Capsula GLP-1

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Capsula GLP-1è un ormone insulinotropico intestinale secreto dalle cellule L intestinali, la cui funzione principale è quella di regolare il metabolismo energetico attraverso un meccanismo "glucoso-dipendente". La capsula contiene agonisti del recettore GLP1 sintetizzati artificialmente (come formulazioni orali di semaglutide e liraglutide), che attivano i recettori GLP1 sistemici simulando l'azione del GLP1 naturale, ottenendo il controllo della glicemia, la soppressione dell'appetito e l'ottimizzazione del consumo energetico. Alcune capsule sono estratte da estratti vegetali come IGOB131 ®, Cinnamaldeide o ingredienti probiotici (come ceppi contenenti proteina P9) che stimolano le cellule L intestinali a secernere più GLP1 endogeno, formando un "ciclo di regolazione ormonale autologa" e migliorando la sostenibilità della regolazione metabolica.

La patologia principale del diabete di tipo 2 è la resistenza all’insulina e l’insufficienza delle cellule beta, che porta a uno squilibrio nella distribuzione dell’energia: ridotto assorbimento di glucosio da parte dei muscoli e del tessuto adiposo, aumento della gluconeogenesi nel fegato e aumento dei livelli di glucosio e acidi grassi liberi (FFA) nel sangue. Gli agonisti del recettore GLP1 promuovono la sintesi dell'insulina attraverso la via cAMP PKA, inibendo l'apoptosi delle cellule beta. Riducono inoltre la produzione epatica di glucosio diminuendo l'assorbimento epatico di FFA e l'espressione di enzimi chiave della gluconeogenesi come PEPCK e G6Pasi, promuovendo al contempo la sensibilità epatica all'insulina, trasformando il fegato da un "organo di produzione di energia" a un "organo di immagazzinamento di energia". Attivando la via AMPK, promuovono l'assorbimento del glucosio e la sintesi del glicogeno nel tessuto muscolare, aumentano l'efficienza della fosforilazione ossidativa mitocondriale (OXPHOS), riducono la produzione di lattato e raggiungono il "massimo utilizzo dell'energia".

Tavoletta GLP

Capsula GLP-1

Gocce liquide GLP-1

Certificato di autenticità GLP-1

Capsula GLP-1Gli agonisti dei recettori (glucagone come il peptide-1) svolgono un ruolo importante nel trattamento del diabete e dell'obesità e le loro formulazioni in capsule sono ampiamente preoccupate in virtù della praticità orale. Tuttavia, come tutti i farmaci, anche le capsule GLP1 possono scatenare una serie di reazioni avverse mentre esercitano effetti terapeutici.

Le reazioni gastrointestinali sono le reazioni avverse più comuni delle capsule GLP1 e il loro meccanismo di insorgenza è strettamente correlato all'ampia distribuzione dei recettori GLP1 nel tratto gastrointestinale. Gli agonisti dei recettori GLP1 agiscono legandosi ai recettori GLP1 nel tratto gastrointestinale, ritardando lo svuotamento gastrico, aumentando la sazietà e riducendo l'assunzione di cibo. Tuttavia, questo processo può anche causare una serie di sintomi di disagio gastrointestinale.

Nausea: la nausea è una delle reazioni gastrointestinali più comuni nelle prime fasi del trattamento con la capsula GLP1. La sua incidenza è relativamente alta, soprattutto nelle prime fasi della terapia, e alcuni pazienti possono avvertire nausea da lieve a moderata a causa dell'elevata sensibilità del tratto gastrointestinale ai farmaci. I sintomi della nausea di solito compaiono entro poche ore o giorni dopo la somministrazione del farmaco e, man mano che il tempo del trattamento si prolunga, i sintomi della nausea della maggior parte dei pazienti si allevieranno o scompariranno gradualmente. Tuttavia, per un piccolo numero di pazienti, i sintomi della nausea possono persistere e persino influenzare la loro vita quotidiana e l’aderenza ai farmaci.

