Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di fluconazolo iniettabile da 100 ml in Cina. Benvenuti nell'iniezione all'ingrosso di fluconazolo di alta qualità da 100 ml in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Fluconazolo iniettabile 100 mlè una formulazione antifungina endovenosa classificata in derivati del triazolo e il suo ingrediente farmaceutico attivo fluconazolo possiede il numero CAS 86386-73-0 insieme alla formula molecolare C₁₃H₁₂F₂N₆O. Il farmaco sfuso esiste come polvere cristallina bianca caratterizzata da eccezionale solubilità in acqua e proprietà chimiche stabili in condizioni di conservazione sigillate, asciutte e a temperatura ambiente, evitando la decomposizione strutturale dovuta a lievi fluttuazioni ambientali.
Il suo meccanismo farmacologico principale si concentra sulla soppressione della 14 -lanosterolo demetilasi fungina dipendente dal citocromo P450, sull'interruzione della sintesi essenziale dell'ergosterolo per la costruzione della membrana cellulare, sull'aumento della permeabilità della membrana cellulare fungina e infine sull'attivazione della lisi cellulare osmotica dei funghi patogeni. Questo medicinale finito è formulato come iniezione isotonica sterile con concentrazione fissa di 2 mg/ml, fornito commercialmente in due confezioni di dimensioni standard: la specifica da 100 ml caricata con 200 mg di fluconazolo e la specifica da 200 ml contenente 400 mg di fluconazolo. Clinicamente, è prescritto principalmente a pazienti incapaci di assumere farmaci per via orale o a coloro che necessitano di un rapido accumulo di farmaco nel sangue per raggiungere un livello terapeutico efficace contro le infezioni fungine invasive.
Ulteriori informazioni sul composto chimico:
La nostra forma di prodotto
Fluconazolo COA
Indicazioni per il trattamento: comprese candidosi orale e faringea, candidosi esofagea, meningite criptococcica, candidemia invasiva e candidosi disseminata, particolarmente adatte per infezioni gravi in pazienti immunodepressi (come individui infetti da HIV e pazienti sottoposti a trapianto di midollo osseo). Farmaci preventivi: utilizzati per prevenire le infezioni fungine in popolazioni ad alto-rischio come pazienti affetti da cancro e pazienti sottoposti a trapianto di organi sottoposti a chemioterapia o radioterapia. Questo preparato presenta vantaggi significativi: la somministrazione endovenosa può bypassare l'assorbimento gastrointestinale, garantendo una biodisponibilità quasi del 100%. Basso tasso di legame alle proteine plasmatiche (11% -12%), forte penetrazione nei tessuti.
La concentrazione del liquido cerebrospinale può raggiungere fino all'80% del plasma, il che è particolarmente indicato per le infezioni del sistema nervoso centrale. Tuttavia, è necessario prestare attenzione alla sua interazione con i substrati del CYP3A4/2C9 (come warfarin e fenitoina), che possono causare prolungamento dell'intervallo QT o rischio di sanguinamento, e devono essere attentamente monitorati durante il trattamento.Fluconazolo iniettabile 100 ml, come rappresentante dei farmaci antifungini fluorotriazolici, è diventato una scelta importante per la cura delle malattie fungine della pelle grazie alla sua attività antibatterica ad ampio-spettro, alla buona penetrazione nei tessuti e al pratico metodo di somministrazione. Il suo meccanismo d'azione è quello di inibire selettivamente la biosintesi dell'ergosterolo nelle membrane delle cellule fungine, alterare l'integrità della membrana ed esercitare quindi effetti battericidi o batteriostatici.
Indicazione principale: copertura delle infezioni fungine della pelle superficiali e profonde
Malattia fungina della pelle superficiale
Ha un forte effetto inibitorio sui batteri patogeni comuni come Trichophyton rubrum, Trichophyton barba e Trichophyton flocs, nonché sui generi Malassezia e Candida. È indicato per le seguenti patologie: Tinea corporis e tinea crus: eritema circolare e lesioni cutanee squamose causate da dermatofiti. Il flunazolo può penetrare rapidamente nello strato corneo attraverso la somministrazione orale o locale, inibendo il metabolismo fungino. Tinea pedis: Per i tipi di tinea pedis erosivi o vescicolari tra le dita dei piedi, il ciclo di cura con flunazolo dura solitamente 2-6 settimane, il che può ridurre significativamente il tasso di recidiva.
La ricerca ha dimostrato che il regime orale settimanale di 150 mg ha un tasso di guarigione del 70% -85% per l'onicomicosi, in particolare per le infezioni delle unghie. Tinea capitis: nella cura della tinea capitis nei bambini, il flunazolo viene assunto continuamente alla dose giornaliera di 50-100 mg per 4-8 settimane, che può sostituire la gibberellina tradizionale e ridurre il rischio di danni alla funzionalità epatica. Tinea versicolor (Malassezia follicolite): Il flunazolo inibisce l'attività della lipasi della Malassezia, bloccandone la via di utilizzo del sebo per la riproduzione. Una singola dose orale di 150-300 mg può ottenere la guarigione clinica.
