMC e HA per costruire un sistema a microneedle solubile
Caratteristiche e requisiti dell'applicazione
Proprietà chimiche e fisiche
Il nome chimico della loratadina è 4- (8-cloro-5,6-diidro-11h-benzo [5,6] ciclohepto [1,2-b] piridina-11-subunità) -1-piperidinecarbossilico etil estere etil etil estere e la sua struttura molecolare determina che ha un certo grado di lipofilizia. La crema di loratadina è di solito una crema bianca o bianca, con una consistenza uniforme e delicata, una certa viscosità e proprietà idratante e un valore di pH generalmente all'interno della gamma adatta per l'applicazione della pelle.
Requisiti e sfide dell'applicazione
La crema di loratadina viene utilizzata principalmente per il trattamento anti -allergico locale della pelle, ma a causa dell'effetto barriera dello strato corneo, il farmaco è difficile penetrare efficacemente l'area interessata ed esercitarsi sugli effetti terapeutici, con conseguente scarso effetto di trattamento e richiedere farmaci frequenti. Pertanto, è necessario sviluppare un sistema di consegna in grado di migliorare l'efficienza della penetrazione transdermica dei farmaci, aumentare l'accumulo di farmaci nella pelle, prolungare i tempi di azione dei farmaci, ridurre la frequenza dei farmaci e migliorare la conformità dei pazienti.
Proprietà dell'idrossipropil metil cellulosa (HPMC) e acido ialuronico (HA) e principio di costruzione del sistema composito
Proprietà di HPMC
HPMC è un etere semi-sintetico non ionico di cellulosa con varie eccellenti proprietà. In termini di struttura chimica, i gruppi di idrossipropil e metossi sulla sua catena molecolare lo conferiscono proprietà uniche. HPMC ha una buona solubilità in acqua e può disperdersi rapidamente e dissolversi in acqua fredda per formare una soluzione uniforme. La soluzione ha una certa viscosità e la viscosità aumenta significativamente con l'aumentare della concentrazione. Inoltre, HPMC ha le caratteristiche di una buona biocompatibilità, non tossicità e non irritazione e una forte capacità di formazione del film. Viene spesso usato come addensante, stabilizzatore, agente formante, ecc. In campo farmaceutico.
Proprietà di HA
L'HA è un mucopolisaccaride acido naturalmente presente nel tessuto connettivo umano, nel tessuto epiteliale e nel tessuto nervoso. È composto da ripetute unità disaccaridiche e ha una forte capacità idratante, che può assorbire e trattenere una grande quantità di acqua, mantenendo la pelle umida ed elastica. L'HA ha anche una buona biocompatibilità e biodegradabilità, che possono promuovere la proliferazione e la migrazione cellulare, partecipare al processo di guarigione delle ferite ed è ampiamente utilizzato nei campi della medicina e dei cosmetici.
Principio di costruzione del sistema composito HPMC/HA
Entrambe le catene molecolari HPMC e HA contengono un gran numero di gruppi polari come i gruppi idrossilici, che possono interagire tra loro attraverso il legame idrogeno per formare una rete di reticolazione fisica. In soluzione, le molecole HPMC e HA si intrecciano e si permeano a vicenda e, mentre il solvente evapora o si solidifica, i due insieme formano un materiale composito con certa resistenza e tenacità. Questo sistema composito può combinare le proprietà di formazione e ispessimento dell'HPMC con l'attività idratante e biologica di HA, fornendo una buona base materiale per la preparazione di microneedles solubili.
Processo di preparazione di microneedles solubili contenenti crema di loratadina
Experimental Materials and Equipment:The experimental materials include HPMC (different viscosity grades), HA (different molecular weights) Loratadine Cream, Deionized water, etc. The experimental equipment mainly includes magnetic stirrer, vacuum drying oven, microneedle mold, optical microscope, scanning electron microscope (SEM), universal material testing machine, drug release device, etc.
Processo di preparazione
Preparazione della soluzione HPMC/HA: pesare una certa quantità di HPMC e HA, aggiungere una quantità adeguata di acqua deionizzata e mescolare su un agitatore magnetico a una certa temperatura per un certo periodo di tempo per dissolvere completamente HPMC e HA, formando una soluzione mista uniforme. Preparare soluzioni composite con rapporti diversi modificando il rapporto di massa di HPMC e HA.
Aggiunta e miscelazione di crema di loratadina: aggiungi una certa quantità diCrema di loratadinaalla soluzione HPMC/HA e continuare a mescolare per disperdere uniformemente il farmaco nella soluzione, formando un farmaco contenente pre -soluzione di microneedle.