Vomito: il vomito è un ulteriore sviluppo della nausea e quando i sintomi della nausea sono più gravi, i pazienti possono manifestare vomito. Il verificarsi del vomito non solo provoca disagio fisico ai pazienti, ma può anche portare a gravi conseguenze come squilibrio elettrolitico e disidratazione. Pertanto, i pazienti che avvertono sintomi di vomito devono rivolgersi immediatamente al medico, valutare le proprie condizioni e adottare misure terapeutiche adeguate.

Disdigestione: la disdigestione è caratterizzata da disagio nella parte superiore dell'addome, sensazione di pienezza, eruttazione e altri sintomi. Le capsule GLP1 possono causare indigestione influenzando la motilità gastrointestinale e la secrezione dei liquidi digestivi, portando a una cattiva digestione e assorbimento del cibo. I sintomi di indigestione di solito compaiono nelle prime fasi del trattamento e, con il prolungamento del tempo di trattamento, i sintomi della maggior parte dei pazienti miglioreranno gradualmente.

Dolore addominale: alcuni pazienti possono avvertire sintomi di dolore addominale durante l'uso delle capsule GLP1. Il dolore addominale può manifestarsi in diverse forme come dolore sordo, gonfiore o crampi e il suo meccanismo di insorgenza può essere correlato all’effetto dei farmaci sulla muscolatura liscia gastrointestinale. I sintomi del dolore addominale sono generalmente lievi, ma alcuni pazienti possono avvertire un forte dolore addominale e necessitano di consultare immediatamente un medico per indagare su altre cause.

Capsula GLP-1, come farmaci ipoglicemizzanti, hanno reazioni metaboliche ed endocrine che coinvolgono principalmente ipoglicemia e disfunzione tiroidea.Ipoglicemia: Gli agonisti del recettore GLP1 sono farmaci ipoglicemizzanti dipendenti dalla concentrazione di glucosio nel sangue, e i loro effetti ipoglicemici sono strettamente correlati alla concentrazione di glucosio nel sangue nel corpo del paziente. Quando lo zucchero nel sangue diminuisce, l’effetto degli agonisti del recettore GLP1 si indebolirà di conseguenza, quindi il rischio di ipoglicemia è inferiore quando si utilizza il solo GLP-1.

Tuttavia, quando i GLP-1 vengono utilizzati in combinazione con altri farmaci ipoglicemizzanti come insulina, sulfaniluree, ecc., il rischio di ipoglicemia può aumentare. I sintomi dell'ipoglicemia comprendono palpitazioni, sudorazione, tremori alle mani, fame, ecc. Nei casi più gravi, possono verificarsi coma o addirittura situazioni pericolose per la vita.

Disfunzione tiroidea: gli agonisti del recettore GLP-1 possono avere alcuni effetti sulla funzione tiroidea, in particolare il rischio di cancro midollare della tiroide. La ricerca ha dimostrato che gli agonisti del recettore GLP-1 possono promuovere la formazione di adenosina monofosfato ciclico nelle cellule C della tiroide, aumentando la sintesi e il rilascio di calcitonina sierica, che può portare alla comparsa di carcinoma a cellule C della tiroide. Tuttavia, la relazione causale tra gli agonisti del recettore del GLP-1 e il cancro midollare della tiroide non è ancora del tutto chiara. Per ragioni di sicurezza, i pazienti con una storia personale o familiare di cancro midollare della tiroide dovrebbero usare il GLP-1 con cautela.

Il GLP-1 può avere determinati effetti sul sistema cardiovascolare, manifestati principalmente come aumento della frequenza cardiaca e variazioni della pressione sanguigna. Aumento della frequenza cardiaca: l'uso di agonisti dei recettori del GLP-1 può causare un aumento della frequenza cardiaca nei pazienti e l'entità dell'aumento della frequenza cardiaca è correlata alla durata dell'azione del GLP-1. Gli agonisti dei recettori GLP-1 a breve durata d'azione possono causare un breve aumento della frequenza cardiaca, mentre alcuni agonisti dei recettori GLP-1 a lunga durata d'azione possono causare un aumento prolungato della frequenza cardiaca circadiana. Un aumento della frequenza cardiaca può portare a sintomi di disagio come palpitazioni e costrizione toracica, che possono aumentare il rischio di eventi cardiovascolari per i pazienti con malattie cardiovascolari preesistenti.