Malattie fungine della pelle profonda
Per le infezioni fungine profonde in pazienti immunocompromessi, il flunazolo può penetrare la barriera ematoencefalica e le appendici cutanee, esercitando un effetto terapeutico sistemico.
Candidosi cutanea cronica: l'uso a lungo termine di flunazol 50-100 mg/die può mantenere condizioni stabili e ridurre le recidive. Blastomicosi cromogenica: come farmaco terapeutico di combinazione. Il flunazol combinato con amfotericina B o itraconazolo può migliorare l'efficacia e ridurre la durata della cura. Malattia di Sporothrix: sebbene non sia il farmaco preferito, il flunazol 200-400 mg/die per via orale può controllare la progressione della malattia nei pazienti. che sono intolleranti allo ioduro di potassio.
Copertura degli agenti patogeni
Il flunazol è efficace contro i dermatofiti come Trichophyton rubrum e Trichophyton rubrum (i principali patogeni dell'onicomicosi) e del genere Candida.
Ma inefficace contro alcuni non dermatofiti come il genere Aspergillus. La ricerca ha dimostrato che il tasso di guarigione clinica per le malattie fungine delle unghie è del 76% -90%.
Confronto degli effetti terapeutici
Rispetto a terbinafina/itraconazolo, il flunazolo ha un tasso di guarigione inferiore rispetto alla terbinafina (85% -95% per le unghie) e all'itraconazolo (70%-80% per la terapia pulsata), ma un'incidenza inferiore di reazioni avverse (circa 10% contro terbinafina 15%, itraconazolo 20%). Scenario di vantaggio: adatto a pazienti con onicomicosi da lieve a moderata, coloro che non tollerano altri farmaci o che necessitano di cura di mantenimento a lungo termine (come gli immunosoppressori).
Regolazione accurata del dosaggio e del ciclo di trattamento
Il regime di dosaggio difluconazolo iniettabile 100 mldovrebbero essere formulati in base al tipo, alla gravità e allo stato immunitario del paziente, con i principi fondamentali di “quantità sufficiente, durata della cura sufficiente e individualizzazione”.
Tinea corporis/tinea pedis:
Somministrazione orale: 150 mg in dose singola (terapia d'urto) o 50 mg/die, con un ciclo di 2-4 settimane;
Localizzato: la combinazione di una crema topica azolica (come il clotrimazolo) può aumentare l'efficacia e ridurre la durata della cura.
Onicomicosi:
Infezione delle unghie: 150 mg/settimana per 8 settimane consecutive;
Infezione delle unghie: 150 mg/settimana per 12 settimane consecutive;
La combinazione dell'applicazione topica dell'unguento Amorofen al 5% può aumentare il tasso di guarigione oltre il 90%.
Tinea capitis:
Bambini: adattare il dosaggio in base al peso corporeo (<20kg: 62.5mg/day; 20-40kg: 125mg/day; >40kg: 250mg/giorno), ciclo di cura 4-8 settimane;
Adulti: 200-400 mg/giorno, combinati con l'applicazione topica di unguento allo zolfo o detergente a base di ketoconazolo.
Pazienti immunodepressi-Farmaci preventivi: la somministrazione orale di 50-200 mg al giorno dopo un trapianto d'organo può ridurre il rischio di candidosi invasiva fino al 60%; Farmaci terapeutici: per soggetti infetti da HIV con candidosi orale, la prima dose è di 200 mg, seguita da 100 mg al giorno, per un ciclo di 7-14 giorni. Individui con disfunzione epatica e renale - Fegato lieve danno epatico (Child Pugh A): non è richiesto alcun aggiustamento della dose; danno epatico da moderato a grave (grado Child Pugh B/C): dose dimezzata a 50 mg/giorno o intervallo di dosaggio prolungato; insufficienza renale (CrCl<50mL/min): The oral dose remains unchanged, but blood drug concentration needs to be monitored.
Per la Candida albicans o la Candida albicans con ridotta sensibilità al flunazolo, può essere utilizzata la seguente terapia di combinazione:
Flunazolo+Amfotericina B: nel trattamento della cromoblastomicosi, viene somministrata un'infusione endovenosa di amfotericina B 0,5-1 mg/kg/giorno per 1-2 settimane, seguita da flunazolo orale 200 mg/giorno per mantenere la cura.
Flunazolo+Terbinafina: per l'onicomicosi, flunazolo 150 mg/settimana combinato con terbinafina 250 mg/giorno per 12 settimane può migliorare il tasso di guarigione clinica fino all'85%.