Formazione di microneedles: versare lentamente il farmaco contenente pre -soluzione di microneedle nello stampo a microneedle e utilizzare l'essiccazione del vuoto per rimuovere le bolle dalla soluzione, consentendo alla soluzione di riempire completamente l'array di microneedle dello stampo. Quindi posizionare lo stampo in uno stampo con una certa temperatura e umidità per essiccarsi e indurimento. Dopo che i microneedles sono stati completamente formati, li demolivano con cura per ottenere microneedli solubili contenentiCrema di loratadina.
Ottimizzazione dei parametri del processo chiave
Proporzione di HPMC e HA: il rapporto tra HPMC e HA ha un impatto significativo sulle prestazioni dei microneedles. Preparando i microneedles compositi HPMC/HA con diversi rapporti, sono state studiate la resistenza meccanica, la solubilità, il carico dei farmaci e le caratteristiche di rilascio. I risultati sperimentali mostrano che quando il rapporto di massa tra HPMC e HA è [rapporto specifico], il microneedle ha buone prestazioni complete, che non solo ha una certa resistenza meccanica per inserire la pelle, ma può anche dissolvere rapidamente e rilasciare farmaci nella pelle.
Condizioni di asciugatura: la temperatura di asciugatura e l'umidità hanno anche un impatto significativo sulla formazione e sulla qualità dei microneedles. Temperature di asciugatura più elevate possono accelerare l'evaporazione dell'acqua e abbreviare i tempi di asciugatura, ma possono portare a difetti come crepe sulla superficie dei microneedles; Le temperature di essiccazione più basse comportano tempi di asciugatura più lunghi, che possono facilmente causare deformazioni dei microneedles. L'umidità di asciugatura adeguata può garantire che i microneedles mantengano una forma stabile durante il processo di asciugatura. Dopo l'ottimizzazione sperimentale, la temperatura di asciugatura ottimale è stata determinata in grado di [x] grado, l'umidità era [x]% RH e il tempo di asciugatura era [x] h.
Caratterizzazione delle prestazioni di microneedles solubili contenenti crema di loratadina
Caratterizzazione delle prestazioni fisiche
Osservazione di aspetto e forma
Osservare l'aspetto e la morfologia dei microneedles solubili preparati usando un microscopio ottico e SEM. L'immagine del microscopio ottico mostra che i microneedles sono disposti in un normale array conico e la superficie del corpo dell'ago è liscia; Le immagini SEM hanno inoltre rivelato la microstruttura dei microneedles, con punte acute ad ago, spessore dell'ago uniforme e nessun difetto evidente, indicando che il sistema composito HPMC/HA può essere utilizzato per preparare micronici solubili ben formati.
Test di resistenza meccanica
Utilizzare una macchina di prova del materiale universale per testare la resistenza meccanica dei microneedles. Posizionare il microneedle verticalmente sulla macchina di prova, applicare la pressione a una certa velocità e registrare il valore di pressione quando il microneedle si piega o si rompe. I risultati sperimentali indicano che i microneedles preparati hanno una resistenza meccanica sufficiente per resistere alla pressione sperimentata durante l'inserimento nella pelle senza danni, garantendo un'efficace consegna di farmaci nella pelle.
Test di solubilità
Posizionare il microneedle nel fluido cutaneo simulato (come soluzione salina tamponata con fosfato, PBS) e osservare la dissoluzione del microneedle in diversi punti temporali. Disegna una curva di dissoluzione misurando la variazione della massa di microneedles durante il processo di dissoluzione. I risultati hanno mostrato che i microneedles possono dissolversi rapidamente in PBS e dissolversi quasi completamente entro [x] minuti, indicando che hanno una buona solubilità e sono utili per il rilascio di farmaci nella pelle.
Caratterizzazione delle prestazioni del farmaco
Determinazione della capacità di caricamento del farmaco
Utilizzando la cromatografia liquida ad alte prestazioni (HPLC) per determinare il contenuto di loratadina nei microneedles preparati e calcolare la capacità di carico del farmaco. I risultati sperimentali indicano che ottimizzando il processo di preparazione, la capacità di caricamento del farmaco dei microneedles può raggiungere [x] mg/compressa, soddisfacendo le esigenze terapeutiche.
Studio sulle caratteristiche del rilascio di farmaci
Posizionare il farmaco contenente microneedles in un dispositivo di rilascio del farmaco, utilizzare PBS come mezzo di rilascio e condurre esperimenti di rilascio del farmaco a una certa temperatura in un oscillatore a temperatura costante. I campioni sono stati prelevati in diversi punti temporali e la concentrazione di loratadina nel mezzo di rilascio è stata determinata da HPLC per calcolare il rilascio cumulativo del farmaco. La curva del rilascio del farmaco mostra che la loratadina nel microneedle può essere continuamente rilasciata, con una quantità di rilascio cumulativo di oltre il X% entro X ore, indicando che il microneedle solubile può ottenere un rilascio di farmaci lento e sostenuto, che è benefico per il miglioramento dell'efficacia del trattamento dei farmaci.
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