Misure preventive e terapeutiche: Monitoraggio delle variazioni della frequenza cardiaca: durante l'uso di GLP-1, i pazienti devono monitorare regolarmente le variazioni della frequenza cardiaca, rilevare tempestivamente anomalie della frequenza cardiaca e adottare le misure corrispondenti. Trattamento sintomatico: per i pazienti con aumento significativo della frequenza cardiaca, può essere somministrato un uso appropriato di farmaci che regolano la frequenza cardiaca (come i beta-bloccanti) sotto la guida di un medico per il trattamento sintomatico. Variazioni della pressione sanguigna: l'effetto degli agonisti del recettore del GLP-1 sulla pressione sanguigna è ancora controverso.

Alcuni studi suggeriscono che gli agonisti del recettore del GLP-1 possono avere un lieve effetto antipertensivo, mentre altri non hanno riscontrato un impatto significativo sulla pressione sanguigna. Tuttavia, per i pazienti con ipertensione preesistente, è comunque necessario monitorare attentamente le variazioni della pressione sanguigna quando si utilizza il GLP-1 per evitare fluttuazioni eccessive della pressione sanguigna che potrebbero causare eventi cardiovascolari.

Misure preventive e terapeutiche: Monitoraggio regolare della pressione sanguigna: durante l'uso del GLP-1, i pazienti devono monitorare regolarmente le variazioni della pressione sanguigna, rilevare tempestivamente anomalie della pressione sanguigna e adottare le misure corrispondenti. Adeguamento del dosaggio dei farmaci antipertensivi: per i pazienti con ipertensione preesistente, potrebbe essere necessario aggiustare tempestivamente il dosaggio dei farmaci antipertensivi sotto la guida di un medico in base ai risultati del monitoraggio della pressione sanguigna quando si utilizza il farmaco GLP-1.

 

Il farmaco GLP1 può avere determinati effetti sul sistema nervoso, manifestati principalmente sotto forma di sintomi quali mal di testa e vertigini. Questi sintomi sono generalmente lievi, ma alcuni pazienti possono avvertire forti mal di testa o vertigini, che incidono sulla loro vita quotidiana e sul lavoro.

Regolazione del riposo: Durante il trattamento con le capsule di GLP‑1, i pazienti devono mantenere un riposo adeguato, evitare l'esaurimento fisico e uno sforzo mentale prolungato, che riduce efficacemente il rischio e la gravità degli effetti collaterali-correlati ai nervi.Intervento sintomatico: coloro che soffrono di forte mal di testa refrattario o vertigini pronunciate possono ricevere analgesici o agenti anti-vertigini su prescrizione sotto controllo medico professionale per un sollievo sintomatico mirato.

He Liyun, Zhang Huabing, Li Yuxiu. Valutazione completa e processo decisionale razionale-: le ultime scoperte sul rischio derivante dall'uso di agonisti del recettore del peptide-1 simili al glucagone [J]. Giornale medico dell'Unione di Pechino, 2022, 13 (6): 948-952
Sattar N, Lee MMY, Kristensen SL, et al. Esiti cardiovascolari, mortalità ed esiti renali con agonisti del recettore del GLP-1 in pazienti con diabete di tipo 2: una revisione sistematica e una meta-analisi di studi randomizzati[J].The Lancet Diabetes & Endocrinology,2021,9(8):653-662.
Ramo di Endocrinologia dell'Associazione Medica Cinese. Consenso di esperti sull'applicazione clinica dell'agonista del recettore del peptide-1 simile al glucagone nel trattamento del diabete di tipo 2 [J]. Giornale cinese di medicina interna, 2020,59 (11): 836-846

Il glucagone-come il peptide-1 protegge l'endotelio mesenterico dalle lesioni durante l'infiammazione(https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC2954434/)

Efficiente rilascio del gene GLP-1 utilizzando un sistema plasmidico di amplificazione della trascrizione in due-fasi con un peptide segnale di secrezione e un polimero bioriducibile innestato con arginina(https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3248954/)

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