Vantaggi terapeutici:
Il flunazolo ha la duplice caratteristica di elevata idrosolubilità e liposolubilità, con un tasso di assorbimento orale superiore al 90% e la sua biodisponibilità non è influenzata dal cibo. Il suo tasso di legame proteico è basso (11% -12%) e può essere ampiamente distribuito nella pelle, nelle unghie, nel liquido cerebrospinale e nel tessuto prostatico. Mantiene una concentrazione stabile del farmaco nel sangue per lungo tempo (emivita di 30 ore) e supporta un regime di dosaggio settimanale.
Onicomicosi: una meta-analisi che ha coinvolto 1.200 pazienti ha dimostrato che dopo 12 settimane di cura con flunazolo, il tasso di guarigione clinica ha raggiunto il 78%, il tasso di eliminazione dei funghi è stato dell'82% e il tasso di recidiva a 1 anno è stato solo del 15%.
Significativamente inferiore a quello dell'ossitetraciclina (35%) e della terapia pulsata con itraconazolo (25%). Candidiasi vaginale ricorrente: Flunazol 150 mg una volta alla settimana per 6 mesi consecutivi di cura di mantenimento può ridurre il tasso di recidiva di un-anno dal 60% al 10%.
Miglioramento della compliance del paziente
Rispetto ai farmaci topici che richiedono dosi giornaliere multiple o infusione endovenosa di amfotericina B, le formulazioni orali di flunazolo (compresse/capsule) e la terapia a impulso singolo migliorano significativamente la compliance del paziente. La ricerca mostra che i pazienti che utilizzano un regime di dosaggio settimanale di flunazolo hanno un tasso di completamento della cura del 92%, mentre il regime di dosaggio giornaliero è solo del 65%.
Gestione delle reazioni avverse: valutazione della sicurezza e strategie di monitoraggio
Sebbenefluconazolo iniettabile 100 mlha una buona sicurezza generale, è comunque necessario considerare i seguenti rischi potenziali:
Monitoraggio della tossicità epatica
Risk population: patients with long-term medication (>3 mesi), uso concomitante di statine o farmaci antitubercolari e malattia epatica pre-esistente.
Indicatori di monitoraggio: ALT, AST, ALP e bilirubina devono essere testati prima della cura e mensilmente. Se l'ALT aumenta oltre tre volte il limite superiore della norma, il farmaco deve essere sospeso e deve essere somministrata una cura per la protezione del fegato.
Gestione dell'interazione con il tappeto
Anticoagulanti: il flunazolo può inibire l'enzima CYP2C9, causando un aumento del 20% -50% della concentrazione ematica di warfarin. I valori INR devono essere monitorati e aggiustati il dosaggio. Immunosoppressori: se usato in combinazione con ciclosporina, il flunazolo può aumentare la concentrazione ematica di ciclosporina del 50% -100% e la dose di ciclosporina deve essere ridotta al 50% -70% della dose originale.
Farmaci antiepilettici: il flunazolo può inibire il metabolismo della fenitoina sodica, causando neurotossicità (come atassia e tremore). È necessario dimezzare la dose di fenitoina sodica e monitorare la concentrazione del farmaco nel sangue.
Riferimenti
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Fluconazolo(https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537158/#:~:text=Fluconazolo%20is%20a%20member%20o f%20della%20triazolo%20famiglia%20e%20a,%20candidosi%2C%20polmonite disseminata%2C%20e%20criptococco)
Effetti antifungini sinergici di Honokiol e Fluconazolo contro oraleCandida: Implicazioni per la gestione delle infezioni resistenti ai farmaci (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12853974/)
Domande frequenti
Il fluconazolo appartiene alle sostanze antifungine triazoliche. Inibisce la 14 -lanosterolo demetilasi fungina dipendente dal citocromo P450 per bloccare la produzione di ergosterolo. La carenza di ergosterolo danneggia l’integrità della membrana fungina, aumenta la permeabilità della membrana e provoca la rottura dei funghi patogeni a causa dello squilibrio osmotico.
La forma iniettabile di Fluconazolo è progettata per l'infusione endovenosa. Viene utilizzato principalmente per i pazienti che soffrono di infezioni fungine sistemiche ma non riescono a deglutire farmaci per via orale a causa di vomito, danni gastrointestinali o coma, nonché nei casi che necessitano di un rapido aumento della concentrazione del farmaco nel sangue per controllare una grave micosi invasiva.
La polvere grezza di fluconazolo necessita di conservazione ermetica in ambienti freschi, asciutti e ombreggiati. L'elevata umidità e la temperatura eccessiva ne influenzeranno la stabilità chimica e la purezza, mentre l'iniezione sterile preparata dovrebbe evitare ripetuti congelamenti e scongelamenti per garantire un'efficacia clinica stabile.
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